slide 4 Introdução à biofarmácia

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Introdução à biofarmácia 
 
Biofarmácia 
 
Estudo do modo como as Propriedades Físico-Químicas do fármaco, a Forma Farmacêutica e a 
Via de Administração afetam a velocidade e a extensão de absorção de fármacos. 
Biofarmácia consiste no estudo das relações entre as propriedades físico-químicas dos 
fármacos, a forma farmacêutica em que são administrados, a via de administração e os efeitos 
biológicos observados. 
As formas farmacêuticas foram desenvolvidas para facilitar a administração de medicamentos 
a pacientes de faixas etárias diferentes ou em condições especiais, e para permitir seu melhor 
aproveitamento. 
A forma farmacêutica se relaciona à via de administração que vai ser utilizada, isto é, a porta 
de entrada do medicamento no corpo da pessoa, que pode ser, por via oral, retal, intravenosa, 
tópica, vaginal, nasal, etc... 
 
 
 
Coeficiente de partição; 
 
O coeficiente de partição de um fármaco é a medida de sua distribuição em um sistema de 
fase lipofílica/hidrofílica, e indica sua capacidade de penetrar sistemas biológicos multifásicos. 
Coeficiente de partição óleo/água:determina a solubilidade relativa nas frações lipídica e 
aquosa. 
Quanto maior o coeficiente de partição óleo-água, maior é a lipossolubil idade. 
Importante para fármacos com baixa solubilidade em água (hidrofóbicos) 
A diminuicao do tamanho da partícula pode aumentar a quantidade de fármaco absorvido. 
Partículas reduzidas aumentam a área superficial total das partículas, aumentando a 
penetracao de água e a valocidade de dissolucao. 
 
 
pKa; 
 
pKa = faixa de pH onde o fármaco está 50 %, ionizada Ácidos fracos muito ionizados em pH 
alto Bases fracas muito ionizadas em pH baixo. 
 
É possível obter diferentes quantidades de moléculas no estado não-ionizado (forma 
molecular) dependendo do fluido biológico onde se aplica o fármacoPortanto, a fração do 
fármaco não-ionizado pode ser representado pela função da constante de dissociação do 
fármaco e o pH da solução no sítio de absorção, calculado através da derivação da equação de 
Henderson-Halsselbach. 
 
Forma Farmacêutica 
 
Forma Farmacêutica é o estado final que as substancia ativas apresentam depois de serem 
submetidas às operações farmacêuticas necessárias, a fim de facilitar a sai administração e 
obter o maios efeito terapêutico. 
 
Sólidas. 
 
Comprimidos: É a compressão de uma ou mais substâncias químicas na forma de pó ou 
grânulo 
 
Cápsulas: É o armazenamento de uma ou mais substâncias químicas em recipientes de 
gelatina; 
Não se pode abrir, quebrar ou triturar as cápsulas, pois o medicamento pode perder seu 
efeito; 
Pode ser usada para mascarar sabor desagradável; 
Comprimidos de revestimento entérico: 
Comprimidos prontos são revestidos por um produto que garante sua passagem integra pelo 
estômago e chegando perfeito ao intestino onde irá se dissolver e iniciar sua ação; 
Comprimidos sublinguais: os comprimidos são colocados obrigatoriamente, em baixo da 
língua, e se dissolvem com auxílio da saliva e são absorvidos na própria boca. É usado no casa 
de medicamentos que, em contato com o líquido ácido do estômago são destruídos e perdem 
imediatamente sua ação terapêutica, também para aqueles que são pouco absorvidos pelo 
intestino 
Comprimidos efervescentes: são comprimidos preparados com uma ou mais substâncias 
químicas associadas a alguns sais que liberam gases quando em contato com a água. Este 
mecanismo facilita o comprimido a desintegrar e a dissolver para ser absorvido; 
Comprimidos mastigáveis: são comprimidos para terem a sua desintegração facilitada pela 
mastigação. Depois de mastigados, eles são engolidos, para aí serem dissolvidos e absorvidos. 
Comprimidos de ação lenta/prolongada: é um comprimido que possui um revestimento que 
controla a liberação da substância química. Isso permite que esses comprimidos, ao serem 
dissolvidos, iniciem sua ação lentamente de forma que seja prolongada/duradoura, mas 
somente quando ingeridos inteiros. 
 
 
 
Drágeas: São comprimidos revestidos com açucares. Melhora a deglutição, aparência física e 
mascara o sabor do medicamento 
Preparação extemporânea: 
São pós liofilizados ou grânulos, podem ser solúveis, resultando em soluções ou insolúveis, 
resultando em suspensões. 
São preparações para substâncias que não são estáveis na presença a água; 
 
Pós. 
 
