Portfolio Farmacologia Uno

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TECNÓLOGO EM TERAPIAS INTEGRATIVAS E COMPLEMENTARES
ERIKA MENDES DOS SANTOS SOUZA
POLO CURITIBA- II NO 2º SEMESTRE
Portfólio Farmacologia
ABRIL/2022
CURITIBA – PR
ERIKA MENDES DOS SANTOS SOUZA
Portfólio Farmacologia
 Trabalho apresentado para a disciplina de
 Farmacologia no curso de Tecnólogo em
 Terapias integrativas e complementares.
ABRIL/2022
CURITIBA – PR
DESCRIÇÃO DA ATIVIDADE
1-É amplamente reconhecido que a otimização farmacocinética precisa ser abordada no início da descoberta de medicamentos para reduzir a alta taxa de falha em trazer medicamentos ao mercado. Má absorção, duração de ação muito curta devido à alta taxa de eliminação ou a presença de metabólitos ativos são exemplos de propriedades que podem levar a programas clínicos malsucedidos. Você deverá pesquisar sobre a importância do metabolismo no planejamento de fármacos. Para isso, poderá utilizar o artigo “Importância do metabolismo no planejamento de 
Fármacos.”, através do link: https://www.scielo.br/j/qn/a/jtQ9p49zfMLfDRHYkYRMn4f/?lang=pt. 
Durante a pesquisa é importante que você anote sobre o que é o metabolismo dos fármacos, sobre as três fases de ação de um fármaco e qual é a importância da fase farmacodinâmica e farmacocinética nos processos de descoberta dos novos fármacos.
2- Na sequência, você deverá pesquisar sobre as formas farmacêuticas de uso oral (líquidas e sólidas), as quais podem ser:
- Sólidas: cápsulas, comprimidos, comprimido revestido, grânulos, pó, 
comprimido efervescente, comprimidos de ação prolongada, de ação lenta;
- Líquidas: xarope, suspensão, solução gotas, emulsões.
Você escolherá uma forma farmacêutica de uso oral líquida ou sólida e irá observar a relação entre composição, forma farmacêutica, indicações e contraindicações conforme aditivos, conservantes, corantes e outras substâncias usadas na formulação destes medicamentos. Observar os 
cuidados na administração e conservação dos medicamentos conforme sua composição e forma farmacêutica e nas diversas formas farmacêuticas: observar as características relevantes quanto ao tempo de absorção, distribuição, pico de ação, duração de ação, interações e reações adversas, 
além de coletar exemplos de medicamentos que apresentem tais formas.
3- Após o levantamento dessas informações, você refletirá sobre as reações adversas aos fármacos. Possivelmente, você já tomou algum medicamento e de repente começou a sentir náuseas ou tontura? Isso pode ser uma reação adversa aos medicamentos. Você deverá pesquisar sobre o conceito das reações adversas a medicamentos, qual é a ciência responsável por identificar, avaliar, compreender e prevenir os efeitos adversos ou quaisquer problemas relacionados aos medicamentos e qual é o principal instrumento utilizado para poder relatar um evento adverso a medicamento à ANVISA.
Para isso, poderá acessar a Biblioteca Virtual e buscar pelo livro: MASTROIANNI, 
P. VARALLO, F.R. Farmacovigilância para promoção do uso correto do medicamento. Porto Alegre: Artmed, 2013.
4- Após o levantamento de tais informações, você deverá elaborar um texto, que integre e relacione os seguintes pontos levantados: a importância do metabolismo no planejamento de fármacos, quais são as estratégias para aumentar a estabilidade metabólica, importância da farmacocinética e farmacodinâmica no processo de descoberta de novos fármacos, a relação entre composição, forma 
farmacêutica, indicações e contraindicações conforme aditivos, conservantes, corantes e outras substâncias utilizadas na formulação das formas farmacêuticas orais (líquidas ou sólidas).
Você deverá postar o material, contendo:
a) Introdução: Apresentação dos objetivos da prática.
b) Desenvolvimento: Apresentação dos conteúdos da pesquisa.
c) Conclusão: Para a finalização do texto, deve ser feita uma retomada do tema com a síntese da discussão proposta.
