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Absorção. Distribuição Eliminação Relação entre a administração de um fármaco e a concentração atingida em um líquido ou tecido biológico em função do tempo. Aspectos importantes: dose, forma farmacêutica, frequência e via de administração. 1. 2. 3. AbsorçãoAbsorção Biodisponibilidade: Porção do fármaco que atinge a circulação geral, em forma inalterada, após a sua administração. Baixo volume de distribuição Elevado volume de distribuição Tempo de meia-vida: Tempo requerido para que metade da quantidade do fármaco seja eliminada do organismo. Importante para estabelecer o tempo para que um fármaco seja completamente eliminado. Clearance renal: Remoção completa do fármaco de um volume específico de sangue na unidade de tempo. Dependente de Função hepática, função renal e dose. Volume aparente de distribuição: Relação entre a concentração do fármaco nos tecidos e a concentração sanguínea. Fatores que influenciam aFatores que influenciam a biodisponibilidadebiodisponibilidade Índice terapêutico desfavorável FarmacocinéticaFarmacocinética Características do fármaco Forma farmacêutica Interações com outras moléculas Características do paciente 1. 2. 3. 4. DefiniçãoDefinição EtapasEtapas Curva [F] vs TempoCurva [F] vs Tempo Fraca solubilidade em água *Importante para cálculo da dose a ser administrada a um paciente Bye Bye DistribuiçãoDistribuição Fármacos lipossolúveis: Elevado volume de distribuição Fármacos fortemente ligados a proteínas plasmáticas: Baixo volume de distribuição *Furosemida *Fenilbutazona *Varfarina *Morfina *Nortriptilina *Clorpromazina EliminaçãoEliminação Número de meias-vidas % [F] 1 2 3 4 5 50 75 88 94 97 É o estudo dos efeitos fisiológicos e bioquímicos dos fármacos e dos seus mecanismos. Antagonismo: Inibição do efeito de agonista por um fármaco que não tem ação nesse tecido. Pode ser de dois tipos: 1) Superável e 2) Não superável. Tipos de antagonistas: *Antagonista reversível competitivo *Antagonista alostérico Tipos de agonistas *Pleno. *Parcial *Inverso Efeito terapêuticoEfeito terapêutico Índice terapêutico: Relação entre a DL50 e a DE50. Ação biológica de um fármaco: Depende de: Afinidade (Capacidade do fármaco se ligar ao receptor) e Atividade intrínseca (Capacidade do fármaco induzir um efeito biológico após a ligação ao receptor). Agonismo: Ação de mimetizar o efeito do agonista endógeno. Margem de segurança: Relação entre a DL1 e a DE99. Efeito tóxicoEfeito tóxico FarmacodinâmicaFarmacodinâmica Alvos terapêuticosAlvos terapêuticos DefiniçãoDefinição Transdução de sinalTransdução de sinalEspecificidade pelo sítio de ligação, Amplificação da via metabólica Adaptação de circuitos de feedback Integração com outras vias metabólicas 1. 2. 3. 4. *Eficácia: Produto da atividade intrínseca e a concentração de receptores ativos no tecido vivo. O efeito máximo que pode produzir na unidade de tempo. Como produzir respostaComo produzir resposta terapêutica?terapêutica? TRANSDUÇÃO DE SINAL Eficácia tem relação com resposta e tempo Potência tem relação com esforço para ter a mesma resposta Aspectos importantes: Local de ação, mecanismo de ação e efeitos terapêuticos e tóxicos *Potência: Concentração capaz de produzir 50% da SUA resposta máxima. 1% EnzimasEnzimas GenesGenes Canais eCanais e transportadorestransportadores Parede eParede e membranamembrana celularcelular ReceptoresReceptores Efeito biológico IT MS
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