UNIP - Universidade Paulista _ DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos (1)

Prévia do material em texto

CONTEÚDO 3 - ESTUDO DA FARMACOCINÉTICA
Farmacocinética é definida como o estudo do destino do fármaco da administração até o seu sítio de
ação e sua eliminação pelo organismo, basicamente estuda todos os processos que passam entre estas
duas fases. Ou seja, a administração, a absorção, distribuição (biotrasformação) e eliminação.
Os processos farmacocinéticos são determinantes para a prescrição medicamentosa de qualquer droga,
pois seu efeito máximo dependerá da forma que será administrada, distribuída e eliminada pelo corpo.
As vias de administração das drogas podem ser subdivididas em ENTÉRICAS E PARENTÉRICAS.
Via Entérica
A ingesta é o meio mais comum de administração de fármacos, além de ser segura conveniente e
barata. Quando é prescrita esta administração utiliza-se o termo via oral.
Via Oral: A administração de fármacos pela boca é a via de administração mais comum, sendo que o
principal sítio de entrada do fármaco na corrente circulatória é através do duodeno. A ingestão de
fármacos com alimentos pode influenciar a absorção, além disso os fármacos no trato gastrointestinal
pode ser metabolizado pelas enzimas na mucosa, pela flora intestinal, ou pelo fígado antes de chegarem
a circulação geral.
Outras formas de administração entéricas também podem ser utilizadas, principalmente em situações
emergenciais, são essas sublinguais e retais.
Via Sublingual, a droga será administrada sob a língua, permite uma passagem rápida para os capilares
presentes nesta mucosa. Esta passagem é relativamente rápida. Está indicada em ataques súbitos do
coração ou picos hipertensivos.
Via Retal, a droga será administrada na porção final do intestino (reto). O reto apresenta uma vasta rede
de capilares, que facilmente fazem o processo de absorção, mesmo por que, cinquenta por cento da
drenagem da região retal contorna a circulação porta, assim, a biotransformação hepática de fármacos é
mínima.
Nos últimos anos, tem se ouvido falar em absorção via transdérmica (antiinflamatórios em forma de
adesivo), esta via de administração depende muito da lipossolubilidade do fármaco, uma vez que a
epiderme exerce uma barreira lipídica. Entretanto a derme é permeável a muitos solutos e os fármacos
são facilmente absorvidos em pele que sofreu abrasão. A absorção ainda pode ser aumentada quando o
fármaco for preparado com veículo oleoso e pela fricção desta solução sobre a pele.
Via inalatória é pouco utilizada, porém ainda está presente na administração de alguns sedativos ou
tratamento de crises de broncoespasmo (asma). Nestes casos as substancias transitam pelas vias
respiratórias e são absorvidas para a corrente circulatória quando atinge o pulmão.
Via Parenteral
A via parentérica permite uma biodisponibilidade mais rápida e mais previsível do fármaco, do que
quando administrada por via entérica. Dentre as vias parentéricas mais comuns, destacam-se as
intravasculares, intramusculares e subcutâneas.
Via Intravascular (endovenosa): A administração da droga por injeção intravenosa (IV) é a via parenteral
mais comum.
Intramuscular (IM): esta via permite administrar o fármaco diretamente nas estruturas musculares (fibras
profundas), geralmente apresenta uma difusão mais lenta. Alguns critérios devem ser levados em
consideração quando utilizado esta via, tais como, espessura do tecido adiposo, musculatura envolvida e
idade do paciente.
Geralmente esta via está indicada quando necessita de administração de substâncias irritantes,
substancias de difícil absorção ou que sejam de composição oleosa.
Via Subcutânea (SC): Esta via só pode ser utilizada para fármacos que não irritam o tecido. Paciente com
diagnóstico de Diabetes do tipo I, dependentes de insulina, utilizam esta via para a sua administração.
Existem outras formas de administração, especificas para cada fármaco, tais como: intratecal (fármaco
introduzido diretamente no líquido céfalo/raquidiano) e oftálmica. 