DESENVOLVIMENTO
De forma geral o metabolismo, portanto, desempenha um papel importante na eliminação dos fármacos e na prevenção de que esses compostos permaneçam em nossos corpos indefinidamente. As reações metabólicas são divididas em estágio 1 (oxidação, redução e hidrólise) e estágio 2 (conjugação).
A ação de um fármaco, quando administrado a humanos ou animais, pode ser dividida em três fases: fase farmacêutica, fase farmacocinética e fase farmacodinâmica. Na fase farmacêutica, ocorre a desintegração da forma de dosagem, seguida da dissolução da substância ativa. A fase farmacocinética abrange os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME), ou seja, "o que o organismo faz com o fármaco". A fase farmacodinâmica está relacionada com a interação do fármaco com seu alvo (receptor, enzimas etc.) e a consequente produção do efeito terapêutico, e pode ser entendida como "o que o fármaco faz no organismo". (Dárcio Gomes Pereira-SP, Brasil)
O ciclo dinâmico do fármaco no organismo envolve vários processos farmacocinéticos.
Os fármacos são absorvidos depois de administrados pelas diferentes vias de administração, distribuídos pelo organismo e posteriormente eliminados por metabolização e excreção.
Dessa forma, para que o fármaco chegue ao local de ação e produza uma ação desejada precisa de transpor diversos processos no organismo. Por essa razão, o conhecimento das bases morfológicas e fisiológicas é fundamental para a compreensão desses processos e obtenção de uma prática clínica mais eficiente e segura.
A ciência que estuda os fármacos, desde a sua história, origem, propriedades físico-químicas, seus efeitos no organismo e diferentes utilizações; define-se por farmacologia (Hardman & Limbird, 1996).
Por fármaco entende-se toda a substância química de estrutura conhecida que em contacto com o organismo leva a alterações das funções biológicas dos seres vivos (Rang et al., 2011). Na maioria das vezes, estas substâncias para desencadearem essas alterações ligam-se a macromoléculas específicas intituladas de recetores (LaMattina &
Golan, 2009). Existem substâncias que são produzidas pelo organismo, como é o caso de hormonas endógenas (ex. insulina) e que não são consideradas fármacos a não ser que sejam administradas intencionalmente (Rang et al., 2011).
Os fármacos que não existem naturalmente no organismo humano, ou seja, que não são sintetizadas internamente; são designados de xenobióticos. Estes para produzirem um efeito pretendido, apesar de estranhos para o organismo, têm de ser reconhecidos por recetores das membranas celulares ou interior das células (Lapa,Lima-Landman, Lima & Souccar, 2007) (Katzung, 2007).
 “Toda a substância ou associação de substâncias apresentadas como possuindo propriedades curativas ou preventivas de doenças em seres humanos ou dos seus sintomas ou que possa ser utilizada ou administrada no ser humano com vista a estabelecer um diagnóstico médico ou, exercendo uma ação farmacológica, imunológica ou metabólica, a restaurar, corrigir ou modificar funções fisiológicas.” (Estatuto do Medicamento, 2006)
O Fluconazol é um fármaco destinado ao tratamento de infecções fúngicas superficiais e sistêmicas. Em especial, espécies de Candida, Cryptococcus, Histoplasma e Paracoccidioides. Também, é indicado para o tratamento profilático de Candidíase de repetição, com mais de 3 eventos ao ano. 
Esse medicamento é um composto triazólico sintético, e pode ser administrado por via oral ou intravenosa. A via oral é feita por meio de cápsula, de rápida absorção, e a via intravenosa, por meio de solução, destinada aos casos mais graves.
Possui efeito antifúngico, de largo espectro, por meio da inibição da biossíntese do ergosterol, o principal esterol encontrado na membrana celular fúngica. Pode ser usado isoladamente ou em associação com outros medicamentos.
