ANESTESIA LOCAL

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ANESTESIA LOCAL 
 
COMO AGEM OS ANESTÉSICOS LOCAIS 
 São fármacos que suprimem a condução 
do estímulo nervoso de forma reversível, 
promovendo a insensibilidade de uma 
determinada região. 
 Os anestésicos locais, na sua forma não 
ionizada, atravessam a membrana do 
axônio e penetram na célula nervosa. No 
interior da célula nervosa, as moléculas 
ionizadas de anestésico local se ligam a 
receptores específicos nos canais de sódio, 
reduzindo ou impedindo a entrada do íon na 
célula. Isso resulta no bloqueio da condução 
nervosa e, consequentemente, na percepção 
da dor. 
 Os anestésicos podem inibir a condução 
nervosa não só do sistema periférico como 
também do central e em outros tecidos 
excitáveis, como os músculos esqueléticos, 
cardíaco e liso, podendo explicar sua 
toxicidade em casos de sobredosagem. 
 
CARACTERÍSTICAS GERAIS DOS 
ANESTÉSICOS LOCAIS 
 São bases fracas, pouco solúveis em água e 
instáveis quando expostos ao ar. 
 Para uso clínico se adiciona um sal, o 
cloridrato, que apresenta maior solubilidade 
e estabilidade na solução. Na forma de 
cloridrato apresentam PH ácido variando 
em 5,5 (anestésico sem vasoconstritor) a 
3,3 (anestésico com vasoconstritor). 
CONFIGURAÇÃO QUÍMICA 
 Porção hidrofóbica: permite injeção nos 
tecidos. 
 Porção lipofílica: responsável pela difusão 
do anestésico através da bainha de mielina. 
 Cadeia intermediária: une as duas porções e 
permite classificar o anestésico em ésteres 
e amidas. 
 Ésteres: precursor (cocaína). Benzocaína 
(anestésico de superfície em mucosas, na 
forma de pomada ou géis). 
 Amidas: Lidocaína, mepivacaína, 
prilocaína, articaína, bupivacaína, 
ropivacaína e etidocaína. 
 
 
 
 
 
 
 
LIDOCÁINA 
 Padrão do grupo. 
 Início de ação (tempo de latência) entre 2-4 
min. 
 Devido a sua ação vasodilatadora, o que 
promove sua rápida eliminação do local de 
injeção, a duração da anestesia pulpar é 
limitada em 5-10min. Por isso, 
praticamente não há indicação do uso da 
solução de lidocaína 2% sem 
vasoconstritor. 
 Quando associada a um vasoconstritor sua 
ação sura entre 40-60min de anestesia 
pulpar. Em tecidos moles, sua ação 
anestésica pode permanecer em torno de 
120-150min. (2hr-2:30hr) 
 A lidocaína também é empregada na 
anestesia tópica, especialmente em 
pacientes com história de alergia aos 
ésteres. 
 Metabolizado no fígado e eliminado pelos 
rins. 
 Meia vida plasmática de 1,6h/5. 
 Toxicidade: os níveis plasmáticos para o 
início de reações tóxicas são de 4,5 μg/mL 
no SNC e de 7,5 μg/mL no sistema 
cardiovascular. A sobredosagem promove a 
estimulação inicial do SNC, seguida de 
depressão, convulsão e coma. 
 
MEPIVACAÍNA 
 Potência anestésica similar a lidocaína. 
 Início de ação entre 1,5-2min. 
 Possui discreta ação vasodilatadora. 
Quando empregada na forma pura sem 
vasoconstritor (na concentração de 3%) 
promove anestesia pulpar mais duradoura 
do que a lidocaína (por até 20 min na 
técnica infiltrativa e por 40 min na técnica 
de bloqueio regional). 
ANESTESIA LOCAL 
 Metabolização hepática e eliminação pelos 
rins. 
 Meia vida plasmática de 1,9h /5. 
 Toxicidade semelhante a lidocaína. 
 
