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Formas farmacêuticas e Vias de administração Forma e fórmula farmacêutica Forma/apresentação: maneira pela qual o medicamento se apresenta (exemplo: comprimido, drágea, supositório, solução injetável...) Fórmula farmacêutica: é a composição (componentes que formam o medicamento). Deve ser redigida segundo o nome genérico dos componentes acompanhado de sua respectiva quantidade Veículo q.s.p.: quantidade suficiente para... Formas farmacêuticas “Estado final de apresentação dos princípios ativos farmacêuticos após uma ou mais operações farmacêuticas executadas com a adição ou não de excipientes apropriados a fim de facilitar a sua utilização e obter o efeito terapêutico desejado, com características apropriadas a uma determinada via de administração” (Farmacopeia Brasileira) Fármaco + adjuvante farmacêutico (excipiente)/veículo = Medicamento Excipientes: devem ser inócuas nas quantidade adicionadas e não devem prejudicar a eficácia terapêutica do medicamento. São agentes solubilizantes, estabilizantes, suspensores, doadores de viscosidade, conservantes, corantes... Medicamentos: há diferentes formas farmacêuticas Desenvolvimento farmacotécnico de medicamentos Características físicas, químicas e biológicas das substâncias ativas e adjuvantes: compatibilidade (medicamento estável, eficaz, atrativo, fácil de administrar e seguro) Objetivos das formas farmacêuticas Garantir doses exatas e seguras Proteger o fármaco contra influencias externas (umidade, oxigênio...) Proteger o fármaco contra o ácido gástrico (revestimento entérico) Ocultar sabor/odor desagradáveis: drágea (cp com camadas externas com revestimento açucarado para ocultar o sabor, mesmo no cp, então não sente o sabor do princípio ativo. Doce do xarope + aromatizante também ocultam o sabor) Permitir ação controlada de fármacos Possibilitar a administração do fármaco pela via adequada Garantir a presença do fármaco no local da ação (garantir que o princípio ativo chegue no local de ação) A escolha da forma farmacêutica: Propriedades físico-químicas Idade: melhores fórmulas para crianças e idosos (geralmente) Velocidade/tempo de ação Doença/estado do paciente Via de administração Tipos de formas farmacêuticas Sólidas Semi-sólidas Líquidas Gasosas Quizz 1) Invólucro alongado, geralmente de gelatina, que contém a substância ativa na forma de pó ou solução a) Comprimidos b) Drágeas c) Cápsulas d) Supositório 2) Preparações destinadas a serem introduzidas na vagina a) Cremes b) Supositórios c) Pomadas d) Óvulos 3) Preparações com um ou mais princípios ativos homogeizados em base oleosa, como lanolina ou vaselina a) Pasta b) Creme c) Pomada d) Gel 4) Partículas sólidas, livres e secas e mais ou menos finas. Podem conter um ou vários princípios ativos. Deve haver uma relativa homogeneidade entre as partículas que o constituem a) Comprimidos b) Soluções c) Inaláveis d) Pós 5) Misturas homogêneas de duas ou mais substancias. São sempre líquidas e obtidas a partir de dissolução de um sólido ou um líquido em solventes líquidos (aquosos) a) Suspensão b) Pasta c) Xarope d) Solução 6) Preparações pouco gordurosas que apresentam consistência macia e firme pela quantidade de sólidos (pós) que contém na formulação, e têm grande poder de absorção de água a) Pomada b) Creme c) Gel d) Pasta 7) A (s) substância (s) ativa (s), sob forma de pó, encontra(m)-se dissolvida (s) numa solução aquosa açucarada concentrada a) Solução b) Xarope c) Suspensão d) Pasta 8) Preparação com um ou mais princípios ativos homogeneizados em um excipiente emulsionado (água/óleo) a) Creme b) Pomada c) Gel d) Pasta 9) Formas discoides obtidos pela compressão de formulações em pó a) Drágeas b) Comprimidos c) Cápsulas d) Óvulos 10) Preparações heterogêneas