AINEs parte 1

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anti-inflamatórios não esteroidais
 
Inflamação
Resposta de proteção para livrar o organismo da
causa inicial da agressão e suas consequências.
Prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxano-
mediadores da inflamação, atrai células de
defesa.
Sinais da inflamação
Calor
Rubor
Edema 
Dor 
Perda da função
Mecanismo de ação dos AINEs
Inibem a síntese de prostanóides pela inibição
das enzimas cicloxigenases.
COX-1 
Estímulo fisiológico 
COX-2
Estímulo Inflamatório
( IL-1, TNF ...)
Macrófagos, mastócitos
Diferenças estruturais
Ausência do bolso
lateral hidrofílico
Isoleucina 523
Canal hidrofóbico
estreito
Presença do bolso
lateral hidrofílico
Valina 523
Canal hidrofóbico
largo (mais
substrato)
Ações farmacológicas dos AINEs 
Efeito anti-inflamatório
Inibem as cicloxigenases inibindo assim a
produção de prostaglandinas e prostaciclinas que
são responsáveis pela inflamação
Efeito antipirético
Inibem as cicloxigenases inibindo assim a
produção de prostaglandina no hipotálamo e não
a ação no ponto de ajuste.
Efeito analgésico
Inibição da síntese de prostaglandinas
impedindo a sensibilização dos nociceptor 
Efeito anti-trombótico
IInibição irreversível da síntese de tromboxano
pela enzima COX nas plaquetas, e essas são
incapazes de realizar uma nova síntese da COX
Ex: aspirina inibe irreversivelmente a COX por
isso causa efeito anti-trombótico mais
prolongado
Fisiopatologia das COXs
Úlceras por AINEs: causa a diminuição de
prostaglandinas no estômago (responsáveis
pela proteção da mucosa gástrica)
TGI: Doenças ulcerosas 
Interferência na coagulação sanguínea 
Reações cutâneas 
Efeitos adversos comuns
Vivian Pereira 
Monitoria Farmacologia I