Cirurgia Dermatologica - ANESTESIA

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Anestésicos mais Usados em Cirurgia 
Dermatológica – Farmacologia e Classificação 
segundo a Potência e o Modo de Ação
Mônica Manela Azulay
Olga Maria Rodrigues Ribeiro Leite
Tiago Silveira Lima
Capítulo 18.1
Introdução
Anestésicos locais são substâncias que levam à 
perda da sensibilidade em uma área circunscrita do 
corpo pela inibição dos impulsos sensoriais ou por 
depressão da excitabilidade das terminações nervo-
sas, sendo a ação destes reversível com completa 
recuperação da função nervosa e sem alteração da 
consciência.
Os anestésicos locais são empregados para pre-
venir o paciente da experiência dolorosa e viabilizar 
procedimentos cirúrgicos, promovendo transitória 
perda na sensibilidade com riscos e efeitos adversos 
minimizados.
O aprendizado dos princípios básicos da aneste-
sia local, inclusive no que se refere à farmacologia 
das substâncias utilizadas, é de suma importância 
para a formação do cirurgião dermatológico, uma 
vez que a cirurgia inicia-se pela anestesia.
História
A história dos anestésicos começa no período 
Inca, quando a planta Erythroxylum coca era usada 
pela monarquia durante rituais religiosos pelos seus 
efeitos. Ao longo do tempo, o hábito de mascar fo-
lhas da “coca” se manteve na região do Peru, e em 
1860, Niemann isolou o princípio ativo da planta, 
a cocaína. Em 1884, o cirurgião oftalmológico Karl 
Koller demonstrou que a anestesia geral poderia ser 
evitada com a aplicação da cocaína na conjuntiva. 
No século XX, foram criadas a procaína e a tetra-
caína, responsáveis por vários dos efeitos colaterais 
conhecidos dos anestésicos, principalmente reações 
alérgicas. Já em 1943, Loefgren sintetizou a primei-
ra amida anestésica, a lidocaína, revolucionando a 
história da anestesia tópica, por sua eficácia, versa-
tilidade e menor índice de reações adversas.
Mecanismo de ação
A sensação dolorosa ocorre por meio da propa-
gação neural do estímulo elétrico pela fibra nervosa. 
Tal propagação é possível graças a diferentes con-
centrações elétricas entre o fluido extracelular com 
altos níveis de sódio e o fluido intracelular com altas 
concentrações de potássio. Dessa forma, em estado 
de repouso, a membrana externa da fibra nervosa 
é carregada positivamente, enquanto a membrana 
interna negativamente, ficando o potencial trans-
membrana negativo e em torno de –60 a –70 mV. 
Esse potencial é mantido predominantemente pela 
ação da bomba de sódio e potássio, que transporta 
sódio para o meio extracelular e potássio para o 
intracelular contra um gradiente de concentração e, 
portanto, com gasto de energia.
Quando ocorre estímulo doloroso, há uma insta-
bilidade nos gradientes iônicos por meio da mem-
brana, promovida pelo aumento da permeabilida-
de da membrana ao sódio. A entrada desses íons 
Capítulo 18. Anestesia em 
Cirurgia Dermatológica
n Anestésicos mAis UsAdos em cirUrgiA dermAtológicA – FArmAcologiA e clAssiFicAção segUndo A PotênciA e o modo de Ação
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na célula nervosa pelos canais de sódio voltagem- 
dependentes, que são estruturas glicoproteicas lo-
calizadas na membrana celular e funcionam como 
poros aquosos, promove uma despolarização mo-
mentânea graças a uma inversão no potencial trans-
membrana, podendo este chegar a +40 mV, desen-
cadeando, assim, o potencial de ação.
Os anestésicos locais agem interferindo na ativi-
dade elétrica das fibras nervosas, inibindo a despo-
larização mediante interferência no influxo de íons 
sódio. As substâncias anestésicas em contato com os 
tecidos promovem estabilização da membrana da fi-
bra nervosa, aumentam o limiar de excitação elétri-
ca e lentificam a propagação do impulso, reduzindo 
ou mesmo bloqueando o aumento do potencial de 
ação. Entretanto, o mecanismo pelo qual atuam as 
substâncias anestésicas ainda é controverso, exis-
tindo diversas teorias que tentam explicar como 
os anestésicos locais agem por meio da membra-
na neuronal e de alguma forma alteram a atividade 
dos canais de sódio.
Atualmente, o mecanismo de ação mais acei-
to consiste na ligação direta dos anestésicos locais 
sob a forma ionizada a receptores específicos dos 
canais de sódio da membrana axonal. A interação 
fármaco-receptor inativa o mecanismo que regula 
a entrada de íons sódios na célula nervosa, redu-
zindo a despolarização e impedindo a propagação 
do estímulo.
Contudo, o fato de que nem todos os anestésicos 
locais se apresentam na forma ionizada de atuação, 
como a benzocaína, por exemplo, sugere que haja 
outros mecanismos de ação, tais como a expansão 
da membrana e a distorção dos canais de sódio 
quando da presença de anestésico, inibindo o influ-
xo de íons sódio para o interior celular.
A anestesia local promove a interrupção primei-
ramente de funções autonômicas, depois das sensiti-
vo-motoras, pela inibição das sensibilidades térmica, 
dolorosa e tátil seguidas das sensibilidades à pressão 
e à vibração e, por último, das funções propriocepti-
vas e motoras, ocorrendo a recuperação das funções 
na ordem inversa. Essa sequência é dependente do 
tipo de anestésico utilizado e do diâmetro e da mieli-
nização das fibras condutoras, de forma que as mais 
finas e menos mielinizadas são as mais suscetíveis.
As fibras que compõem os nervos são de diversos 
tamanhos, mas as principais na condução da dor são 
pequenas fibras C não mielinizadas e longas A mie-
linizadas, que podem ser bloqueadas por pequenas 
e similares concentrações de anestésicos locais. Já 
as fibras que conduzem outras sensações como tato 
e pressão podem ser bloqueadas mais tardiamente. 
Portanto, durante o procedimento com a anestesia 
local o paciente poderá sentir o toque, a pressão, e 
deverá ser avisado para não ficar apreensivo.
Estrutura química 
As substâncias utilizadas em anestesia local pos-
suem estrutura química básica semelhante, com três 
porções: o anel aromático (lipofílico), uma cadeia 
intermediária e o grupo amina terminal (hidrofílico) 
(Figura 18.1.1).
R2
 Anel aromático 
N
R1
Amina terminal
Éster ou amida
Cadeia Intermediária
Figura 18.1.1 – Estrutura química geral dos anestésicos. 
(Fonte: Grekin RC, Auletta MJ. Local anesthesia in dermatologic 
surgery. J Am Acad Dermatol. 1988; 19(4):599-614.)
A porção hidrofílica (ionizável) evita a precipita-
ção do anestésico, facilitando sua dissolução desde 
o ponto de aplicação até o ponto de ação da subs-
tância, além de interagir com o receptor celular. A 
porção lipofílica permite a passagem da molécula 
pela membrana lipídica da célula nervosa, que é o 
local de ação dos anestésicos. A cadeia intermediá-
ria determina, além da classificação do anestésico 
(grupo éster ou amida), a alergenicidade, a potên-
cia e o metabolismo associados a cada um desses 
grupos.
Classificação
Podemos classificar os anestésicos em dois gru-
pos distintos, diferenciados por meio de sua cadeia 
intermediária, os ésteres e as amidas. Eles têm com-
portamento bastante diferente quanto à farmaco-
cinética e potencial alergênico.
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Ésteres
Os ésteres são metabolizados pela enzima coli-
nesterase presente no plasma, e sua excreção é feita 
pelos rins. O ácido para-aminobenzoico (PABA) é 
um dos metabólitos desses anestésicos, e responsá-
vel por grande parte das reações alérgicas nos pa-
cientes. Pacientes com deficiência da colinesterase 
podem sofrer os efeitos do acúmulo sérico da subs-
tância. Por todos esses motivos, são reservados prin-
cipalmente para anestesia tópica, não injetável. Os 
anestésicos do grupo éster podem ainda apresentar 
reação alérgica cruzada com a benzocaína, a para-
fenilediamina e as sulfonamidas, por seu metabólito 
ser o PABA. Entretanto, uma história prévia de rea-
ção às substâncias do grupo éster não contraindica 
o uso das substâncias do grupo amida, podendo ser 
usadas com segurança,uma vez que não há reação 
cruzada entre os dois grupos.
São eles: tetracaína, procaína, cloroprocaína, 
benzocaína, cocaína, dibucaína, proparacaína.
Amidas
As amidas são os anestésicos mais modernos, 
metabolizados pelas vias do citocromo P4503A4, no 
fígado. Os pacientes mais suscetíveis a efeitos cola-
terais desses medicamentos são os que apresentam 
doença hepática (com redução de sua função meta-
bólica), ou fazem uso de medicamentos que inibem 
a ação do citocromo P4503A4 (por aumentar a con-
centração da substância no organismo), ou aqueles 
com fluxo sanguíneo reduzido para o fígado, como 
os portadores de insuficiência cardíaca ou usuários 
de anti-hipertensivos.
Dentre as amidas destacamos: dibucaína, prilo-
caína, bupivacaína, ropivacaína, etidocaína, mepi-
vacaína, lidocaína.
Anestesia infiltrativa
Principais substâncias utilizadas 
(Tabelas 18.1.1 e 18.1.2)
Procaína
Possui início de ação moderada e duração da 
ação rápida, apresenta duração com vasoconstritor 
de 30-90 minutos e sem vasoconstritor de 15-30 mi-
nutos. Pode ser usado clinicamente para infiltração 
na concentração de 0,5 e 1-2% para raquianestesia.
Cloroprocaína
Possui início de ação moderada e curta duração 
(30-60 minutos). Por sua baixa toxicidade sistêmica, 
é muito usada em obstetrícia e em cirurgias ambula-
toriais rápidas como infiltração, com concentração 
de 0,5%, ou bloqueio de nervos periféricos com con-
centração de 2%.
Lidocaína
É o anestésico local mais utilizado na atualidade 
por sua versatilidade, potência e segurança. Foi o 
primeiro agente anestésico do grupo amida a ser 
sintetizado, sendo até hoje um anestésico padrão 
que serve de comparação para os demais. Possui 
metabolismo hepático, com início de ação rápida 
(2-3 minutos) e duração de ação longa, atingindo 
com vasoconstritor de 1-6 horas e sem vasoconstri-
tor de 30 minutos até 2 horas. Seu uso clínico pode 
ser tópico, por infiltração, bloqueio de nervos peri-
féricos, raquianestesia e bloqueio epidural. As con-
centrações mais utilizadas são 0,5, 1 e 2% e a dose 
máxima recomendada é de 7,0 mg/kg de peso com 
vasoconstritor (não devendo exceder 500 mg ou 
13 tubetes anestésicos) e de 4,5 mg/kg de peso sem 
vasoconstritor (300 mg ou 8 tubetes).