Após a sua administração o fármaco precisa passar do local que foi administrado para a corrente
circulatória, este passo é definido como ABSORÇÃO.
Absorção farmacológica
Absorção farmacológica é a passagem do fármaco do local em que foi administrado para a circulação
sistêmica. Para que isso ocorra é necessário o transporte do fármaco por uma membrana biológica,
dependente do mecanismo em que foi administrado.
A absorção depende do fluxo de sangue no sítio da absorção do fármaco, da extensão e espessura da
superfície de absorção e a via de administração escolhida no momento da aplicação da substancia
farmacológica.
Alguns fatores podem influenciar a absorção do fármaco, entre eles destaca-se: concentração do
fármaco, solubilidade, peso molecular, ionização, forma farmacêutica, espessura da membrana, fluxo
local, etc.
Após o processo de absorção, geralmente os fármacos ligam-se a uma proteína plasmática formando
um complexo reversível, para que possa ser transportado.
Distribuição farmacológica
O fármaco entra na corrente circulatória por aplicação direta ou após passar por um processo de
absorção descrita anteriormente. Do sangue será distribuído aos diferentes tecidos, a velocidade de
distribuição dependerá do fluxo sanguíneo tecidual, propriedade físico e química do fármaco,
característica da membrana através da qual será transportado e sua ligação a proteínas plasmáticas e
teciduais.
O organismo que recebeu a concentração farmacológica especifica também pode influenciar na
distribuição do mesmo, pois espera-se um organismo integro sem alterações fisiológicas importantes.
No entanto, se o mesmo apresenta-se envelhecido ou fisiologicamente alterado por alterações
ambientais tais como o fumo, a distribuição não será mais a mesma.
Definimos como biodisponibilidade a fração do fármaco administrado que alcança a circulação
sistêmica sem nenhuma alteração química. Quando isso não acontece, e o fármaco é transformado em
outra substância, este processo é chamado de metabolização farmacológica, que ocorre principalmente
no fígado, rim, pulmões e tecidos nervosos
Excreção farmacológica
É a maneira como o fármaco será eliminado do organismo, esta excreção poderá ocorrer de diversas
formas, tais como: pelo trato gastrointestinal, rins, fígado, etc. 
Pela excreção os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos
hidrossolúveis, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção
tubular.
Figura 1: fluxograma da farmacocinética 
Estudos complementares podem ser realizados através da seguinte
pesquisa: http://leg.ufpi.br/subsiteFiles/lapnex/arquivos/files/Farmacocinetica.pdf
Bibliografia Básica:
Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. Goodman & Gilman: As bases Farmacológicas da Terapêutica.11 ª ed.
New York: McGraw Hill; 2007.
Craig CR, Stitzel RE. Farmacologia Moderna Com Aplicações Clínicas. 6ª ed. Guanabara – Koogan; 2005.
Larner J; Brody TM; Minneman KP; Wecker L. Farmacologia Humana. 4a. ed. Elsevier; 2006.
Katzung Bertram G. FARMACOLOGIA: BÁSICA E CLÍNICA. 2010 
Exercício 1:
Para conhecer a totalidade dos fármacos estudados hoje em dia é preciso dominar e ter um bom
conhecimento de farmacocinética, ou seja, conhecer bem os processos envolvidos no uso de
medicamentos.  Assinale a seguir a alternativa que apresenta a sequência adequada de processos
envolvidos na farmacocinética de determinada droga.
A)
Administração, absorção, distribuição e excreção. 
B)
Administração, biotransformação e excreção
http://leg.ufpi.br/subsiteFiles/lapnex/arquivos/files/Farmacocinetica.pdf
C)
Absorção, distribuição e biotransformação.
D)
Distribuição, biotransformação e excreção
E)
Administração, absorção e distribuição.