Granulados. 
 
São geralmente as preparações mais estáveis. 
 
Semissólidas 
 
Pomadas ou unguentos: São preparações semi-solidas para aplicação externa que amolecem 
ou derretem à temperatura corpórea; 
A substância química sólida é geralmente inserida em uma base oleosa; 
São usadas em regiões menores, com menos pêlos por serem muito oleosas, não é 
aconselhável aplicá-las em feridas abertas. 
 
Cremes. 
Géis. 
Supositórios: 
São formas farmacêuticas de consistência firme, de forma cônica ou ogival, destinadas a serem 
inseridas no reto, onde devem desintegrar-se ou derretem-se a temperatura do corpo, 
liberando a substância química. 
Óvulos 
Um tipo de supositório de uso vaginal 
 
Pasta: Para aplicação externa na pele. Contém maior porcentagem de material sólido, por isso 
são mais firmes e espessas; 
Apresentam consistência macia e firme pela quantidade de sólidos, são pouco gordurosas e 
têm grande poder de absorção de água ou de exsudados; 
 
Utilizados para medicamentos de usa tópicos. 
As preparações tópicas semi-sólidas são para aplicação na pele ou em certas mucosas, para 
ação local ou penetração percutânea dos medicamentos, ou ainda por sua ação emoliente ou 
protetora; 
 
 
Líquidas 
 
Soluções: São preparações em que há uma ou mais substâncias químicas dissolvidas em uma 
pequena quantidade de solvente (a substâncias que dissolve); 
Podem ser divididas em Soluções Orais e Soluções Estéreis; 
Soluções orais: 
As soluções orais, necessitam de componentes que deem cor e sabor ao líquido para tornar o 
medicamento mais agradável ao gosto; 
Podem ser administradas em gotas, ou com um volume bem definido; 
Podem ter cor, mas dever ser transparentes; 
Soluções estéreis (injetáveis, colírios...) 
São preparações líquidas estéreis, ou seja, sem a presença de microorganismos; 
São colírios e medicamentos injetáveis; 
Não devem conter nenhum tipo de substância estranha e nem estarem turvas; 
Tinturas: 
São medicamentos líquidos resultantes da extração de princípios ativos de drogas vegetais e 
animais; 
São preparadas à temperatura ambiente por perlocação (droga vegetal na forma íntegra em 
contato com o solvente) ou maceração (droga macerada ou triturada em contato com o 
solvente); 
Os líquidos extratores ou “solventes” são: álcool/água, éter alcoolizado ou cetona; 
 
Gotas. 
 
Xaropes: São preparações a base de água, concentrações de açúcar, quem contêm uma ou 
mais substâncias químicas; 
São usadas principalmente para substâncias com sabor muito desagradável e também para 
pacientes que têm dificuldade de ingerir comprimidos (crianças e idosos, por exemplo); 
 
Suspensões: As suspensões são preparações em que as substâncias químicas não estão 
totalmente dissolvidas no meio líquido; 
Geralmente têm baixa capacidade de dissolução, por isso depositam-se no fundo do 
recipiente; 
É essencial informar ao paciente que ele deve agitar o frasco antes de usar 
 
 
Elixires: São preparações líquidas à base de água e álcool e com sabor levemente adocicado, 
que contêm uma ou mais substâncias químicas; 
São menos viscosos e, devido à presença de certa quantidade de álcool, são menos utilizadas 
atualmente 
 
Facilitam a administração, mascara, sabores e são mais indicados para crianças e idosos por 
permitirem o ajuste de dose. 
 
 
Podem existir várias formas farmacêuticas de um determinado princípio ativo. 
 
Cada via de administração é indicada para uma situação específica, e apresenta vantagens e 
desvantagens. 
 
Os Motivos são: 
Facilitara administração. 
Garantir a precisão da dose. 
Proteger a substância durante o percurso pelo organismo. 
Garantir a presença no local de ação. 
Facilitar a ingestão da substância ativa. 
 
Influenciam na Escolha: 
Vias de Administração 
Diferentes locais de aplicação e absorção 
Velocidade (Tempo) de Ação 
Imediata 
Retardada 
Controlada 
Tipos de paciente 
Adulto 
Infantil 
 
Vias de administração, via oral (boca), formas farmacêuticas, Comprimido, cápsula, pastilhas, 
drágeas, pós para reconstituição, gotas, xarope, solução oral, suspenção. 
 