PRILOCAÍNA 
 Potência anestésica similar à da lidocaína. 
 Sua ação tem início entre 2-4 min. 
 Por sua baixa atividade vasodilatadora 
(50% menor do que a da lidocaína), pode 
ser usada sem vasoconstritor, na 
concentração de 4%. No Brasil, não é 
comercializada na forma pura. 
 É metabolizada mais rapidamente do que a 
lidocaína, no fígado e nos pulmões. 
 Eliminação renal. 
 Meia-vida plasmática de 1,6 h/5. 
 Apesar de ser menos tóxica do que a 
lidocaína e a mepivacaína, em casos de 
sobredosagem produz o aumento dos 
níveis de metemoglobina no sangue. 
Portanto, é recomendado maior cuidado 
no uso deste anestésico em pacientes com 
deficiência de oxigenação (portadores de 
anemias, alterações respiratórias ou 
cardiovasculares). 
 
ARTICAÍNA 
 Rápido início de ação, entre 1-2 min. 
 Potência 1,5 vezes maior do que a da 
lidocaína. 
 Possui baixa lipossolubilidade e alta taxa de 
ligação proteica. 
 Metabolizado no fígado e no plasma 
sanguíneo. Como a biotransformação 
começa no plasma, sua meia-vida 
plasmática é mais curta do que a dos demais 
anestésicos (~ 40 min), propiciando a 
eliminação mais rápida pelos rins. Por essas 
características farmacocinéticas, a 
articaína reúne as condições ideais de ser 
o anestésico de escolha para uso rotineiro 
em adultos, idosos e pacientes portadores 
de disfunção hepática. 
 Toxicidade é semelhante à da lidocaína. 
 A presença de um anel tiofeno em sua 
estrutura química parece ser responsável 
pela maior difusão tecidual da articaína, 
permitindo seu uso em técnica infiltrativa, 
mesmo na mandíbula, dispensando assim o 
uso de técnicas anestésicas de bloqueio. Já 
foram documentados alguns casos em que 
foi possível realizar exodontias na maxila 
apenas com a infiltração de articaína na 
região vestibular. 
 Seu uso em técnicas de bloqueio regional 
tem sido associado a um aumento na 
incidência de parestesia, provavelmente 
devido à concentração de 4%, maior do 
que a dos demais anestésicos disponíveis 
no Brasil. 
 
BUPIVACAÍNA 
 Sua potência anestésica é 4 vezes maior do 
que a da lidocaína. 
 Por ser mais potente, sua cardiotoxicidade 
também é 4 vezes maior em relação à 
lidocaína. Por isso, é utilizada na 
concentração de 0,5%. 
 Ação vasodilatadora maior em relação à 
lidocaína, mepivacaína e prilocaína. 
 Quando associada à epinefrina, apresenta, 
em técnica de bloqueio do nervo alveolar 
inferior, tempo de latência variando de 10-
16 min na região de molares e pré-molares. 
 Possui longa duração de ação. No bloqueio 
dos nervos alveolar inferior e lingual, 
produz anestesia pulpar por 4 h e em tecidos 
moles, por até 12 h. 
 Meia-vida plasmática de 2,7 h. 
 Metabolizado no fígado e eliminado pelos 
rins. 
 Não é recomendada para pacientes < 12 
anos, pelo maior risco de lesões por 
mordedura do lábio, em razão da longa 
duração da anestesia dos tecidos moles. 
 
