Formas farmaceuticas para uso oral

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Formas farmacêuticas
para uso oral
LUANA FERREIRA
As drágeas são comprimidos revestidos. O núcleo da drágea (ou
comprimido) é revestido, por exemplo, com uma camada de cera que serve
para (1) proteger fármacos perecíveis da decomposição, (2) mascarar gosto
ou odor desagradáveis, (3) facilitar a deglutição ou (4) permitir codificação
por coloração. As cápsulas, na maioria das vezes, são formadas por um
invólucro oblongo - na maioria das vezes, feito de gelatina – que contém, em
seu interior, o fármaco em forma de pó, granulado ou, mais raramente,
líquido.
No comprimido tipo matriz, o fármaco é incorporado a uma malha, da qual
se difunde para o meio circunvizinho depois de umedecido. Diferentemente
das soluções, que permitem a absorção direta do fármaco, o uso de formas
sólidas requer que os comprimidos inicialmente se desagreguem ou que as
cápsulas se abram (desintegração) antes que o fármaco possa se dissolver
(dissolução) e, assim, atravessar a mucosa gastrintestinal e alcançar a
corrente sanguínea (absorção). Como a desintegração do comprimido e a
dissolução do fármaco consomem um determinado tem- po, a absorção
ocorre principalmente no intestino. No caso de uma solução, a absorção já
inicia no estômago.
Para proteger fármacos ácido-lábeis, pode-se usar uma cobertura de cera
ou de polímero de acetato de celulose, a qual evita a desintegração da
forma sólida no estômago. A desintegração e a dissolução ocorrem no
duodeno de modo inalterado e rápido, ou seja, a liberação do fármaco em si
não é retardada.
A liberação do fármaco e, consequentemente, o local e a velocidade da
absorção podem ser regulados por métodos apropriados de produção de
comprimidos do tipo matriz, drágeas, comprimidos revestidos e cápsulas.
No caso de comprimidos tipo matriz, isso é feito pela incorporação do
fármaco a uma malha de onde ele pode se difundir lentamente para os
líquidos gastrintestinais. Pelo transporte do comprimido tipo matriz, a
liberação do fármaco e sua absorção ocorrem no percurso ao longo dos
segmentos intestinais. O formato do comprimido não se altera durante o
percurso.
No caso de comprimidos revestidos (ou drágeas), a espessura do
revestimento pode ser feita de forma que a liberação e a absorção do
fármaco ocorram no intestino proximal ou somente a partir dos segmentos
mais distais. Assim, escolhendo um tempo de dissolução que corresponde
ao tempo de trânsito no intestino delgado, a liberação do fármaco pode ser
programada para ocorrer no colo.
O prolongamento da liberação do fármaco (retardação) e,
consequentemente, da absorção também pode ser obtido quando o
fármaco é apresentado como granulado em uma cápsula e revestido com
película de diferentes espessuras (p. ex., de cera). Dependendo da
espessura da película, ocorre dissolução gradual durante o trânsito
intestinal, liberando o fármaco em velocidades variáveis para absorção.
Esse princípio também pode ser aplicado aos comprimidos. Nesse caso,
grânulos de fármaco revestidos com películas de várias espessuras são
usados para produzir o comprimido. Em comparação com as cápsulas de
liberação programada, os comprimidos de liberação lenta têm a vantagem
de ser divisíveis à vontade, permitindo administrar frações da dose presente
no comprimido inteiro.
Esse tipo de liberação retardada do fármaco é empregado quando o
aumento rápido dos níveis séricos do fármaco é indesejado ou quando a
absorção deve ser mais lenta para prolongar a ação de fármacos que têm
permanência curta no organismo.