vias de adm e aspectos biofarmaceuticos

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18/03/2020
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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Fundamentos de 
farmacotécnica
Profa. Taís
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VIA ENTERAL (efeito sistêmico - trato digestivo)
• VIA ORAL: Estômago e Intestino delgado
• VIA SUBLINGUAL:
• VIA RETAL:
VIA TÓPICA (efeito LOCAL)
- Mucosas: vaginal, conjuntival, nasal…
- Pele: anestésicos locais….
- Inalação: broncodilatadores
VIA PARENTERAL (efeito sistêmico – fora do trato 
digestivo)
• INALAÇÃO:uso sistêmico
• IV, IM, SC:
• INTRATECAL:
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
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VIA SUBLINGUAL
• SUBLINGUAL: Evita efeito de primeira passagem Absorção rápida
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VIA SUBLINGUAL
- Mucosa debaixo da língua, ricamente irrigada
- Forma farmacêutica:comprimido sublingual
- Exemplos: - trinitrato de gliceril; dinitrato de isossorbida
- Comprimido mixto
Nitroglicerina 
Ac. ascórbico
Mononitrato Isossorbida
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DOSAGEM E FARMACOCINÉTICA DE DIFERENTES 
FORMULAÇÕES DE NITROGLICERINA
Formulação Dosagem 
(mg)
Tlag 
(min)
Tmax 
(min)
Duração 
(min/h)
Sublingual 0,3 – 0,8 2 - 5 4 – 8 10 – 30 min
Oral 6,5 – 19,5 20 - 45 45 - 120 2 – 6 h
Transdérmico 5 - 10 30 - 60 60 - 180 até 24 h
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VIA RETAL
VIA RETAL: Evita parcialmente o efeito de 1a passsagem Adesão 
infantil
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VIA RETAL
Forma farmacêutica: supositório
Efeito: - local: laxativos (glicerina, bisacodil)
vasoconstritor (hemorroídes)
- sistêmico: AAS; prometazina, 
paracetamol, opiáceos 
Vantagens: pediatria, irritação 
gástrica
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VIA TÓPICA / PARENTERAL
- I. MUCOSAS: vaginal (tópico): antiinflamatórios, antimicóticos….
conjuntival (tópico): antiinflamatórios, glaucoma nasal:
uso tópico: - vasoconstritores
-anti-histamínicos, anti-inflamatório
sistêmico:
Vantagens: mucosa c/ grande área de contato + rapidez ação + evita TGI
Aplicações: macromoléculas:
Peptídeos (ocitocina, desmopressina: análogo sintético da
vasopressina, gonadorrelina: hormônio de liberação de gonadotropinas,
calcitonina) - aerossol
DNA (vacinas HIV) – lipossomas ?
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VIA PARENTERAL
II. PELE: uso tópico: antiinflamatórios, antimicóticos
uso sistêmico (transdérmico): ex. Adesivos 
(Patch)
- escopolamina
- nicotina
- estrogênios (menopausa)
- nitroglicerina
- lidocaína
- hormônios contraceptivos
- antidepressivos
Mercado: crescente
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VIA PARENTERAL:
VIA ABSORÇÃO VANTAGENS DESVANTAGENS
Oral Variável Adesão
Econômica
Errática
Cooperação 
Vômito/Irritação
I.V. Evitada 
(F=1)
Emergência
Dose exata 
Volume
Irritação/Infecção
Aplicação Solubilidade 
Validade/Custo
I.M. Imediata
Lenta
Evita efeito de primeira
passagem
Dor, Necrose
S.C. Imediata
Lenta*
Evita efeito de primeira
passagem
Dor, Necrose
Volume 
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VIA INALATÓRIA
uso 
tópico:
broncodilatadores
antiinflamatórios
uso 
sistêmico:
insulina p/ diabetes tipo 1 e 2
Vantagem: evita efeito de primeira passagem
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SISTEMAS DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS: DRUG DELIVERY
Formas Farmacêuticas Sólidas Orais de Liberação Modificada
- Liberação prolongada (controlada / sustentada / extendida):
são aquelas que reduzem, pelo menos à metade, a freqüência de tomada ou aumentam 
significativamente a adesão ou a performance terapêutica, quando comparada às formas de 
dosagens da farmacopéia.
Vantagens:
- Diminução da freqüência de 
administração
- Aumento da adesão e conveniência
- Aumento de eficácia
- Estabilidade ao longo do trato GI
- Cp mais estável
- Diminuição dos efeitos adversos
- Diminuição dos custos de 
dispensação
Desvantagens
- Latência do efeito no inicio
da terapia
- Risco de toxicidade
prolongada
- Absorção alterada com
disturbios gastrintestinais
- Reações adversos < SLF
- Custo maior / comprimido
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TÉCNICACLÁSSICA
FATORES DETERMINANDO A CINÉTICA DE LIBERAÇÃO:
1. Propriedades físico-químicas: Fármacos + Polímero
2. Porosidade do polímero
3. Grau de reticulação
4. Coeficiente de partição do fármaco no polímero
5. Tipo de grupos funcionais nas cadeias laterais (polímeros 
biodegradáveis)
PRINCÍPIO: Inclusão em polímeros (reservatórios ou matrizes)
PROCESSO DE LIBERAÇÃO REGULADO POR:
1. Difusão 2. Bioerosão 3. pressão osmótica
Dry tablet
Gut fluid 
exposure
Diffusion 
Drug 
release
Tablet 
erosion
Drug reservoir
Drug ingel-
formingpolymer 
matrix
Attritiondrug
release
Clin. Pharmacokin. 42: 931, 2003
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LIPOSSOMAS
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PARTÍCULAS
A) Microesfera
B)Microcápsula
C)Nanoesfera
D)Nanocápsula
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Microesferas de PHB-11%HV
Micropartículas biodegradáveis obtidas por processo de 
emulsificação e evaporação de solvente
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MICRO E NANOFORMULAÇÕES
Morfologia- MEV/MET
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MICRO E 
NANOFORMULAÇÕES
Morfologia- MEV/MET
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ASPECTOS BIOFARMACÊUTICOS Disciplina: Fundamentos de Farmacotécnica
Profa. Dra. Taís Gabbay
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Desenvolvimento farmacotécnico Farmacocinética Absorção
Distribuição
Farmacodinâmica Metabolização
Excreção
Bioequivalência
Biodisponibilidade
Ensaios de pré-formulação
Fármaco, excipientes, 
pH, coloração, 
incompatibilidades 
farmacotécnicas
Formulação
Forma Farmacêutica
Liberação
Modelos in vivo
Modelos in vitro
Cinética de liberação Convencional
Controlada
Ordem zero
Primeira ordem
Higachi
Células
Animais
pH estomacal pH intestinal Ação enzimática
Sólida
Líquida
Semissólida
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Farmacocinética X Farmacodinâmica
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Transporte 
passivo
Transporte 
ativo
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DESINTEGRAÇÃO X DISSOLUÇÃO
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BIODISPONIBILIDADE
A biodisponibilidade se refere à velocidade e à extensão pelas quais um 
fármaco é absorvido a partir de uma forma farmacêutica e se torna 
disponível no sítio de ação
A fração ou porcentagem da dose administrada que efetivamente alcança a 
circulação sistêmica é chamada de BD absoluta ou sistêmica
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BIODISPONIBILIDADE
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BIODISPONIBILIDADE
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FATORES QUE ALTERAM A BIODISPONIBILIDADE
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MODELOS DE LIBERAÇÃO
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CINÉTICA DE LIBERAÇÃO
Modelos in vivo
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