BENZOCAÍNA 
 Único anestésico éster disponível no Brasil. 
 É empregado apenas como anestésico 
tópico ou de superfície. 
 Na concentração de 20%, a benzocaína, 
após aplicação por 2 min, promove 
anestesia da mucosa superficial 
(previamente seca), diminuindo ou 
eliminando a dor à punção da agulha, 
especialmente na região vestibular. Na 
região palatina essa ação é menos eficaz, da 
ANESTESIA LOCAL 
mesma forma que no local de punção para 
o bloqueio dos nervos alveolar inferior e 
lingual. 
VASOCONSTRITOR 
 Todos os sais anestésicos possuem ação 
vasodilatadora. Portanto, quando são 
depositados próximos das fibras ou dos 
troncos nervosos que se pretende 
anestesiar, a dilatação dos capilares 
sanguíneos da região promove sua rápida 
absorção para a corrente circulatória, 
limitando em muito o tempo de duração da 
anestesia. Além disso, o risco de toxicidade 
é aumentado quando se empregam grandes 
volumes da solução ou quando ocorre uma 
injeção intravascular acidental, 
especialmente em relação ao SNC. 
 Por esse motivo, a associação de 
vasoconstritores aos sais anestésicos 
produz uma interação farmacológica 
desejável, pois essa ação vasoconstritora 
faz com que o sal anestésico fique por mais 
tempo em contato com as fibras nervosas, 
prolongando a duração da anestesia e 
reduzindo o risco de toxicidade sistêmica. 
 Ainda por meio da ação vasoconstritora, 
não apenas a vasodilatação exercida pelos 
anestésicos é revertida, como também a 
diminuição afetiva do calibre do vaso, 
podendo ser observado uma isquemia no 
local de injeção. Assim, outro importante 
efeito observado é a hemostasia, ou seja, 
redução da perda de sangue nos 
procedimentos que envolvem sangramento. 
 
CLASSIFICAÇÃO No Brasil, o cirurgião-dentista dispõe de 
soluções anestésicas locais que contêm 
vasoconstritores de dois tipos: aminas 
simpatomiméticas ou felipressina. 
 As aminas simpatomimética: em sua 
estrutura pode apresentar ou não um núcleo 
catecol, daí serem chamadas, 
respectivamente, de catecolaminas ou não 
catecolaminas. 
Catecolaminas: Epinefrina, norepinefrina 
e corbadrina. São sinônimos de adrenalina, 
noradrenalina e levonordefrina, 
respectivamente. 
Não catecolaminas: Fenilefrina. 
 As aminas simpatomiméticas agem sobre 
os receptores adrenérgicos, encontrados na 
maioria dos tecidos do organismo. Esses 
receptores são de dois tipos: alfa (α), com 
os subtipos α1 e α2, ou beta (β), com os 
subtipos β1, β2 e β3. A ação vasoconstritora 
é exercida pela interação com os receptores 
a. 
 
EPINEFRINA 
 É o vasoconstritor mais utilizado em todo o 
mundo, devendo ser o agente de escolha 
para a quase totalidade dos procedimentos 
odontológicos em pacientes saudáveis, 
incluindo crianças, gestantes e idosos. 
 Após a infiltração na maxila ou o bloqueio 
mandibular, a epinefrina promove a 
constrição dos vasos das redes arteriolar e 
venosa da área injetada por meio da 
estimulação dos receptores α1. 
 Ao ser absorvida pela corrente sanguínea e 
dependendo do volume injetado, interage 
bom receptor B1 no coração. Aumentando 
a frequência cardíaca, força de contração e 
o consumo de oxigênio do miocárdio. Por 
outro lado, produz dilatação das artérias 
coronárias, levando a um aumento do fluxo 
sanguíneo coronariano. 
 Além disso, liga-se ainda aos receptores β2, 
promovendo a dilatação dos vasos 
sanguíneos da musculatura esquelética. 
 Por essas ações, a dosagem de epinefrina 
deve ser minimizada para os pacientes 
com doença cardiovascular, 
particularmente as doenças cardíacas 
isquêmicas, como a angina do peito ou 
história de infarto do miocárdio. 
 O bom senso fala a favor de se empregar 
soluções anestésicas com epinefrina na 
concentração de 1:100.000, que também 
produz um bom grau de hemostasia. 
CONTRAINDICAÇÕES 
 Hipertensos (PA sistólica > 160 mmHg ou 
diastólica > 100 mmHg). 
 História de infarto agudo do miocárdio, 
com capacidade metabólica < 6 MET 
(equivalentes metabólicos), sem liberação 
ANESTESIA LOCAL 
para atendimento odontológico por parte do 
cardiologista. 
 Período < 6 meses após acidente vascular 
encefálico. 
 Angina do peito instável. 
 Arritmias cardíacas. 
 Insuficiência cardíaca congestiva. 
 Hipertireoidismo não controlado. 
 Alergia a sulfitos. 
 Usuário de drogas ilícitas. 
 
