Farmacologia

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DROGA: é toda substância, exceto alimentos,
capaz de produzir efeitos no organismo.
Fármaco = Droga.
REMÉDIO: tudo que causa alívio. Desde
substâncias até mesmo procedimentos como,
ginástica e acupuntura.
PRINCÍPIO ATIVO: responsável pela ação /
efeito farmacológico.
FARMACOPÉIA: oficializa os procedimentos
farmacêuticos, contém os parâmetros e
métodos de qualidade.
MEDICAMENTO: tudo que se usa para tratar
(terapeuticamente).
PLACEBO: algo que não possui efeito
farmacológico mas, sim um efeito psicológico
(paciente acha que o que esta usando esta
causando melhora quando na verdade não esta).
FORMA FARMACÊUTICA: forma em que o
medicamento se apresenta. Ex: comprimidos,
xaropes e aerossóis (explicado mais
detalhadamente logo a frente).
FarmacologiaFarmacologia
C O N T E Ú D O S - N P 1 
É a ciência que estuda como as substâncias químicas de propriedades medicinais interagem com os
sistemas biológicos.
Se avalia as características físico-química dos fármacos - polaridade e liposolubilidade.
conceitos básicos
tipos de medicamentos
PORQUE OS MEDICAMENTIS GENÉRIICOS
SÃO MAIS BARATOS?
Porque os fabricantes copiam um determinado
medicamento - não necessitam fazer
investimentos em pesquisas.
Além disso, não há necessidade de fazer
propagandas, pois não têm marca a ser
divulgada.
NATURAIS: extraídos de órgãos ou glândulas
(extrato de fígado); extraídos de fonte de
minério e princípios ativos de diversas plantas.
SINTÉTICOS: substâncias preparadas em
laboratórios por processos químicos. Têm
composição e ação idênticas aos produtos
naturais.
BIOIDÊNTICOS: possuem estrutura molecular
exatamente igual ás do corpo, obtidos através
de engenharia genética recombinantes, são
manipulados especialmente para cada paciente.
FITOTERÁPICO: produzidos através de vegetais
ou plantas medicinais com alguma ação
terapêutica.
É a quantidade que se administra do
medicamento, ou seja, a dose que dará
resultado.
DOSE DE ATAQUE: é a dose capaz de elevar
rapidamente a concentração de um fármaco na
corrente sanguínea, para que se obtenha um
resultado mais rápido.
DOSE DE MANUTENÇÃO: é a dose
administrada em intervalos regulares para se
manter a concentração necessária de fármaco.
DOSE MINÍMA: é a menor dose eficaz de um
fármaco.
DOSE MÁXIMA: é a dose máxima de um
fármaco que pode ser administrada, sem se ter
efeitos tóxicos.
DOSE TÓXICA: dose acima da dose máxima,
que se for administrada a um paciente onde já
se observa efeitos tóxicos, se torna uma
"overdose".
doses
conceitos básicos (2)
POSOLOGIA: é o estudo das doses, ou seja,
indica o número de vezes e a quantidade de
medicamento que o paciente deverá utilizar a
cada dia.
PRÓ-DROGA: é um medicamento que, após a
administração, é metabolizado (isto é,
convertido dentro do corpo) em um fármaco
farmacologicamente ativo. Em vez de
administrar um medicamento diretamente, um
pró - fármaco correspondente pode ser usado
para melhorar a farmacocinética. Ex:
REAÇÃO ADVERSA: qualquer resposta
prejudicial ou indesejável e não intencional que
ocorrem com medicamentos para profilaxia,
diagnóstico, tratamento de doença ou
modificação de funções fisiológicas.
EFEITO COLATERAL: efeito diferente daquele
considerado como principal por um fármaco.
Nem sempre é um efeito ruim, por tanto, esse
termo desse ser distinguido de efeito adverso,
pois um fármaco pode causar outros efeitos
benéficos além do principal. Ex: victoza, é
usado para tratar diabetes tipo II, mas causa
emagrecimento
a natureza física dos fármacos
Sólidos, líquidos, ou gasosos → Melhor via de administração.
Carboidratos, proteínas, lipídios.
Ácidos ou bases fracos → diferenças de pH nos diversos compartimentos do corpo podem alterar o grau de ionização desses
fármacos.
