FARMACOLOGIA-01

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FARMACOLOGIA
DEFINIÇÃO
ESTUDA A INTERAÇÃO ENTRE
SUBSTÂNCIA QUÍMICA E ORGANISMO VIVO
= EFEITOS MALÉFICOS (AGENTE TÓXICO-
toxicologia ) ou BENÉFICOS (FÁRMACO-
farmacología) OU AMBOS (ADVERSO)
CONCEITOS
DROGAS-- Interagem com receptores em
organismos vivos gerando efeitos maléficos ou
benéficos.
FÁRMACOS- Estrutura bem definida sendo
utilizado exclusivamente para efeitos benéficos
ou terapêuticos
REMÉDIOS- Qualquer ação ou substância que
promova uma efeito benéfico, como
fisioterapia, massagem, conversas, terapias,
alguns alimentos, etc
VENENO- drogas cujos efeitos são quase
exclusivamente deletérios ao paciente.
PLACEBO-- é um “remédio simulado”, ou seja,
uma substância química ou ação com pouco ou
nenhum efeito, que o paciente acredita ser
benéfico.
VIAS
Quando os fármacos são administrados em locais
distantes do tecido ou órgão-alvo, devem ser
transportados pela circulação para o local de ação
indicado. Para entrar na corrente sanguínea, um
fármaco deve ser absolvido do seu local de
administração. Assim, a absorção descreve a entrada
do fármaco no organismo. Contudo, nem todas as
vias de administração resultam em quantidades
similares de fármaco que alcançam a circulação
sistêmica e o tecido-alvo. De fato, para alguns
fármacos e certas vias de administração, a
quantidade absorvida pode acabar sendo apenas uma
pequena fração da quantidade administrada. Assim, a
taxa e a eficiência da absorção do fármaco diferem
conforme a via de administração des
Via oral A administração oral é definida pela
deglutição do fármaco e sua absorção a partir do
lúmen do TGI. A ingestão oral é o método mais
comumente usado para administrar os fármacos e
apresenta vantagens por ser o mais seguro,
conveniente e econômico.
Metabolismo de primeira passagem-- Os fármacos
presentes no TGI podem ser metabolizados por
enzimas da flora ou da mucosa intestinal ou do
fígado, antes que possam alcançar a circulação
sistêmica. Ou seja, quando o fármaco é administrado
por via oral é absorvido no estômago e no intestino,
ele deve passar pelo fígado antes de entrar na
circulação sistêmica, e o fígado pode transformar o
fármaco em uma forma inativa antes de entrar na
circulação sistêmica.
Desvantagens-- pode ocorrer a diminuição da
quantidade absorvida em decorrência das
características de alguns fármacos, por exemplo:
fármacos com hidrossolubilidade reduzida podem
causar irritação da mucosa gastrintestinal, induzir
vômito e inativação de alguns fármacos pelas
enzimas digestivas ou pelo pH gástrico (ácido); a
presença de alimentos ou outros medicamentos que
podem alterar a motilidade e propulsão
gastrointestinal podem formar quelatos e interferir na
absorção (como leite e tetraciclinas).
Via bucal e sublingual (resposta rápida)
As vias de liberação bucal (administração no espaço
entre a gengiva e a bochecha) e sublingual
(administração sob a língua) permitem a absorção
direta do fármaco na circulação sistêmica sem o
efeito de primeira passagem, processo que pode ser
rápido ou lento, conforme a formulação física do
produto.
Mecanismo de absorção? (IMPORTANTE!) A
drenagem venosa da boca dirige-se à veia cava
superior e isso provoca um desvio da circulação porta
e, desse modo, protege o fármaco do metabolismo
rápido causado pela primeira passagem pelos
intestinos e pelo fígado.
1 Julianna Augusto
OBS: Apesar de a superfície da mucosa oral
disponível para a absorção ser pequena, a absorção
pela mucosa oral é muito importante para alguns
fármacos (como nitroglicerina).
via retal
Em torno de 50% do fármaco absorvido pelo reto
passará pelo fígado e, por-tanto, fármacos
administrados por via retal sofrem menor taxa de
metabolismo hepático de primeira passagem quando
comparado aos fármacos administrados por via oral.