em que as substâncias ativas não estão totalmente dissolvidas no meio líquido. Geralmente têm baixa capacidade de dissolução, por isso depositam-se no fundo do recipiente a) Suspensão b) Xarope c) Colírios d) Solução 11) Preparações com um ou mais princípios ativos heomogeneizados e a base de água. Não contém óleo a) Pomada b) Pasta c) Gel d) Creme 12) Formas farmacêuticas de consistência firme, de forma cônica, destinadas a serem inseridas no reto a) Cápsulas b) Óvulos c) Supositórios d) Drágeas Formas farmacêuticas e vias de adm estão sempre interligadas Principais formas farmacêuticas sólidas Atenção: “O uso de formas sólidas requer que os comprimidos inicialmente se desagreguem ou que as cápsulas se abram (desintegração) antes que o fármaco possa se dissolver (dissolução) e, assim, atravessar a mucosa gastrintestinal e alcançar a corrente sanguínea (absorção: geralmente ocorre no intestino devido ao tempo)..... O prolongamento da liberação do fármaco (retardação) e absorção, pode ser obtido quando o fármaco é apresentado como granulado em uma cápsula e revestido com película de diferentes espessuras” Cápsula (CAP) FF sólida na qual o(s) princípio(s) ativo(s) e/ou os excipientes estão contidos em invólucro solúvel duro ou mole, de formatos e tamanhos variados, usualmente contendo uma dose única do princípio ativo. Normalmente é formada de gelatina, mas pode também ser de amido ou de outras substâncias CAP DURA, CAP DURA LIB PROL, CAP DURA LIB RETARD, CAP MOLE, CAP MOLE LIB PROL, CAP MOLE LIB RETARD Geralmente em seu interior há o fármaco em pó, granulado ou líquido (mais raro) Comprimido (COM) FF sólida contendo uma dose única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela compressão de volumes uniformes de partículas. Pode ser de uma ampla variedade de tamanhos e formatos, apresentar marcações na superfície e ser revestido ou não COM, COM LIB PROL, COM EFEV, COM MAST, COM ORODISP, COM VER, COM VER LIB PROL, COM REV LIB RETARD Drágea (comprimido revestido): protege fármacos perecíveis da decomposição; mascara o sabor/odor desagradável; facilita deglutição; permite codificação por coloração Comprimido matriz: fármaco é incorporado a uma malha, que difunde para o meio circunvizinho depois de umedecido (o formato do comprimido não se altera durante o percurso) Pó (PO) FF sólida contendo um ou mais princípios ativos secos e com tamanho de partícula reduzido, com ou sem excipientes PO, PO EFEV, PO SUSP, PO SOL INJ, PO SUSP INJ, PO LIOF INJ, PO LIOF SUSP Supositório (SUP) FF sólida de vários tamanhos e formatos, adaptada para introdução no orifício retal, vaginal ou uretral do corpo humano, contendo um ou mais princípios ativos dissolvidos ou dispersos numa base adequada. Os supositórios fundem-se, derretem ou dissolvem na temperatura do corpo Óvulo (OVL) FF sólida de dose única que pode ter vários formatos, mas que é usualmente ovoide. Contém um ou mais princípios ativos dispersos ou dissolvidos em uma base adequada. Adaptado para introdução no orifício vaginal, fundem-se, derretem ou dissolvem na temperatura do corpo Principais FF líquidas Solução (SOL) FF líquida límpida e homogênea, que contém um ou mais princípios ativos dissolvidos em um solvente adeuqado ou numa mistura de solventes miscíveis SOL GOT, SOL INJ, SOL SPR A absorção de uma solução tem início no estômago Suspensão (SUS) FF líquida que contém partículas solidas dispersas em um veículo liquido, no qual as partículas não são solúveis SUS GOT, SUS INJ, SUS SPR Xarope (XPE) FF aquosa caracterizada pela alta viscosidade, que apresenta não menos que 45% de sacarose ou outros açúcares na sua composição. Os xaropesgeralmente contêm agentes flavorizantes Emulsão (EMU)] FF líquida de um ou mais princípios ativos que consiste de um sistema de