-Varia entre muito pequeno e muito grande (entre 100e 1.000 kDa).
farmacotécnica
A Farmacotécnica busca preparar, conservar, acondicionar e dispensar medicamentos, com dosagem exata e apresentados sob
forma que facilite a sua administração. Além disso, visa o melhoramento das formas farmacêuticas existentes, por meio do
estudo dos componentes das fórmulas e de novos processos de fabricação e conservação dos medicamentos, de modo a prolongar,
na medida do possível, o seu período de utilização. 
formas farmacêuticas
As vantagens das formas sólidas, em geral, são
possuir sabor agradável, ou até mesmo não
apresentar sabor. Uma desvantagem é que
pode causar irritação na mucosa estomacal, de
acordo com a quantidade administrada.
CÁPSULA: armazena uma ou mais substâncias
em recipientes de gelatina mole ou dura. Ex:
advil.
COMPRIMIDO: possui uma ou mais
substâncias químicas na forma de pó ou
grânulo. Podem ser subdivididos em:
COMPRIMIDO DE REVESTIMENTO
ENTÉRICO: são comprimidos envoltos por
diferentes camadas de produtos que permitem
que o princípio ativo passe pelo estômago e
chegue no sítio de absorção, como por exemplo
o intestino sem se desintegrar, permitindo que
inicie sua ação no local certo. São usados
inclusive em situações onde o medicamento
pode danificar o tecido estomacal. Ex:
omeprazol.
COMPRIMIDO SUBLINGUAL: feitos
exclusivamente para uso embaixo da língua,
onde se dissolvem com auxílio da saliva e são
absorvidos na própria boca. São usados em
casos de medicamentos que, em contato com o
líquido ácido do estômago são destruídos e
perdem sua ação terapêutica e para aqueles
que são pouco absorvidos pelo intestino.
SÓLIDO COMPRIMIDO EFERVESCENTE: preparados
com substâncias químicas associadas a alguns
sais que liberam gases quando em contato com
água.
COMPRIMIDO MASTIGÁVEL: preparados para
terem a sua desintegração facilitada pela
mastigação. Ex: tylenol mastigável.
COMPRIMIDO DE AÇÃO
LENTA/PROLONGADA: possuem um
envoltório que faz com que a liberação do
princípio ativo seja controlado. Isso possibilita
que os medicamentos administrados inteiros,
conforme forem sendo dissolvidos, começam
sua ação de maneira lenta, permitindo que sua
ação seja prolongada.
DRÁGEA: envoltos com açucares para proteger
o princípio ativo contra a desintegração ao
passar pelo conteúdo estomacal, além de deixar
o comprimido mais bonito e colorido, melhorar o
sabor e deglutição. Ex: neosaldina.
PÓS E GRANULADOS: consistem em
partículas secas e sólidas agregadas, que
apresentam volumes uniformes, sendo o pó em
tamanhos reduzidos. Estes podem ser
insolúveis , que os transformam em soluções,
ou solúveis, que tornam soluções. 
SUPOSITÓRIOS: possuem ingredientes ativos
dispersos ou dissolvidos na formulação. São
formas farmacêuticas ideais para inserir em
orifícios, como vagina, uretral e retal. Ex: óvulo
- uso vaginal.
SEMISSÓLIDO
Normalmente usados para aplicação tópica em
pele ou mucosas, com absorção e ação local do
princípio ativo.
POMADA OU UNGUENTO: o princípio ativo
sólido é introduzido a uma base oleosa. São
empregados para uso externo que derretem ou
se dissolvem ao entrar em contato com a
temperatura corpórea
PASTA: para aplicação externa na pele e
contém maior porcentagem de material sólido,
por isso são mais firmes e espessas.
CREME: é resultado de uma emulsão
constituída por uma etapa aquosa e outa
lipofílica, ou seja, é feito de água e óleo.
GEL: a base utilizada é água e não possuem
óleo. Além dos ingredientes ativos e
excipientes, possuem um agente lubrificante 
 para permitir a firmeza do produto.
EMPLASTRO: o princípio ativo é revestido por
um material natural ou sintético e possui uma
base adesiva para aplicação externa.
LIQUÍDO
As vantagens dessas formas são o sabor mais
adocicado, que traz mais adesão ao
medicamento, e a fácil deglutição.
