Anticonvulsivantes em Animais

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Anticonvulsivantes 
 
- São medicamentos usados em animais que apresentam convulsões ou alterações cerebrais 
(agressividade, síndrome cerebral...) 
- São usados em cães sem associação em casos de epilepsia idiopática, e em associação com 
outros fármacos em casos de convulsões de origem metabólica ou orgânica em progressão. 
 
 Mecanismo que desencadeiam a convulsão 
1. Alteração da função da membrana neuronal, que pode conduzir a uma despolarização 
excessiva. 
 
2. Diminuição de neurotransmissores inibitórios, tais como o ácido gamaaminobutírico 
(GABA), o neurotransmissor inibitório mais amplamente distribuído no sistema 
nervoso central. 
 
3. Aumento dos neurotransmissores excitatórios, como o glutamato. 
 
4. Alteração da concentração extracelular de potássio e cálcio. 
 
 Convulsão x Epilepsia 
 
 Convulsão: alteração comportamental transitória causada por disparos rítmicos, 
sincronizados e desordenados de populações de neurônios cerebrais 
 
 Epilepsia: Recorrência de crises convulsivas 
 
 Classificação das principais crises convulsivas 
 
1. Convulsões generalizadas brandas: É visualizado alterações motoras de todos os 
membros, e incluindo musculatura de pescoço e cabeça sem perda de consciência. O 
comportamento que antecede a crise pode ser de fuga para locais que ele reconheça 
como abrigo ou procurar o proprietário 
- Pode se observa também sialorreia moderada a excessiva e vômito 
- Podem ter duração de 1 a 10 minutos ou até 1 hora. O conforto do proprietário pode 
reduz a duração. 
- Após o episódio os animais ficam exaustos e vomitam 
- Podem ser de origem idiopática, distúrbios metabólicos e tóxicos. 
 
 
 
2. Convulsões generalizadas graves: O animal tem perda da consciência 
- Têm sialorreia abundante e contrações mandibulares seguidas de contrações tônico-
clônicas das musculaturas dos membros, pescoço e face; alguns vocalizam, devido à 
passagem de ar pela laringe contraída; os olhos ficam abertos com dilatação pupilar 
bilateralmente 
- Micção e defecação espontânea 
- Os animais não conseguem respirar, portanto ficam cianóticos. Suas vias áreas 
raramente se obstruem pela língua 
- A duração e de 30 a 90 segundos 
- Após a crise o animal pode apresentar exaustão, sonolência acentuada ou 
hiperatividade. 
- A origem dessas convulsões se relaciona com distúrbios metabólicos, tóxicos ou a 
epilepsia idiopática 
 
3. Convulsões parciais ou focais: São descargas focais que envolvem apenas uma região 
do cérebro. 
- Se caracteriza pela presença paroxística de espículas ou complexos ponta onda 
lentos nas regiões próximas ao foco e com sintomatologia clínica, na dependência da 
área envolvida. 
- Estão associadas a uma lesão focal no cérebro causada por uma infecção, a lesão 
metabólica ou traumática ou neoplasia. 
 
4. Convulsões focais com generalização secundária: São descargas que se iniciam em 
um ponto e se propaga para outras regiões se tornando generalizada. 
 
- O diagnóstico é feito a partir de uma anamnese bem feita, pela presença de espículas 
ou pontasondas nos traçados eletroencefalográficos ou alteração neurológica no 
exame físico do animal. 
 
- Em casos de infecção ativa e presente o animal pode não se recuperar 
 
 
 
 Quando utilizar a terapia anticonvulsivante 
 
- Em casos de padrão de crises convulsivas ou que sua frequência esteja interferindo na vida 
do animal. 
 
- Casos de crises generalizadas brandas ou focais esporádicas ou mesmo crises 
generalizadas graves, não ultrapassando algumas por ano não precisam de controle 
medicamento 
 
- Quando se dá início ao tratamento com anticonvulsivantes eles não podem ser 
interrompidos. É importante informa ao proprietário que cada animal possui um tratamento 
individualizado e que durante o processo o paciente pode apresentar novas crises 
convulsivas, até o ajuste adequado da dose do medicamento. 
 
- A preferência é que se faça o uso de um único medicamento, pois associações podem 
dificultar os ajustes necessários para que a terapia seja adequada. 
 