As formulações para a via retal são geralmente
prescritas como supositórios, inseridos na porção
inferior do reto, mas que tendem a migrar para a
porção superior do reto. Entretanto, a absorção retal
pode ser irregular e incompleta e alguns fármacos
podem causar irritação da mucosa retal
recomendada para casos:
1. pacientes inconscientes
2. pacientes vomitando
3. pacientes pediatricos
4. não causa irritação GI
Desvantagens
1. absorção geralmente é irregular e incompleta
2. muitos fármacos irritam a mucosa retal
3. pode desencadear defecação
4. aversão e preconceito
concentração plasmática
porque ele não sofre o efeito de primeira passagem
assim não é perdido.
Parenterais
A administração parenteral inclui a administração do
medicamento no leito vascular e extravascular. As
principais vias de administração parenteral são a
intravenosa, a subcutânea e a intramuscular. Também
pode-se utilizar a administração intra-articular para
obter alta concentração do fármaco no espaço
articular em quadros como artrite ou infecção da
articulação. Na via intravenosa, o fármaco é
administrado diretamente na corrente sanguínea e,
portanto, não há o processo de absorção. Além disso,
a biodisponibilidade da dose administrada é de 100%.
Por outro lado, a absorção a partir dos tecidos
subcutâneos e intramusculares ocorre por difusão
simples ao longo do gradiente existente entre o
depósito de fármaco e o plasma
VANTAGENS - É útil na administração de
medicamentos em caso de emergência, em paciente
inconsciente ou com restrição de utilização da via
oral. Além disso, em algumas situações, a
administração parenteral é necessária para que o
fármaco seja liberado em sua forma ativa, pois, se
administrado por via oral, pode ser metabolizado no
fígado antes de atingir a corrente circulatória.
DESVANTAGENS --é necessária a assepsia, em
especial em situações em que há repetidas
administrações ou infusão contínua, como ocorre em
infusão intravenosa ou intratecal. Também exige
técnica para uma administração segura e eficaz, há
custo relacionado com a seringa e pode ser dolorosa
1. Via intravenosa
2. via subcutânea
3. via intramuscular
4. via intradérmica
via respiratória
A administração no sistema pulmonar consiste nas
vias intranasal e de inalação. Essa administração
pode ser indicada para efeitos locais ou sistêmicos.
A administração intranasal de descongestionantes
nasais é usada para provocar efeito local em
pacientes com resfriado ou rinoconjuntivite.
Similarmente, a inalação de fármacos
broncodilatadores e anti-inflamatórios esteroidais é
indicada para efeitos locais nas vias respiratórias em
2 Julianna Augusto
pacientes com asma ou doença pulmonar obstrutiva
crônica.
A liberação sistêmica também pode ser obtida a partir
desses locais de administração. Desde que não sejam
irritantes, fármacos gasosos e voláteis podem ser
inalados e absorvidos pelo epitélio pulmonar e pelas
mucosas do trato respiratório.
As vantagens dessa via são: absorve quase
instantânea o fármaco, pois o acesso à circulação é
rápido, uma vez que é grande a área de superfície
pulmonar; evita a perda pelo metabolismo de primeira
passagem hepática; e, no caso de doença pulmonar,
permite a aplicação do fármaco no local de ação
desejado (por exemplo, em razão da disponibilidade
de dosímetros e aerossóis, alguns fármacos podem
ser administrados dessa forma para tratar a rinite
alérgica ou a asma brônquica
Via tópica
A administração por via tópica ou por administração
epidérmica envolve a aplicação de substâncias ativas
diretamente na pele ou em áreas de superfície de
feridas, com efeito local, disponíveis em formulações
farmacêuticas tais como pomadas, cremes, sprays,
loções, colutórios e pastilhas para a garganta.
Alguns fármacos são aplicados nas mucosas da
conjuntiva, nasofaringe, orofaringe, vagina, colo, uretra
e bexiga, principalmente para a obtenção de seus
efeitos locais. Porém, em algumas situações, a
aplicação na mucosa à obtenção de efeito sistêmico
pois a absorção pelas mucosas ocorre rapidamente
(ex. aplicação do hormônio antidiurético sintético na
mucosa nasal).
via transdermica
de administração transdérmica proporciona a
obtenção de efeitos sistêmicos por meio da aplicação
do fármaco na pele com um adesivo cutâneo. Tem um
padrão de absorçãolento e prolongado e a velocidade
de absorção pode variar muito, dependendo das
características físicas da pele no local da aplicação e
da lipossolubilidade do fármaco. Essa via é usada
com mais frequência para disponibilizar o fármaco de
forma prolongada (como adesivos de nicotina usados
para facilitar a interrupção do hábito de fumar).