SOLUÇÕES: substâncias químicas que são
dissolvidas em uma determinada quantia de
solvente. Podem ser divididos em soluções orais
e soluções estéreis - colírios e medicamentos
injetáveis.
EXTRATO FLUIDO: obtido de drogas vegetais
ou animais por extração com líquido apropriado
ou por dissolução do extrato seco.
TINTURA: são preparados por maceração, onde
o material vegetal se une com o solvente, por
percolação, extraindo assim o princípio ativo.
XAROPE: temcomo componente base e grandes
concentrações de açúcar.
ELIXIR: São preparações líquidas contendo
álcool, açúcar, glicerol ou propilenoglicol.
Normalmente, apresenta como característica, o
sabor do álcool.
EMULSÃO: é uma solução que contém
pequenas partículas de um líquido dispersas em
outro líquido (dispersão de água em óleo). É
necessário agitar antes de administrar.
SUSPENSÃO: as substâncias químicas não
estão totalmente dissolvidas no meio líquido.
Geralmente têm baixa capacidade de
dissolução, por isso depositam se no fundo do
recipiente.
GASOSO
Se resume ao produto gasoso, usado com finalidades medicinais. Se apresentam em aerossóis e
sprays. Possuem recipientes cilíndricos especiais. Em geral são administrados por inalação.
vias de administração
Pode ser caracterizada como a maneira em que o medicamento ou princípio ativo entra em contato
com o corpo. Esse elemento tem haver com o objetivo do medicamento, o local de ação e o tipo de
forma farmacêutica.
SISTÊMICA
LOCAL
Podem agir em qualquer lugar do corpo. Ex: dipirona. Pode ser PARENTERAL administração onde o
fármaco não passa pelo trato gastrointestinal (TGI) - vias intradérmica, subcutânea, intramuscular e
intravenosa, ou ENTERAL que ocorre quando o medicamento entra em contato com qualquer um dos
segmentos do TGI - vias orais, sublingual e retal.
Se aplica diretamente no local de ação, ou seja, são de uso TÓPICO. Ex: nasal e via epiderme -
pele, colírio e gelol.
BIODISPONIBILIDADE: Quantidade de
drogas que atinge o local de ação ou
liquido biológico (a partir do qual o
medicamento tem acesso ao local de
ação).
A biodisponibilidade depende da via de
administração (local anatômico, fatores
fisiológicos, patológicos). Variando a
via de administração, altera a absorção,
distribuição, metabolização e excreção
do medicamento.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E VELOCIDADE DE ABSORÇÃO
-A velocidade de absorção depende da via de administração. Quanto mais rápida a absorção,
menor o tempo necessário para alcançar a concentração plasmática máxima, e mais cedo se
inicia a queda dos níveis plasmáticos.
FarmacocinéticaFarmacocinética
-É o estudo do caminho que o medicamento faz no
organismo desde que é ingerido até que é
excretado. Se divide em: absorção, distribuição,
metabolismo (biotransformação) e excreção.
O medicamento é inicialmente administrado, sofre absorção e cai na
corrente sanguínea. O fármaco é distribuído então para todas as
partes do organismo, chegando rapidamente nos tecidos mais
vascularizados, mas indo para todos os compartimentos orgânicos,
inclusive o local da atuação. No local de ação existem receptores que
se ligam no medicamento ativando-o, fazendo com que o fármaco
atue somente no local desejado.
Ao mesmo tempo em que esse medicamento é distribuído pelo corpo,
ele também passa pelo fígado e pelo rim órgão responsável pela
metabolização e pela excreção do medicamento, diminuindo aos
poucos a concentração do mesmo no organismo.
absorção
-É a passagem do fármaco do local de administração para a circulação sanguínea.
-Todos os tipos de via de administração, com exceção a via intravascular, são dependente da absorção.
DIFUSÃO PASSIVA: espontânea, a favor do
gradiente.
DIFUSÃO FACILITADA: utiliza
transportadores (sem gasto de energia).
FILTRAÇÃO: "poros" na membrana
(pequenas moléculas".
TRANSPORTE ATIVO: transportadores,
fluxo contra o gradiente (envolve gasto de
energia).
