classes de antibióticos

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@nutridentista 
beta-lactâmicos 
⎯ Meia vida geralmente curta e rápida eliminação 
pelo fígado 
⎯ Pacientes com problemas hepáticos não eliminam 
direito 
⎯ São atóxicas em doses usuais e podem causar 
hipersensibilidade como efeito adverso (febre) 
⎯ Pode ocorrer toxicidade hepática e de 
microrganismo pelas penicilinas semi-sinteticas, 
neutropenia (diminuição dos neutrófilos) pela 
nafcilina e hepatite com oxacilina 
⎯ Raramente é a primeira escolha, pois tem espectro 
restrito 
⎯ Usada em vias endovenosas 
⎯ Escolha para sífilis, leptospirose, infecções orais e 
periodontais, meningite e endocardite 
⎯ Em UTI é usada para infecções graves – 
pneumonia, fasceíte e celulite 
⎯ Metabolismo hepático, não necessita de ajuste 
para insuficiência renal 
⎯ Tratamento de infecções disseminadas por 
estrafilococos 
⎯ Nafcilina e oxacilina 
⎯ Espectro expandido 
⎯ Agem contra enterobactérias resistentes a 
ampicilina, carbenicilina e ticarcilina 
⎯ Necessita de pouco ajuste real 
⎯ Eliminação hepática 
⎯ Raramente aumenta tempo de sangramento ou 
promove sangramento clínico 
⎯ Não deve ser usado como terapia única – gera 
resistência 
 
Cefalosporinas 
Espectro contra gram + e gram – 
⎯ Cefalexina/cefazolina 
⎯ Enterobactérias nosocomiais são resistentes 
⎯ Cefuroxima, cefoxitina e cefotetan 
⎯ Melhora o espectro para G – 
⎯ Cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima e ceftizoxime 
⎯ Aumenta o espectro para G – mas é menos efetiva 
contra G+ 
⎯ Pobres contra anaeróbios 
⎯ Amplo espectro para G - e melhor para G+ 
⎯ Reação adversa, hipersensibilidade (febre), alergia 
cruzada com as penicilinas em 5-15% dos casos 
 
Carbapenêmicos 
⎯ Ativos contra G -, G + e anaeróbios 
⎯ Necessitam de ajuste renal 
⎯ Eliminação renal 
⎯ Efeitos colaterais: náuseas, vômitos, febre, crise 
convulsiva 
 
 
 
 
@nutridentista 
Monolactâmicos 
⎯ Atividade apenas contra G – 
⎯ Pior que carbapenêmicos e melhor que 
cefalosporina de terceira geração para 
Pseudomonas. 
 
Inibidores de beta-
lactamase 
⎯ Ácido clavulanato, sulbactam e tazobactam 
⎯ Se ligam a beta-lactamase 
⎯ Combinação com penicilina permite longo espectro 
⎯ Excreção renal – necessita de ajuste 
 
Aminoglicosídeos 
⎯ Se ligam a fração 30s dos ribossomos e inibe a 
síntese proteica, fazendo com que aja translação 
da proteína imatura e incorporação incorreta de 
aminoácidos 
⎯ Gentamicina 
⎯ Tobramicina 
⎯ Neomicina 
⎯ Netilmicina 
⎯ Paramomicina 
⎯ Estreptomicina (tuberculose) 
⎯ São pouco absorvidos por via oral 
⎯ Níveis séricos máximos obtidos após 60-90 
minutos por via intramuscular e em 30 minutos por 
via endovenosa 
⎯ Quanto maior a concentração da droga mais rápida 
e maior o efeito bactericida 
Quinolonas 
Ácido nalidixico → tóxico 
⎯ -xacinas 
⎯ Inibem a atividade da DNA girasse, essencial para 
a sobrevivência bacteriana 
⎯ A DNA girase torna a molécula de DNA compacta e 
ativa, quando inibida, o DNA ocupa grande espaço 
no interior das bactérias e as extremidades livres 
fazem síntese descontrolada de RNA mensageiro e 
proteínas, as matando 
⎯ São bem absorvidas pelo trato gastrointestinal 
superior 
⎯ A biodisponibilidade é superior a 50% e o pico 
sérico ocorre de 1 a 3 horas após a administração 
⎯ Os alimentos não reduzem substancialmente a 
absorção, mas retardam o pico da concentração 
sérica 
⎯ A levofloxacina, atingem altas concentrações 
séricas, concentração máxima de 4mg/L, após 
500mg por via oral 
⎯ Indicações clínicas: 
• Trato genito-urinário, trato gastrintestinal, 
trato respiratório, osteomielites, partes 
moles, ação contra micobactérias 
Glicopeptídeos 
⎯ Apresentam um múltiplo mecanismo de ação: 
inibindo a síntese do peptideoglicano, além de 
alterar a permeabilidade da membrana 
beta-
lactâmicos + 
clavulanato 
inibe
-
lactamase
inibe
 