duas fases que envolvem pelo menos dois líquidos imiscíveis e na qual um liquido é disperso na forma de pequenas gotas (fase interna ou dispersa) através de outro líquido (faz extrema ou contínua). Normalmente é estabilizada através de um ou mais agentes emulsificantes Principais FF semi-sólidas Creme (CREM) FF semi-sólida que consiste de uma emulsão, formada por uma fase lipofílica e uma fase aquosa. Contém um ou mais princípios ativos dissolvidos ou dispersos em uma base apropriada e é utilizado normalmente para aplicação externa na pele ou nas membranas mucosas Emplasto (EMPL) FF semi-sólida para aplicação externa. Consiste de uma base adesiva contendo um ou mais princípios ativos distribuídos em uma camada uniforme num suporte apropriado feito de material sintético ou natural. Destinado a manter o princípio ativo em contato com a pele, atuando como protetor ou como agente queratolítico Gel (GEL) FF semi-sólida com um ou mais princípios ativos, que contém um agente gelificante para fornecer firmeza a uma solução ou dispersão coloidal – tipicamente entre 1nm e 1mm – são distribuídas uniformemente através do liquido. Um gel pode conter particular suspensas Pomada (POM) FF semi-sólida para aplicação na pele ou nas membranas mucosas, que consiste de solução ou dispersão de um ou mais princípios ativos em baixas proporções em uma base adequada Pasta (PAST) Pomada contendo grande quantidade de sólidos em dispersão (pelo menos 25%) Vias de administração Via enteral Para que uma via seja enteral, subentende-se que haverá contato do fármaco com o TGI (fármaco é exposto a ambientes ácidos – estômago - e básicos – intestino) Boca: TGI (ou seja, se o fármaco não tem contato com o intestino, a via não é enteral) Vantagens: comum, seguro (deglutição tem menos tendência do que outros métodos a causar infecções sistêmicas), conveniente, econômico VO: principal da via enteral Mecanismo Os fármacos devem atravessar a membrana celular na superfície apical e basal do epitélio gastrointestinal, para depois, alcançarem o sangue circulante. Em seguida, o fármaco é levado pelo sistema porta até o fígado Vias enterais: oral e retal Vias parenterais: todas que não são enterais (essa circulação protege o corpo dos efeitos sistêmicos de toxinas ingeridas, que são entregues para o fígado, podendo afetar a liberação de fármacos, ou seja, o fármaco pode sofrer efeito de 1ª passagem no fígado: enzimas hepáticas podem inativar uma parte do fármaco ingerido) A eficiência é dada pelo tamanho do fármaco e seu caráter hidrofóbico (na maioria das vezes, fármacos hidrofóbicos e neutros atravessam as membranas das células de maneira mais eficiente quando comparados a fármacos hidrofílicos ou com carga elétrica, a não ser que essa membrana possua uma molécula que facilite a passagem de substancias hidrofílicas) OBS Via sublingual: não há contato do fármaco com TGI, ou seja, é parenteral Via bucal: absorção ocorre na própria boca, então também não é enteral Via retal: é enteral pois o reto é uma parte do intestino (a droga é colocada em contato com circulação no intestino Via oral (VO) Fácil autoadministração É a via escolhida mais frequentemente, com a subsequente captação do fármaco pela mucosa do TGI até a circulação. Desvantagem: fármaco precisa atravessar o fígado (sistema porta) até chegar na circulação geral Possibilidade de reversão: caso aconteça ingestão em grande quantidade, tem como reverter a situação pois é uma absorção mais lenta (lavagem gástrica, por exemplo) para que retire o fármaco de forma que não absorva totalmente e intoxique Inativação do fármaco (pH) Preparações revestidas (entéricas) Envoltório químico que protege o fármaco do ácido gástrico liberando-o no intestino Fármacos instáveis em meio ácido Fármacos irritantes ao