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Universidade Federal da Bahia Instituto de Ciências da Saúde ICSB 14: Farmacologia aplicada a enfermagem Discentes : Maria Luiza Nascimento, Natali Anjos, Vanessa Ferreira Farmacocinética e Farmacodinâmica Farmacocinética ● Conceito A Farmacocinética pode ser compreendida como o estudo dos processos de absorção (A), distribuição (D), metabolismo (M) (biotransformação) e excreção (E) de um fármaco e do modo pelo qual esses processos determinam seu destino no organismo (SCHELLACK, 2005) Maria Luiza Farmacocinética: Etapas Absorção: local de administração, permite a entrada do fármaco (direta ou indiretamente) no plasma. Distribuição: o fármaco pode, então, reversivelmente, sair da circulação sanguínea e distribuir-se nos líquidos intersticial e intracelular. Biotransformação: o fármaco pode ser biotransformado no fígado ou em outros tecidos. Eliminação: Finalmente, o fármaco e seus metabólitos são eliminados do organismo na urina, na bile ou nas fezes. Maria Luiza Mecanismo de absorção no TGI - administração enteral Dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser absorvidos do TGI por difusão passiva, difusão facilitada, transporte ativo, endocitose ou exocitose: ● Difusão Passiva - A força motora da absorção passiva de um fármaco é o gradiente de concentração, o fármaco se move da região de concentração alta para a de concentração baixa; ● Difusão Facilitada - Alguns fármacos entram na célula por meio de proteínas transportadoras transmembrana especializadas que facilitam a passagem de moléculas grandes; Maria Luiza Absorção ● Transporte ativo - Esta forma de entrada de fármacos envolve transportadores proteicos específicos que atravessam a membrana. Dependente de energia é movido pela hidrólise de trifosfato de adenosina. É capaz de mover fármacos contra um gradiente de concentração; ● Endocitose e exocitose: usado para transportar fármacos excepcionalmente grandes através da membrana celular. A endocitose envolve o engolfamento de moléculas do fármaco pela membrana e seu transporte para o interior da célula pela compressão da vesícula cheia de fármaco. A exocitose é o inverso da endocitose. Muitas células usam a exocitose para secretar substâncias para fora por um processo similar ao da formação de vesículas. Maria Luiza Interações que modificam absorção ● Efeito do pH na absorção de fármacos ● Fluxo de sangue no local de absorção; ● Área ou superfície disponível para absorção; ● Tempo de contato com a superfície de absorção; ● Expressão da glicoproteína P; Maria Luiza Equivalência ● Bioequivalência - Duas formulações de fármacos são bioequivalentes se elas apresentam biodisponibilidades comparáveis e tempos similares para alcançar o pico de concentração plasmática; ● Equivalência terapêutica - Duas formulações são terapeuticamente equivalentes se elas são equivalentes farmacêuticos, isto é, se apresentam a mesma dosagem, contêm a mesma substância ativa e são indicadas pela mesma via de administração, com perfis clínicos e de segurança similares. Maria Luiza Interações de Distribuição ● Fluxo sanguíneo; ● Permeabilidade capilar; ● Ligação de fármacos a proteínas plasmáticas e dos tecidos: a) Ligação a proteínas plasmáticas; b) Ligação a proteínas dos tecidos; ● Lipofilicidade Maria Luiza Interações de metabolismo(biotransformação) As reações metabólicas são divididas em fase 1 (oxidação, redução e hidrólise) e fase 2 (conjugação). Os produtos de degradação (metabólitos), por sua vez, podem ser inativos ou ativos; ● Fase 1 ● Reações de fase I utilizando o sistema P450 ● Fase 2 Maria Luiza Interações de eliminação (Excreção) ● Eliminação renal dos fármacos; a) Filtração glomerular; b) Secreção tubular proximal; c) Reabsorção tubular distal; d) Papel da biotransformação de fármacos; ● Interações farmacocinéticas; ● Depuração por outras vias. Maria Luiza Farmacodinâmica ● Conceito: Utiliza-se o termo farmacodinâmica para descrever os efeitos de um fármaco no corpo. ● Ligação fármaco-receptor: Pode ocorrer uma resposta como consequência dessa interação. Natali Anjos Farmacodinâmica investiga: ● Locais de ação dos fármacos; ● Mecanismos de ação; ● Relação entre dose da droga