 
@nutridentista 
citoplasmática e interferir na síntese de RNA 
citoplasmático. 
⎯ Desta forma, inibem a síntese da parede celular 
bacteriana. 
⎯ Diminui a toxicidade da oxacina 
⎯ Altera a permeabilidade da membrana 
⎯ Usado na via intravenosa 
⎯ Meia-vida renal 
⎯ Usado para infecção em prótese, endocardite, 
meningite e pós cirurgia 
⎯ Vancomicina – IV 
⎯ Telcoplanina – IV/M 
Macrolídeos 
⎯ Pertencem a este grupo: azitromicina, 
claritromicina, eritromicina, espiramicina, 
miocamicina, roxitromicina 
⎯ O que difere dos outros medicamentos é a potência 
contra microrganismos 
⎯ Sua ação ocorre através da inibição da síntese 
proteica e dependente de RNA, através da ligação 
em receptores localizados na porção 50S dos 
ribossomos, particularmente na molécula 23S do 
RNA, impedindo as reações de transpeptidação e 
translocação. 
⎯ Indicações clínicas 
• Alérgicos a penicilinas 
• Pneumonias por bactérias atípicas 
Oxazolidinones 
⎯ A linezolida representa o único membro 
comercializado 
⎯ Possui excelente atividade contra cocos gram-
positivos e não apresenta atividade contra 
bactérias gram-negativas. 
⎯ Exerce sua atividade por inibição da síntese 
proteica, porém, em etapa distinta daquela inibida 
por outros antimicrobianos. 
⎯ Não ocorre resistência cruzada com macrolídeos, 
estreptograminas ou aminoglicosídeos. 
⎯ Aplicação intravenosa e oral, sendo que a 
absorção oral é muito boa (cerca de 100%) 
⎯ Apresenta meia-vida de aproximadamente 5 horas 
⎯ Cerca de 30% da droga é eliminada pelo rim na 
forma ativa. 
⎯ Sua atividade é bacteriostática 
⎯ Deve ser utilizada em infecções graves por 
patógenos gram-positivos multiresistentes. 
⎯ Diversos estudos têm mostrado bons resultados no 
tratamento de pneumonia hospitalar, porém o 
tratamento tem custo alto 
Sulfonamidas 
⎯ Bacteriostático 
⎯ Sulfanilamida, sulfisoxazol, sulfacetamida, ácido 
para-aminobenzóico, sulfadiazina e sulfametoxazol 
⎯ As sulfonamidas têm efeito bacteriostático e inibem 
o metabolismo do ácido fólico, por mecanismo 
competitivo 
⎯ São absorvidos no tubo digestivo. 
⎯ Atingem altos níveis séricos e apresentam alta 
ligação proteica. 
⎯ Distribuem-se amplamente nos tecidos, atingindo 
níveis terapêuticos 
⎯ Nos líquidos cefalorraquidiano, sinovial, pleural e 
peritoneal, com concentração de cerca de 80% da 
plasmática 
⎯ Atravessam a barreira placentária. 
⎯ São metabolizadas pelo fígado e a excreção é 
renal 
Resistência bacteriana 
⎯ Capacidade de um microrganismo para resistir aos 
efeitos de uma droga a que é, normalmente, 
sensível 
Tipos de resistência 
⎯ Resistência natural da bactéria que já existe antes 
da exposição a um determinado antimicrobiano 
 
 
@nutridentista 
⎯ Surge quando cepas resistentes saem de 
populações bacterianas originalmente sensíveis em 
geral, após exposição. 
 
⎯ A bactéria que adquire resistência cromossômica, 
transfere pelo plasmídeo