PINOCITOSE (líquidos) e FAGOCITOSE
(sólidos): transporte vesicular.
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COMO OS FÁRMACOS ENTRAM NA
CORRENTE SANGUÍNEA?
A velocidade de transporte de substâncias através de uma membrana depende: espessura e
composição da membrana; características do fármaco (tamanho, forma molecular e coeficiente de
partição lipídio: água); constante de dissociação (pKa) e pH do meio onde se encontra.
-O pKa é calculado a partir da fórmula:
[H+] . [A-] / [HA].
-pKa = pH no qual a concentração da forma ionizada é igual a concentração da forma não ionizada.
PASSAGEM ATRAVÉS DA MEMBRANA
Bases fracas em meio ácido se dissociam muito
permanecendo predominantemente em forma
ionizada:
Bases fracas em meio básico se dissociam
menos permanecendo predominantemente em
forma molecular:
Ácidos fracos em meio ácido se dissociam
pouco permanecendo predominantemente em
forma molecular:
Ácidos fracos em meio básico se dissociam
mais permanecendo predominantemente em
forma ionizada:
-Forma molecular é mais fácil de ser absorvida, pois não possui carga (passa pela membrana
sem interagir).
-Um fármaco com características ácidas será melhor absorvido no estômago ou intestino? Será
melhor absorvido no estômago, pois o mesmo é ácido (pH entre 1 e 2).
-pKa deve ser igual ao pH.
IONIZAÇÃO: processo por meio do qual uma molécula perde ou ganha elétrons para formar
íons (alterações químicas). A ionização afeta não apenas a velocidade com a qual os fármacos
atravessam as membranas, mas também a distribuição do equilíbrio das moléculas dos
fármacos entre compartimentos aquosos, se houver diferença de pH entre eles.
*copiar exemplos do caderno*
-LIPOSSOLUBILIDADE: quanto mais
lipossolúvel maior a distribuição;
-PERFUSÃO: vascularização de cada tecido;
-É a transferência reversível do fármaco do sangue para os tecidos (equilíbrio).
FATORES QUE AFETAM A DISTRIBUIÇÃO: -Ligação ás proteínas plasmáticas (o sangue é
rico em água, mas o fármacos precisam estar
ligados a proteínas transportadores para
andarem pela circulação);
-Afinidade por tecido.
distribuição
LIGAÇÃO ÁS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
-ALBUMINA: ácidos fracos (penicilinas,
salicilatos);
-a1 - GLICOPROTEÍNA ÁCIDA: básicos
(propranolol, imipramina);
-LIPOPROTEÍNAS: LDL/HDL (lipídios
insolúveis, imipramina).
PRINCIPAIS SÍTIOS DE ARMAZENAMENTO
-TECIDO ADIPOSO: lipossolúveis (dioxinas);
-FÍGADO e RINS: alta capacidade de armazenamento por ligação ás proteínas (metais -
metalotioneina);
-OSSOS: troca iônica, similaridade de tamanho e carga com hidroxiapatita (chumbo, fluor,
alendronato);
-SNC: barreira hematoencefálica - baixa permeabilidade (difusão simples) - (fenonarnbital, etanol).
-PLACENTA: transferência bidirecional (difusão simples) - (etanol, pindolol).
 A biotransformação acontece em duas fases: as reações na fase I englobam a formação de um novo
grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise); essas reações são não
sintéticas. As reações na fase II englobam a conjugação com alguma substância endógena (p. ex.,
ácido glucurônico, sulfato, glicina); essas reações são sintéticas. Os metabólitos formados nas
reações sintéticas são mais polares e, portanto, mais prontamente excretados pelos rins (na urina) e
pelo fígado (na bile) que aqueles formados por reações não sintéticas. Alguns fármacos só são
submetidos às reações das fases I ou II; assim, os números de fase refletem a classificação
funcional, em vez de sequencial.
EFEITO DO METABOLISMO DAS DROGAS: na
maioria das vezes ocorre o término da ação da
droga, pela geração de um metabólito inativo,
seguida de uma eliminação mais rápida da
droga.
Transformação do fármaco em uma substância
mais polar, como consequência leva a uma
menor reabsorção renal e maior excreção.
metabolização | biotransformação
-Conjunto de alterações químicas produzidas sobre o fármaco, em um sistema biológico, produzindo
como produto de reação metabólitos - fármaco ou produto de excreção.