Mepivacaína
Possui início de ação rápida (1,5 a 2 minutos) e 
duração longa (com vasoconstritor 1-6 horas e sem 
vasoconstritor 30 minutos-2 horas). Apresenta pa-
drão anestésico similar à lidocaína e pode ser usado 
em infiltração, bloqueios periféricos, anestesia epi-
dural e raquianestesia, porém é ineficaz como anes-
tésico tópico. As concentrações mais usadas são 1% 
e 2%. As doses máximas recomendadas são seme-
lhantes às da lidocaína com e sem vasoconstritor. 
Contudo, consegue produzir menos vasodilatação, 
podendo ser utilizada sem vasoconstritor em proce-
dimentos curtos.
Prilocaína
Apresenta ação similar à da lidocaína, mas pro-
voca menos vasodilatação e, portanto, pode ser 
usada sem associação com vasoconstritor, o que é 
muito interessante nas situações em que o vasocons-
tritor está contraindicado. Seu início de ação é rápi-
do, apresenta duração longa e, geralmente, é usado 
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na concentração de 3% e possui a felipressina como 
vasoconstritor. Essa substância é descrita como a 
menos tóxica dos anestésicos locais, porém, em al-
tas doses, pode surgir meta-hemoglobinemia. Seu 
uso clínico pode ser feito em infiltrações, bloqueios 
periféricos, anestesia e epidural.
Etidocaína
Possui início de ação rápido (2-3 minutos) e du-
ração de ação longa (2-6 horas). Está disponível nas 
concentrações 0,5, 1 e 1,5%, e a dose máxima reco-
mendada é de 8,0 mg/kg (300 mg).
Ropivacaína
É um dos mais novos anestésicos locais do gru-
po amida, pertencente ao mesmo grupo da mepi-
vacaína e da bupivacaína. Apresenta longa dura-
ção de ação anestésica com reduzida cardiotoxici-
dade em relação a equivalentes doses de bupiva-
caína. Por possuir início de ação mais rápido que 
a bupivacaína e duração do efeito anestésico mais 
longo que a lidocaína (2-6 horas), vem sendo consi-
derada um anestésico local potencialmente útil em 
cirurgias dermatológicas, além de promover vaso-
constrição isoladamente, o que é importante em 
Tabela 18.1.1
CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Anestésicos Locais
Concentrações 
Disponíveis (%) Vasoconstritor Início de Ação
Duração de Ação
Com Vaso Sem Vaso
Éster • Procaína 0,5; 1; 2 Epinefrina
1:50.000
1:100.000
Moderado
6-10 min
Curta
30-90 min
Curta
15-30 min
• Cloroprocaína 0,5; 2 Epinefrina
1:200.000
Moderado
6-12 min
Curta
45-60 min
Curta
30-45 min
• Tetracaína 0,1; 0,25 Fenilefrina Lento Longa
4-8 h
Longa
2-4 h
Amida • Lidocaína 0,5; 1; 2 Epinefrina
1:50.000
1:200.000
Fenilefrina 
1:2.500
Rápido
2-3 min
Longa
1-6 h
Moderada
30 min-2 h
• Mepivacaína 1; 2; 3 Epinefrina
1:100.000
Levonordefrina
1:200.000
Rápido
1,5-2 min
Longa
1-6 h
Moderada
30 min-2 h
• Prilocaína 0,5; 1; 2; 3 Epinefrina
1:200.000
Felipressina
0,03 UI/mL
Rápido
2-4 min
Longa
1-6 h
Moderada
30 min-2 h
• Bupivacaína 0,25; 0,5; 0,75 Epinefrina
1:200.000
Lento
15 min
Longa
4-8 h
Longa
2-4 h
• Etidocaína 0,5; 1; 1,5 Epinefrina
1:200.000
Rápido
2-3 min
Longa
2-6 h
Longa
3 h
• Ropivacaína 0,2; 0,75; 1 – Moderado
1-15 min
– Longa
2-6 h
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pacientes de risco. Está disponível nas concentra-
ções de 0,2, 0,75 e 1%. A dose máxima recomen-
dada é de 3 mg/kg (200 mg).
Bupivacaína
Possui início de ação lento e duração muito len-
ta (com vasoconstritor 4-7 horas, podendo chegar 
a 10 horas, e sem vasoconstritor 2-4 horas). Pode 
ser usada para bloqueios periféricos, infiltração, ra-
quianestesia e anestesia epidural. As concentrações 
mais habituais são: 0,25, 0,5 e 0,75%. É um anes-
tésico muito útil em cirurgias mais longas e quando 
se deseja prolongar a analgesia no pós-operatório. 
A desvantagem do início de ação lento pode ser su-
perada pela associação com quantidades iguais de 
lidocaína a 2%.
Tabela 18.1.2
ANESTÉSICOS LOCAIS E RESPECTIVAS DOSES 
MÁXIMAS RECOMENDADAS EM ADULTOS
Anestésicos Locais
Dose Máxima Recomendada 
(adultos)
Com Vaso Sem Vaso
Éster • Procaína 1.000 mg
15 mg/kg
500 mg
7 mg/kg
• Cloroprocaína 1.000 mg
15 mg/kg
800 mg
8,8 mg/kg
• Tetracaína – 175 mg
2,5-3 mg/kg
Amida • Lidocaína 500 mg
7 mg/kg
300 mg
4,5 mg/kg
• Mepivacaína 500 mg
7 mg/kg
300 mg
4,5 mg/kg
• Prilocaína 400 mg
8 mg/kg
400 mg
8 mg/kg
• Bupivacaína 200 mg
2,5-3 mg/kg
200 mg
2,5-3 mg/kg
• Etidocaína 400 mg
8 mg/kg
300 mg
4 mg/kg
• Ropivacaína – 200 mg
3 mg/kg
Tetracaína
Apresenta início de ação lento e duração da 
ação longa. Quando associada a vasoconstritor, 
apresenta duração longa de 3-6 h e sem vasocons-
tritor, de 2-3 h. Está presente nas concentrações de 
0,1 e 0,25%. Seu principal uso é na raquianestesia 
e raramente é usada para infiltração ou bloqueios 
periféricos.
Anestesia tópica
A aplicação manual do anestésico sobre a super-
fície de pele e mucosas, em veículo gel ou creme, 
já é prática usual e importante no dia a dia do der-
matologista. Sua utilidade é indiscutível nos proce-
dimentos de cosmiatria como laser, aplicação de to-
xina botulínica e preenchedores cutâneos, peelings, 
microagulhamento, subcisão etc. Em cirurgia der-
matológica, destacamos seu uso em eletrocirurgia, 
shaving de pequenas lesões, extração de molusco 
contagioso, entre outros. Pode também ser muito 
útil antes da aplicação de anestésicos injetáveis, re-
duzindo a dor local, principalmente nos pacientes 
com fobia de agulha.
Antes da aplicação, a área da pele deve ser bem 
lavada a fim de retirar qualquer resíduo (maquia-
gens, cosméticos, filtros solares) que possa atra-
palhar a absorção do medicamento. É importante 
lembrar que essa lavagemnão deve ser feita com 
produtos que contenham peróxido de benzoíla, que 
reduz a absorção da substância. O anestésico ideal-
mente será espalhado sobre a pele com espátula ou 
abaixador de língua. São necessários uma cama-
da grossa do produto e um tempo de permanên-
cia adequado (entre 30-60 minutos a depender das 
substâncias) para eficácia ideal. Para potencializar a 
ação anestésica, pode-se lançar mão da massagem 
e/ou oclusão do produto. Este deve ser removido 
com gaze seca e, em seguida, a pele deve ser limpa 
com gaze úmida.
Vale ressaltar que como os anestésicos injetá-
veis, eles também podem causar os mesmos graves 
efeitos adversos se houver grande absorção sistê-
mica, com destaque para os efeitos neurológicos. 
Por isso, devemos respeitar o limite de área e tempo 
de cada preparação disponível no mercado, princi-
palmente nas crianças. Em 2007, o Food and Drug 
Administration (FDA) colocou o assunto em alerta, 
quando anunciou a morte de duas mulheres após 
oclusão de anestésico tópico nas pernas antes de 
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epilação a laser. Em 2006, o mesmo órgão descon-
tinuou a comercialização de cinco marcas de anes-
tésicos tópicos por motivo de segurança. É muito 
comum a manipulação farmacológica de fórmulas 
diversas com concentrações variáveis desses produ-
tos, prática que pode ser perigosa.
No Brasil, os produtos mais utilizados por der-
matologistas são o EMLA® (lidocaína 2,5% + prilo-
caína 2,5% em creme), o Dermomax® (lidocaína 4% 
em creme) e, mais recentemente, o Pliaglis® (lidocaí-
na 7% + tetracaína 7%). 
Principais substâncias utilizadas
Lidocaína
A pomada de lidocaína a 5% (Xilocaína®) é co-
nhecido e versátil anestésico de mucosas e pele não 
íntegra. Pode ser indicada nas situações inflama-
tórias dolorosas da mucosa oral, como a aftose e 
a mucosite, e antes de pequenos procedimentos e 
aplicação de anestesia injetável da cavidade oral. 
Todos os anestésicos tópicos de pele íntegra também 
possuem lidocaína.
Prilocaína
Encontrada em anestesia tópica de pele íntegra 
associada à lidocaína.
Proparacaína
Usada em colírios oftalmológicos na concen-
tração 0,5%, na dermatologia é útil na retirada de 
corpos estranhos dos olhos, nas pequenas cirurgias 
envolvendo a pálpebra e até na cirurgia micrográ-
fica de Mohs. A dose é de 1-2 gotas em cada olho, 
tem efeito em 30 segundos, persistindo mais de 15 
minutos. Pode ser reaplicada a cada 5-10 minutos 
se necessário, por no máximo sete vezes. É necessá-
rio, após o procedimento, cobrir a pálpebra fechada 
com curativo, já que a anestesia inibe o reflexo de 
“piscar”.
Dibucaína
Também chamada de cinchocaína, apresenta po-
tentes ação e toxicidade, por isso seu uso é mais 
limitado nas formulações tópicas, na concentração 
de 0,5-1% (Nupercainal®), para anestesia e alívio de 
prurido anorretal (hemorroidas, fissuras, inflama-
ção), de queimaduras e de picadas de inseto, além 
de pequeno procedimentos da mucosa anal.
Tetracaína
Excelente anestésico tópico, hoje em dia é prati-
camente seu único uso. São disponíveis no merca-
do preparações oftalmológicas e cutâneas com essa 
substância. Os cuidados devem ser os mesmos já 
descritos anteriormente.