NOREPINEFRINA 
 Atua nos receptores α e β, com predomínio 
acentuado sobre os receptores α (90%), β1 
(10%). 
 Não apresenta vantagens sobre a epinefrina, 
tendo 25% da potência vasoconstritora 
desta. 
 Seu uso em odontologia está sendo cada vez 
mais restrito devido as reações adversas 
decorrentes de hipertensão arterial. 
 
CORBADRINA (LEVONORDEFRINA) 
 Atua por meio da estimulação direta dos 
receptores α (75%), com alguma atividade 
em β (25%). Tem somente 15% da ação 
vasopressora da epinefrina, sem nenhuma 
vantagem em relação a esta. 
FENILEFRINA 
 É um α-estimulador por excelência (95%), 
exerce pequena ou nenhuma ação nos 
receptores β1. 
 Apesar de apresentar apenas 5% da 
potência vasoconstritora da epinefrina, na 
concentração empregada (1:2.500), pode 
promover vasoconstrição com duração 
mais prolongada.4,18 Em contrapartida, 
nos casos de sobredosagem de fenilefrina 
(relativa ou absoluta), os efeitos adversos 
também são mais duradouros, como o 
aumento da pressão arterial e cefaleia na 
região occipital. 
 Não apresenta qualquer vantagem em 
relação à epinefrina. 
 
FELIPRESSINA 
 Análogo sintético da vasopressina 
(hormônio antidiurético), está contida em 
soluções cujo sal anestésico é a prilocaína. 
 A vasoconstrição promovida pela 
felipressina é decorrente de sua ação sobre 
os receptores V1 da vasopressina, presentes 
no músculo liso da parede dos vasos 
sanguíneos, com ação muito mais 
acentuada na microcirculação venosa do 
que na arteriolar com ativação da 
fosfolipase C e liberação de cálcio. Por esse 
motivo, tem valor mínimo no controle da 
hemostasia, o que explica o maior 
sangramento observado durante os 
procedimentos cirúrgicos, quando se 
empregam soluções que contêm esse 
vasoconstritor, em relação às que contêm 
epinefrina ou outros agentes 
simpatomiméticos. 
 
 
OUTROS COMPONENTES DAS SOLUÇÕES 
ANESTÉSICAS 
 Os anestésicos locais não são usados 
isoladamente, mas sob a forma de soluções, 
que podem conter, além do sal anestésico, 
um vasoconstritor, um veículo (geralmente 
água bidestilada) e um antioxidante. 
 Nas soluções anestésicas locais que contêm 
vasoconstritores adrenérgicos (epinefrina, 
norepinefrina, corbadrina e fenilefrina), é 
incorporada uma substância antioxidante, o 
bissulfito de sódio, que impede a 
biodegradação do vasoconstritor pelo 
oxigênio, que pode penetrar no interior do 
tubete quando este for envasado ou 
difundir-se através do diafragma 
semipermeável durante o armazenamento. 
 O bissulfito de sódio reage com o oxigênio, 
antes que ele possa agir sobre o 
vasoconstritor. A reação gera o bissulfato 
de sódio, que possui pH mais ácido do que 
o primeiro. A importância clínica disso é 
que o paciente pode sentir maior ardência 
ou queimação durante a injeção, um tubete 
mais “antigo” de anestésico com epinefrina 
ou similares, se comparado com um tubete 
novo. 
EFEITOS ADVERSOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS 
 Alguns desses efeitos adversos tem como 
causa comum a sobredosagem absoluta ou 
ANESTESIA LOCAL 
relativa. Isso ocorre devido o profissional 
não haver o conhecimento das doses 
máximas dos sais anestésicos. 
 Todos os anestésicos locais atravessam 
facilmente a barreira hematocefálica. Por 
isso, a toxicidade sistêmica dos anestésicos 
locais, após sua absorção para a corrente 
sanguínea, ocorre primariamente pela 
depressão do SNC, mais sensível à ação 
desses fármacos. 
 Sobredosagem absoluta: injeção de um 
volume excessivo do anestésico (grande 
número de tubetes); Ex: injeções repetidas. 
 Sobredosagem relativa: quando o 
anestésico é administrado em doses 
adequadas, mas no interior de um vaso 
sanguíneo, atingindo rapidamente 
concentrações muito superiores às 
habituais. 
 Portanto, a injeção de uma solução 
anestésica local deve feita somente após a 
aspiração negativa e de forma lenta, na 
razão de 1 mL/ min, ou seja, para cada 
tubete anestésico (1,8 mL) o tempo de 
administração deve ser de ~ 90 s. 
 
