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1. Definição Dispersão de gotículas microscópicas de um líquido em outro líquido com diâmetro de aproximadamente 0,5-100 µm. Sistema disperso grosseiro de dois ou mais líquidos não miscíveis entre si, que com ajuda de um emulsionante formam um sistema homogêneo. São preparações farmacêuticas obtidas pela dispersão de duas fases líquidas imiscíveis ou, praticamente imiscíveis. De acordo com a hidrofilia ou lipofilia da fase dispersante classificam-se os sistemas em óleo em água (O/A) ou água em óleo (A/O). Quando são para uso injetável, devem atender às exigências de esterilidade e pirogênios (Formulário Nacional). 2. Características gerais das emulsões: não irritante estável não sofrer degradação ser compatível com princípios ativos e aditivos ser facilmente absorvido pela pele 3. Aplicações: . Medicamentos nutrição parenteral ou via injetável formas farmacêuticas de uso oral formas farmacêuticas de uso tópico . Cosmetologia emolientes “hidratantes” protetores solares veículo da substâncias hidro e lipossolúveis 4. Classificação 5 O/W/O droplets W/O/W multiple emulsions 9 4.1. Emulsão O/A consistência líquida a cremosa maior estabilidade (termoestável) não apresentam efeito engordurante usados principalmente durante o dia como evanescentes são facilmente laváveis tendem a secar formando uma “crosta” embalagens adequadas : vidro, porcelana ou plástico 4.2. Emulsões A/O apresentam efeito engordurante deixam a epiderme com aspecto brilhante utilizados como cremes noturnos, de massagem, etc. cremes macios; boa absorção pela pele menos susceptível ao ataque de microorganismos 5. Constituintes das emulsões: Importância e vantagens do uso de adjuvantes em emulsões: - proporcionar estabilidade adequada; - melhoria do aspecto; toque mais seco e agradável; - boa espalhabilidade; - possibilitar veiculação de maior gama de ativos; - aumentar a estabilidade – suportar ampla faixa de pH; - maior aceitação do produto; - redução do custo. 5. Constituintes das emulsões: 1. Fase aquosa -componentes hidrossolúveis (umectantes, p.a, conservantes, corantes); - água deionizada ou destilada 2. Fase oleosa - componentes lipossolúveis, ceras e óleos -óleos vegetais (baixa viscosidade; baixo P.M. e menos oclusivos que os minerais) -boa penetração na pele; compatibilidade com a pele -capacidade de transporte de agentes terapêuticos Exemplo de doadores de consistência de fase Oleosa: 1-Preparo a quente: -Álcoois graxos: álcool cetílico, estearílico, cetoestearílico – utilizados na grande maioria das fórmulas. -Ésteres: miristato de isopropila, palmitato de cetila, palmitato de cetoestearila. -Ceras naturais: cera de abelhas e parafina. -Sais de ácidos graxos e metais: estearato de alumínio, magnésio e zinco. -Ésteres do poliglicóis e polióis: mono e diestearato de glicerila. -Estearinas: mistura de ácido palmítico e esteárico. 2-Preparo a Frio: -Hostacerin SAF (Mistura de Co-polímero do Ácido Sulfônico Acriloildimetiltaurato e Vinilpirrolidona Neutralizado, Rapeseed Oil Sorbitol Esters, Trilaureth-4 Phosphate, Óleo Mineral e Palmitato de Isopropila), 3,0 a 10,0%. -Sepigel 305 (poliacrilamida, C13-14 isoparafina, laureth-7) 0,5% a 3,0%. 