Uso de vasoconstritor
Considerações e vantagens
Os anestésicos locais produzem vasodilatação 
pelo relaxamento do músculo liso, aumentando 
a absorção sistêmica do produto e diminuindo a 
quantidade da substância ativa no local da inje-
ção. Portanto, quando substãncias vasoconstrito-
ras, como a epinefrina, são adicionadas a uma so-
lução anestésica, a absorção do anestésico para a 
circulação se faz mais lentamente, a quantidade de 
anestésico requerida é menor e o risco de toxicida-
de sistêmica é consequentemente diminuído. Além 
disso, o uso de vasoconstritor aumenta a potência 
da anestesia, prolonga a duração do efeito da subs-
tância e reduz o sangramento no local.
As substâncias vasoconstritoras utilizadas em as-
sociação com anestésicos locais classificam-se em 
dois grupos farmacológicos: aminas simpaticomimé-
ticas (epinefrina, norepinefrina, fenilefrina e levonor-
defrina) e análogos da vasopressina (felipressina).
Contraindicações
O uso de vasoconstritores está contraindicado 
nos dedos e na região peniana, embora muitos arti-
gos tenham sido publicados atualmente descreven-
do o sucesso de cirurgias realizadas com bloqueios 
digitais utilizando-se anestésicos contendo epinefri-
na, desde que utilizados em concentrações aceitá-
veis e seguras.
Substâncias vasoconstritoras devem ser evita-
das ou usadas com cautela nos pacientes com feo-
cromocitoma, hipertireoidismo, hipertensão grave, 
glaucoma agudo e doença cardiovascular grave. 
Nos pacientes diabéticos não compensados e que 
recebem insulina, o risco do uso de vasoconstritores 
também é aumentado pelo efeito hiperglicemiante 
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da epinefrina. O uso de vasoconstritores no primeiro 
trimestre da gestação pode afetar a organogênese e, 
em altas doses, causar espasmo da artéria uterina, 
ocasionando a diminuição da perfusão placentária. 
No final da gravidez, pode retardar o trabalho de 
parto. É improvável, todavia, que pequenas quanti-
dades utilizadas em cirurgias dermatológicas sejam 
danosas às pacientes.
Contudo, qualquer indicação de não utilização 
de vasoconstritores deve ser previamente avaliada 
quanto às melhores propriedades anestésicas e ao 
menor risco de toxicidade advindos do seu emprego. 
Quando a contraindicação do uso de vasoconstrito-
res adrenérgicos estiver estabelecida, pode-se optar 
pela felipressina (vasoconstritor análogo à vasopres-
sina, hormônio liberado pela hipófise). A felipressina 
produz vasoconstrição apenas local, sendo eficaz na 
redução do fluxo sanguíneo, no prolongamento do 
efeito e na redução dos níveis plasmáticos do anes-
tésico, embora sua eficácia constritora seja inferior 
à das aminas simpaticomiméticas.
Como alternativa adicional nos casos de restri-
ção aos vasoconstritores, anestésicos locais de longa 
duração de ação e que não apresentam efeito vaso-
dilatador significativo, tais como a mepivacaína e a 
ropivacaína, podem ser utilizados.
Efeitos adversos sistêmicos
Relacionados com os anestésicos
Toxicidade
A toxicidade ocorre pela dosagem excessiva da 
substância na corrente sanguínea. A quantidade ne-
cessária da substância para produzir uma overdose 
pode estar relacionada com o tipo de substância, 
a predisposição do indivíduo, a rápida absorção, a 
injeção intravascular acidental e biotransformação e 
eliminação lentas. Os sintomas são decorrentes da 
ação da substância em nível inicialmente de siste-
ma nervoso central e, em seguida, cardiovascular e 
respiratório, e são diretamente proporcionais à do-
sagem da substância no sangue.
O quadro clínico de toxicidade pode ser leve e o 
paciente irá apresentar euforia e fala rápida, formi-
gamento dos lábios, gosto metálico na boca e tremo-
res. Esse quadro pode ir se intensificando ou já se 
apresentar moderado, em que o paciente apresenta 
fala mais lenta, desorientação e convulsão. Podem 
ocorrer casos mais graves, com colapso vascular 
e apneia. Os casos de toxicidade, em sua maioria, 
são transitórios e leves e não é necessário nenhum 
tratamento, porém o reconhecimento precoce é 
essencial e algumas medidas devem ser tomadas 
de acordo com as manifestações clínicas. Nos ca-
sos leves, apenas colocar o paciente na posição de 
Trendelemburg; já nos moderados, são necessários 
oxigenoterapia e benzodiazepínicos endovenosos 
(EV). Nos quadros com diminuição da pressão arte-
rial é importante uma expansão com soro fisiológico 
endovenoso e também pode-se usar efedrina (50 
mg, por via intramuscular [IM], ou 10-20 mg EV). 
Havendo convulsões, além dos benzodiazepínicos 
endovenosos (Valium®10-20 mg), podem-se usar 
barbitúricos (Gardenal®) ou fenitoína (Hidantal®). 
Nos casos mais graves, nos quais ocorrem apneia e 
colapso circulatório, medidas intensivas devem ser 
instituídas como: intubação e assistência ventilató-
ria, oxigenoterapia, uso de vasopressores, adminis-
tração de fluidos endovenosos e até as manobras de 
ressuscitação cardiopulmonar.
A toxicidade pode ser prevenida com algumas 
medidas, como pré-operatório adequado, evitar in-
jeção endovenosa, observação do paciente durante 
a injeção do anestésico, injeção que deve ser feita 
lentamente. Nos casos de injeção mais profunda, 
como os bloqueios, a aspiração antes da injeção pre-
vine as injeções intravasculares acidentais. Sempre 
que possível, deve-se optar pelo bloqueio nervoso, 
uma vez que se diminui a quantidade de anestésico 
a ser usada. Adicionalmente, menores volumes de 
anestésico, em concentrações mais baixas, devem 
ser utilizados, assim como substâncias apropriadas 
para cada ato, porém compatíveis com uma anes-
tesia eficiente. Quando for necessário um maior vo-
lume anestésico, deve-se registrar a quantidade que 
está sendo utilizada e usar parceladamente. Uma 
boa monitorização pode ser feita com o uso de um 
oxímetro de pulso durante o ato cirúrgico.
Embora atualmente existam anestésicos locais de 
longa duração mais seguros quanto à cardiotoxici-
dade, tais como a ropivacaína e a levobupivacaína 
(bupivacaína apenas com isômeros levógiros), o de-
bate sobre a toxicidade dos anestésicos locais ainda 
permanece, uma vez que continuam a ser relatados 
casos de colapso cardiovascular e convulsões após 
bloqueios periféricos com essas substâncias. A es-
colha de um anestésico ideal é de suma importân-
cia, porém o mecanismo de bloqueio da condução 
nervosa em técnicas regionais (bloqueio reversível 
n Anestésicos mAis UsAdos em cirUrgiA dermAtológicA – FArmAcologiA e clAssiFicAção segUndo A PotênciA e o modo de Ação
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dos canais de sódio) é o mesmo que desencadeia 
cardiotoxicidade e convulsões, portanto importân-
cia adicional deve ser dada a técnicas anestésicas 
mais seguras e eficazes.
Meta-hemoglobinemia
Principalmente a prilocaína, mas também ben-
zocaína, lidocaína e ainda tetracaína e cocaína 
são capazes de converter a hemoglobina em meta- 
hemoglobina. Esta, por sua vez, apresenta me-
nor capacidade de transportar oxigênio e remover 
dióxido de carbono dos tecidos periféricos, o que 
pode gerar quadros gravíssimos. Os sinais e sinto-
mas percebidos, em ordem crescente com relação 
aos níveis de meta-hemoglobinemia são: cianose, 
cefaleia, tontura, intolerância ao exercício, síncope, 
taquicardia, fadiga, confusão mental, taquipneia, 
taquicardia, convulsões, coma, sinais de acidose 
e morte.
Esse quadro é muito mais comum nas crianças, 
particularmente nos menores de 6 meses dada a 
proporção de sua área corporal.
Alergia
Reações alérgicas aos anestésicos locais são ex-
tremamente raras, representando menos de 1% das 
adversidades. Correspondem a reações anafiláticas 
(tipo I, mediadas por IgE) e de hipersensibilidade 
(tipo IV, relacionadas com a imunidade celular).
Alergia aos anestésicos do grupo éster é muito 
mais frequente que a aos anestésicos do grupo ami-
da, uma vez que reações anafiláticas são causadas 
principalmente pelo PABA, que se forma da meta-
bolização do radical éster. Raramente os pacientes 
apresentam alergia aos anestésicos do grupo das 
amidas. Todavia, pode haver reação cruzada entre 
o radical éster com metilparabeno, usado como pre-
servativo no veículo de vários anestésicos amida. 
Muitos pacientes que acreditam ser alérgicos aos 
anestésicos locais, na verdade sofreram em algum 
momento uma reação vasovagal ou uma resposta 
adversa pela injeção intravascular de lidocaína ou 
epinefrina. Não obstante, a suspeita de alergia ob-
viamente deve ser sempre descartada.
Apenas 20% das reações alérgicas são do tipo I, 
sendo 80% consequentes às reações do tipo IV. As 
primeiras resultam em: urticária, angioedema, disp-
neia, tosse, cólicas abdominais, diarreia, náuseas, 
vômito, hipotensão e colapso cardiovascular. E as 
do tipo IV em dermatite de contato.
O tratamento da reação de hipersensibilidade 
imediata consiste na injeção subcutânea de 0,5 mL 
(0,1-0,3 mL em crianças) de epinefrina 1:1.000, que 
pode ser repetida em intervalos de 5 a 15 minu-
tos enquanto durarem os sintomas. Ventilação com 
máscara de oxigênio deve ser mantida. A hipoten-
são é tratada com hidratação e vasopressores (meto-
xamina, fenilefrina) endovenosos e broncoespasmo 
persistente com 250-500 mg de aminofilina endo-
venosos. Os anti-histamínicos e corticosteroides não 
são antianafiláticos, porém são úteis na prevenção 
e na recorrência dos sintomas, evitando o uso de 
epinefrina adicional. Os anti-histamínicos devem ser 
mantidos por vários dias.
Idiossincrasia
Alguns pacientes desenvolvem reações adver-
sas a quantidades normais de anestésicos apropria-
damente administrados. O quadro assemelha-se 
a uma reação tóxica aos anestésicos. Parece que 
alguns indivíduos apresentam um limiar baixo aos 
efeitos tóxicos dos anestésicos, e o mais interessante 
é que quase sempre esses indivíduos não reagem 
quando da administração desses anestésicos asso-
ciados à epinefrina. Entretanto, quando o anestésico 
puro é aplicado, mesmo em pequenas doses, ocor-
re toxicidade. Basicamente nesses casos devem-se 
manter boa ventilação, suporte respiratório e cir-
culatório adequados.