FASE I: degradação
FASE II: síntese ou conjugação.
Principais órgãos: fígado, rins, pulmões,
TGI e pele.
CITOCROMO P450 (CYP)
O sistema enzimático mais importante da fase I da biotransformação é o citocromo P-450 (CYP450),
uma superfamília microssômica de isoenzimas que catalisam a oxidação de muitos fármacos. 
-RELACIONADOS A FÁRMACOS: CYP1, CYP2 e CYP3 (são as famílias que os fármacos gostam).
INDUTORES DE CITOCROMO P-450
FATORES QUE AFETAM A BIOTRANSFORMAÇÃO
CONDIÇÕES FISIOLÓGICAS: sexo, idade,
gestação.
GENÉTICAS: etnias, polimorfismos (genótipo).
INDUÇÃO ENZIMÁTICA: aumento da síntese
proteica (relacionando as enzimas
microssomais); estímulo dasenzimas
existentes.
PATOLOGIAS: insuficiência hepática, IRC,
diabetes, insuficiência cardíaca, desnutrição.
INIBIÇÃO ENZIMÁTICA: supressão da
expressão de CYP; inibição da enzima
(competitiva e não competitiva).
excreção
-Sua função é remover o fármaco do organismo para o meio externo. Tanto na forma inalterada como
metabólitos.
-PRINCIPAIS VIAS: urinária (hidrossolúveis e polares); fecal (não absorvido e bile - compõem o
suco biliar); pulmonar (gases e vapores) e leite materno (efeitos toxicológicos no lactente - bebê).
MECANISMOS:
-Filtração Glomerular: substâncias com PM<20.00 - ligados a albumina não passam; hidro e
lipossolúveis.
-Secreção Tubular: transporte ativo; subs. hidrossolúveis; há competição por carreadores.
-Reabsorção Tubular: transporte passivo; subs. lipossolúveis e não ionizadas.
RESUMINDO:
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-Consiste no estudo da interação deste medicamento com o local de ligação, que vai ocorrer durante
este caminho. Se divide em: local de ação, mecanismo de ação e efeito terapêutico.
-Os fármacos causam efeito benéfico, seja através de ligações de inibição regulação ou ativação de
algum processo.
AFINIDADE: é a atração mútua ou a força da
ligação entre uma droga e seu alvo, seja um
receptor ou enzima, ou seja, afinidade é
quando o fármaco vai direto ao alvo.
FarmacodinâmicaFarmacodinâmica
conceitos básicos
ATIVIDADE INTRÍNSECA: capacidade da
droga em produzir um efeito farmacológico
quando ligado ao seu receptor.
POTÊNCIA (força): quantidade de medicamento necessária para produzir um determinado efeito.
Ex: se 5 mg do medicamento A aliviam a dor com a mesma eficácia que 10 mg do medicamento B, o
medicamento A é duas vezes mais potente que o medicamento B.
EFICÁCIA: é a capacidade do medicamento de produzir efeito. Ex: um diurético A elimina uma
quantidade muito maior de sal e de água através da urina do que o diurético B. Por isso, A tem maior
eficácia do que B.
EFETIVIDADE: o quanto o medicamento em uso funciona bem.
-Um medicamento pode ter uma elevada eficácia na redução da pressão arterial, porém pode
apresentar uma baixa efetividade, uma vez que causa tantos efeitos colaterais que as pessoas devem
fazer seu uso com uma menor frequência do que deveriam ou interromper o mesmo por completo.
Portanto, a efetividade tende a ser menor do que a eficácia.
LIGAÇÕES FÁRMACO-RECEPTORES
-Covalentes: muito fortes e não são facilmente
desfeitas.
-Eletrostática: mais comuns e mais fracas do
que as covalentes.
-Hidrofóbicas: fracas e importantes nas
interações entre fármacos com alta
lipossolubilidade e lipídios das membranas.
FORMATO DO FÁRMACO
-Depende do sítio receptor ao qual ele se
ligará.