e magnitude dos efeitos; ● Efeitos das drogas; ● Variação das respostas às drogas; Natali Anjos Interação ● A maioria das drogas provocam seus efeitos através da ativação de receptores específicos; ● A administração de duas ou mais drogas pode não alterar, aumentar ou diminuir a resposta receptor; Natali Anjos Interação - Sinergismo ● Conceito: Associação de dois ou mais medicamentos cuja resultante é intensificação do efeito; Aditivo - Medicamentos que possuem os mesmos mecanismos de ação; Somação - Agem por diferentes modos; Potencialização - Atuam em diferentes receptores farmacológicos e o efeito resultante é maior do que a soma de seus efeitos isolados; Natali Anjos Interação - Sinergismo Efeito Associação Mecanismo de ação Aditivo Ácido Acetilsalicílico X Diclofenaco Ambos bloqueiam a enzima da cicloxigenase (COX) Somatório Meperidina X Cetoprofeno Bloqueio de receptores opióides e bloqueio enzimático da ciclooxigenase (COX) respectivamente Potencialização Codeína X Imipramina Bloqueio de receptores opióides e bloqueio dos receptores NMDA nas vias neurológicas Natali Anjos Interação - Antagonismo ● Conceito: A resposta farmacológica de um medicamento é suprimida ou reduzida na presença de outro fármaco, podem ocorrer sobre um mesmo receptor, ou um mesmo órgão ou um mesmo sistema fisiológico; Respostas benéficas: Naloxona nos quadros de sobredose de morfina; Respostas que acarreta ineficácia no tratamento: Anticoagulantes e vitamina K Estudo de caso - Paciente A. J. S., 75 anos, sexo masculino. Possui história patológica pregressa de depressão e Doença de Parkinson. Apresenta flutuações motoras e refere dieta hiperproteica e desequilibrada, além de uso indevido de medicamento concomitantemente a alimentação. A farmacoterapia atual consiste em: - Fluoxetina 20mg 1× ao dia - Levodopa + Cloridrato de Benserazida 125 mg 3× ao dia Qual o problema observado e qual seria a solução? Vanessa Ferreira Doença de Parkinson Vanessa Ferreira Estudo de caso - Degeneração da substância nigra - Diminuição de dopamina no SNC - Competição entre Levodopa e aminoácidos pelo mesmo mecanismo de transporte - Interação Droga- Nutriente - A solução é equilibrar a ingestão de proteínas e fazer uso correto do medicamento Vanessa Ferreira Estudo de caso 2 Paciente G. M. S., 32 anos, sexo feminino. Possui histórico de lesão no tendão tibial anterior do tornozelo. Faz uso de diclofenaxo sódico e dipirona 2 vezes ao dia por conta própria há 2 semanas (automedicação). Deu entrada na UPA com forte dor abdominal e hematêmese (vômito com sangue). - Diclofenaco = AINE - Mecanismo de ação: inibição das enzimas COX-1 e COX-2 - Toxicidade no TGI Vanessa Ferreira Referências ● Whalen, K.; Finkel, R.; Panavelil, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. Disponível em https://statics-submarino.b2w.io/sherlock/books/firstChapter/127167991. pdf. Acesso no dia 07/04/2021. ● GOLAN, D.E; TASHJIAN JR, A. H. et al. Princípios de Farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 2. ed. Guanabara Koognan, 2009. Disponível em: http://coimplante.odo.br/Biblioteca/Publica%C3%A7%C3%B5es%202018/ Princi%CC%81pios%20de%20Farmacologia%201-%20A%20Base%20Fisiop atolo%CC%81gica%20da%20Farmacoterapia,%202%C2%AA%20Edic%CC% A7a%CC%83o%20David%20E.%20Golan%20-.pdf. Acesso em 07/04/2021. Referências ● OLIVEIRA, D. S. Interação Medicamentosa: parte II. Rio Grande do Sul. Caderno de Farmácia, v. 2, n. 2, p. 97-110, 1986. Disponível em: https://www.saudedireta.com.br/docsupload/1339872421CdF_v2_n2_p09 7_110_1986.pdf. Acesso em: 07/04/2021. ● SILVA, P. Farmacologia. 8. ed., Rio de Janeiro: GuanabaraKoogan, 2010. Disponível em: https://www.academia.edu/42287092/FARMACOLOGIA_Oitava_edi%C3%A 7%C3%A3o_Penildon. Acesso em: 07/04/2021 Referências ● FERREIRA, Célia Cristina Diogo. Avaliação Nutricional e o uso da Levodopa com refeições proteicas em pacientes com Doença de Parkinson do Município de Macaé, Rio de Janeiro. Revista Brasileira de Gerontologia, Rio de Janeiro, 2016. ● FELÍCIO, Janiel Ferreira et al. Interações Medicamentosas potenciais em pacientes internados em um hospital filantrópico. Revista Enfermagem atual 2020.
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