Reações vagais
A reação sistêmica mais comum com a adminis-
tração de anestésicos locais é a “fobia de agulha” 
com uma resposta vasovagal em pacientes ansio-
sos e com temor de agulha. Os sintomas geralmente 
são palidez, pele fria e úmida, taquipneia, diaforese, 
náuseas, bradicardia, hipotensão e até síncope; esse 
quadro pode ser revertido apenas com a posição de 
Trendelemburg e nos casos mais graves podem-se 
usar oxigenoterapia e inalação de aromáticos.
O diagnóstico diferencial de uma reação vaso-
vagal deve ser feito com o de toxicidade, reação 
anafilática e overdose de vasoconstritores. Esta últi-
ma não oferece muita dificuldade, uma vez que na 
reação vagal observa-se hipotensão ao invés de hi-
pertensão com o uso excessivo de vasoconstritores. 
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Já na reação anafilática serão observadas complica-
ções respiratórias e, quanto à toxicidade, é fácil de 
ser descartada, uma vez que os episódios vasovagais 
ocorrem logo ao se iniciar a administração do anes-
tésico, enquanto na toxicidade é necessária antes a 
absorção da substância, e na reação vasovagal não 
há sinais premonitórios de excitabilidade do sistema 
nervoso central. Os episódios vasovagais podem ser 
evitados adotando-se posição supina no pré e no 
pós-operatório imediato, bem como sedação.
Relacionados com o vasoconstritor
Idealmente, a dose máxima de concentração 
na mistura de epinefrina/lidocaína é de 1:100.000, 
sendo encontradas concentrações mais baixas no 
mercado. Diluições menores aumentam o risco de 
isquemia. A substãncia tem efeito vasoconstritor até 
na diluição de 1:1.000.000, como na solução tumes-
cente de Klein.
O efeito colateral menos grave da substância é 
aumentar a dor local, já que, pela instabilidade da 
epinefrina, são acrescentados conservantes e o pH 
é reduzido, o que gera acidose local e dor. Uma dica 
para minimizar a sensação dolorosa do paciente se-
ria a mistura do vasoconstritor ao anestésico no mo-
mento da cirurgia, poupando a solução dos conser-
vantes, ou rediluindo a solução comercializada com 
lidocaína pura e/ou bicarbonato de sódio a 8,4%, 
aumentando o pH.
A reação adversa mais comum da epinefrina é 
a taquicardia transitória, acompanhada por estado 
de excitação do paciente. Em casos mais graves, 
principalmente com injeções intravasculares ou em 
quantidades excessivas, podem surgir palpitações, 
sudorese,palidez, dor torácica, tremores, nervosis-
mo, cefaleia e aumento na pressão arterial. A dose 
total de epinefrina não deve exceder cerca de 100 
mL da solução na concentração de 1:100.000, quan-
tidade exorbitante para cirurgias dermatológicas.
Em associação com anestésicos locais, o efeito 
vasoconstritor das aminas simpaticomiméticas ocor-
re por meio da estimulação de receptores α-adrenér-
gicos localizados nas paredes das artérias menores.
A epinefrina também é uma substância endóge-
na produzida pelas suprarrenais quando o sistema 
nervoso central é ativado, atuando em receptores 
α-adrenérgicos (vasoconstrição periférica), β2-adre-
nérgicos (broncodilatação e vasodilatação nos mús-
culos esqueléticos) e β1-adrenérgicos (aumento da 
frequência cardíaca) dos órgãos inervados pelo sis-
tema nervoso autônomo simpático. Portanto, todos 
os seus efeitos adversos podem ser, da mesma ma-
neira, precipitados pela epinefrina endógena exces-
siva, resultante de fatores psicológicos relacionados 
com a injeção ou a própria cirurgia. A ocorrência de 
efeitos graves com o uso de epinefrina é incomum, 
mesmo em pacientes de risco, desde que as doses 
máximas sejam respeitadas.
A norepinefrina, também liberada endogena-
mente, atua como neurotransmissor de fibras ner-
vosas adrenérgicas. Primariamente determina a es-
timulação α-adrenérgica, assim como a fenilefrina 
e a levonordefrina. Quando associada a anestésicos 
locais, produz mais arritmias cardíacas e maior au-
mento da pressão arterial em relação à epinefrina, 
além de induzir vasoconstrição mais acentuada, tor-
nando maior o risco de ocorrer lesão tecidual.
A levonordefrina produz ação cardíaca menos 
acentuada que a epinefrina, entretanto, por estar 
presente em maiores concentrações nas soluções 
comerciais, seus efeitos cardíacos podem ser con-
siderados similares. Ainda em relação à epinefrina, 
apresenta maior aumento na pressão arterial.
Deve-se considerar o fato de que várias das ma-
nifestações adversas induzidas por vasoconstrito-
res podem também ser produzidas com uma dose 
excessiva de anestésico ou uma reação anafiláti-
ca. A diferença é que tanto na toxicidade anesté-
sica quanto na anafilaxia a pressão sanguínea cai 
abruptamente, enquanto o excesso de vasocons-
tritores a eleva.
Interações medicamentosas
Substâncias anestésicas
Pacientes usuários de medicamentos que inibem 
a ação do citocromo P450 apresentam risco de ma-
nifestarem os efeitos colaterais do acúmulo sérico de 
anestésicos do grupo amida (os mais utilizados), por 
redução no seu metabolismo. Seu manejo merece 
atenção especial (Tabela 18.1.3).
Como os anestésicos são vasodilatadores, nos 
pacientes em uso de anticoagulantes orais ou fár-
macos com ação anticoagulante, pode haver inten-
sificação do sangramento durante a cirurgia, porém 
já existe um consenso para suspensão das substân-
cias anticoagulantes 15 dias antes do procedimento 
cirúrgico.
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Vasoconstritores
Quando os anestésicos são associados a vaso-
constritores, deve-se ter cautela com as seguintes 
substâncias: antidepressivos tricíclicos, inibidores 
da MAO, fenotiazinas, bloqueadores β-adrenérgi-
cos, anfetaminas e digitálicos.
 ¡ Antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, 
nortriptilina, imipramina, desipramina, 
clomipramina, doxepina, maprotilina): po-
dem desencadear hipertensão marcada e arrit-
mias cardíacas. Devem ser utilizadas doses inferio-
res a 0,05 mg de epinefrina em injeção lenta. Tal 
contraindicação não se aplica aos antidepressivos 
atípicos (mianserina, bupropiona e fluoxetina).
 ¡ Inibidores da monoamina oxidase (MAO) 
(tranilcipromina, moclobemida): podem 
desencadear crise hipertensiva. Entretanto, essa 
interação aplica-se apenas à fenilefrina, metabo-
lizada pela MAO, uma vez que vasoconstritores 
exógenos, como epinefrina, norepinefrina e le-
vonordefrina, são degradados por outras vias 
metabólicas.
 ¡ Fenotiazinas (clorpromazina, levomepro­
mazina, flufenazina): uma injeção intravascu-
lar acidental de epinefrina pode agravar o efeito 
hipotensivo do medicamento, que se liga aos re-
ceptores α-adrenérgicos, restando para a epine-
frina apenas os β-adrenérgicos (vasodilatadores 
da musculatura esquelética). Adicionalmente, ar-
ritmias cardíacas graves têm sido relatadas pela 
interação desses medicamentos com anestésicos 
locais contendo vasoconstritores adrenérgicos.
 ¡ Bloqueadores b­adrenérgicos não seletivos 
(propanolol, nadolol, timolol, pindolol, al­
prenolol, labetalol, ocprenolol, sotalol): 
por atuarem indiscriminadamente nos recepto-
res β1 cardíacos e β2 periféricos, essas substân-
cias impedem a dilatação arteriolar por agentes 
simpaticomiméticos, prevalecendo os efeitos va-
soconstritores α-adrenérgicos. Portanto, a intera-
ção medicamentosa entre vasoconstritores adre-
nérgicos e bloqueadores β-adrenérgicos não se-
letivos pode acarretar hipertensão arterial grave, 
bradicardia reflexa, parada cardíaca e acidente 
vascular cerebral. Devem ser excluídos dessa in-
teração os bloqueadores β-adrenérgicos seletivos 
β1 (atenolol e metoprolol).
 ¡ Cocaína: é de grande importância a identifica-
ção de pacientes consumidores de cocaína, uma 
vez que essa substância é um anestésico local 
de potente ação simpaticomimética, com o uso 
da qual, dependendo da dose administrada, po-
dem ser verificadas hipertensão e taquicardia 
graves, além de complicações mais graves tais 
como arritmias, isquemia miocárdica, infarto e 
morte. Dependendo da via de administração, a 
cocaína pode estar presente no sangue de 2 até 
6 horas após o uso e a utilização de anestésicos 
locais em associação a vasoconstritores. Nessas 
condições, pode ocasionar complicações cardio-
vasculares graves. O ideal é que o procedimento 
cirúrgico seja adiado por pelo menos 24 horas 
após o uso da substância.
Gravidez e lactação
A lidocaína, nas doses convencionais, é consi-
derada segura para a gestante e o feto, apesar de 
Tabela 18.1.3
MEDICAMENTOS DE USO COMUM QUE INIBEM 
O CITOCROMO P450
Ciprofloxacina Cetoconazol Eritromicina
Ofloxacino Itraconazol Claritromicina
Amiodarona Fluconazol Tetraciclina
Fluoxetina Voriconazol Metronidazol
Isoniazida Miconazol Citalopram
Paroxetina Ritonavir Fluoxetina
Nifedipina Nelfinavir Paroxetina
Nicardipina Amprenavir Sertralina
Diltiazem Indinavir Carbamazepina
Verapamil Ciclosporina Ácido valproico
Cimetidina Midazolam Triazolam
Dexametasona Metilpredinisolona
Fonte: Cayot A, Laroche D, Disson-Dautriche A, Arbault A, Maillefert 
JF, Ornetti P. Cytochrome P450 interactions and clinical implication in 
rheumatology. Clin Rheumatol. 2014; 33(9):1231-8. 
Klein JA (ed.). Tumescent technique: tumescent anesthesia and 
microcannular liposuction. St Louis: Mosby, 2000.
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cruzar a barreira placentária. É categoria B. A epi-
nefrina pode estar associada ao anestésico desde 
que haja extremo cuidado para não haver injeção 
intravascular, pois essa substância pode causar va-
soconstrição da artéria umbilical. A lidocaína tam-
bém é excretada no leite materno, mas também 
é considerada segura na lactante uma vez que o 
bebê metabolizaria a substância sem maiores com-
plicações.
Já a bupivacaína e a mepivacaína são contrain-
dicadas na gestação (categoria C), pois podem gerar 
bradicardia fetal.
Quanto à anestesia tópica, é recomendado o uso 
de produtos que contenham apenas lidocaína. A 
prilocaína tópica pode causar meta-hemoglobine -
mia fetal.