DOSE MÁXIMA DE SAL ANESTÉSICO E 
VASOCONSTRITOR 
 
 
 
 
 
 
 
 
 1) Não há justificativa para o emprego de 
uma solução de lidocaína 3%, uma vez que 
isso não irá trazer benefícios adicionais à 
qualidade da anestesia e só aumentará o 
risco de toxicidade do anestésico; 
 2) A solução de mepivacaína 3% é 
empregada quase que exclusivamente em 
procedimentos de curta duração, com 
previsão de pouco sangramento; 
 3) Em pacientes que apresentam patologias 
que podem potencialmente diminuir a 
oxigenação (como insuficiência cardíaca 
congestiva, insuficiência renal, alterações 
respiratórias e sanguíneas), recomenda-se a 
diminuição da dose máxima de prilocaína 
para 2,5 mg/kg;27 
 4) Apesar de a bupivacaína apresentar 
maior margem de segurança clínica, na 
prática não há necessidade de se ultrapassar 
o volume equivalente ao contido em 2-3 
tubetes anestésicos; 
 5) Nessas doses conservadoras, e 
considerando pacientes saudáveis (ASA I), 
o fator limitante para a dose máxima é o sal 
anestésico e não o vasoconstritor. Como 
exceções a essa regra tem-se soluções que 
contêm epinefrina 1:50.000 e fenilefrina 
1:2.500, cujo máximo total é de 5,5 tubetes. 
 
CÁLCULO DO VOLUME MÁXIMO DE SOLUÇÃO 
ANESTÉSICACRITÉRIO DE ESCOLHA DA SOLUÇÃO ANESTÉSICA 
LOCAL 
 Além das condições sistêmicas do paciente, 
a solução deve ser escolhida em função do 
tempo de duração da anestesia pulpar e do 
grau de hemostasia exigido para um 
determinado procedimento. 
1. Procedimento de curta a média duração, 
demandem anestesia pulpar >30min 
 Lidocaína 2% com epinefrina 
1:100.000 ou 1:200.000. 
ANESTESIA LOCAL 
 Mepivacaína 2% com epinefrina 
1:100.000. 
 Articaína 4% com epinefrina 1:100.000 
ou 1:200.000. 
 Prilocaína 3% com felipressina 0,03 
UI/mL 
 Em procedimentos que haja necessidade 
de controle do sangramento, a escolha 
deve recair nas soluções que contenham 
epinefrina 1:100.000. 
2. PROCEDIMENTOS MUITO INVASIVOS OU DE MAIOR 
TEMPO DE DURAÇÃO 
 Tratamentos endodônticos complexos, 
exodontias de inclusos, cirurgias plásticas 
periodontais, colocação de implantes 
múltiplos, enxertias ósseas). 
Intervenções na maxila 
Bloqueio regional: 
 Lidocaína 2% ou mepivacaína 2% 
com epinefrina 1:100.000. 
Técnica infiltrativa: 
 Articaína 4% com epinefrina 
1:100.000 ou 1:200.000. 
 Intervenções da mandíbula 
Bloqueio regional: 
 Lidocaína 2% ou mepivacaína 2% 
com epinefrina 1:100.000. 
 Bupivacaína 0,5% com epinefrina 
1:200.000. 
 Os bloqueios regionais na 
mandíbula podem ser 
complementados pela infiltração de 
articaína 4% com epinefrina 
1:200.00.