- O uso desses fármacos é indicado para animais com epilepsia idiopática ou adquirida, mas 
não com doenças em evolução. Crises que estão relacionadas a outro tipo de origem 
devessem retirar a causa base para que ocorra a melhora do animal. 
 
- O medicamento de escolha iniciam é o fenobarbital, por ter melhor nível sérico em pouco 
tempo e pouco efeito colateral quando utilizado por longos períodos. Se os sintomas 
persistem se faz necessário associar outro fármaco. 
 
- Quando o fenobarbital resolve parcialmente as convulsões em crises brandas, se faz a 
associação com a flunarizina. Quando persistem com uma intensidade maior pode se 
empregar o barbitúrico e o brometo de potássio. 
 
- Quando as crises são controladas se realiza o monitoramento da função hepática e da 
medula óssea. Os medicamentos também são monitorados, os barbitúricos a cada 6 ou 9 
meses, enquanto os demais devem ser monitorados a cada 1 ou 3 meses. Após 6 meses de 
controle pode se retirar gradativamente o medicamento utilizado e só retornar à dose inicial 
se houver recidiva das crises. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Anticonvulsivantes usados na medicina veterinária 
 
 Fenobarbital 
 
- Limita a propagação e aumenta o limiar de crises 
- Aumentam a concentração de GABA 
- Por via oral e completamente absorvido de forma lenta 
- Entre 40% a 60% do medicamento se liga às proteínas plasmática 
- pKa de 7,3 
- 25% sofre eliminação renal de forma inalterada. Restante inativado pelas enzimas 
hepática. 
- Meia-vida: Em torno de 47 a 72h 
- Indicação: Convulsões generalizadas e focais. 
- Dose recomendada: 2 a 6 mg/kg a cada 12 h, ao passo que para gatos é de 1 a 5 
mg/kg a cada 12 h. 
- Efeitos colaterais: sedação, hiperatividade paradoxal, poliúria, polidipsia e polifagia 
 
 
 
 Primidona 
 
- Ação similar a do fenobarbital 
- É rapidamente e quase completamente absorvido após administração oral. 
- Meia-Vida: 5 a 15 h 
- Biotransformação ocorre no fígado, resulta em dois metabólitos ativos, fenobarbital 
e feniletilmalonamida (FEMA). 
- 40% do medicamento e excretado de forma inalterada 
- Indicação: Convulsões generalizadas e focais. Não apresenta vantagens em relação 
ao fenobarbital 
- Dose: Para cães 35 a 70 mg/kg/dia, divididos em 2 vezes. É tóxica para gatos. 
- Efeitos colaterais: sedação, hiperatividade paradoxal, polidipsia, poliúria e polifagia. 
Também possui alta hepatotoxicidade. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Fenitoína 
 
- Efeito estabilizador em membranas excitáveis de várias células, incluindo neurônios 
e células musculares cardíacas. Pode diminuir o influxo de sódio 
- Pela via oral o medicamento e absorvido lentamente e distribuído para todos os 
tecidos 
- 90% se liga as proteínas plasmáticas (principalmente albumina) 
- Meia-vida: 4 h no cão e de 24 a 108 h no gato. 
- Biotransformado no fígado resultando em um metabólico inativo. 
- 5% eliminado via urinária. 
- Indicação: Convulsões generalizadas e focais. Raramente utilizada em cães e não 
recomendada em gatos 
- Dose: Para cães, recomendam-se 20 a 35 mg/kg a cada 6 ou 8 h; 
- Efeitos colaterais: Hepatopatia 
 
 Benzodiazepínicos: Aumentam a inibição sináptica mediada pelo GABA. O receptor 
para benzodiazepínico é uma parte integrante do receptor GABAA.. 
 
 Diazepam 
 
- Absorção por via oral 
- Biotransformado no fígado com geração de metabolitos ativos 
- Meia vida: 1 a 2 dias 
- Menos de 1% do medicamento e eliminado pela via urinária de forma inalterada. 
 
- Indicações: Status epilepticus, convulsões generalizadas e focais, convulsões 
mioclônicas e crises de ausência. 
 
- Cães desenvolvem tolerância em 1 a 2 semanas de uso, portanto deve ser associado 
com outros anticonvulsivantes em cães. Em gatos o medicamento mantém a eficácia. 
 