Anestesia em dermatopediatria
Muitas vezes é possível realizar pequenos pro-
cedimentos e cirurgias em crianças a nível ambu-
latorial, sem necessidade de anestesia geral ou se-
dação em centro cirúrgico, a depender da idade 
do paciente, do entendimento e da cooperação da 
criança e dos responsáveis.Os anestésicos tópi-
cos podem ser utilizados respeitando-se os limites 
de área tratada e o tempo de aplicação de cada 
anestésico, como EMLA® e Dermomax®, confor-
me orientação de bula segundo idade e peso do 
paciente. A anestesia injetável também é utilizada, 
com pequenos volumes (dose máxima de lidocaí-
na: 4,5 mg/kg sem vasoconstritor e 2 mg/kg com 
vasoconstritor). Por vezes, é interessante rediluir a 
solução pronta (p. ex., lidocaína a 2%, para lido-
caína 0,5-1%). É útil também a associação das duas 
modalidades de anestesia.
Como mencionado, merece destaque nesses ti-
pos de paciente a meta-hemoglobinemia como efei-
to colateral dos anestésicos, em particular nos lac-
tentes.
Conclusão
Em cirurgia dermatológica, a escolha do anes-
tésico é muito importante. Antes do procedimento 
devem ser decididas a substância, a via de adminis-
tração e a quantidade de produto, baseando-se em 
alguns critérios como tempo e tipo de procedimento, 
região anatômica que será submetida à anestesia, 
custos das medicações e as variáveis inerentes ao 
paciente como comorbidades, idade, medicamen-
tos em uso, alergias, “tolerância a agulhas” e perfil 
psicológico. De modo geral, a lidocaína supre com 
êxito todas as necessidades do cirurgião dermatoló-
gico, tanto na anestesia infiltrativa quanto na tópica 
(sendo encontrada em quase todas as preparações). 
Há substâncias mais modernas, que acrescentam 
algumas outras vantagens, como a vasoconstri-
ção, porém vêm também acrescidas de maior ônus. 
Profissionais experientes podem lançar mão da mis-
tura de duas ou mais substâncias, somando suas 
vantagens; no entanto, esse método acompanha 
maior risco no manejo. Podem também associar 
anestesia tópica e infiltrativa, minimizando o incô-
modo da injeção. 
Como métodos substitutivos às substâncias anes-
tésicas (nos pacientes com contraindicação) ou adju-
vantes para maior eficácia, o dermatologista tem a 
possibilidade de utilizar métodos físicos (gelo, apa-
relhos resfriadores), anti-inflamatórios não hormo-
nais (como cetorolaco de trometamina), analgésicos 
comuns e opioides, gabapentina ou pregabalina, 
dexametasona, além de sedativos, como cetamina 
e α2-agonistas (clonidina e dexmedetomidina). Em 
sua maioria, são também capazes de prevenir a dor 
no pós-operatório.
As substâncias e os métodos anestésicos úteis na 
cirurgia dermatológica são seguros e relativamente 
de simples aplicação, desde que sejam respeitadas 
as peculiaridades de cada substância e cada pacien-
te. O conhecimento na área é imprescindível para o 
dermatologista.
O dermatologista deve estar familiarizado com as 
modalidades e os tipos de anestésicos tópicos que, 
usados da maneira correta, oferecem excelente per-
fil de segurança e eficácia.
Os anestésicos do grupo éster são metabolizados 
por uma enzima do sangue e são os maiores res-
ponsáveis pelas reações alérgicas pelo PABA, seu 
metabólico.
No grupo amida encontramos as substâncias 
mais utilizadas, como a lidocaína, com menores efei-
tos colaterais; porém, por serem metabolizadas pelo 
fígado, apresentam maior chance de gerar reações 
adversas em hepatopatas e usuários de medicamen-
tos que inibem o citocromo P450.
A anestesia tópica é muito útil, mas também exi-
ge controle rigoroso do tempo e da área máxima de 
aplicação do anestésico.
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A anestesia infiltrativa impõe o conhecimento de 
doses máximas, início de ação e tempo de duração 
do anestésico.
Comumente a epinefrina é associada ao anesté-
sico, gerando menor toxicidade deste, aumentando 
a potência da anestesia, prolongando a duração do 
efeito da substância e reduzindo o sangramento no 
local; deve-se tomar cuidado com risco de necro-
se de tecidos, injeção intravascular, comorbidades 
e uso de medicações passíveis de interação pelo 
paciente.
BIBLIOGRAFIA CONSULTADA
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Farmacologia dos anestésicos e interações medicamento-
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Anestesia Tópica
Alcidarta dos Reis Gadelha
Pontos de destaque
   Atualmente, a anestesia tópica, isolada ou associada a outros métodos, é muito útil na realização 
de vários procedimentos em cirurgia dermatológica, em pacientes com fobia de agulha ou para 
amenizar a dor de uma injeção posterior como a da anestesia infiltrativa.
   Em algumas situações a anestesia tópica pode ser utilizada, isoladamente, com eficácia, antes da 
execução de procedimentos como a aplicação de toxina botulínica, a realização de preenchimentos, 
curetagem ou shaving. Em outros casos, a anestesia tópica pode ser complementada e potencializa-
da pela associação com a anestesia infiltrativa, com o uso de analgésicos sistêmicos e, até mesmo, 
com a conversa tranquilizadora com o paciente.
   A redução e mesmo a eliminação da dor podem ser alcançadas por métodos físicos como a vibração 
ou o resfriamento da pele ou químicos como a aplicação de anestésicos locais.
   O uso mais efetivo e seguro dos anestésicos locais é facilitado pelo melhor conhecimento sobre os 
mecanismos de absorção e ação das substâncias, bem como de seus efeitos colaterais.
   Assim, a hidratação, o calor, a oclusão, a redução da camada córnea, a iontoforese, a eletropora-
ção e a associação de métodos ou de substâncias anestésicas em maiores concentrações podem 
aumentar a rapidez de ação, a eficácia e a durabilidade da anestesia, entretanto podem, também, 
elevar o risco de aparecimento de reações sistêmicas pela absorção transdérmica.
   É importante que o médico esteja preparado para tentar evitar ou tratar possíveis, embora impro-
váveis, efeitos colaterais sistêmicos do uso tópico de anestésicos como a urticária, a meta-hemo-
globinemia e a anafilaxia e os mais comuns, os efeitos locais, como o eritema, a palidez, o edema, 
a dermatite de contato e as parestesias.
   O uso racional dos anestésicos tópicos permitirá ao profissional selecionar o método anestésico 
mais apropriado ao procedimento, evitando, por exemplo, o uso de mistura eutética de prilocaína 
e lidocaína a 2,5% ou de lidocaína a 4% antes do tratamento de telangiectasias ou de mancha em 
vinho do Porto, pois o branqueamento ocasionado por esses anestésicos diminuirá a absorção 
da energia do laser pelos vasos e, consequentemente, a sua eficácia. Por outro lado, quando usar 
elevadas concentrações de anestésicos como a lidocaína a 6-20% e a tetracaína 6-10%, evitar a 
oclusão e limitar a aplicação a áreas menores da pele como os hot spots ou áreas mais sensíveis.
Capítulo 18.2
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n AnestesiA tópicA
212
   Atualmente os anestésicos tópicos comercializados e mais utilizados em cirurgia dermatológica 
são: a mistura eutética de prilocaína a 2,5% e lidocaína a 2,5% (EMLA® creme), a lidocaína a 4% 
(Dermomax®creme), a mistura eutética de lidocaína + tetracaína a 7% cada (Pliaglis®) e a proxi-
metacaína a 0,5% (Anestalcon®).
   A mistura eutética de tetracaína + lidocaína a 7% (Pliaglis®, Galderma), recentemente lançada no 
Brasil (2014), é um creme que, em contato com a pele, resseca rapidamente, formando uma pe-
lícula pronta e facilmente destacável após a obtenção da anestesia desejada, o que normalmente 
ocorre em 30-60 minutos. Além da facilidade de aplicação e remoção e do rápido início de ação, 
essa mistura apresenta a vantagem de proporcionar anestesia de moderada a elevada qualidade, 
propiciando a execução de procedimentos mais agressivos como o microagulhamento e o laser 
de CO2. Ademais e, principalmente, tem perfil de segurança muito elevado pela baixa absorção 
transcutânea. Todavia, nunca é exagerado lembrar que as altas concentrações anestésicas (7%) e 
um anestésico éster (tetracaína) presentes na composição do Pliaglis®, podem, embora excepcio-
nalmente, ocasionar reações tóxicas sistêmicas ou anafilaxia.
   Mais recente ainda é a comercialização no Brasil do Toperma®, da Grunhenthal, um anestésico tó-
pico em forma de emplastro de 10 × 14 cm, contendo 700 mg de lidocaína ou seja a 5%. Embora 
indicado, primordialmente, para tratamento de neurite pós-herpética é possível que venha a ser, 
também, empregado em anestesia tópica para a realização de procedimentos dermatológicos.
Conceito
A anestesia tópica consiste na aplicação, sobre 
a pele, de substâncias, de agentes mecânicos ou fí-
sicos para eliminar ou diminuir a dor. Em derma-
tologia é muito empregada antes da introdução da 
agulha da injeção de anestésico local, da aplicação 
de toxina botulínica e de preenchedores ou na infil-
tração de medicamentos, como corticoides, bleomi-
cina, 5-fluoracil ou N-metil-glucamina. A anestesia 
tópica é também utilizada para amenizar a dor de 
procedimentos como curetagem de molusco conta-
gioso, shavings, eletrocoagulação superficial, der-
moabrasão, escleroterapia e de tratamentos com 
lasers. A anestesia tópica é importante, principal-
mente em crianças, pacientes ansiosos ou sensíveis, 
que são frequentes na prática diária, já que, segundo 
Lener, 14 a 20% das pessoas têm fobia de agulha.
Os métodos de anestesia tópica podem ser agru-
pados em:
 ¡ Químicos: com substâncias anestésicas, como 
a lidocaína, prilocaína ou tetracaína.
 ¡ Métodos mecânicos: massagem como habi-
tualmente utilizam os dentistas antes da introdu-
ção da agulha. Há, ainda, pequenos vibradores, 
utilizados para “confundir” os impulsos doloro-
sos. Como os coolers, os vibradores apresentam 
baixa eficácia e condições de limpeza limitadas. 
O VAD (de vibration anesthesia device), um pe-
queno dispositivo vibratório (Figura 18.2.1), pro-
move diminuição mais significativa da dor pelo 
mecanismo de bloqueio de Wall e Melzack ou 
seja, a sensação da vibração diminui a percepção 
pelo cérebro da dor em pequenos procedimentos 
como a injeção de toxina botulínica ou de ativos 
intralesionais.
 ¡ Físicos: 
 � Resfriamento da pele com aplicação de gelo, 
geralmente, em bolsas de plástico congeladas. 