5. Constituintes das emulsões: 3. Agentes emulsificantes (tensoativos) - atuam sobre a tensão superfacial e interfacial de líquidos imiscíveis - estabilização de emulsões - naturais (gelatina, gema de ovo, pectina, etc.) - sintéticos (derivados da celulose, etc.) - uso externo ou interno - anfóteros, iônicos ou não-iônicos 5. Constituintes das emulsões: 4. Espessantes -Exemplo de doadores de consistência para a fase Aquosa: Utilizar método de preparo a frio: - Derivados do Ácido acrílico - Carbômeros (carbopóis) 0,5 a 0,6%, -- Sepigel 305 (poliacrilamida, C13-14 isoparafina, laureth-7) 0,5% a 3,0%. - Derivados da celulose (ex. Natrosol 250HHR)0,5%; - Gomas naturais (goma xantana)1%. 5. Constituintes das emulsões: 5. Emolientes - tendência a abrandar os sintomas ou sinais de ressecamento da pele - ajudar o estrato córneo a manter o conteúdo de água Ex. Óleos minerais ou vegetais (Óleo de amêndoas; Triglicérides do ácido cáprico/caprílico); Ésteres (ex. CETIOL V – oleato de decila; PELEMOL G-7A – glycereth-7 triacetate; PELEMOL IN-2 – isononyl isonanoato); Parafinas/iso-parafinas (isododecanos). 5. Constituintes das emulsões: 6. Umectantes -higroscópicos; retém água da formulação evitando a desestabilização. -Glicóis – glicerina, propilenoglicol, etilenoglicol, dipropilenoglicol; Poliglicóis – PEG 200 – 600; -Sacarídeos, como sorbitol e glucans. 7. Antioxidantes -concentrações entre 0,001 - 0,1 % -- ácido gálico, ácido ascórbico, BHT, BHA, palmitato de ascorbila, etc. 5. Constituintes das emulsões: 8. Conservantes - proteção contra contaminação antimicrobiana - ácido ascórbico à 0,2 %, ácido benzóico (25mg/100 mL), parabenos 0,15 a 0,2 % 9. Corantes e essências - ação tóxica - alergênicos, fototóxicos, instáveis - difícil manipulação 6. Agentes tensoativos 6.1. Definição São substâncias que, em pequenas concentrações, reduzem de forma apreciável a tensão superficial da água ou a tensão interfacial entre dois líquidos imiscíveis Imiscibilidades das fases “Moléculas da fase A são atraídas para dentro da fase A e as da fase B para dentro da fase B e as fases A e B se repelem mutuamente” 6.2 Estrutura dos tensoativos lipofílico hidrofílico Grupos hidrofílicos -OH (hidroxila) -COOH (carboxila) -OSOOH (sulfato) Grupos lipofílicos -CH2-CH2-CH2-CH2- CH3 (cadeia carbonada) -compostos carbonados cíclicos 6.3 Micelas - Concentração micelar crítica (C.M.C) Concentração a partir da qual se formam micelas 6.4 Classificação dos tensoativos Iônicos Aniônicos: grupo polar constituído por ânions e o grupo apolar por cadeia alifática, ramificada ou linear. Catiônicos: grupo polar constituído por cátions e o grupo apolar por cadeia alifática, ramificada ou linear. ex: quartenários de amônia Anfotéricos: o poder tensoativo e emulsificante depende do pH do meio Não-iônicos: possuem grupo polarizado, mas não ionizável. 6.5 Equilíbrio hidrofílico-lipofílico (EHL) - Griffin Representa a relação entre os grupos hidrofílicos e lipofílicos constituintes de moléculas de tensoativos Atividade esperada dos tensoativos em função do EHL EHL atividade esperada 1-3 anti-espumante 4-6 agentes emulsivos A/O 7-9 agentes molhantes 8-18 agentes emulsivos O/A 13-15 agentes detergentes 15-18 agentes solubilizantes Cálculo do EHL: 1. somar as quantidades dos componentes da fase oleosa 2. EHL requerido pela emulsão (somatório dos EHL encontrados) EHL = A/B X C onde: A = quantidade do componente B = quantidade total da fase oleosa C = EHL individual 3. escolha do tensoativo - tensoativo Y - tensoativo Z 4. Quando há mistura, calcular a porcentagem ou quantas partes são necessárias: %Y = 100 (EHLrequerido – EHLZ) EHLY – EHLZ %Z = 100 - %Y Considere a fórmula da emulsão O/A e os