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FARMACOTÉCNICA II Karolina Marques Rodrigues Preparo e utilização de aerossóis, inalantes e sprays Objetivos de aprendizagem Ao final deste texto, você deve apresentar os seguintes aprendizados: � Caracterizar aerossóis, inalantes e sprays. � Identificar a aplicabilidade de aerossóis, inalantes e sprays. � Reconhecer os principais métodos de preparação de aerossóis, ina- lantes e sprays. Introdução As formas farmacêuticas gasosas ainda são pouco utilizadas se compa- rarmos com formas mais comuns, como a oral ou a parenteral; entretanto essas formas apresentam grandes vantagens e têm ganhando destaque nos últimos anos entre prescritores e usuários. Por exemplo, elas podem liberar o fármaco diretamente no trato respiratório, onde ele pode desem- penhar uma ação local (spray nasal ou de garganta, broncodilatadores), ou sistêmica (novas insulinas inalantes). Sprays e aerossóis também são muito utilizados em aplicações tópicas e cosméticas, principalmente em analgésicos, anti-inflamatórios, fixadores de cabelo e maquiagem, entre outros produtos. Essas formas proporcionam uma fácil aplicação do produto no local desejado, uma vez que sua embalagem proporciona uma fina névoa que cobre o local de maneira rápida e uniforme. Neste capítulo, você irá estudar as principais características e diferen- ças dos aerossóis, sprays e inalantes. Também verá quais são suas principais aplicações e modos de uso. Aerossóis, sprays e inalantes Aerossóis Os aerossóis, segundo a Farmacopeia Brasileira, são formas farmacêuticas envasadas em uma embalagem pressurizada com uma válvula que, quando acionada, emite uma fina dispersão que contém as substâncias ativas na forma gasosa (BRASIL, 2019). Eles se diferem da maioria das formas farmacêuticas por sua dependência da embalagem, da válvula e de seu principal adjuvante, o propelente, para que ocorra a liberação do medicamento na forma apropriada. Uma formulação de aerossol consiste em dois componentes: o concentrado do produto, formado pela substância ativa do aerossol combinada com adju- vantes, como antioxidantes, tensoativos e solventes; e o propelente, definido de maneira geral como qualquer gás — liquefeito ou comprimido — que propulsiona o concentrado para fora da embalagem. Os principais propelentes utilizados são os chamados BIPs (butano, isobu- tano e propano). Eles são os gases mais utilizados porque se dissolvem muito bem em álcool ou outros solventes, mas têm a desvantagem de serem muito inflamáveis e poluentes para o meio ambiente. Os CFCs (clorofluorcarbonetos) foram muito utilizados até o começo da década de 1980, pois apresentam baixa inflamabilidade e fácil mistura; entretanto, eles são extremamente prejudiciais ao meio ambiente e tiveram seu uso proibido. Os HFCs (hidrofluorcarbonetos) foram os substituintes dos CFCs; eles permitem formulações sem água e podem ser usados nas fórmulas de broncodilatadores. Alguns estudos, porém, mostram que eles apresentam riscos ao meio ambiente e, em alguns casos, estão tendo seu uso controlado. O DME (éter dimetil) é utilizado em preparações com menor custo, pois é miscível em água. Segundo Loyd, Popovich e Ansel (2013), o termo embalagem pressuri- zada pode ser usado como referência ao recipiente ou ao produto completo. É necessário aplicar certa pressão a esse sistema aerossol, por meio do uso de um ou mais propelentes; dessa maneira, com a ativação da válvula do aerossol, a pressão exercida pelo propelente força o conteúdo da embalagem a passar pela abertura da válvula. O conteúdo da embalagem do aerossol pode sair pela válvula na forma de uma fina neblina, uma dispersão grosseira úmida ou seca, um jato ou uma espuma estável ou que se desfaz rapidamente, dependendo do uso para o qual ele foi selecionado. Um aerossol para inalação, usado no tratamento da asma, por