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AOL 2 FARMACOLOGIA – UNINASSAU Leia o trecho a seguir: “Uma vez liberada na fenda sináptica, a ACh liga-se a uma de duas classes de receptores, localizados habitualmente sobre a superfície da membrana da célula pós-sináptica. Os receptores muscarínicos (mAChR) são receptores acoplados à proteína G com sete domínios transmembrana, enquanto os receptores nicotínicos (nAChR) são canais iônicos regulados por ligantes.”Fonte: GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. [s.l.] 2.ed. São Paulo: Guanabara, 2009. Considerando o conteúdo estudado sobre os receptores colinérgicos, analise as afirmativas a seguir. I. Os receptores colinérgicos muscarínicos são expressos em algumas fibras pós-ganglionares parassimpáticas. II. Os receptores muscarínicos do subtipo M2 provocam o aumento da frequência cardíaca e da força de contração. III. Os receptores muscarínicos do subtipo M3 são responsáveis pela contração dos músculos lisos das vísceras e relaxamento vascular IV. Os receptores nicotínicos interpõem-se pós-sinapticamente na junção neuromuscular e nos gânglios autônomos periféricos. Está correto apenas o que se afirma em: Ocultar opções de resposta III e IV. Resposta correta Leia o trecho a seguir: “Um grupo menor de neurônios adrenérgicos, que libera epinefrina em vez de norepinefrina, situa-se mais ventralmente no tronco cerebral. Essas células contêm feniletanolamina N-metil transferase, a enzima que converte a norepinefrina em epinefrina, e projetam-se, principalmente, para a ponte, o bulbo e o hipotálamo. Sabe-se muito pouco sobre elas, porém, acredita-se que sejam importantes para o controle cardiovascular.” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre os fármacos agonistas e antagonistas, analise as afirmativas a seguir. I. Um fármaco A, que provoca uma contração máxima no músculo cardíaco, de modo semelhante à epinefrina, é considerado um agonista da epinefrina. II. A interação de um agonista parcial ao receptor da epinefrina resultará em um efeito biológico menor quando comparado à ação da epinefrina. III. Um antagonista competitivo da epinefrina diminui a eficácia da epinefrina, enquanto um antagonista não-competitivo diminui a potência da mesma. IV. Um antagonista funcional é a combinação de dois antagonistas, resultando em um antagonismo químico que inibe indiretamente os efeitos do agonista. Está correto apenas o que se afirma em: I e II. Resposta correta A absorção de fármacos no trato gastrintestinal (TGI) pode ser afetada pelo uso concomitante de outros fármacos, causando aceleração ou redução na extensão da absorção. Estes fármacos capazes de modificar a absorção de outros devem ser capazes de alterar o pH gástrico, alterar a motilidade intestinal, sofrer quelação ou interferir no processo de transporte. Considerando as interações farmacocinéticas que ocorrem ao nível da absorção, analise as afirmativas a seguir. I. Os opioides inibem o esvaziamento gástrico retardando a absorção no TGI de outros fármacos. II. Por aumentar o esvaziamento gástrico, a atropina aumenta a absorção no TGI de outros fármacos. III. A metoclopramida diminui a absorção no TGI de outros fármacos administrados ao mesmo tempo. IV. A epinefrina retarda a absorção de anestésicos locais, prolongando o efeito do anestésico. Está correto apenas o que se afirma em: I e IV. Resposta correta Leia o trecho a seguir: “A acetilcolina e a norepinefrina são os transmissores autonômicos de maior destaque e são fundamentais para a compreensão da farmacologia autonômica. Contudo, muitos outros mediadores químicos também são liberados pelos neurônios autonômicos, e sua importância funcional está se tornando cada vez mais clara.” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre a farmacologia do sistema nervoso autônomo, analise as afirmativas a seguir. I. Alguns nervos pós-ganglionares parassimpáticos utilizam óxido nítrico como neurotransmissor. II. A norepinefrina é o neurotransmissor das fibras autônomas pré-ganglionares. III. As fibras pós-ganglionares simpáticas utilizam predominantemente a norepinefrina como neurotransmissor. IV. Os neurônios que liberam acetilcolina são denominados adrenérgicos. Está correto apenas o que se afirma em: I e III. Resposta correta Leia o trecho a seguir: “Os receptores adrenérgicos (também denominados adrenoreceptores) são seletivos para a norepinefrina e a epinefrina. A dopamina em concentrações suprafisiológicas também pode ativar alguns adreno-receptores. Esses receptores são divididos em duas classes principais, denominadas α e β.” Fonte: GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. [s.l.] 2.ed. Guanabara, 2009. Considerando o texto lido e o conteúdo estudado sobre os fármacos que interagem com os adrenoreceptores, analise os seguintes antagonistas dos receptores adrenérgicos e associe-os com suas respectivas classificações. 1) Prazosina. 2) Ioimbina. 3) Atenolol. 