- Dose: Para cães de pequeno porte é de 0,5 a 1,0 mg e de 10 a 50 mg para cães de 
grande porte; para gatos, a dose utilizada é de 1 a 2 mg cada 8 h. Quando se utiliza a 
via intravenosa, a dose recomendada é de 0,5 a1,0 mg/kg para cães e gatos 
 
- Efeitos colaterais: Sedação e polifagia. Em gatos, a administração oral pode levar à 
necrose hepática fulminante aguda. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Clonazepam 
 
- Meia-vida: 1 dia. 
 
- Indicação: status epilepticus, convulsões generalizadas e focais, crises de ausência 
ou convulsões mioclônicas. 
 
- Efeitos colaterais: Cães desenvolvem tolerância. Podem piorar convulsões 
generalizadas tônicas. 
 
- Não usados em gatos 
- Mais efetivo quando associado com o fenobarbital. 
 
- Dose: 1,5 mg/kg, dividida em 3 doses, e, quando associado ao fenobarbital, 
recomendase 0,06 a 0,2 mg/kg, dividido em 3 a 4 doses. No status epilepticus utilizase 
por via intravenosa, na dose de 0,05 a 0,2 mg/kg. 
 
 Clorazepato: 
 
- Biotransformado no estômago e absorvido no intestino delgado 
- Indicação: Convulsões refratárias a outros medicamentos. 
- A tolerância não se desenvolve rapidamente 
- Meia-Vida: Curta, pode causar dependência. 
- Em associação com o fenobarbital medicamento é mais efetivo 
- Não usado em gatos 
- Dose: Para cães- 2mg/kg, BID/dia 
- Efeitos colaterais: Sedação, ataxia e hepatotoxicidade. 
 
 Carbamazepina 
 
- Ação semelhante da fenitoína nos canais de sódio. 
- Absorção lenta via oral 
- Se distribui rapidamente para todos os tecidos. 
- 75% se liga a proteínas plasmáticas 
 
- Biotransformado no fígado, seu metabolito e mais ativo que o próprio medicamento. 
- Eliminação renal. 
- Meia-vida: 10 a 20h 
- Indicação 
 
- Dose: Para cães: 4 a 10 mg/kg/dia, divididos em 2 a 3 vezes, podendo ser associada 
ao fenobarbital. Em gatos dose de 25 mg, 2 vezes/dia, para o controle de 
comportamento agressivo. 
 
- Efeitos colaterais: Sedação, nistagmo, vômitos e hepatopatia. 
 
 Ácido valproico 
 
- Sua ação ocorre através de canais de sódio voltagem dependentes e em possível 
acúmulo de GABA 
- Absorção rápida e total por via oral 
- 90% se liga às proteínas plasmáticas 
- Biotransformada no figado 
- Excretada na urina 
- Meia-vida: 15h 
- Indicação: Convulsões generalizadas e focais; crise de ausência. Não se recomenda 
para gatos. 
- Dose: 15 a 200 mg/kg (divididos em 3 ou 4 doses). Pode ser associado ao fenobarbital 
- Efeitos colaterais: Sedação e hepatopatia. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Brometo de potássio 
 
- Ação nos cloretos dos neurônios, alterando a excitabilidade celular e promovendo 
hiperpolarização dos neurônios 
 
- Meia-vida: 16,5 dias 
- Eliminação renal em 25 dias 
 
- Recomenda-se fracionar a dose em duas a cinco tomadas diárias, em razão do sabor 
amargo e da hipertonicidade. 
 
- Administração: 220 mg por cada mℓ de água Brometo competir com os cloretos 
no nível dos túbulos renais 
 
- Indicação: Cães- Convulsões generalizadas refratárias a outros medicamentos ou 
que desenvolvem hepatopatia pelo uso dos mesmos. Tem eficácia em gatos 
 
- Dose: Para cães- 22 a 40 mg/kg 1 vez/dia ou dividida em duas tomadas. Gatos- 30 
mg/kg/dia. 
 
- Efeitos colaterais: ataxia locomotora, dermatite alérgica em pacientes com histórico 
de atopia. 35 a 42% dos gatos podem desenvolver pneumonite 
 
- USAR LUVAS PARA ADMINISTRA O FÁRMACO. 
 
 Gabapentina 
 
- Aminoácido sintético semelhante ao GABA. 
- Ultrapassa a barreira cerebral rapidamente 
Cães 
- Biotransformada parcialmente pelo fígado. 
- Meia-vida: 2 a 4h 
- Dose: 10 a 20 mg/kg 3 vezes/dia 
- Efeito colateral: Sedação