exemplo, deve apresentar partículas na forma de neblina líquida fina ou sólidas finamente divididas. Preparo e utilização de aerossóis, inalantes e sprays2 Alguns propelentes são eliminados em certos produtos devido à sua reatividade com outros componentes da formulação ou com os componentes da embalagem. É o caso do tricloromonofluormetano, que, quando formulado em sistemas com água ou álcool, forma ácido clorídrico livre, que não somente afeta a eficácia do produto, mas também corrói alguns componentes da embalagem. O efeito fisiológico do propelente também deve ser considerado na formulação de um aerossol, pois, mesmo que uma substância não seja tóxica quando testada sozinha, sua combinação no aerossol pode produzir efeitos indesejáveis. Por exemplo, quando uma substância ativa normalmente usada em spray nasal ou oral é colocada em um sistema de aerossol de partículas finas, ela pode alcançar regiões mais profundas do trato respiratório do que o desejado e resultar em irritação. Visualize na Figura 1 como funciona o sistema de operação de um aerossol padrão. Figura 1. Sistema de operação de um aerossol padrão. Fonte: Loyd, Popovich e Ansel (2013, p. 423). 3Preparo e utilização de aerossóis, inalantes e sprays Para que o aerossol funcione é necessário o uso de certa pressão, que pode ser controlada pelo tipo de propelente e pela natureza do concentrado (subs- tância ativa + adjuvantes) utilizado. Loyd, Popovich e Ansel (2013) mostram que, quando um gás propelente liquefeito é colocado em uma embalagem de aerossol com a solução de princípios ativos, o equilíbrio é rapidamente estabelecido entre a porção de propelente que permanece liquefeita e aquela que vaporiza e ocupa a parte superior da embalagem. A fase que vaporiza começa a exercer pressão por todas as direções, e é essa pressão que permite a passagem do líquido pelo tubo até o orifício após a ativação da válvula. Quando o propelente encontra o ar, expande-se e evapora devido à queda da pressão, formando finas gotículas ou partículas sólidas do concentrado do produto. Assim, cada formulação é única, e uma quantidade específica de propelente a ser empregada em produtos aerossóis não pode ser firmemente estabelecida, embora algumas regras gerais possam ser definidas. Sprays espaciais em geral contêm maior proporção de propelente do que os aerossóis destinados a cobrir superfícies, por isso são liberados com maior pressão, e as partículas resultantes são projetadas com mais violência da válvula. Esses sprays podem conter até 85% de propelente. Já os aerossóis de superfície contêm 30 a 70% de propelente. As espumas podem conter apenas de 6 a 10% de propelente, sendo muitas vezes con- sideradas como emulsões, pois o propelente liquefeito está parcialmente emulsionado com o concentrado do produto, em vez de estar dissolvido nele. Sprays As formas farmacêuticas em spray podem ser soluções (aquosas ou oleaginosas) na forma de gotículas ou partículas sólidas para aplicação sobre a pele ou no trato nasofaríngeo. Para que uma solução possa ser borrifada, é necessário o uso de dispositivos mecânicos. O frasco de plástico, que é apertado para emitir um spray, é o mais conhecido, e ele costuma ser usado para a adminis- tração de descongestionantes nasais e também de produtos cosméticos, como desodorantes. Recentemente, sprays dosificadores de uma única dose foram desenvolvidos para liberar o medicamento no nariz, evitando a contaminação do resto do frasco com os fluidos nasais. Preparo e utilização de aerossóis, inalantes e sprays4 Para que ocorra o spray, também é necessário o uso de um atomizador, que consiste em um sistema com um bulbo de borracha no final do aparelho que, quando apertado, forma uma corrente de ar que é forçada para o interior do reservatório; isso faz o líquido subir por um tubo pequeno, promovendo sua passagem para fora do