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1 FUNDAMENTOS EM FARMACOLOGIA ANA LUÍZA A. PAIVA – 5° PERÍODO 2022/1 LOCAIS DE ABSORÇÃO DAS DROGAS X FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO Absorção: Local de administração -> Plasma Importante para todas as vias de administração; Exceto a intravenosa Principais vias de administração • Oral • Sublingual • Retal • Outras Superfícies epiteliais (pele, córnea, vagina e mucosa nasal) • Inalação • Injeção: Subcutânea, Intramuscular, Intravenosa ADMINISTRAÇÃO ORAL • Fármacos precisam ser deglutidos: Pouca absorção até que o fármaco alcance o intestino • Mecanismo de absorção: Transferência passiva do endotélio intestinal para o plasma determinada pela ionização e lipossolubilidade • Bases fortes (pKa acima de 10) e ácidos fortes (pKa abaixo de 3) são pouco absorvidos -> Ionização FATORES QUE INFLUENCIAM A ADMINISTRAÇÃO ORAL 1. Motilidade Gastrintestinal • Estase gástrica (doenças ou efeitos medicamentosos) ➔ Torna lenta a absorção • Fármaco tomado após refeição ➔ Absorção mais lenta (Progressão pelo intestino é retardada) • Fármaco tomado com estômago vazio ➔ Maior superfície para absorção 2. Fluxo sanguíneo esplâncnico • Fluxo sanguíneo aumentado nas vísceras aumenta a absorção de um medicamento. • Após uma refeição ocorre aumento desse fluxo sanguíneo para facilitar a absorção de nutrientes. • Este efeito, é o que faz com que, para alguns fármacos recomende-se a administração após uma refeição. 3. Tamanho das partículas e formulação • Quanto maior a partícula, mais difícil é a absorção de um fármaco • Formulações farmacêuticas são elaboradas para produzir características de absorção desejadas • Cápsulas que ficam intactas algumas horas após ingestão • Mistura de partículas de absorção rápida e lenta na mesma cápsula • Revestimento resistente para comprimidos • Liberação modificada (retardada, repetida, sustentada, controlada) Vias de Administração de Medicamentos ANA LUÍZA A. PAIVA – 5° PERÍODO 2022/1 2 FUNDAMENTOS EM FARMACOLOGIA ANA LUÍZA A. PAIVA – 5° PERÍODO 2022/1 4. Fatores físico-químicos • Tetraciclina ➔ Liga-se fortemente ao cálcio impedindo a sua absorção • Interações entre medicamentos impedindo a absorção (Colestiramina e Varfarina) • Fármacos, que pelas características físico- químicas, não são absorvidos (Vancomicina – Erradicar bactérias na luz do intestino) ADMINISTRAÇÃO SUBLINGUAL • Absorção diretamente pela cavidade oral • Utilizada quando: -Necessidade de resposta rápida -Fármaco instável em pH gástrico -Fármaco é rapidamente metabolizado pelo fígado Absorção na boca ➔ Veia jugular ➔ Circulação sistêmica ➔ Sem metabolismo de primeira passagem ADMINISTRAÇÃO RETAL • Tanto efeito local quanto sistêmico • Indicação: -Quando a via oral não é indicada; -Pacientes inconscientes; -Pacientes que estejam vomitando ou são incapazes de tomar a medicação pela boca (pósoperatório); -Drogas que podem ser destruídas pelas enzimas digestivas; • Evita-se o efeito de primeira passagem APLICAÇÃO À SUPERFÍCIES EPITELIAIS • Necessidade de obtenção do efeito local sobre a pele • Poucos fármacos penetram rapidamente por essa via (Barreira lipídica) • Derme é permeável a muitos solutos (aplicável à pele escoriada, desnuda ou queimada) • Absorção é proporcional à área da superfície pela qual são aplicadas ADMINISTRAÇÃO POR INALAÇÃO • Via utilizada para fármacos voláteis e gasosos • Pulmão: Via de administração e eliminação • Absorção rápida ➔ Grande superfície de contato (alvéolo pulmonar) • Elimina o efeito de primeira passagem • Pequena capacidade de ajustar a dose ADMINISTRAÇÃO POR INJEÇÃO Via intravenosa: Mais rápida e mais certa para administração de drogas • Efeito imediato ➔ Não há absorção • Utilizada especialmente em situações de emergência • Posologia ajustável • Risco de efeitos adversos 3 FUNDAMENTOS EM FARMACOLOGIA ANA LUÍZA A. PAIVA – 5° PERÍODO 2022/1 Via subcutânea ou intramuscular: produz efeito mais rápido que a administração oral • Métodos para retardar a absorção, reduzir ações sistêmicas -Adição de adrenalina (Vasoconstrição) -Veicular o ativo em suspensão aquosa ou oleosa (complexo pouco solúvel) DISTRIBUIÇÃO DE DROGAS NO CORPO Compartimento de líquidos corporais • Água corporal total ➔ 50 a 70% do peso corporal • Água corporal ➔ Distribuída em 4 compartimentos principais -Água plasmática (plasma sanguíneo) -Água intersticial (entre células) -Água intracelular (conteúdo líquido de todas as células) -Água Transcelular (Líquido cefalorraquidiano, intraocular, pleural, secreções digestivas) Barreira Hematoencefálica • Camada contínua de células endoteliais fortemente unidas na região cerebral • Cérebro ➔ Inacessível a muitas drogas de ação sistêmica: Lipossolubilidade insuficiente para atravessar tal barreira • Meningite: Inflamação que pode romper a integridade da barreira ➔ Penetração de substâncias normalmente impermeáveis Administração sistêmica de Penicilina para tratamento da Meningite Equilíbrio da distribuição de drogas entre os compartimentos corporais depende: • Permeabilidade às barreiras teciduais -Atravessar as membranas até ao local de ação • Ligação no interior dos compartimento -Drogas ligadas não atravessam membranas • Partição do pH -Forma ionizada X Forma não ionizada • Partição gordura: água -Drogas lipofílicas acumulam-se no tecido adiposo Volume de distribuição É o volume necessário de líquido para conter a quantidade total do fármaco absorvido pelo corpo que garanta uma distribuição homogênea do fármaco no organismo
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