QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS

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Disc.: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS   
	Aluno(a): ANA PAULA ROSA PEREIRA
	201907292111
	Acertos: 10,0 de 10,0
	05/04/2022
		1a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	Dentre as estratégias descritas a seguir assinale a opção que NÃO é considerada para modificação e otimização estrutural:
		
	
	Bioisosterismo.
	
	Hibridação.
	 
	Química combinatória.
	
	Simplificação molecular.
	
	Homologação molecular.
	Respondido em 05/04/2022 18:01:25
	
	Explicação:
A  resposta certa é:Química combinatória.
	
		2a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	O bioisosterismo é uma das principais estratégias de modificação e otimização de propriedades farmacocinética e farmacodinâmica de compostos bioativos. Ele pode ser classificado como clássico e não clássico. Dentro dessas classificações marque a alternativa INCORRETA.
		
	
	O anel benzeno é considerado bioisóstero clássico dos heterociclos piridina, pirrol e tiofeno.
	
	Dentre os bioisósteros clássicos de átomos ou grupos monovalentes encontramos o grupo metila (-CH3), a hidroxila (-OH) e a amina (-NH2).
	
	O bioisosterismo clássico envolve a troca entre grupos monovalentes, divalentes, trivalentes, tetravalentes e o bioisosterismo de anéis.
	 
	O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes.
	
	O bioisosterismo não clássico envolve o retroisomerismo, introdução e abertura de anéis, grupos funcionais equivalentes e outros.
	Respondido em 05/04/2022 18:02:53
	
	Explicação:
A resposta certa é: O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes.
	
		3a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	Além das reações de oxirreduções presentes no metabolismo de fase I, a reação de hidrólise também é de suma importância, uma vez que realiza a clivagem hidrolítica de diversos grupos funcionais derivados do ácido carboxílico em metabólitos de maior polaridade. Sobre esses grupos químicos, qual alternativa apresenta somente funções passíveis de sofrer hidrólise, como ésteres, tioésteres, amidas, hidrazidas, carbamatos, imidas e ureias?
		
	
	Amidas; tioésteres; alcenos; ureias.
	
	Ureias; imidas; carbamatos; aminas.
	
	Hidroxilaminas; aminas; amidas; iminas.
	 
	Ésteres; tioésteres; amidas; hidrazidas.
	
	Éteres; ésteres; tioésteres; álcoois; tióis.
	Respondido em 05/04/2022 18:05:21
	
	Explicação:
A resposta certa é: Ésteres; tioésteres; amidas; hidrazidas.
	
		4a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	A maioria das reações de biotransformação envolve a formação de metabólitos com características mais hidrofílicas que seus precursores, pois essas reações visam preparar a estrutura dos fármacos para que eles possam ser eliminados. Entretanto, duas reações de metabolismo de fase II levam à formação de metabólitos menos hidrofílicos, apesar de auxiliarem na inativação desses compostos. Em relação a essas reações, assinale a alternativa que apresenta as duas reações de fase II que formam produtos mais lipofílicos:
		
	
	Glicuronidação e sulfatação.
	
	Conjugação com glutationa e conjugação com glicina.
	
	Sulfatação e hidratação.
	
	Hidrólise e metilação.
	 
	Metilação e acetilação.
	Respondido em 05/04/2022 18:05:05
	
	Explicação:
A resposta certa é: Metilação e acetilação.
	
		5a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	A técnica de Química Combinatória visa a síntese de bancos de moléculas formadas em reações que podem ocorrer em solução, em fase sólida ou em programas computacionais. Sobre as diferentes estratégias de síntese empregadas na QC, assinale a alternativa correta:
		
	 
	Independentemente do tipo de síntese escolhido, em solução ou em fase sólida, as reações químicas do processo poderão ser realizadas em conjunto ou em paralelo.
	
	A síntese em solução é realizada pela dissolução de todos os reagentes no solvente, que deverá ser um polímero solúvel; já a síntese em fase sólida ocorre pela adição de todos os reagentes no solvente, que deverá ser um polímero insolúvel.
	
	Quando a estratégia utilizada nas etapas sintéticas ocorrer em paralelo, as reações se dão uma a uma formando os compostos finais em uma mistura única, e é necessário que sejam isolados.
	