A vantagem é que a via é conveniente e indolor, ideal
para fármacos lipofílicos e que têm baixa
biodisponibilidade oral, pois evita a primeira
passagem pelo fígado. Como desvantagem pode-se
citar que alguns pacientes podem ser alérgicos aos
adesivos, o que pode causar irritação local
Para alcançar o local de ação, a grande maioria dos
fármacos precisa atravessar as membranas
plasmáticas. As membranas celulares são
relativamente permeáveis à água. Por meio de difusão
ou fluxo resultante dos gradientes hidrostáticos ou
osmóticos existentes na membrana permite a
passagem da água para dentro das células, mas o
fluxo da água também pode transportar consigo as
moléculas dos fármacos
AÇÃO FARMACOLÓGICA
O efeito de um fármaco depende da quantidade
administrada, isto é, da dose.
calculada em função da:
● eficaz
● efetivo
● seguro
A relação dose-efeito pode variar entre indivíduos, isto
é, para obter o mesmo efeito, podem ser necessárias
doses distintas em diferentes indivíduo
Portanto, o sucesso e a segurança terapêutica
resultam da integração das evidências de segurança e
eficácia aos conhecimentos dos fatores individuais
que determinam a resposta em determinado paciente.
Concentrações de drogas no plasma
Depende da quantidade da droga na corrente
sanguínea que irá fazer efeito.
Se a dose estiver abaixo de um limiar crítico (dose
subliminar), não há efeito.
Dependendo da natureza do efeito, o aumento da
dose pode causar um aumento da intensidade do
efeito, obtendo-se, então, uma relação dose-efeito.
3 Julianna Augusto
Definições
Dose terapêutica- quantidade de fármaco
administrada com a intenção de obter efeitos
terapêuticos
Dose de manutenção - está relacionado às doses que
serão administradas no paciente,com sua posologia
determinada e calculada previamente, a fim de manter
a concentração plasmática do fármaco constante
para uma melhor eficiência do tratamento.
Doses de ataque - Corresponde á uma dose numa
concentração superior ao que é normalmente
administrado com a finalidade de obter uma resposta
mais rápida, seguida posteriormente de doses como
concentrações inferiores à de ataque- ação muito
rápida.
ex: cirurgia suja - aumenta a dose de
antibioticoterapia com dose de ataque
Dose mínima- é a quantidade minima de um
determinado medicamento, capaz de produzir a ação
farmacológica esperada
Dose máxima- é o máximo que um organismo pode
suportar sem apresentar um quadro de intoxicação.
JANELA TERAPÊUTICA
● Quanto maior a janela mais seguro é o
medicamento
● Quanto menor a janela mais inseguro é o
medicamento
● determina a segurança de uma medicação
então quanto maior mais seguro
EX: altas dosagens de paracetamol podem levar a
consequências graves pois passou da janela
terapêutica então ficou tóxico .
CÁLCULO:
IT= DL50/DE50- dose letal/ dose efetiva
EX= 25/0,1----- 250 seguro
acima de 10 é considerado um remédio seguro
Dose eficaz- E a dose mínima necessária para curar
50% de uma população
Dose letal- dose máxima necessária para matar 50%
de uma população.
atingiu e ta tendo efeito desejado mas dependendo
talvez precise de uma dose maior
MEIA VIDA BIOLÓGICA
tempo em que o fármaco precisa para que sua
concentração diminua 50%na corrente sanguínea.
via endovenosa:
4 Julianna Augusto
tempo de meia vida é de 4 horas!!
BIODISPONIBILIDADE
quantidade de fármaco inalterado que alcança a
circulação sistêmica após sua administração.
Depende da via de administração ex: ev-100%; vo 50%
O'Que afeta?
● forma terapêutica
● via de administração
● dose
● interação do TGI gastrointestinal-
trânsito,diarreia,constipação, alimentos
presentes no estômago(sempre tomar com
água).
● metabolismo de primeira passagem- ocorre
principalmente no fígado - é inconveniente
pois precisa aumentar a dose
ex :enalapril---- enalapril modificações químicas para
excretadas
5 Julianna Augusto