Comentários:
Essa disciplina não é ED ou você não o fez comentários
Exercício 2:
As drogas são normalmente administradas por via entérica ou parentérica. Essas vias servem para a
administração ou a liberação sistêmica das drogas no organismo. Em relação as vias de administração,
leia atentamente as afirmativas a seguir:
I. As vias endovenosa e muscular são consideradasvias de administração farmacológica.
II. As vias subcutânea e transdérmica não são consideradas vias de administração de fármacos.
III. As vias retal e sublingual são consideradas excelentes vias de administração de fármacos.
Está correto o que se afirma em:
A)
I
B)
I, II e III
C)
I e II
D)
I e III.
E)
II e III.
Comentários:
Essa disciplina não é ED ou você não o fez comentários
Exercício 3:
Paciente com o diagnostico de Diabetes do tipo I, são portadores de insuficiência na fabricação de
insulina, este fato desencadeia hiperglicemia (glicose em excesso no sangue), e para este tratamento
utiliza-se a aplicação de insulina diretamente em seu corpo por via endovenosa.
Porque
A via de administração Intramuscular (IM) permite administrar o fármaco diretamente nas estruturas
musculares (fibras profundas), que geralmente apresenta uma difusão mais lenta.
Assinale a alternativa correta:
A)
Ambas as sentenças são corretas e a segunda justifica a primeira.
B)
Ambas as sentenças são corretas e a segunda não justifica a primeira
C)
Somente a segunda sentença está correta e elas não se justificam
D)
Somente a primeira sentença está correta e elas não se justificam
E)
Ambas as sentenças estão incorretas.
Comentários:
Essa disciplina não é ED ou você não o fez comentários
Exercício 4:
Absorção farmacológica é a passagem do fármaco do local em que foi administrado para a circulação
sistêmica. Para que isso ocorra é necessário o transporte do fármaco por uma membrana biológica,
dependente do mecanismo em que foi administrado. Leia atentamente as seguintes afirmações e as
julgue como verdadeira ou falsa.
(   ) A absorção depende do fluxo de sangue no sítio da absorção do fármaco.
(   ) A absorção depende da extensão e espessura da superfície envolvida no processo.
(   ) A absorção do fármaco depende da concentração do fármaco, solubilidade, peso molecular,
ionização, forma farmacêutica, espessura da membrana.
(   ) Após o processo de absorção, geralmente os fármacos ligam-se a uma proteína plasmática
formando um complexo reversível, para que possa ser transportado.
Assinale a alternativa correta
A)
VVFF
B)
FFVV
C)
VFFV
D)
FVVF
E)
VVVV
Comentários:
Essa disciplina não é ED ou você não o fez comentários
Exercício 5:
O que significa a biodisponibilidade de um fármaco?
A)
Fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica sem nenhuma alteração química.
B)
Fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica com alteração química.
C)
Fração do fármaco disponível para a excreção sem nenhuma alteração.
D)
Fração do fármaco disponível para excreção com algumas alterações químicas.
E)
Fração do fármaco disponível aderido no tecido alvo
Comentários:
Essa disciplina não é ED ou você não o fez comentários
Exercício 6:
Os processos farmacocinéticos são determinantes para a prescrição medicamentosa de qualquer droga.
Porque
Seu efeito máximo dependerá da forma que será administrada, distribuída e eliminada pelo corpo.
Assinale a alternativa correta:
A)
A primeira afirmativa é correta e a segunda, incorreta.
B)
Ambas as afirmativas são corretas e a segunda justifica a primeira.
C)
Somente a segunda afirmativa está correta
D)
Ambas as afirmativas estão incorretas.
E)
Ambas as afirmativas estão corretas, porém a segunda não justifica a primeira.
Comentários:
Essa disciplina não é ED ou você não o fez comentários
Exercício 7:
       Leia com atenção a seguinte frase:
“Cinqüenta por cento da drenagem de uma determinada região do corpo humano, contorna a circulação
porta, assim, a biotransformação hepática de fármacos, quando administrado nesta área, acaba sendo
mínima.
Esta frase diz respeito a qual via de administração farmacológica?
A)
Via Sublingual
B)
Via Oral
C)
Via Retal
D)
Via Subcutânea
E)
Via Intramuscular
Comentários:
Essa disciplina não é ED ou você não o fez comentários