	Caso a estratégia de síntese utilize a síntese em mistura ou em conjunto, um composto inicial deverá ser adicionado à mistura de reagentes, ocorrendo a reação entre eles e formando produtos diretamente isolados.
	
	A principal diferença entre os tipos de síntese utilizados na QC se dá onde a síntese ocorrerá: em solução, utilizam polímeros solúveis; em fase sólida, polímeros insolúveis.
	Respondido em 05/04/2022 18:06:47
	
	Explicação:
A resposta certa é: Independentemente do tipo de síntese escolhido, em solução ou em fase sólida, as reações químicas do processo poderão ser realizadas em conjunto ou em paralelo.
	
		6a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	Em relação à estrutura-atividade dos anti-histamínicos, assinale a afirmativa correta:
		
	
	Substituintes do tipo halogênio em um dos aromáticos aumenta a potência anti-histamínica.
	
	A cadeia alquílica de um carbono cria a distância necessária entre os dois pontos farmacofóricos externos da molécula.
	
	A amina terminal deve ser terciária para permitir sua protonação ao interagir com o receptor histaminérgico e alcançar máxima atividade.
	
	O sistema diaromático espaçado por um átomo impede que ele adquira coplanaridade, sendo essencial para a atividade.
	 
	A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos aromáticos em um dos anéis.
	Respondido em 05/04/2022 18:07:09
	
	Explicação:
A resposta certa é:A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos aromáticos em um dos anéis.
	
		7a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	São exemplos de produtos naturais de origem marinha:
		
	 
	Trabectedina, ziconotido e halicondrina B.
	
	Ziconotido, palitoxina e penicilina G.
	
	Taxol, metisergida e paclitaxel.
	
	Penicilina G, vimblastina e vincristina.
	
	Zidovudina, morfina e estricnina.
	Respondido em 05/04/2022 18:08:35
	
	Explicação:
A resposta certa é: Trabectedina, ziconotido e halicondrina B.
	
		8a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	Dentre as alternativas abaixo marque aquela que não corresponde a uma contribuição tecnológica para a química medicinal.
		
	
	Química combinatória.
	
	Cristalografia de raios-X.
	 
	Utilização de extratos e ungentos na terapia.
	
	Estudos de ressonância magnética nuclear.
	
	Técnicas de modelagem molecular.
	Respondido em 05/04/2022 18:03:49
	
	Explicação:
A resposta certa é: Utilização de extratos e ungentos na terapia.
	
		9a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	Quanto ao modo de ação, os fármacos podem ser classificados como estruturalmente inespecíficos e específicos. Assinale a alternativa que caracteriza os fármacos estruturalmente específicos.
		
	
	Podem se ligar a diferentes tipos de receptores, pois não dependem da complementariedade molecular.
	
	Ligam-se aos receptores seguindo o modelo chave-fechadura, mas não desencadeiam resposta biológica.  
	
	Interagem de maneira sempre efetiva com seus alvos biológicos, independentemente do tipo de interações/forças intermoleculares envolvidas.
	 
	Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor for a complementariedade entre as partes.
	
	Geralmente, não têm especificidade para nenhum sítio receptor, ligando-se a qualquer um, a depender da sua estrutura química.
	Respondido em 05/04/2022 18:09:35
	
	Explicação:
A resposta certa é: Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor for a complementariedade entre as partes.
	
		10a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	O estudo dafarmacocinética, já nos estágios iniciais da pesquisa, é de grande relevância, principalmente econômica. Pensando nisso, o pesquisador Lipinski seus e colaboradores propuseram a chamada Regra dos Cinco, que trata de características relevantes para uma molécula apresentar biodisponibilidade elevada. Analise as afirmativas a seguir, em relação à Regra dos Cinco, e marque a alternativa incorreta.
		
	
	A presença de um número menor ou igual a 5 de grupos doadores de ligação de hidrogênio seria adequada.
	
	A molécula deve apresentar um valor de log P menor ou igual a 5.
	
	Um número menor ou igual a 10 de grupos aceptores de ligação de hidrogênio seria adequado.
	
	A molécula deve ter um peso molecular menor do que 500 Dalton.
	 
	Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade.
	Respondido em 05/04/2022 18:10:48
	
	Explicação:
A resposta certa é: Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade.
	
V