O Fluconazol possui rápida absorção por via oral e não demonstra influência com alimentos ou pH gástrico. Apresenta baixaligação a proteínas plasmáticas (11-12%) e longa meia vida. O estado de equilíbrio (steady state) é alcançado em cerca de 6 dias, com intervalo de 24h entre as doses.
Os níveis plasmáticos e de biodisponibilidade obtidos pela via oral são maiores do que 90% dos níveis adquiridos pela via intravenosa. As propriedades das duas vias são semelhantes.
Apresenta extensa distribuição pelos tecidos, alcançando boas concentrações na saliva, pele, unhas, humor vítreo, tecido vaginal e, também, no líquido cefalorraquidiano. 
Não é significativamente metabolizado e a principal via de excreção é a renal. Cerca de 64 a 90% da dose administrada é eliminada de forma íntegra. Assim, seu tempo de permanência no soro é prolongado em casos de insuficiência renal, sendo necessário o ajuste posológico.
Observa-se uma taxa de metabolização muito baixa durante a primeira passagem através do fígado, após a absorção gastrintestinal, o que demonstra uma excelente biodisponibilidade desse medicamento pela via oral.
Indicações:Está indicado para o tratamento de infecções fúngicas superficiais e sistêmicas.
Solução ou cápsula de 50 mg e 100 mg podem ser utilizadas para o tratamento de Criptococose, incluindo meningite criptocócica; Candidíase sistêmica; Candidíase de mucosa, incluindo vaginal, orofaríngea, esofágica, broncopulmonar não invasiva, candidúria, candidíase mucocutânea e candidíase oral atrófica crônica. Também, para profilaxia em pacientes imunossuprimidos.
Cápsula de 150 mg é indicado para o tratamento de candidíase vaginal aguda e de repetição e balanites por Candida. Também, Dermatomicoses, incluindo Tinea pedis, Tinea corporis, Tinea cruris e Tinea unguium e infecções por Candida. A sua utilização preventiva para reduzir a incidência de candidíase vaginal recorrente, ou seja, com três ou mais episódios por ano, também está indicada.
Apresenta ação limitada contra fungos filamentosos e resistência natural de algumas leveduras. Além disso, sua utilização aumentada deu origem ao desenvolvimento de espécies resistentes, principalmente Candida glabrata e Candida krusei isoladas. Esse medicamento não pode ser utilizado em casos suspeitos ou confirmados de infecção por esses tipos de fungo ─ filamentosos, naturalmente resistentes e com resistência adquirida.
Contraindicações: É contraindicada a utilização do Fluconazol em pacientes com hipersensibilidade a esse medicamento, a compostos azólicos ou a qualquer componente da sua fórmula.Não deve ser utilizado concomitante a outros medicamentos que aumentam o intervalo QT e que são metabolizados pelas enzimas da CYP3A4, como cisaprida, astemizol, eritromicina, pimozida e quinidina.
Efeitos adversos :O Fluconazol é um medicamento que apresenta boa tolerância. Foram observadas alterações na função renal e hematológica, bem como anormalidades hepáticas durante o tratamento com esse medicamento, em especial nos pacientes portadores do vírus HIV e câncer. Entretanto, a relevância clínica e a relação com o tratamento não são claras.
As reações adversas mais comuns são cefaleia, dor abdominal, diarreia, náuseas, vômitos, Rash cutâneo e distúrbios hepatobiliares, envolvendo o aumento da alanina aminotransferase, da aspartato aminotransferase e da fosfatase alcalina sanguínea.
Distúrbios incomuns são insônia, sonolência, convulsões, tontura, parestesia, alteração do sabor, vertigem, dispepsia, flatulência, boca seca, colestase, icterícia, aumento da bilirrubina, prurido, urticária, aumento da sudorese, erupção medicamentosa, mialgia, fadiga, mal-estar, astenia e febre.
São raros, agranulocitose, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anafilaxia, angioedema, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, hipocalemia, tremores, Torsade de Pointes, prolongamento do intervalo QT, toxicidade hepática, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, pustulose exantematosa generalizada aguda, dermatite esfoliativa, edema facial e alopecia.