estômago Preparações de liberação prolongada: Revestimentos ou adjuvantes especiais que controlam a liberação do fármaco (absorção mais lenta e duração de ação mais longa) Podem ser administradas com menos frequência, aumentar a aderência do paciente, manter as concentrações na faixa terapêutica por um período longo de tempo Fármacos que têm meia-vida curta Vantagem comercial Via sublingual Colocação do fármaco sob a língua: se difunde na rede capilar, atingindo diretamente a circulação sistêmica (não tem contato com a circulação entérica) Via bucal (entre bochecha e gengiva): similar à via sublingual Facilidade de administração: as mucosas são muito vascularizadas, o que fazem com que o fármaco possa penetrar rapidamente na circulação sistêmica e alcançar seu órgão alvo Absorção rápida Não sofre ação do ambiente gastrointestinal Evita o metabolismo de primeira passagem Menores dosagens Via retal Minimiza metabolização de primeira passagem Evita a destruição do fármaco no ambiente GI A velocidade de absorção do fármaco é determinada: pela via, pelo método de aplicação Velocidade de absorção é mais rápida com injeção IV e menos rápida com injeção IM e mais lenta com injeção SC Mucosa oral (via bucal e sublingual): mais rápido que VO. Vias bucal e sublingual não são indicadas para fármacos pouco hidrossolúveis ou de absorção escassa Útil se o fármaco provoca êmese, ou se o paciente já se encontra vomitando ou está inconsciente É uma via enteral pois o fármaco tem contato com circulação entérica Como ensinar o paciente: pegar o supositório na extremidade afinada e segurar por 1min. O calor do dedo faz derreter a ponta, que é feita como lubrificante e, em seguida, deve-se virar ao contrário e inserir no reto Via parenteral Introdução do fármaco diretamente na circulação sistêmica, LCR, tecido vascularizado ou outro espaço tecidual (colocado na circulação ou inoculado em algum tecido, que vai ter contato com a circulação sistêmica) Fármacos pouco absorvidos/instáveis no TGI Pontos positivos Início rápido de ação: logo que são administrados, dependendo do local de administração, atingem o fluxo sanguíneo Administração subcutânea (SC): início de ação mais lento quando é adm em tecido adiposo pouco vascularizado quando comparado com injeção IM bem vascularizado IM: fármacos apenas solúveis em soluções oleosas são adm nessa via A injeção IV não tem limite da quantidade de fármaco (ao contrário da SC e IM) Muito utilizada em paciente impossibilitado de administrar por VO Maior biodisponibilidade (efeito de 1ª passagem/inativação gástrica): dependendo da via pela qual a droga administrada, ela pode ser mais disponível ou menos quanto mais fármaco chegar a circulação (independente do tempo), mais biodisponível ele tem para chegar no tecido e fazer seu efeito Via com maior biodisponibilidade (maior concentração plasmática, levando ao maior efeito): via intravenosa (pois vai tudo para o sangue). Isso não significa que é a melhor via, pois só pode injetar substâncias aquosas e solúveis (perigo de trombo), sem contar com possíveis erros (quantidade errada inoculada, por exemplo, não há como corrigir) Melhor controle da dose real administrada Pontos negativos Infecções: necessidade de administração por profissional de saúde Irreversibilidade Dor, medo, desconforto, lesões Medicamentos estéreis Via intravascular (intravenosa/intra-arterial) Em bólus: toda a dose do fármaco é administrada na circulação sistêmica quase imediatamente Infusão: fármaco é infundido em maior período de tempo: menos pico [] plasmática, maior duraçãodo nível do fármaco circulante Irreversibilidade Risco de infecção Cuidado com hemólise e outras reações adversas (introdução muito rápida, alcançar concentrações elevadas) Monitoramento do paciente e controle