sistema pela abertura do sistema junto com a solução, em forma de jato, sendo o líquido então borrifado na forma de spray. Inalantes Os medicamentos inalantes são aqueles fármacos que podem ser administrados pela via nasal ou pulmonar, podendo ser administradospara exercer ação local sobre a árvore brônquica ou para produzir efeitos sistêmicos por meio da absorção pelos pulmões. Para a substância ativa ou solução inalada alcançar a árvore brônquica, as partículas devem ter poucos micrômetros de tamanho. Os instrumentos mais usados para essa finalidade são os inaladores (diferentes dispositivos utilizados para administrar os medicamentos diretamente nos pulmões) ou nebulizadores (aparelhos que convertem soluções medicamentosas em aerossóis, que são inalados e absorvidos pelos pulmões). As partículas geradas pelos inaladores ou nebulizadores se depositam de forma diferente ao longo da via respiratória, de acordo com o seu diâmetro, como demonstra a Figura 2. As partículas maiores do que 10 µm se depositam na boca e na orofaringe; aquelas entre 5 e 10 µm se encontram na zona de transição entre a orofaringe e as vias aérea inferiores; já os menores do que 5 µm podem atingir os tecidos mais profundos do pulmão, chegando aos alvéolos — essas são as ideias para terapias inalatórias. Existem diferentes dispositivos inalatórios no mercado, e cabe ao far- macêutico, como agente promotor da saúde, orientar os pacientes na hora da dispensação sobre o correto funcionamento de cada um. Isso garante o sucesso terapêutico, uma vez que esses dispositivos só conseguem depositar o fármaco no lugar correto das vias aéreas para ser absorvido se forem usados corretamente. 5Preparo e utilização de aerossóis, inalantes e sprays Figura 2. Relação entre o tamanho das partículas e o tamanho das vias aéreas. Fonte: Adaptada de Loyd, Popovich e Ansel (2013, p. 197). Os inaladores mais prescritos são os chamados inaladores pressurizados de dose calibrada. São pequenos em tamanho e liberam uma dose fixa de fármacos e propelente através de uma válvula de dose calibrada. Podem ser usados diretamente ou com o auxílio de uma câmara expansiva, para facilitar a aplicação pelos pacientes que têm mais dificuldade. De modo a garantir o uso correto do aparelho, o farmacêutico deve instruir o paciente a seguir estes passos (AGUIAR et al., 2017): 1. Posicionar-se sentado ou em pé, para garantir total expansão da caixa torácica. 2. Retirar a tampa e agitar a embalagem na posição vertical. 3. Colocar a embalagem na vertical, em forma de L (indicador em cima e polegar em baixo). 4. Inclinar ligeiramente a cabeça para traz. 5. Efetuar uma expiração lenta. 6. Colocar o bocal na boca, fechando os lábios e mantendo a língua por baixo. 7. Começar a inspirar lentamente e ativar o dispositivo, continuar a inspirar lenta e profundamente até a capacidade pulmonar total e suspender a respiração por 10 segundos. Preparo e utilização de aerossóis, inalantes e sprays6 Além do uso interno, sprays e aerossóis são comummente utilizados pela via tópica. Devido à grande quantidade de medicamentos ou cosméticos utilizados dessa forma, o farmacêutico deve orientar o paciente a tomar certos cuidados na hora da administração. Primeiro, o paciente deve sempre limpar e secar a área em que utilizará o produto; depois, deve apontar e segurar o produto a 20 cm do local desejado e pressionar o botão para liberar o conteúdo em uma quantidade suficiente para cobrir a área afetada. Não é aconselhável cobrir a área com bandagens, o spray deve secar naturalmente. Também é necessário ter cuidado para evitar que o produto entre em contato com os olhos ou a boca. Se for necessário aplicar o medicamento no rosto, primeiro aplicar nas mãos e depois espalhar pela face. Aplicabilidade e preparação Alguns medicamentos em forma de pó podem ser administrados por inalação. Para