4) Propranolol. ( ) Antagonista α1-seletivo. ( ) Antagonista α2-seletivo. ( ) Antagonista β-não seletivo. ( ) Antagonista β1-seletivo. Agora, assinale a alternativa que representa a sequência correta: 1, 2, 4, 3. Resposta correta Leia o trecho a seguir: “O metabolismo dos fármacos pode ser estimulado ou inibido por terapia concomitante, e a importância do efeito pode ser tanto desprezível quanto drástica. O metabolismo do fármaco ocorre primariamente no fígado e na parede do intestino delgado, mas há outros locais, incluindo plasma, pulmões e rins. A indução (estimulação) das isozimas do citocromo P450 no fígado e no intestino delgado pode ser causada por fármacos [...].” Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre as interações farmacocinéticas, pode-se afirmar que é um fármaco que age como indutor enzimático: rifampicina. Resposta correta Leia o trecho a seguir: “Os sistemas simpático e parassimpático estabelecem um vínculo entre o sistema nervoso central e os órgãos periféricos. [...] O sistema nervoso autônomo conduz todas as informações provenientes do sistema nervoso central para o restante do organismo, exceto para a inervação motora dos músculos esqueléticos.” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre a farmacologia do sistema nervoso autônomo, analise as afirmativas a seguir. I. O sistema nervoso autônomo é responsável pelas funções controladas pelo consciente, como respiração, movimentos e postura. II. O sistema nervoso autônomo pode ser dividido, anatomicamente, nas porções simpática e parassimpática. III. Dentre as funções do sistema parassimpático tem-se a redução da frequência cardíaca e a diminuição da pressão arterial. IV. Dentre as funções do sistema simpático tem-se a estimulação dos movimentos gastrointestinais e o esvaziamento da bexiga e do reto. Está correto apenas o que se afirma em: II e III. Resposta correta Leia o trecho a seguir: “A flexibilidade de proteínas e enzimas é bem conhecida, assim como as escalas de tempo nas quais ocorrem. Além desta variabilidade conformacional intrínseca de estruturas proteicas, diversas teorias referem-se à ocorrência de mudanças conformacionais em enzimas, induzidas pelo substrato e/ou pelo ligante-inibidor.” Fonte: VERLI, H.; BARREIRO, E. J. Um paradigma da química medicinal: a flexibilidade dos ligantes e receptores. Química Nova, v. 28, n. 1, p. 95-102, 2005. Considerando o texto lido e o conteúdo estudado sobre as teorias dos receptores, analise as teorias a seguir e associe-as com suas respectivas características. 1) Teoria da ocupação. 2) Teoria da charneira. 3) Teoria do encaixe induzido. 4) Modelo chave-fechadura. ( ) Formuladapor Clark e Gaddum, em que o efeito farmacológico de um fármaco é diretamente proporcional ao número de receptores ocupados por ele. ( ) Formulada por Rocha e Silva, baseia-se na hipótese que há dois centros no receptor farmacológico: um específico e um inespecífico. ( ) Formulada inicialmente por Koshland, baseia-se na hipótese de que o ligante possui a capacidade de induzir a modificação do sítio de seu receptor biológico. ( ) É um modelo que foi elaborado por Emil Fischer em 1894 e dá a noção de complementaridade da interação fármaco-receptor. Agora, assinale a alternativa que representa a sequência correta: 1, 2, 3, 4. Resposta correta Leia o texto a seguir: “O principal fator considerado na escolha de um agente específico é a sua duração de ação. [...] Como os receptores nicotínicos são expressos tanto nos gânglios autônomos quanto na JNM, os agentes bloqueadores não-despolarizantes frequentemente possuem efeitos adversos variáveis associados ao bloqueio ganglionar.” Fonte: GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. [s.l.] 2.ed. São Paulo: Guanabara, 2009. Considerando o texto lido e o conteúdo estudado sobre os bloqueadores neuromusculares, analise os fármacos a seguir e associe-os com os seus respectivos tempos de ação. 1) Vecurônio. 2) Mivacúrio. 3) Pancurônio. 4) Suxametônio. ( ) Longa duração (1 a 2 h). ( ) Intermediária duração (30 a 40 min). ( ) Curta duração (∼15 min). ( ) Curta duração (∼10 min). Agora, assinale a alternativa que representa a sequência correta: 3,1,2,4 Resposta correta Leia o trecho a seguir: “Muitos fatores podem contribuir para o acoplamento ocupação-resposta não linear e, com frequência, são compreendidos apenas em parte. [...] O conceito de receptores de reserva é muito útil clinicamente, porque permite que se pense com precisão sobre os efeitos da dosagem do fármaco sem necessidade de considerar detalhes bioquímicos da resposta de sinalização.” Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017. Considerando o trecho apresentado e o conteúdo estudado sobre a teoria dos receptores, analise as asserções a seguir e a relação proposta entre elas. I. Em um sistema que possui receptores de reserva, uma simples ligação de um fármaco agonista ao seu receptor celular leva a uma resposta máxima. Porque: II. Qualquer ligação de um agonista ao seu receptor celular, em um sistema que possui receptores de reserva, pode levar à ativação de vários elementos da resposta celular. A seguir, assinale a alternativa correta: As asserções I e II são proposições verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I. Resposta correta
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