Bechelli e Corrêa, em 1983, destacaram a 
utilidade do uso de gelo como anestésico em 
procedimentos ambulatoriais: antes da intro-
dução de agulhas, em drenagem de absces-
sos, retirada de corpo estranho, eletrocoagu-
lação, excisão de pequenos tumores de pele, 
preenchimento, dermoabrasão, peelings e ex-
tração de comedões. A técnica recomendada 
pelos autores brasileiros consiste em usar um 
ou mais cubos de gelo, provenientes de gela-
deira comum, contidos em plástico ou dentro 
da própria forma individual de plástico, para 
evitar que a água escorra, fazendo suave com-
pressão no local a ser tratado por 5 a 10 minu-
tos. Como o efeito anestésico é efêmero, reco-
menda-se repetir o processo logo que a ação 
comece a desaparecer. Destacam os autores a 
simplicidade e o baixo custo do método.
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 � Resfriamento da pele com gel de ultrassom ge-
lado. Apresenta efeito muito discreto.
 � Resfriamento da pele com ponteiras. Vários 
lasers e equipamentos afins proporcionam um 
resfriamento das ponteiras, como as de safira, 
baixando a temperatura da pele a 1 a 4 °C. 
A ponteira resfriada é colocada em contato 
com a área de pele a ser tratada, como a re-
gião malar, em casos de telangiectasias, antes 
do disparo do laser, durante e logo a seguir, 
diminuindo um pouco a dor do procedimento. 
 � Resfriamento da pele com rolos ou skin coo-
ler. Rolo deixado no congelador antes da 
aplicação na área em que será realizado o 
procedimento. É muito pouco efetivo, de lim-
peza e esterilização com álcool, no mínimo, 
du vidosas.
 � Resfriamento com dispositivo de ponteira ge-
lada como o Coolsense. Abrir e colocar ál-
cool a 70%; deixar o Coolsense no frigobar 
ou freezer da geladeira, com a tampa para 
baixo por, no mínimo, 40 minutos (pode ser 
mantido no freezer além do limite mínimo). 
O termômetro muda de cor quando chega à 
temperatura ideal (entre 0 e –4 °C). Manter 
esse intervalo de temperatura no Coolsense 
é muito importante para evitar lesão à pele 
e obter resultados mais satisfatórios. Após re-
mover a tampa com movimento circular, apli-
ca-se a ponta gelada na pele por 5 segundos 
para reduzir a dor de alguns procedimentos 
como a injeção de toxina botulínica. O efeito 
antálgico é discreto mas útil.
 � Resfriamento da pele com spray de gases 
como o Pain Ease, que contém uma mistura 
de pentafluoretano e tetrafluoretano, gases 
não inflamáveis e que não agridem a camada 
de ozônio. Segurando o recipiente em posi-
ção vertical, pressiona-se o botão de aciona-
mento, direcionando o spray diretamente so-
bre a área desejada. Pulveriza-se a mistura, 
continuamente, por 3 a 4 segundos a uma 
distância de 8 a 18 cm até que pele fique es-
branquiçada, realizando-se rapidamente o 
procedimento. A diminuição brusca da tem-
peratura da pele pela evaporação dos gases 
reduz, momentaneamente, a velocidade de 
condução dos impulsos dolorosos, o que per-
mite a realização de pequenos procedimentos 
como a curetagem e a criocirurgia de cerato-
ses ou diminui a dor da infiltração de anesté-
sicos ou de outros produtos. 
 � Diminuição da temperatura da pele com ar res-
friado. Com aparelho, como o Cryo 6, Freedo 
ou Syberian, estes dois últimos nacionais, o ar 
ambiente é captado, resfriado a –30 °C e apli-
cado em jatos na área a ser trabalhada, an-
tes, durante e logo após o procedimento, di-
minuindo consideravelmente a dor, como nos 
casos de depilação a laser, tratamento com o 
laser fracionado e remoção de tatuagem.
 � Métodos combinados, como a aplicação de 
anestésicos tópicos e resfriamento do local 
com ar gelado, muito útil na realização de 
procedimentos com o laser fracionado. 
Métodos físico-químicos utilizados 
para aumentar a permeabilidade da 
pele a fármacos, incluindo os 
anestésicos tópicos
Incorporação da substância ativa em 
microemulsão lipossomal 
Os fosfolipídios são muito utilizados na formu-
lação dessas emulsões porque são biocompatíveis, 
já que são componentes naturais da membrana ce-
lular, são biodegradáveis e possuem mínimo efeito 
tóxico ou imunogênico.
Iontoforese
Consiste na aplicação de uma corrente elétrica, 
habitualmente menor que 1 mA, a uma solução con-
tendo o agente ativo. Trata-se de um método não 
Figura 18.2.1 – Dispositivos comumente usados em der-
matologia para induzir a uma discreta anestesia: da esquerda 
para direita: Cooler; mistura de pentafluoretano e o tetrafluo-
retano (Pain Ease),o Coolsense com álcool a 70 e o minivibrador. 
Poderia ser incluído nesse grupo o ar gelado. (Fonte: Alcidarta 
dos Reis Gadelha.)
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214
invasivo que pode ser utilizado na introdução em 
áreas localizadas da pele de substâncias hidrossolú-
veis, de baixo peso molecular, carregadas positiva 
ou negativamente. A aplicação de uma solução de 
lidocaína a 4% utilizada com a iontoforesetem mos-
trado uma ação mais rápida do que a mistura euté-
tica de prilocaína e lidocaína (cerca de 10 minutos), 
podendo ser útil na realização de procedimentos 
como eletrocoagulação de lesões superficiais, tra-
tamento de angioma plano com dye laser, shaving 
e dermoabrasão, segundo Kassan. Como desvanta-
gens, citam-se a duração curta do efeito anestésico, 
a dificuldade de colocação dos eletrodos nos dedos 
e na face e a possibilidade de aparecimento de efei-
tos colaterais, como parestesias (queimação, frio, ar-
dor) e queimaduras, como destaca Russo. 
Fonoforese
Nesse método, ondas sonoras ultrassônicas são 
utilizadas para facilitar a transposição da pele por 
substâncias anestésicas, como, por exemplo, a lido-
caína a 2% em meio aquoso. Segundo Lener, são 
necessárias pesquisas para uma avaliação mais aba-
lizada sobre a eficácia desse método, já que os tra-
balhos a respeito são escassos e contraditórios.
Eletroporação
Nesse método, ondas eletromagnéticas pulsa-
das, moduladas e atérmicas são empregadas para 
aumentar em até 400 vezes a permeabilidade da 
pele à passagem de substâncias independentemente 
de sua polaridade. O método seria indolor, rápido, 
eficaz, mesmo sem ionização das moléculas e sem 
risco de queimadura. Todavia, ainda não conhece-
mos trabalhos científicos reconhecendo a eficácia e 
a segurança de maneira irrefutável desse método, 
especialmente na introdução de anestésicos tópicos, 
ainda que o seu princípio pareça lógico.
Anestésicos tópicos – mecanismos de 
ação dos anestésicos local e tópico
A composição química dos anestésicos tópicos e 
locais e da membrana celular do axônio (axolema) e 
o modo de preparo, de conservação e de introdução 
dessas substâncias na pele são extremamente im-
portantes na compreensão do mecanismo de ação, 
da duração e da intensidade do efeito anestésico.
A sede de ação do anestésico é a membrana ce-
lular do axônio, que tem uma estrutura lipoprotei-
ca contendo uma zona fosfolipídica, que, por sua 
vez, possui um polo externo hidrofílico e um inter-
no lipofílico. É rodeada e intercalada por proteínas 
complexas.
No estado de repouso, a concentração intracelu-
lar (na célula nervosa) de potássio é muito maior do 
que a extracelular, enquanto, ao contrário, a con-
centração intracelular de sódio é inferior a da ex-
tracelular. No axolema, uma membrana de dupla 
camada fosfolipídica, um gradiente iônico é manti-
do pela bomba de sódio/potássio com a participa-
ção da ATPase, que utiliza como fonte de energia o 
trifosfato de adenosina (ATP). A ATPase aumenta 
em 10 vezes a concentração intracelular de potássio 
e sódio, porém, como o axolema é seletivamente 
permeável ao potássio, mais íons potássio saem da 
célula do que íons sódio entram e, assim, é gerado 
um potencial de membrana em repouso em torno de 
–70 mV, conforme destacam Skidmore e cols.
Todavia, diante de um estímulo, é criado um im-
pulso nervoso ou potencial de ação que provoca a 
saída de potássio e a entrada de sódio, fluxo inter-
rompido por mecanismo regulatório com a elevação 
do potencial de ação. A membrana nervosa começa 
a repolarizar-se com o auxílio de energia provenien-
te da bomba de sódio (transporte ativo) obtida da 
fosforilação oxidativa. Enquanto dura o processo de 
reporalização e de desporalização, a membrana do 
axônio permanece inativa a estímulos adicionais. O 
impulso nervoso gerado por esse mecanismo é, en-
tão, conduzido, em saltos, de um nódulo de Ranvier 
a outro, como enfatiza Sanchez-Conejo.
A ação do anestésico local ou tópico consiste, 
então, em bloquear a abertura do canal de sódio, 
impedindo o sódio de entrar na célula nervosa, evi-
tando a despolarização e, portanto, a criação do 
impulso nervoso (potencial de ação) por ligação da 
porção catiônica (hidrossolúvel) com receptores no 
canal de sódio.
Segundo Sanchez-Conejo e Hruza, a ação dos 
anestésicos locais depende de fatores como os lis-
tados a seguir.
Lipossolubilidade 
É importante lembrar que 90% da composição 
da membrana celular nervosa são lipídios, por isso 
um anestésico local lipofílico entra mais rapida-
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mente na membrana. Portanto, quanto mais lipos-
solúvel é o anestésico, maior é a sua potência e 
mais rápido é o início de sua ação.
Ligação do anestésico a proteínas 
Dez por cento da composição da membrana ce-
lular do axônio são proteínas. Assim, a duração do 
efeito anestésico é proporcional à sua capacidade 
de ligação com as proteínas na membrana celular 
e, de modo geral, ao tamanho de sua porção inter-
mediária. A bupivacaína, por exemplo, tendo uma 
elevada capacidade de ligação a proteínas, é mais 
eficiente na ligação ao canal de íon sódio e, por con-
seguinte, possui longa duração anestésica (6 horas 
sem epinefrina).
Difusibilidade nos tecidos não nervosos 
e pKa 
Os anestésicos locais são bases fracas que, para 
se tornarem hidrossolúveis e injetáveis, requerem a 
adição de sais de hidrocloreto.