Gestantes: Deve ser evitado o uso do Fluconazol durante a gravidez, exceto nos casos de infecção fúngica grave ou potencialmente fatal, em que deve ser realizado sob orientação médica.
Interações medicamentosas
As interações medicamentosas descritas, relacionam-se ao uso de doses múltiplas de Fluconazol. É desconhecida a relevância para a dose única.
É contraindicado o uso concomitante deste medicamento com Cisaprida, Terfenadina, Astemizol, Pimozida, Quinidina e Eritromicina. Podendo resultar em, principalmente eventos de cardiotoxicidade, como prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes.
O uso simultâneo do Fluconazol com Amiodarona deve ser feito com cautela, especialmente com altas doses de Fluconazol (800 mg), pois pode aumentar o prolongamento do intervalo QT.
Os b-bloqueadores seletivos inibem preferencialmente os b1-receptores reduzindo a frequência e inotropismo cardíacos e determinando redução no consumo de oxigênio do miocárdio. 
Os b-bloqueadores não seletivos inibem também os b2-receptores, aumentando a resistência bronquiolar e vascular periférica.
Sabemos que temos desafios a frente, não só para os idosos mas para os profissionais que trabalham com eles, os profissionais precisam diariamente aperfeiçoar suas práticas sociais com o paciente e com seus colegas, já que uma das nossas bases é a interdisciplinaridade onde vários profissionais de outras áreas trabalham juntos em pro do paciente, compartilhando e integrando ideias e projetos. 
Alguns b-bloqueadores são, também, vasodilatadores. O tratamento prolongado com os bloqueadores aumenta a densidade dos b-receptores na membrana celular, o que pode explicar a hiperatividade simpática que pode ocorrer durante a parada do tratamento desses medicamentos. Em cirurgia não cardíaca, os efeitos benéficos do b-bloqueadores em pacientes hipertensos ou nos que apresentam doença coronariana têm sido demonstrados, com redução da incidência de isquemia miocárdica no pós-operatório e da mortalidade durante o período de dois anos que se segue à operação.
Os beta-bloqueadores hidrossolúveis, como o atenolol e o nadolol, são absorvidos pelo trato gastrointestinal, sendo pouco ou nada metabolizados e eliminados sob forma inalterada na urina. Ao contrário, os compostos lipossolúveis, como o propranolol, pindolol e metoprolol, são absorvidos quase completamente pelo trato digestivo, sofrem efeito de primeira passagem hepática, pois são metabolizados no fígado, dando origem algumas vezes a metabólitos ativos, como o propranolol. O conhecimento de suas vias metabólicas permite o ajuste da posologia de acordo com a função renal e hepática do paciente
A eficiência dos beta-bloqueadores na insuficiência coronariana é atribuída à diminuição do consumo de oxigênio pelo miocárdio (MVO2), que é precedida pelos efeitos cronotrópicos negativos, notadamente durante o exercício, e inotrópico negativo. Antes que o propranolol aumente a resistência periférica total, por causa do bloqueio dos b2-receptores vasculares, e diminua o débito cardíaco, a pressão arterial diminui por causa da redução da freqüência cardíaca e da diminuição da contratilidade miocárdica e, eventualmente, de menor atividade da renina plasmática 10.
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Por outro lado, os beta-bloqueadores não agem sobre o espasmo coronariano e podem mesmo favorecê-lo 16. A bradicardia e a diminuição do inotropismo determinadas pelos beta-bloqueadores aumentam o tempo de ejeção sistólica e o volume diastólico final do ventrículo esquerdo, que podem aumentar o MVO2, principalmente durante o exercício 10.
As circulações locais são diferentemente afetadas pelos beta-bloqueadores. Assim, a resistência vascular sistêmica é aumentada pelos que são desprovidos de atividade simpaticomimética intrínseca, principalmente por aqueles que não são cardiosseletivos. O inverso ocorre com os que apresentam essa atividade. O mesmo ocorre em relação à circulação renal 17 e cerebral. Na circulação hepática, o propranolol diminui o fluxo sangüíneo da artéria hepática e da veia porta.