isso é necessário o uso de um inalador de pó seco, que libera as partículas do remédio na dose correta. Esta forma de administração é muito usada no tratamento da asma ou outras condições que necessitam que o fármaco penetre profundamente no pulmão, atingindo os alvéolos ou até mesmo a corrente sanguínea (para isso as partículas não podem ser maiores do que 6 µm de diâmetro). Com relação aos agentes terapêuticos utilizados, Loyd, Popovich e Ansel (2013) apontam que esses produtos contêm propelentes inertes e diluentes farmacêuticos, como a alfa-lactose mono-hidratada cristalina, para auxiliar nas propriedades de fluxo da formulação e na uniformidade da dose, além de proteger o pó contra a umidade. Os aerossóis para uso tópico incluem os agentes anti-infecciosos, como povidona iodada, tolnaftato e tiomersal; os esteroides adrenocorticoides, como dipropionato e valerato de betametasona, dexametasona e triancinolona acetonida; e o anestésico local, cloridrato de dibucaína. O uso de aerossóis tópicos é muito bem aceito pelos pacientes, pois proporciona uma maneira mais fácil, rápida e eficiente de aplicar o medicamento na superfície desejada. A preparação de aerossóis ocorre, na maioria das vezes, em grande escala (em indústria), por conta dos equipamentos necessários e pelo fato de que as preparações de aerossol de uso interno precisam ser estéreis, sendo manipu- ladas apenas se não houver uma opção comercial disponível. O envase dos aerossóis segue os seguintes passos, descritos por Antal György Almásy, em sua palestra sobre o novo cenário para propelentes em sistema aerossol, e ilustrados na Figura 3: 7Preparo e utilização de aerossóis, inalantes e sprays 1. Envase do líquido. 2. Colocação e recrave da válvula. 3. Injeção do propelente. 4. Teste de vazamento. 5. Colocação do atuador. 6. Colocação da tampa. Figura 3. Sistema de envase de aerossóis. Fonte: Adaptada de Almásy ([201-?]). Existem no mercado muitos sprays utilizados pela via nasal para aliviar a congestão ou combater infecções, uma vez que contêm substancias anti- -histamínicas, simpatomiméticas ou antibióticas em sua formulação. Essa via de administração é considerada não invasiva e possui uma rápida resposta de ação terapêutica, o que a torna interessante para a administração de outros agentes, como é o caso do glucagon em spray nasal, capaz de aliviar os sintomas da hipoglicemia em poucos minutos. Além da via nasal, outros sprays muito utilizados são os para queimaduras, pois contêm anestésicos locais, antissépticos, protetores e antipuriginosos, além daqueles utilizados nas inflamações de garganta, contendo antissépticos, desodorizantes e flavorizantes. Os sprays também podem conter antifúngicos ou até mesmo preparações cosméticas. Para a preparação dos sprays é possível seguir os mesmos passos utiliza- dos nos aerossóis, apenas a embalagem é diferente. Os sprays de uso interno devem, ainda, ser estéreis. Preparo e utilização de aerossóis, inalantes e sprays8 Solução para irrigação nasal � Glicerina 4% � Álcool 70% 5,6% � Cloreto de sódio 0,9% qsp 60 ml Ponha os seguintes itens na capela: álcool 70%; glicerina; frasco de água estéril para injeção; frasco de cloreto de sódio (NaCl); seringas de 3, 5 e 60 ml; agulhas comuns; unidade filtrante de membrana; papel indicador de pH; frasco estéril para spray nasal. Usando uma seringa de 5 ml, retire 3,5 ml de álcool USP, então, colete água estéril para injeção nessa seringa até a marca de 4,8 ml. Puxe o êmbolo de uma seringa de 60 ml e transfira a solução de álcool para ela pela ponta. Meça 2,4 ml de glicerina com uma seringa de 3 ml e coloque na seringa de 60 ml com a solução de álcool. Agite para misturar. Coloque uma agulha nova na seringa de 60 ml e, com ela para cima, retire todo o ar. Insira a agulha em um frasco de NaCl 0,9% para injeção e retire essa solução até a marca