-Sistema chave - fechadura
alvos moleculares para ação dos fármacos
São macromoléculas com as quais o fármaco interage para produzir uma resposta celular. Os tipos
são:
-Receptores farmacológicos: com base na estrutura molecular e no tempo de ação dos receptores,
podemos distinguir quatro tipos:
CANAIS IÔNICOS: responsáveis por alterar a composição iônica e o potencial da membrana.
RECEPTORES ACOPLADOS Á PROTEÍNA G: é uma proteína de membrana que consiste em três
subunidades - alfa, beta e gama.
RECEPTORES LIGADOS Á QUINASE: estão relacionados ás ações de fatores de crescimento,
citocinas e hormônios como a insulina, cujos efeitos são realizados, principalmente, ao nível de
transcrição gênica.
RECEPTORES NUCLEARES: controlam a transcrição gênica.
-Enzimas: induzem ou inibem alguma ação.
-Transportadores: fármacos que aumentam o número de receptores e transforma moléculas
orgânicas (endógenas).
1.Quando um fármaco, através de sua ligação
com a proteína receptora favorece a
conformação ativa desse, ele é chamado de
AGONISTA (ele ativa o receptor - induz).
-Agonista Total
-Agonista Parcial
-Agonista Inverso
interações fármaco - receptor
2.Quando o fármaco impede a ativação do
receptor pelo agonista, ele é denominado
ANTAGONISTA (impede a funcionalidade -
inibe).
-Antagonista Competitivo
-Antagonista Não Competitivo
inibição e indução enzimática
SINERGISMO: quando as ações dos dois
fármacos diferentes se processam na mesma
direção, ou seja, produzem o mesmo efeito.
-Alterações nos efeitos de um fármaco devido á ingestão simultânea de outro fármaco ou a alimentos
consumidos.
-Pode resultar na diminuição do efeito de um dos fármacos ou potencializá-lo, também pode causar
efeitos imprevisíveis no tratamento.
.
interação entre fármacos
ANTAGONISMO: quando as ações dos dois
fármacos se processam em direções contrárias.
REAÇAÕ INDIOSSINCRÁTICA: é um efeito qualitativamente (em cada paciente pode ser diferente)
diferente, e em geral nocivo do fármaco que ocorre em uma pequena porção de indivíduos. Ex: um
paciente pode ter taquicardia (coração acelerado) e outro hipertensão (vasos dilatados).
-T 1/2 (tempo de meia vida) = quantidade de tempo para que metade das moléculas do medicamento se desintegre - se.
-DE50: dose necessária de fármaco para se atingir 50% do efeito terapêutico.
TAQUIFILAXIA: tolerância rápida (rápida diminuição do efeito de um fármaco em doses
consecutivas). Ex: nitratos orgânicos.
DEPENDÊNCIA: é o impulso que leva a pessoa a usar um fármaco de forma contínua ou periódica
para obter a sensação de bem-estar (síndrome de abstinência ou compulsão).
 
-A velocidade com que os medicamentos entram no organismo e dele saem varia amplamente
entre diferentes pessoas.
-Indivíduos respondem de modo diverso aos medicamentos devido à:
fatores que interferem na ação de fármacos
GENÉTICA: variação na intensidade do efeito,
duração e efeitos adversos.
IDADE: ação de alguns fármacos em neonatos
e idosos podem ser totalmente diferentes.
ESTADO FISIOLÓGICO OU PATOLÓGICO:
uma série de doenças podem afetar nas etapas
da farmacocinética, ou até mesmo
metabolismos fisiologicamente normais
apresentam diferenças (alguns podem ter uma
digestão mais rápida/lenta do que outros).
DIETA E ESTADO NUTRICIONAL: a
desnutrição pode afetar na distribuição do
fármaco, ou a dieta pode modificar a resposta
de fármacos que interagem com alimentos.
ESTADO PSICOLÓGICO: efeito placebo.
SEXO E VARIAÇÃO RACIAL: os chineses, por
exemplo, possuem metabolização diferente dos
caucasianos em relação ao álcool.
fatores ligados ao fármaco e ao uso
metabolizadores
LENTOS: deficiência no metabolismo, efeitos adversos, toxicidade e diminuição da eficácia com
doses padrão.
INTERMEDIÁRIOS: metaboliza fármacos com eficiência.
RÁPIDOS: a dose padrão pode ser insuficiente.
 
RESUMINDO:
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