Anticonvulsivantes para Epilepsia

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Anticonvulsivante� .
- Epilepsia: grupo de alterações
neurológicas, ocorrem convulsões periódicas
- Convulsão: alteração transitória de
comportamento ou percepção que ocorre em
consequência de disparos anormais de um
determinado grupo de neurônios -> podem
gerar contrações involuntárias, alterações
emocionais ou outras reações anormais
- Mecanismos neurais da crise epiléptica:
● Redução da atividade sináptica
inibitória ou aumento da atividade
excitatória
● Antagonistas GABAa ou agonistas
GLU -> desencadeiam crises
● Agonistas GABAa ou antagonistas
GLU -> suprimem crises
- Fatores desencadeantes da crise
epiléptica: febre, privação de sono, cansaço,
drogas, medicamentos, súbitas mudanças de
intensidade luminosa
- Tipos de crises:
● Parciais ou focais: alteração de
consciência, mas não a perde ->
simples(alterações somatossensoriais,
visual, auditivo, motor focal e
autonômicas) e complexas (sintomas
cognitivos e afetivos, alucinações
auditivas e visuais padronizadas,
alucinações olfatórias, fenômenos
psicomotores)
● Generalizadas: tônico-clônicas (em
todos os lobos, fases tônica, clônica e
pós-ictal (predomínio de GABA,
inconsciência)) e ausência
- Mecanismo de ação:
● Potencialização do GABA
● Inibição dos canais de Na+
● Inibição dos canais de Ca+2
● Inibição do GLU
- Crises tônico-clônicas: problema nos canais
de Na+
- Crise de ausência: problema nos canais de
Ca+2
- Interações medicamentosas
- Diazepam:
● Mecanismo de ação: ação sobre GABA
● Uso clínico: estado de mal epiléptico,
crises em salvas
● Efeitos adversos: sedação
- Clonazepam:
● Mecanismo de ação: ação sobre GABA
● Uso clínico: crises de ausência,
mioclônicas e espasmos infantis
● Efeitos adversos: sedação
- Lorazepam:
● Mecanismo de ação: ação sobre GABA
● Uso clínico: estado de mal epiléptico,
crises em salvas
● Efeitos adversos: sedação
- Fenobarbital:
● Mecanismo de ação: ação sobre GABA
● Uso clínico: todas as crises, EXCETO
crise de ausência
● Efeitos adversos: sedação, problemas
cognitivos, ataxia, hiperatividade
- Vigabatrina:
● Mecanismo de ação: inibição da
degradação do GABA
● Uso clínico: crises parciais e espasmos
infantis
● Efeitos adversos: sonolência, tontura,
psicose, perda dos campos visuais
- Tiagabina:
● Mecanismo de ação: inibição da
recaptação do GABA
● Uso clínico: crises parciais
● Efeitos adversos: nervosismo, tontura,
depressão, convulsões
Vitória Camargo 
- Valproato de sódio:
● Mecanismo de ação: inibição da
degradação do GABA
● Uso clínico: todas as crises
● Efeitos adversos: náuseas, tremor,
ganho de peso, teratogênico,
hepatotoxicidade
- Fenitoína:
● Mecanismo de ação: inibição dos
canais de Na+
● Uso clínico: crises tônico-clônicas
generalizadas e crises parciais, NÃO
USAR EM AUSÊNCIA
● Efeitos adversos: diplopia, ataxia,
hiperplasia gengival, hirsutismo
- Carbamazepina:
● Mecanismo de ação: inibição dos
canais de Na+
● Uso clínico: crises tônico-clônicas e
crises parciais, NÃO USAR EM
AUSÊNCIA
● Efeitos adversos: náuseas, diplopia,
ataxia, hiponatremia, cefaleia
- Topiramato:
● Mecanismo de ação: inibição dos
canais de Na+
● Uso clínico: crises tônico-clínicas,
parciais, generalizadas, ausência e
enxaqueca
● Efeitos adversos: sonolência, retardo
cognitivo, confusão e parestesias
- Lamotrigina:
● Mecanismo de ação: inibição dos
canais de Ca+2 e Na+
● Uso clínico: crises tônico-clônicas,
generalizadas, parciais e de ausência
● Efeitos adversos: tontura, cefaleia,
diplopia, exantema
- Etossuximida:
● Mecanismo de ação: inibição dos
canais de Ca+2
● Uso clínico: crises de ausência
● Efeitos adversos: exacerba crises
tônico-clônicas, náusea, cefaleia,
tontura, letargia
- Gabapentina:
● Mecanismo de ação: inibição dos
canais de Ca+2
● Uso clínico: crises tônico-clônicas,
parciais e generalizadas
● Efeitos adversos: sonolência, tontura,
ataxia
- Pregabalina:
● Mecanismo de ação: inibição dos
canais de Ca+2
● Uso clínico: crises parciais
● Efeitos adversos: sonolência, tontura,
ataxia
- Levetiracetam:
● Mecanismo de ação: inibição de GLU
● Uso clínico: crises tônico-clônicas,
parciais e generalizadas
● Efeitos adversos: nervosismo, tontura,
depressão e convulsões
- Retigabina:
● Mecanismo de ação: inibição de GLU
● Uso clínico: adjuvante em crise parcial
● Efeitos adversos: tontura, sonolência,
cefaléia, crises psiquiátricas
- Canabidiol:
● Mecanismo de ação: receptor CB1 (Gi)
-> diminui adenilato ciclase, diminui
entrada de Ca+2, abre K+
● Uso clínico: epilepsia refratária
● Efeitos adversos: infecções gerais,
sonolência, sedação, insônia, aumento
ou perda de apetite, distúrbios TGI e
respiratório, irritabilidade
Vitória Camargo