Via sublingual (debaixo da língua), Comprimidos sublinguais. 
Via parenteral (injetável), Soluções e suspensões injetáveis. 
Via cutânea (pele), Soluções tópicas, pomadas, cremes, loção, gel, adesivos. 
Via nasal (nariz), Spray e gotas nasais. 
Via oftálmica (olhos), Colírios e pomadas oftálmicas. 
Via auricular (ouvidos), Gotas auriculares ou otológicas e pomadas auriculares. 
Via pulmonar (respiração/aspiração), Aerossol (bombinha) 
Via vaginal (vagina), Comprimidos vaginais, cremes, pomadas, óvulos. 
Via retal (ânus), Supositórios e enemas. 
 
Via oral, absorção muito variável depende de outros fatores, utilidade econômico e seguro, 
limitação e precauções requer cooperação do paciente efeito de primeira passagem. 
Subcutânea Absorção lenta e sustentada, suspensões insolúveis pellets, pequenos volumes, 
dor e necrose. 
Intramuscular, absorção lenta e sustentada, volumes moderados, veículos oleosos substacia 
irritantes. 
Endovenosa, absorção efeitos imediatos, emergência para molécula PM e peptídeos para 
grandes volumes e substância irritantes, risco de efeito adversos administração lenta, só 
solução aquosa. 
 
Via de Administração: Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo. 
 
Vias de administração: Tópica, Enteral e Parenteral. 
 
Vai depender das circunstâncias. 
Condições do paciente, aceitabilidade, necessidade, doença etc... 
 
Efeito local e Sistêmico: 
Epidérmica: aplicação sobre a pele. 
Transdérmica: aplicação na pele 
Ocular: sobre a conjuntiva 
Otológicas: antibióticos e corticoides para otite externa 
Intranasal: spray descongestionante nasal 
Vaginal: óvulos e cremes 
 
Via Tópica 
 
efeito local – aplicação diretamente onde deseja-se sua ação. 
 
Epidérmica: de substâncias ativas diretamente na pele, ou em áreas de superfície de feridas, 
com efeito local, tais como, pomadas, cremes, sprays, loções, etc; 
 
Efeito sistêmico 
Transdérmica: aplicação da substância ativa na pele para ser absorvida pela circulação. 
 
VANTAGENS: 
Não sofre efeito de primeira passagem. 
Fácil adesão ao tratamento. 
Diminui o risco de esquecimento. 
 
DESVANTAGEM: 
Alergias e irritação na pele. 
efeito local – aplicação diretamente onde deseja-se sua ação. 
 
Ocular: aplicação sobre a conjuntiva ocular. 
Anestésicos; 
Antibióticos; 
Anti-inflamatórios; 
Lubrificantes; 
Para aplicação de dilatador de pupila – Ex: Atropina. 
 
LÍQUIDOS: colírios administrados através de gota. 
SEMISSÓLIDOS: pomadas oculares, cuja técnica de aplicação é semelhante. 
efeito local – aplicação diretamente onde deseja-se sua ação 
 
Otológica: aplicação no canal auditivo. 
 
Amolecimento de cera; 
Processos inflamatórios (ex: otite externa); 
Infecções. 
efeito local – aplicação diretamente onde deseja-se sua ação. 
 
Intra-nasal: spray descongestionante nasal. 
Tratamento de infecções e alívio da congestão nasal. 
 
Respiratória inalatória ou pulmonar 
 
superfície de absorção brônquios e alvéolos inflamados pouco efeito sistêmico quanto 
menores as partículas dos fármacos – mais eficientes. 
Exemplo: fossas nasais até os brônquios: pequenas partículas líquidas ou sólidas são geradas 
por nebulização ou aerossóis. 
(EX: Solução fisiológica, Atrovent, Berotec). 
Efeito local e sistêmico. 
 
Vaginal aplicação no canal vaginal 
Efeito local e sistêmico 
Evita a passagem pelo sistema porta-hepático e é uma área de grande irrigação sanguínea. 
 
Vias de administração: Tópica, Enteral e Parenteral. 
 
Vai depender das circunstâncias. 
Condições do paciente, aceitabilidade, necessidade, doença etc... 
 
Via Enteral 
 
efeito local e/ou sistêmico – via trato digestivo. 
 