da velocidade de infusão Via intramuscular (IM) Assim como na vi SC, o fármaco precisa difundir- se no local da aplicação até o sangue Soluções aquosas: rapidamente absorvidas Preparações de depósito (suspensão): absorção lenta Via subcutânea (SC) Assim como na vi IM, o fármaco precisa difundir-se no local da aplicação até o sangue Absorção por difusão simples (como a IM): mais lenta que IV Pode proporcionar efeito lento, constante e prolongado Via inalatória (oral e nasal) Inalação oral: rápida oferta do fármaco (e rápido efeito): ampla superfície da membrana mucosa do trato respiratório e do epitélio pulmonar permite aplicar o fármaco na mucosa brônquica e, em menor quantidade, nas membranas alveolares A aspiração de um aerossol, gás ou vapor permite aplicar o fármaco na mucosa brônquica e na mucosa alveolar (em menores quantidades) Aerossóis formam-se quando uma solução ou pó micronizado é convertido em uma névoa ou poeira, respectivamente. Em nebulizadores por gás de pressão, é necessário o sopro de ar para formar o aerossol, pressionando a válvula Pontos positivos: Minimiza efeitos sistêmicos Desejo que o efeito do fármaco seja na musculatura lisa dos brônquios ou na consistência do muco brônquico A eficácia de administração depende do tamanho da partícula do aerossol e da coordenação entre a abertura da válvula do nebulizador e inspiração 2ª via de efeito mais rápido (atrás somente da via endovenosa) pois o pulmão tem muitos vasos (absorção de fármacos é muito rápida) Via tópica Efeito local do fármaco (região da pele onde passar o creme/pomada/qualquer que seja a formulação tópica) Hormônios esteroidais: exceção pois serão absorvidos pela pele e chegarão na circulação sistêmica para ter um efeito Produtos dermatológicos como veículos: para chegar no local de ação, o fármaco sai da preparação farmacêutica e penetra a pele (caso o efeito desejado seja local –ex.: pomada de glicocorticoide) ou a atravessa (caso seja para ter um efeito sistêmico) Apresentações: semissólido, sólido, líquido Semissólido: pasta, pasta oleosa, pomada (lipofílica ou hidrofílica), creme (lipofílico ou hidrofílico), hidrogel Sólido: pó Líquido: solução (aquosa ou alcoólica), loção (suspensão, emulsão) Exemplos: pós (ex: talcos), pomadas (lipofílicas, oleosas, hidrofílicas), pastas, hidrogel, cremes (lipofílicos e hidrofílicos – base lipofílica aderem à pele como uma camada repelente à água, ou seja, não são absorvidos) Via transdérmica/transdérmica Proporciona efeitos sistêmicos pela aplicação do fármaco na pele Velocidade de absorção variada (lipossolubilidade): há um número limitado de fármacos que atravessam a pele por difusão passiva, o que faz dessa uma via de adm Principal vantagem: oferta prolongada do fármaco (via de adm ideal para o fármaco que precisa ser administrado de modo lento e contínuo por um longo período) Exemplos: adesivos transdérmicos de nicotina, estrógeno, escopolamina Vias de administração e biodisponibilidade Escolha da via de administração Propriedades do fármaco Objetivos terapêuticos Biodisponibilidade: termo que descreve “porcentagem na qual uma dose do fármaco chega ao seu local ou a um líquido biológico a partir do qual o fármaco chegou ao seu local de ação Influenciada por fatores anatômicos, fisiológicos, patológicos Resposta Quizz 1) C 2) D. A temperatura da vagina faz o princípio ativo ser liberado (é na forma de gelatina) 3) C. Pomadas geralmente são mais oleosas (creme é mistura de fase oleosa a aquosa; pomada é quase exclusivamente uma base oleosa) 4) D 5) D 6) D. Toda pasta é um veículo liquido com pó (mais de 50% da formulação). Exemplo: pasta de dente 7) B 8) A 9) B 10) A. Alternativa quando o princípio ativo está insolúvel 11) C 12) C
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