Farmacodinâmica Exercícios

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Livro de Farmacologia Básica e Clínica Autor: Kazung, 13ª edição, 2017 
 
1)Defina os conceitos abaixo de forma clara o que você entende sobre os 
Inibidores das colinesterases (pág. 22). 
Agonistas (completo, parcial e inverso) 
O agonista parcial ativa o receptor, mas não gera uma resposta máxima do 
sistema, produzindo uma resposta mais baixa na ocupação plena dos 
receptores. O agonista total proporciona uma resposta máxima do sistema. Já 
um agonista inverso é capaz de estabilizar o receptor em sua conformação 
inativa, induzindo resposta oposta. 
 
Antagonistas competitivos 
Na presença de uma concentração fixa do agonista, concentrações crescentes 
de um antagonista competitivo inibem de forma progressiva a resposta ao 
agonista; altas concentrações do antagonista impedem por completo a 
resposta. O antagonista competitivo atua no mesmo receptor que o agonista. 
 
Sinergismo de adição 
O sinergismo ocorre com medicamentos que possuem os mesmos 
mecanismos de ação (aditivo); com aqueles que agem por diferentes modos 
(somação) ou com aqueles que atuam em diferentes receptores farmacológicos 
(potencialização). 
 
 
2. Defina o parâmetro farmacodinâmico que melhor representa o quão 
seguro é um medicamento (pág. 48), o Índice terapêutico (I.T.). 
O índice terapêutico em geral é definido como a razão da dose tóxica mediana 
para a dose efetiva mediana quanto a algum efeito terapeuticamente relevante. 
A precisão possível em estudos com animais pode tornar útil o uso de um 
índice terapêutico como esse, para estimar o benefício potencial de um 
fármaco em seres humanos. O parâmetro farmacodinâmico que melhor 
representa o quão seguro é um medicamento é a razão de extração e efeito de 
primeira passagem. Pois a depuração pode afetar muito a extensão da 
disponibilidade. Por exemplo, para conseguir alcançar concentrações 
sanguíneas terapêuticas com um medicamento via oral terá que ingerir doses 
maiores, mas as concentrações dos metabólitos do fármaco serão maiores, 
comparadas a administração intravenosa. 
 
3. Dê dois exemplos de agonistas endógenos, cujos receptores estão 
acoplados a proteína G (pág. 42, Tabela2.1). 
Um agonista endógeno para um receptor particular é um composto 
naturalmente produzido pelo corpo que se liga e ativa esse receptor. Por 
exemplo, o agonista endógeno dos receptores de serotonina é a serotonina. 
Podemos citar como exemplos de agonistas endógenos ligados à proteína G: 
a serotonina, acetilcolina, histamina, etc. 
 
 
 
4. Defina ativador alostérico usando o receptor GABAergico como 
exemplo. (pág. 20) 
Um ativador alostérico, ativa uma enzima inativa, de maneira alostérica, ou 
seja, liga-se a uma enzima num local diferente do sítio ativo.. Existindo também 
a chamada modulação alostérica, alteração na atividade enzimática ou do 
receptor. Assim, existem os moduladores alostéricos positivos (MAP) e 
negativos (MAN). Os positivos são aqueles que ou aumentam a atividade 
enzimática ou aumentam a afinidade da enzima pelo substrato. Os negativos, 
sendo o contrário. No caso de um receptor, um MAP é aquele que aumenta a 
ação de um ligante endógeno (aumentando a afinidade e/ou eficácia). Tendo 
como exemplo os benzodiazepínicos que são MAPs do receptor GABA-A, pois 
se ligam num sítio diferente do GABA (o ligante endógeno), e aumentam a 
capacidade do GABA de abrir o canal de cloreto do receptor GABA-A, tornando 
a atividade do receptor/canal potencializada. Em resumo, o MAP potencializa a 
enzima/receptor e o MAN diminui a atividade. 
 
 
5. Cite quais são as estruturas, em nosso organismo, consideradas 
receptor para drogas (pág. 32). 
Em Farmacologia o componente de uma célula ou organismo que interage com 
um fármaco e inicia a cadeia de eventos que leva aos efeitos observados 
desse fármaco é chamado de receptor. 
Os receptores para ligantes endógenos são aqueles que possuem proteínas de 
um ou mais sítios que, quando ativados por substâncias endógenas, são 
capazes de desencadear uma resposta fisiológica. Cinco mecanismos básicos 
de sinalização transmembrana são bem compreendidos. Cada um representa 
uma família diferente de proteína de receptor e usa uma estratégia diferente 
para contornar a barreira representada pela bicamada lipídica da membrana 
plasmática. Destes, destaca-se enzimas transmembrana reguladas por ligante, 
inclusive tirosinas-cinase do receptor, essa classe de moléculas receptoras 
medeia as primeiras etapas na sinalização por insulina. Nesse processo, um 
receptor transmembrana se liga e estimula uma proteína tirosina-cinase.