Em solução aquosa, o sal mantém o equilíbrio 
entre a forma não ionizada, lipossolúvel, que possi-
bilita a difusão do anestésico por meio da mielina, e 
é responsável pela potência anestésica e a molécula 
ionizada, hidrossolúvel, que permite a injeção do 
anestésico no tecido e, no neurônio, a interrupção 
da condução nervosa.
Os anestésicos do tipo amida e éster contêm um 
grupo amina terminal, uma base fraca que aceita 
hidrogênio convertendo o anestésico em sua for-
ma catiônica ativa. O pH do ambiente e o pKa dos 
anestésicos regulam a proporção entre a forma ca-
tiônica e a base inalterada, segundo a equação de 
Henderson-Hasselbalch.
pKa = pH – log
 (NHR3) base
 (NHR3
+) cátion
Geralmente, o pKa dos anestésicos locais é 
maior do que o pH fisiológico, e muitos anestésicos 
locais com pH 7,4% têm cerca de 80% ou mais de 
suas bases em forma ionizada ou catiônica. Como 
a lipossolubilidade é mais elevada se o anestésico 
está sob a forma de base não carregada, anestési-
cos com baixo pKa e soluções anestésicas com pH 
ajustado a um nível menos ácido têm maior capa-
cidade de difusão e, consequentemente, início de 
ação mais rápido. Anestésicos, como a lidocaína e 
a mepivacina, que possuem baixo pKa, têm mais 
rápido início de ação.
A alcalinização da solução anestésica, pela adi-
ção de bicarbonato de sódio, por exemplo, pode au-
mentar ainda mais a rapidez de ação do anestésico. 
Por outro lado, elevando-se muito o pH, o anestésico 
pode precipitar, prejudicando a sua ação. Já a difi-
culdade de anestesiar áreas infectadas e inflamadas 
é explicada pela baixa acentuada do pH no tecido 
em decorrência da produção de ácido lático, o que 
reduz a proporção de anestésico em sua forma ca-
tiônica, essencial para o bloqueio do canal de sódio.
As funções dos componentes dos anestésicos po-
dem ser resumidas assim:
 � Fração lipossolúvel (não ionizada): rapidez de 
ação e potência. Junto com o maior tamanho 
da porção intermediária, é também responsá-
vel pela duração do efeito anestésico.
 � Fração hidrossolúvel (ionizada): interrupção 
do estímulo nervoso no canal de sódio.
Ação vasodilatadora 
É uma característica intrínseca à maioria dos 
anestésicos. De modo geral, os anestésicos tópicos, 
exceto a cocaína, são vasodilatadores, o que de-
termina absorção mais rápida. Por isso, há neces-
sidade de associar a eles a epinefrina para, provo-
cando vasoconstrição, retardar a absorção do anes-
tésico, aumentar a sua duração, diminuir o risco de 
efeito tóxico e evitar sangramento.
Tipo de fibra nervosa e de noniceptor
A tendência agora é diferenciar dor de nonicep-
ção. A dor seria, segundo os fisiologistas, uma ex-
periência emocional desagradável que geralmente 
acompanha a nonicepção. Esta, por sua vez, refere-
se aos sinais que chegam ao sistema nervoso central 
resultantes da ativação de receptores especializados, 
os noniceptores, que fornecem informações sobre 
a lesão tecidual ocasionada por estímulos nocivos.
Agora,há também, uma modificação na classifi-
cação antiga das fibras nervosas e uma interpreta-
ção diferente no transporte dos estímulos dolorosos.
Assim, existiriam as fibras nervosas:
 � Tipo C: amielínicas e mais lentas condutoras.
 � Tipo A: Ad, Aβ e Aα, mielínicas e mais rápidas 
condutoras.
n AnestesiA tópicA
216
Acredita-se, agora, que somente as fibras de me-
nores diâmetros e mais lentas, como as dos tipos C e 
Ad sejam noniceptores, isto é, capazes de transmitir 
os estímulos que serão percebidos como dor, embo-
ra também possam carrear estímulos inócuos como 
os da sensação de calor, frio ou mecânico.
Graças à diferença de velocidade, os estímulos 
captados pelas fibras Ad chegam primeiro à medula 
do que os transmitidos pelas fibras C, mais delgadas 
e, por isso, mais lentas. Isso sugere que a dor, bifási-
ca, teria duas sensações sucessivas e, possivelmente, 
diferentes. Embora essa dualidade nem sempre seja 
perceptível pelo ser humano, a dor ocasionada pela 
fibra tipo Ad seria mais acentuada e em picada, e 
mais curta, enquanto a da fibra C seria mais amena, 
tipo ardor, de maior duração e menos suportável.
Noniceptores são, na verdade, neurônios com si-
napses químicas nas quais o estímulo nocivo é “tra-
duzido” em liberação de transmissores. Eles podem 
ser classificados em quatro grandes grupos:
 � Mecânicos: respondem à pressão intensa.
 � Térmicos: respondem à temperaturas extre-
mas: muito quentes (> 45 °C) ou muito frias 
(< 5 °C), possuem fibras fibras Ad-β. Em con-
junto são denominados de mecanotérmicos. 
Os térmicos podem ser unimodais, ativados 
por um estímulo térmico exclusivo; e os poli-
modais, que detectam estímulos nocivos quí-
micos, mecânicos e térmicos, o que torna a 
percepção e a transmissão dos impulsos im-
bricadas e complexas.
 � Polimodais: respondem aos estímulos nocivos 
mecânicos, térmicos ou químicos; possuem 
pequenas fibras C amielinizadas. Convém 
destacar que as pequenas fibras Ad-β mieli-
nizadas carregam informação de nocicepção 
responsável pela sensação de dor acentuada 
em picada e as pequenas fibras C amielini-
zadas carregam informação responsável pela 
sensação fraca em queimação.
 � Silenciosos: são ativados por estímulos quími-
cos, mediadores inflamatórios, e respondem 
a estímulos mecânicos e térmicos somente 
depois de serem ativados. Esses nociceptores 
também possuem pequenas fibras C amielini-
zadas que conduzem impulsos em velocidade 
inferior a 3 m/s.
Portanto, a ação dos anestésicos como os locais, 
consiste em uma série complexa de reações, como o 
bloqueio da bomba de sódio, que impede a ativação 
dos noniceptores e, consequentemente, a condução 
do estímulo, traduzido por mediadores químicos, ao 
sistema nervoso central, impedindo, assim, a noni-
cepção e o aparecimento da sensação desagradável, 
traduzida por dor. 
Todavia, há autores como Sobanko, Miller e 
Alster que ainda se guiam pela classificação das fi-
bras nervosas em:
 � Tipo A ou fibras nervosas somáticas e mieli-
nizadas.
 � Tipo B ou fibras autônomas, pré-ganglionares 
e mielinizadas.
 � Tipo C ou fibras não mielinizadas.
Nessa classificação os anestésicos tópicos im-
pediriam, primeiro, a condução nervosa nas fibras 
autônomas mielinizadas ou tipo B, que seriam as 
responsáveis pelo tônus do músculo liso vascular; 
em seguida, bloqueariam as fibras tipo C, não mie-
linizadas e, por fim, as fibras nervosas mielinizadas 
tipo A que regulariam a dor e a temperatura.
Absorção dos anestésicos tópicos 
Para Lener e cols., o anestésico tópico ideal, ine-
xistente até o momento, deveria ter as seguintes ca-
racterísticas:
 � Impedir totalmente o aparecimento da dor 
(100% de eficácia).
 � Agir em curto período de tempo.
 � Ser efetivo em pele intacta.
 � Ter mínima ou nenhuma absorção sistêmica 
e, por isso, não provocar efeitos tóxicos.
 � Não provocar desconforto ou dor inicial quan-
do colocado na pele.
As substâncias aplicadas na pele íntegra devem 
ultrapassar a principal barreira da epiderme, que 
é a camada córnea, formada, principalmente, por 
lipídios e água. A transposição da epiderme, de 
0,2-1 mm de espessura, ocorre por via intracelular, 
extracelular ou, menos, por via anexial. 
O estrato córneo é praticamente impermeável às 
moléculas ionizadas e, quanto mais espessa é a ca-
mada córnea, como na região palmoplantar, maior 
é a dificuldade de penetração do anestésico, por-
tanto menor a sua ação. Por outro lado, o efeito do 
anestésico tópico é muito rápido (5 minutos) quando 
colocado nas mucosas (que não possuem camada 
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córnea) e, obviamente, a absorção sistêmica consti-
tui um risco também maior. A instilação, por exem-
plo, de uma a duas gotas de solução oftálmica de 
tetracaína a 1% ou de proximetacaína a 0,5% no 
olho provoca anestesia em 30 segundos, e a ação 
se prolonga por, pelo menos, 15 minutos. 
Como o pH da mucosa oral é mais baixo do que 
o da pele, há necessidade de concentrações maio-
res dos anestésicos do que as utilizadas na pele para 
se obter o mesmo efeito, o que aumenta o potencial 
tóxico. Por outro lado, a benzocaína a 20%, muito 
usada por odontólogos, apresenta bom efeito anes-
tésico na mucosa oral, já que possui um pKa de 3,5 
e pH baixo. Por outro lado, nos tecidos infectados, 
a produção de ácido lático diminui acentuadamen-
te o pH do tecido e, obviamente, reduz, também, o 
efeito do anestésico. 
A adição da epinefrina ao anestésico, com obje-
tivo de provocar vasoconstrição, retardando a velo-
cidade de absorção, diminui os picos plasmáticos e, 
portanto, os riscos de intoxicação, além de aumen-
tar a duração do efeito do anestésico. Entretanto, 
isso diminui o pH da solução anestésica, aumen-
tando a dor na injeção e reduzindo a duração de seu 
período de armazenamento.
A absorção do anestésico tópico é incrementada 
com a remoção da camada córnea como nas peles 
dermoabrasadas ou submetidas a peelings prévios 
ou com soluções de continuidade, como em áreas 
escoriadas. 
Fato interessante e de aplicação prática é que 
o anestésico tópico tem a maior ação entre 15 e 
30 minutos após a sua remoção, indicando que a 
camada córnea funciona como um reservatório, 
armazenando e liberando, gradualmente, a subs-
tância anestésica.
A remoção de gordura com acetona ou álcool e a 
hidratação da pele antes da aplicação do anestésico 
facilitam a sua difusão. A maior absorção também 
pode ocorrer incorporando o anestésico em veículos 
que contenham maior concentração de bases neu-
tras, ou seja, quando o pKa está próximo ao pH do 
produto e ao pH da pele vizinha.
A eficácia e a durabilidade dos anestésicos de-
pendem muito da composição química das subs-
tâncias utilizadas. Assim, anestésicos do grupo és-
ter, como a procaína, são hidrolizados na pele e no 
sangue, por ação de enzimas colinesterases ines-
pecíficas, degradando-os a ácido para-aminoben-
zoico (PABA), diminuindo o efeito e a duração da 
anestesia, bem como incrementando o risco de rea-
ções alérgicas. 