Oral drogas na forma de comprimidos, cápsulas, gotas, xarope etc. 
Sublingual na forma de comprimidos 
Retal em forma de supositório 
efeito sistêmico – via trato digestivo 
 
Via Oral absorção intestinal (primeira passagem – fígado) 
 
Vantagens: 
facilidade de administração 
menos dispendioso 
Contra-indicação: 
náuseas e vômitos 
Diarréias 
Dificuldades para engolir 
Efeito sistêmico – via trato digestivo 
 
Sublingual Absorção veias abaixo da língua – direto para o sangue. 
Exemplo: anti-hipertensivos, analgésicos, etc. 
Efeito local e sistêmico 
 
Retal 
Vantagens 
Protege os fármacos suscetíveis da inativação gastrointestinal e 
hepática, pois somente 50% do fluxo venoso retal tem acesso à 
circulação porta. 
Desvantagens 
A absorção pode ser incompleta, especialmente em pacientes com 
motilidade intestinal aumentada. Pode irritar a mucosa. 
Indicações 
Estados de coma, inconsciência, náuseas e vômitos etc. 
 
Via Parenteral 
 
efeito sistêmico – por outra forma que não pelo trato digestivo 
 
Intravenosa (IV) biodisponibilidade absoluta da droga 
Intramuscular (IM) Depois da via intravenosa é a de mais 
Rápida absorção; por isso o seu largo emprego. 
Subcutânea (SC) aplicação debaixo da pele – absorção lenta. 
Intradérmica (ID) aplicação na derme 
Efeito sistêmico – por outra forma que não pelo trato digestivo 
 
Intravenosa (IV) biodisponibilidade absoluta da droga 
Via mais rápida (importante em emergências) 
imediato na circulação rápida distribuição aos tecidos ação rápida 
evita ação gástrica ou efeito de primeira passagem 
permite maior precisão na dosagem 
viável em pacientes inconscientes 
efeito sistêmico – por outra forma que não pelo trato digestivo Indicações 
necessidade de ação imediata do medicamento 
necessidade de injetar grandes volumes - hidratação 
introdução de substâncias irritantes de tecidos 
 
Intramuscular (IM) o fármaco é injetado diretamente no músculo. 
 
Regiões indicadas, para aplicação de injeção intramuscula. 
 
Subcutânea (SC) aplicação debaixo da pele – absorção lenta. 
Aplicação contra trombose (Heparina) e Diabetes (insulina) 
 
Intradérmica (ID) aplicação de pouco volume; absorção muito lenta; teste de 
hipersensibilidade... 
 
Fase farmacêutica 
Fase farmacocinética 
Fase farmacodinâmica 
 
Vias de administração oral, fase biofamacêutica : 
Comprimido, desintegração, grânulos, desintegração suspensão, pequenas partículas, 
dissolução imediata e adequada fármaco em solução absorção, fármaco na circulação. 
 
Primeiro desintegração, segundo dissolução e absorção. 
 
O desenvolvimento e garantia da qualidade de medicamentos podem ser avaliados através de 
ensaios in vitro e in vivo. 
 
Teste de Desintegração 
 
Verifica se comprimidos e cápsulas se desintegram dentro do limite de tempo especificado, 
quando seis unidades do lote são submetidas à ação de aparelhagem específica sob condições 
experimentais descritas. 
O limite de tempo 30 min. 
 
Teste de Desintegração Conceito: "Estado no qual nenhum resíduo da unidade, salvo 
fragmentos de revestimento ou matriz de cápsulas insolúveis, permanece na tela metálica no 
aparelho de desintegração" (FARMACOPÉIA Brasileira 4ª edição, 1988).Aplicação: Teste 
realizado para cápsulas, comprimidos, óvulos e supositórios. 
 
 
Teste de Dissolução 
Possibilita determinar a quantidade de substância ativa dissolvida no meio de dissolução 
quando o produto é submetido à ação de aparelhagem específica, sob condições 
experimentais descritas. 
O resultado é expresso em porcentagem da quantidade declarada no rótulo Tempo 45 min. 
 
Teste de Dissolução "O teste de dissoluçãodetermina a porcentagem da quantidade de 
princípio ativo, declarado no rótulo do produto, liberado no meio de dissolução, dentro do 
período de tempo (velocidade) especificado na monografia de cada produto, quando o mesmo 
é submetido à ação de aparelhagem específica, sob condições experimentais descritas" 
(FARMACOPÉIA Brasileira 4ª edição, 1988). Aplicação: Para a determinação em comprimidos e 
cápsulas. 
 
 
 
Fase Biofarmacêutica 
 
Estão englobados todos os processos que ocorrem com o medicamento desde a sua 
administração, incluindo as etapas de libertação e dissolução deixando o fármaco disponível 
para absorção.