Anti-inflamatórios esteroidais

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CENTRO UNIVERSITÁRIO UNIFBV
DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA GERAL
ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS
Profa Dra Liliane Lima
Recife, PE
ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (AIES)
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• Também conhecidos como corticoides,
corticoesteroides ou glicocorticoides;
• Agem semelhantemente ao cortisol endógeno, atuando
no metabolismo de glicose, proteínas e no antagonismo
imunológico e inflamatório;
• Esteroides farmacêuticos são habitualmente sintetizados
a partir do ácido cólico ou de sapogeninas esteroides (ex:
diosgenina e hecopenina)
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Anti-inflamatórios Esteroidais
Glândula Suprarrenal e a Produção de Cortisol
Medula: Células cromafins produzem catecolaminas (AD, adrenalina
80%) e noradrenalina (NA, 20%) sob estímulo simpático.
Metiltranferase → transforma NA em AD, para ação broncodilatadora
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Glândula Suprarrenal e a Produção de Cortisol
Zonas de córtex adrenal
• Zona Glomerulosa: Secreta Mineralocorticoides (ex: aldosterona,
hipertensivo)
• Zona Fasciculada: Secreta Glicocorticoides (ex: cortisol,
hiperglicemiante)
• Zona Reticular: Secreta hormônios Andrógenos (ex: estradiol e
testosterona)
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Eixo hipotálamo-hipófise-adrenal
CRH: Hormônio liberador de corticotrofina
ACTH: Hormônio adrenocorticotrófico
Córtex
OBS: Síndrome de Addison
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Hormônios Corticais - Mineralocorticoides
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Hormônios Corticais - Glicocorticoides
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Hormônios Corticais – Andrógenos
Estradiol e Testosterona
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Síntese dos Hormônios
Corticais
Derivam do núcleo
Ciclopentanoperidrofenantreno
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Mecanismo de Ação – Glicocorticoides
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Mecanismo de Ação – Glicocorticoides
Anti-inflamatórios Esteroidais
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Mecanismo de Ação – Glicocorticoides
IMUNOSSUPRESSÃO
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Mecanismo de Ação – Glicocorticoides
HIPERGLICEMIA
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Mecanismo de Ação – Glicocorticoides
OSTEOSPOROSE
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Indicação Clínica dos Glicocorticoides
• Transplante de órgãos
• Reações alérgicas – anafilaxia (↓ [ ] de histamina), em
associação com fármacos vasoconstrictores,
broncodilatadores e anti-histamínicos
• Tratamento de infecções cutâneas e oftalmológicas
• Tratamento da doença de Addison
• Anemia hemolítica
• Lupus eritematoso sistêmico
• Edema cerebral
• Síndrome da angústia respiratória do lactente
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Síndrome de Cushing
Efeitos Adversos dos Glicocorticoides
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• Hidrocortisona: fármaco usado para substituição de
cortisol, quando há déficits na sua produção normal.
• Cortisona: Tem efeitos mineralocorticoides acentuados.
• Corticosterona.
• Dexametasona: pouco efeito mineralocorticoide.
• Betametasona: pouco efeito mineralocorticoide.
• Prednisolona: primeira escolha na inflamação sistêmica.
• Prednisona: convertida na anterior in vivo (CYP450).
• Metilprednisolona
• Budesonide: usado na pele (creme) e como aerossol na
asma e rinite alérgica.
• Beclometasona: usado na pele e como aerossol na
asma e rinite alérgica.
Principais Representantes Glicocorticoides
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CHAMADA
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Contato: liliane.lima@professores.unifbv.edu.br