Via oral
A administração de fármacos por via oral é a mais utilizada de todas asvias existentes pela (Amaral, 2003) (Rang et al., 2011) (Souza et al., 2007):
- Baixo custo
- Maior comodidade para o doente
- Maior aderência ao tratamento
- Mais segura
- Ser o processo fisiológico de entrada das substâncias no organismo
- Permitir autoadministração
- Possível para uma grande gama de fármacos
- Absorção satisfatória com concentrações eficazes e relativamente estáveis.
Os medicamentos administrados por esta via são deglutidos, descendo até ao estômago e posteriormente o intestino, onde regra geral cerca de 75% do fármaco é essencialmente absorvido nesses dois órgãos em 1 a 3h mas pode ser alterada por diversos fatores (Rang et al., 2011).
Apesar das suas inúmeras vantagens, apresenta algumas limitações (Garrett &
Monteiro, 2001) (Toffoletto & Massud, 2007) (Vasquez et al., 2010):
- Requer a colaboração do doente pela necessidade de deglutição (atovoluntário), sendo contraindicada em doentes inconscientes
- Tempo de latência não permite a brevidade suficiente em casos de urgência
- Absorção variável com flutuações da motilidade, pH e fluxo sanguíneo no TGI
- Muitos fármacos apresentam caraterísticas irritantes para as mucosas tornando a administração do fármaco por via oral muitas vezes inviável; principalmente em tratamentos de longa duração ou patologias TGI
- Interações com os alimentos ou outros medicamentos no TGI (ex. falta de absorção das tetraciclinas por formação de complexos insolúveis com o cálcio por administração com antiácidos ou alimentos ricos em cálcio)
Inativação ou instabilidade de alguns fármacos pelos líquidos gastrointestinais (ex. inativação de muitas penicilinas pelo ácido clorídrico)
A farmacovigilância consiste da ciência e das atividades relativas à detecção, avaliação, compreensão e prevenção de efeitos adversos ou quaisquer outros possíveis problemas relacionados a medicamentos. A principal ferramenta da farmacovigilância é a notificação espontânea por parte dos profissionais de saúde, de toda SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA CAUSADA POR MEDICAMENTO ou mesmo de outros problemas relacionados a medicamentos como desvios de qualidade, perda de eficácia, abuso, intoxicação, uso indevido ou mesmo erros
CONSIDERAÇÕES FINAIS
Resumindo o tratamento medicamentoso é alcançar o efeito desejado, efeitos adversos mínimos, todas as variáveis ​​precisam ser conhecidas.
Pode afetar a resposta de um indivíduo a um determinado medicamento. Se essas variáveis ​​não forem
considerada quando os médicos tomam decisões, o tratamento se torna ineficaz, entender a base morfológica e absorção fisiológica, via de administração, distribuição e eliminação dos fármacos (metabolizadas e excretadas) para entender o impacto das variáveis condição patológica e fisiológica do paciente durante esses processos, portanto em a relação entre dose, concentração do fármaco e seu efeito no corpo. Portanto, a importância de entender a base da farmacocinética e gerenciar sua variabilidade permite melhorias terapêuticas benéficas no tratamento dos pacientes, evitando riscos desnecessários.
REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA
Dárcio G.Pereira. Importância do metabolismo no planejamento de fármacos. Campinas - SP, Brasil. 
Disponível em: <//https://www.scielo.br/j/qn/a/jtQ9p49zfMLfDRHYkYRMn4f/?lang=pt#|/>. Acesso em: 27 Abr. 2022.
Ana Claudia Esgueira Simões. BASES MORFOLÓGICAS E FISIOLÓGICAS DAS VIAS DE
ADMINISTRAÇÃO, ABSORÇÃO, METABOLIZAÇÃO E
EXCREÇÃO DE FÁRMACOS. Disponível em:
<//https://comum.rcaap.pt/bitstream/10400.26/14118/1/Sim%C3%B5es%2C%20Ana%20Cl%C3%A1udia%20Esgueira.pdf/>. Acesso em: 27 Abr. 2022.