Substâncias com maior lipofilia, como as molé-
culas contendo anéis ou longas cadeias de carbono, 
mais facilmente transpõem a epiderme e alcançam 
as terminações nervosas da derme. Anestésicos 
com maior afinidade de ligação a proteínas, sen-
do mais estáveis, têm maior tempo de ação. Maior 
duração do efeito pode ocorrer incorporando na 
formulação do anestésico substâncias como a epi-
nefrina que, provocando vasoconstrição, retardam 
a absorção e diminuem também o risco de efeitos 
tóxicos sistêmicos.
Os lipossomas, além de facilitarem a transposi-
ção da epiderme, evitam a degradação do anestési-
co, aumentando a duração do seu efeito. 
A oclusão, elevando a hidratação, a concentra-
ção e a solubilidade da substância, acelera o início 
da ação e prolonga a duração do efeito anestésico. 
O efeito da oclusão do anestésico aparentemente 
benéfico, pode também ocasionar complicações e 
até mesmo a morte quando a substância é passada 
em elevadas concentraçõese em áreas extensas. 
As formas de absorção do anestésico podem, en-
tão, ser classificadas em:
 � Somente cutânea: a penetração da substância 
limita-se à pele.
 � Transcutânea: a substância é impregnada na 
pele e alcança a corrente sanguínea.
Composição química e ação dos 
anestésicos tópicos 
Os anestésicos locais ou tópicos pertencem a dois 
grandes grupos:
 ¡ Grupo éster: representado, principalmente, 
pela procaína, cloroprocaína, tetracaína e ben-
zocaína, além da cocaína. Este grupo contém um 
final benzênico ou aromático, que é hidrofóbico e 
lipossolúvel, e um final amino, que é hidrofílico. 
Ligando os dois, há uma porção intermediária 
tipo éster. 
 De modo geral, esses anestésicos são rapi-
damente metabolizados no plasma por enzimas 
pseudocolinesterases e eliminados pelo rim. Um 
dos seus subprodutos é o PABA, responsável 
pelo potencial alergênico dessas substâncias.
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 ¡ Grupo amida: as substâncias deste grupo, 
como lidocaína, prilocaína, mepivacaína, bupi-
vacaína, levobupivacaína e a rupivacaína, pos-
suem também, como os ésters, dois finais: um 
aromático e outro amina, diferindo deles pela 
porção intermediária, do tipo amida. Esses anes-
tésicos (amida) são metabolizados no fígado por 
enzimas citocromiais, como as do grupo P450, e 
não dão origem ao PABA em sua degradação, o 
Tabela 18.2.1 
ANESTÉSICOS TÓPICOS DO GRUPO ÉSTER MAIS EMPREGADOS 
EM PROCEDIMENTOS DERMATOLÓGICOS, PRINCIPAIS CONCENTRAÇÕES, 
APRESENTAÇÕES E INDICAÇÕES
Substâncias Concentrações Indicações
Benzocaína 20%, creme (Benzotop®) Anestesia de mucosas, como a oral e a genital
Endoscopia, intubação, broncoscopia, colutórios
Tetracaína 0,5 a 1,0%, colírio
4% (manipulação)
Anestesia ocular
Procedimentos dermatológicos
Ametocaína ou cloridrato 
de tetracaína
4%, gel (Ametop®) Anestesia de procedimentos dermatológicos
Antes de injeções 
Anestesia ocular
Proximetacaína 0,5%, colírio (Anestalcon®) Anestesia ocular
Fonte: Gadelha, 2016.
Tabela 18.2.2 
ANESTÉSICOS TÓPICOS DO GRUPO AMIDA MAIS EMPREGADOS EM CIRURGIA DERMATOLÓGICA, 
PRINCIPAIS CONCENTRAÇÕES, APRESENTAÇÕES E INDICAÇÕES
Substâncias Concentrações Indicações
Lidocaína 2 e 3% geleia; 5% (pomada) 
e 10% spray (Xylocaína®) 
Anestesia de mucosas, como a oral, a nasal e a genital 
e da membrana timpânica
5% emplastro (Toperma®) Empregado em neurite pós-herpética, mas com potencial uso em 
procedimentos dermatológicos
4% creme (Dermomax®). Anestesia cutânea antes de pequenos procedimentos dermatológicos
6, 10 e 20% creme, gel 
ou pomada manipulada
Procedimento dermatológico como o CO2 fracionado
Procedimentos dermatológicos
Lidocaína + prilocaína 2,5 e 2,5% (EMLA®) 
em creme e disco
Anestesia cutânea para pequenos procedimentos dermatológicos, 
como curetagem, shaving 
Aplicação de toxina botulínica
Fonte: Gadelha, 2016.
que, portanto, diminui significativamente o po-
tencial alergênico dessas substâncias
Anestésicos mais utilizados em 
dermatologia
Nas Tabelas 18.2.1 a 18.2.3 estão listados os 
anestésicos tópicos do grupo éster ou amida e as-
sociados mais comumente empregados em cirurgia 
dermatológica.
AnestesiA tópicA n
c
ir
u
r
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r
m
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g
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ic
a
219
Substâncias anestésicas mais 
empregadas (Figura 18.2.2)
 ¡ Capsaicina (Hercap­Ativus®): substância en-
contrada na pimenta-malagueta, comercializada 
em creme a 0,5%; pode ser útil na redução da 
dor da neurite pós-herpética, mas não há conhe-
cimento do seu uso em procedimentos dermato-
lógicos, embora já venha sendo empregada para 
aliviar a dor que se segue a procedimentos odon-
tológicos, como extração dentária.
 ¡ Fenol saturado (88%): é útil antes de der-
moabrasão localizada, pois, além de enrijecer 
a pele, facilitando a realização do procedimen-
to com menos sangramento, proporciona efeito 
anestésico razoável por destruição das termina-
ções nervosas. Segundo Ruiz-Maldonado, não 
há risco de intoxicação renal ou cardíaca porque 
somente um volume de 0,5 mL é aplicado e, se-
gundos após, o fenol é retirado pela dermoabra-
são junto com a pele coagulada, evitando a pe-
netração mais profunda e dor mais intensa no 
pós-operatório, como ocorre no peeling com a 
fórmula de Baker.
 ¡ Mistura eutética de prilocaína a 2,5% e li­
docaína a 2,5% (EMLA®, da Astra­Zeneca): 
ou seja, um creme contendo 25 mg/g de cada 
anestésico (EMLA®), liberado nos EUA desde 
1993. No Brasil, há caixas com cinco bisnagas 
de 5 g cada, mais 10 bandagens oclusivas, ou 
caixa com uma bisnaga de 5 g com duas banda-
gens. Havia, ainda (no momento indisponível), o 
Tabela 18.2.3 
ANESTÉSICOS TÓPICOS COMBINADOS (GRUPOS ÉSTER + AMIDA) MAIS UTILIZADOS 
EM PROCEDIMENTOS DERMATOLÓGICOS, PRINCIPAIS CONCENTRAÇÕES, 
APRESENTAÇÕES E INDICAÇÕES
Substâncias Concentrações Indicações
Lidocaína + tetracaína 7% de cada (Pliaglis®) Procedimentos dermatológicos como laser fracionado, 
depilação, toxina botulínica e preenchimento
Formulações perigosas a 6-10% 
em forma oclusiva
Antes de depilação a laser 
Perigoso o uso em áreas extensas e com oclusão
Lidocaína e ametocaína Creme (Ane Stop®) Antes de procedimentos dermatológicos e injeções
Não indicada a concentração 
Muito difundido entre tatuadores das substâncias na bula
Fonte: Gadelha, 2016.
Figura 18.2.2 – Anestésicos muito usados em dermatolo-
gia. De cima para baixo: prilocaína + lidocaína a 2,5% (EMLA®); 
proximetacaína 0,5% (Anestalcon®); lidocaína a 7% e tetracaína 
a 7% (Pliaglis®), e lidocaína 4% (Dermomax®). (Fonte: Alcidarta 
dos Reis Gadelha.)
EMLA® disco – caixa com dois discos oclusivos 
contendo lidocaína e prilocaína a 2,5% cada, à 
semelhança do creme.
 � O termo eutético significa que o ponto de li-
quefação da mistura é menor do que o da pri-
locaína ou o da lidocaína isolada.
n AnestesiA tópicA
220
 � O método consiste em aplicar sob oclusão no 
local a ser trabalhado, 60 a 120 minutos antes 
do procedimento. Com 2 horas, a profundi-
dade da anestesia chega a 4,5 mm, enquanto 
com 60 minutos, somente 2,9 mm, segundo 
Amim. Em mucosas, a anestesia é mais rá-
pida (5 a 30 minutos). Na pele, a anestesia, 
habitualmente discreta, tem seu efeito máxi-
mo entre 15 e 30 minutos após a remoção 
da mistura, como enfatiza Friedman. Por isso, 
recomenda-se aguardar 15 a 20 minutos após 
a retirada do anestésico antes de iniciar o pro-
cedimento.
 � Os resultados anestésicos são obviamente in-
feriores em locais onde a camada córnea é 
muito espessa, como nas regiões palmoplan-
tares.
 � Moraes e cols, já em 1990, relatavam a expe-
riência brasileira em cirurgia dermatológica 
com o emprego da mistura eutética de lido-
caína e prilocaína a 2,5% cada, concluindo 
que a mistura era efetiva para alívio da dor 
em procedimentos como curetagem, seguida 
ou não de eletrocoagulação, shaving (barbi-
rese), eletrocoagulação e drenagem de lesões 
císticas.
 As desvantagens da prilocaína + lidocaína a 
2,5% seriam:
 � Necessidade de oclusão.
 � Nem sempre proporciona anestesia satisfató-
ria, principalmente em procedimentos mais 
agressivos como a aplicação de laser CO2 fra-
cionado ou a remoção de tatuagem com os 
lasers Q-Switched.
 � Dificulta, pela vasoconstrição e, consequente-
mente, o branqueamento local que ocasiona, 
o tratamento de algumas lesões vasculares 
como as telangiectasias ou a mancha em vi-
nho do Porto, diminuindo a absorção da ener-
gia de lasers como o Nd:YAG de longo pulso 
ou do laser de corante pulsado.
 � Risco de causar meta-hemoglobinemia pela 
ação, sobretudo, da prilocaína, na oxidação 
do ferro nas hemácias, dificultando o trans-
porte de oxigênio pela hemoglobina e cau-
sando cianose e dispneia. Deve-se ter maior 
atenção ainda com a possibilidade dessa com-
plicação sistêmica quando o paciente estiver 
em uso de medicamentos que também podem 
causar a meta-hemoglobinemia como o co-
mum paracetamol, as sulfas, os nitratos e os 
nitritos e também o fenobarbital. O risco de 
meta-hemoglobinemia aumenta também com 
a aplicação em mucosas