de 60 ml da seringa. Agite para misturar. Coloque uma unidade filtrante de membrana de 0,2 mm na ponta da seringa de 60 ml. Com a seringa na vertical (ponta da unidade filtrante para cima), molhe e preencha a unidade. Com a ponta da seringa para baixo, coloque uma gota da solução na fita de papel indicador de pH e então transfira toda a solução final para um recipiente de spray nasal estéril de 60 ml. Rotule e dispense. Os fármacos inalantes possuemuma alta pressão de vapor, que permite que eles possam ser transportados pela corrente de ar para a via respiratória, onde exercem sua função. Alguns descongestionantes nasais são encontrados na forma de inalantes, como a mistura de mentol e cânfora em forma de bastão do Vick. O uso de descongestionantes deve ser feito com cuidado, pois seu uso frequente ou excessivo pode resultar em edema nasal e aumentar a congestão em vez de diminuí-la. 9Preparo e utilização de aerossóis, inalantes e sprays Vantagens do uso de aerossóis e sprays (estéreis) Os medicamentos na forma de aerossol ou spray apresentam certas vantagens em relação a outras formas farmacêuticas mais tradicionalmente usadas, que podem agradar e conquistar pacientes e prescritores. Essas vantagens são descritas por Loyd, Popovich e Ansel (2013) da seguinte maneira: � Uma porção do medicamento pode ser facilmente removida da emba- lagem sem contaminação do restante. � Certas características da embalagem, como opacidade e vácuo, protegem as substâncias ativas de serem degradadas pelo oxigênio e pela luz; essa proteção persiste durante toda a vida útil do produto. � Medicamentos tópicos podem ser aplicados na pele com uma camada fina e uniforme, sem que a área afetada seja tocada. Esse método de aplicação pode reduzir a irritação que. algumas vezes. acompanha a aplicação mecânica (ponta do dedo) de preparações tópicas. Além disso, a rápida volatilização do propelente proporciona um efeito refrescante. � Por meio do uso de formulação e válvula adequadas, a forma física e o tamanho de partícula do produto emitido podem ser controlados, o que contribui para a eficácia do medicamento, como, por exemplo, na obtenção de fina dispersão de um aerossol para inalação. Por meio do uso de válvulas dosificadoras, a dose do medicamento pode ser controlada. � A aplicação de aerossol é um processo limpo, pois requer pouca ou nenhuma lavagem pelo usuário. AGUIAR, R. et al. Terapêutica inalatória: técnicas de inalação e dispositivos inalatórios. Revista Portuguesa de Imunoalergologia, v. 25, n. 1, p. 9−26, 2017. Disponível em: http:// www.scielo.mec.pt/pdf/imu/v25n1/25n1a02.pdf. Acesso em: 2 dez. 2019. ALMÁSY, A. G. Novo cenário para propelentes em Sistema Aerossol. [S. l., 201-?]. Disponível em: https://www.crq4.org.br/sms/files/file/novo_cenario_para_%20propelentes.pdf BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Farmacopeia brasileira. 6. ed. Brasília, DF: Ministério da Saúde, 2019. v. 1 e 2. Disponível em: http://portal.anvisa.gov.br/ farmacopeia-brasileira. Acesso em: 2 dez. 2019. Preparo e utilização de aerossóis, inalantes e sprays10 Os links para sites da Web fornecidos neste capítulo foram todos testados, e seu fun- cionamento foi comprovado no momento da publicação do material. No entanto, a rede é extremamente dinâmica; suas páginas estão constantemente mudando de local e conteúdo. Assim, os editores declaram não ter qualquer responsabilidade sobre qualidade, precisão ou integralidade das informações referidas em tais links. LOYD, V. A.; POPOVICH, N. G.; ANSEL, H. C. Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos. 9. ed. Porto Alegre: Artmed, 2013. Leitura recomendada THOMPSON, J. E. A prática farmacêutica na manipulação de medicamentos. 3. ed. Porto Alegre: Artmed, 2013. 11Preparo e utilização de aerossóis, inalantes e sprays
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