quadros I e II apresentados abaixo: Óleo vegetal A..........................................22 g Óleo vegetal B.............................................8 g Óleo mineral...............................................20 g Agente emulsivo..........................................5 g Fase aquosa q.s.p. ..................................100 g EHL exigido dos componentes oleosos Componente oleoso Para a emulsão O/A Óleo vegetal A 12 Óleo vegetal B 11 Óleo mineral 10 Quadro I Valores de EHL dos emulsivos Emulsivo EHL Y 16,0 Z 6,0 Quadro II Sabendo-se que do Quadro I obtém-se o valor de EHL exigido na fórmula, as proporções necessárias dos emulsivos Y e Z para a estabilização de emulsão óleo em água são, respectivamente: a) 11,04% e 88,96% b)39,60% e 60,40% c) 49,60% e 50,40% d) 50,40% e 49,60% e) 60,40% e 39,60% 6.6 Regra de Bancroft “ A fase na qual o tensoativo se dissolver ou se acumular é a fase que constitui o meio dispersante” 6.7 Teoria da Cunha “ Leva em conta a estrutura geométrica do tensoativo” 7. Estabilidade de emulsões 7.1 FATORES QUE AFETAM A ESTABILIDADE: a) temperatura b) pH c) solventes d) contaminação microbiana e) preparação 7.2 Fenômenos de instabilidade Cremeação: “ as gotículas das emulsões tendem a se separar do corpo da emulsão, sedimentando ou emergindo” Floculação: “ é a adesão reversível das gotículas, com manutenção do filme interfacial e da individualidade, formando rede bidimensional, sem coalescência” Coalescência: “ é o processo de crescimento durante o qual as gotículas emulsificadas se juntam, formando gotículas maiores que se separarão completamente da fase externa” floculação cremeação coalescência Classificação das emulsões quanto ao tipo Tipo de Emulsões A/O • cremes macios e raramente líquidos • boa absorção pela pele • permite incorporar maior teor de componentes oleosos (75 %) • acentuada ação protetora da pele • efeito gorduroso mais pronunciado • teor de água limitado • menos suscetível ao ataque microbiano O/A • consistência desde líquida a cremosa • facilmente removível com água • possibilidade de incorporar maior teor de água (até 90 %) • permite aplicar película mais fina sobre a pele • menos gordurosos para pele • maior possibilidade de formulações • mais suscetível ao ataque microbiano Exercícios 1. Determinar o valor de EHL de uma mistura de emulsionantes: A (EHL 15) B (EHL 4,3), respectivamente 70 e 30 %. 2. Determinar o EHL requerido de uma emulsão, conhecidos os EHL dos componentes da fase oleosa. EHL Componentes Quantidade 15 Cera 5 g 10,5 Parafina Líquida 26 g 9 Óleo vegetal 18 g Glicerina 4 g Emulsionante 5 g Água dest. qsp 100 mL 3. Determinar as proporções em que A (4,7) e B (14,9) podem ser misturados para resultar 11,2? 4. Determine o EHL do Tween 80 a partir dos dados: índice de saponificação do éster S= 49,5; índice de acidez A= 198,6. EHL= 20 (1- S/A) Testes de estabilidade das Emulsões Condições e formas nas quais a instabilidade pode se manifestar: 1. Cremeação 2. Floculação 3. Coalescência Teste de estabilidade das emulsões: 1. Prateleira: shelf-life 2. Acelerados: a) Centrifugação 40 oC/20-30’ Amostra Não separar fases 5000-6000rmp c) Variações de temperatura Amostra Amostra Amostra 24h/ambiente 24h/-5 oC 24h/45 oC ou 8-30 dias ou 8-30 dias d) Vibração Ex.: BM com agitação tipo teste bacteriológico 3. Microbiológicos 4. Teste de campo: aplicação de questionário (muito subjetivo)
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