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ESTUDO DIRIGIDO FARMACOCINÉTICA - FARMACOLOGIA ALUNO: Gisele dos Santos Marques Costa CURSO: Farmácia DATA: 25/04/2021 SEMESTRE: 5º matutino QUESTÕES: 1- Conceitue o processo de absorção de medicamentos e os principais interferentes em tal processo. R: Para que haja o processo de absorção, o fármaco irá atravessar as barreiras biológicas até chegar a circulação sanguínea. Essas barreiras são formadas por membranas celulares, cujas exercem uma função de seletividade, o que fará com que permita que determinadas substâncias passe por ela através de mecanismos de transporte, que regulará o fluxo das substâncias, assim, a capacidade de absorção de certa droga, estará diretamente relacionada com a sua capacidade de poder atravessar a membrana. Os principais interferentes no processo são tamanho do fármaco e polaridade, o fluxo sanguíneo na área de absorção, a área de superfície absorvente e o número de barreiras a serem transpostas. 2- Quais os tipos de mecanismos de transporte celular que contribuem para o processo de absorção? R: Difusão simples, moléculas ou sistemas de transporte, pinocitose, passagem através de canais ou poros. 3- Como a relação pKa e pH pode interferir na absorção, distribuição e eliminação dos fármacos? Dê exemplos. R: Porque é através desta relação que haverá conhecimento sobre a absorção do fármaco, analisando se o mesmo estará na forma iônica ou na forma não iônica de acordo com o ph do meio. Com isso, sabe-se que na forma iônica, cuja possui baixa lipossolubilidade, terá uma baixa absorção, enquanto estando na forma não-iônica, cuja possui alta lipossolubilidade, sua absorção será satisfatória. Como por exemplo, em um pH gástrico, cujo valor é de 1,4 e o pKa do fármaco sendo um ácido fraco de valor 4,4, através da Equação de henderson-hasselbalch, terá um valor de NI= 1000.I, logo, conclui-se que a concentração do fármaco está maior na sua forma não-ionizada, portanto terá uma boa absorção. 4- Explique como acontece o mecanismo de distribuição das drogas? R: O mecanismo de distribuição das drogas, se dá através de uma droga que atinge o seu sítio de ação, logo, depois de ser absorvida ela terá que se distribuir pelo organismo, para que assim chegue até a corrente sanguínea e a partir disso aos tecidos periféricos, esse processo acontece em etapas, então, inicialmente, sabe-se que nos organismos, existem compartimentos que encerram os líquidos corporais que irão “dissolver” os fármacos, desta forma, a água corporal representa 60% do peso do mesmo, onde 40% é líquido intracelular, e o restante de líquido extracelular, cujo se distribui em líquido intersticial em 16%, plasma sanguíneo em 4% e linfa em 1%, além disso, tem também o líquido transcelular em 2,5% que juntamente terá o LCR, intra-ocular, peritonial, pleural, sinovial e secreções digestivas. 5- Quais fatores interferem na distribuição dos medicamentos? R: A irrigação tecidual, a baixa lipossolubilidade, o grau de ionização e a presença de barreiras. 6- Explique o papel das proteínas plasmáticas na distribuição dos medicamentos. R: A maior ou a menor capacidade das drogas se ligarem a proteínas plasmáticas influenciam diretamente nas suas características farmacocinéticas. Uma vez que, uma alta ligação a proteínas terá uma baixa eliminação e maior duração do efeito , enquanto uma baixa ligação a proteínas terá uma alta eliminação e menor duração do efeito. 7- O que são reservatórios e como eles podem interferir na distribuição dos fármacos. Dê exemplos. R: Os reservatórios são locais onde as drogas podem ficar armazenadas temporariamente, com isso, vão sendo paulatinamente liberadas e assim vão se distribuir ao resto do organismo e concomitantemente serão eliminadas do organismo. Exemplos de reservatórios são as proteínas plasmáticas, tecido adiposo, ossos e núcleos celulares. 8- Conceitue o metabolismo dos fármacos, qual o local de ocorrência? R: O metabolismo dos fármacos é quando ocorre a sua eliminação do sistema biológico, cujo se dá através de um conjunto de uma série de transformações químicas. Alguns fármacos podem ser eliminados sem sofrerem essas transformações, enquanto uns possuem a atividade farmacológica perdida após estas acontecerem. O metabolismo, mais frequentemente ocorre no fígado, porém, outras drogas podem sofrer a biotransformação em outros tecidos e até mesmo no plasma sanguíneo. 9- Quais enzimas e processos enzimáticos estão envolvidos no metabolismo dos fármacos? R: A principal enzima envolvida no metabolismo dos fármacos é a citocromo P450, cuja é uma metaloporfirinoproteína que se liga ao oxigênio e a diversas outras moléculas. 10-Que fatores interferem no metabolismo dos fármacos? Dê exemplos. R: Vários fatores podem interferir no processo de metabolização de drogas, o que diminui ou aumenta sua concentração de efeitos farmacológicos. Alguns deles são a indução enzimática , o metabolismo de primeira passagem e metabólitos ativos. 11-Caracterize o processo de excreção/eliminação dos fármacos. R: O processo de excreção/eliminação dos fármacos é a etapa final do trânsito do fármaco pelo organismo, e é realizada após os medicamentos terem sido metabolizados, mesmo que haja drogas que são excretadas com poucas alterações tanto quantitativas quanto qualitativas. 12-Quais os principais locais de excreção dos fármacos e que fatores podem interferir no processo de eliminação. R: Rins , sistema hepato-biliar, pulmões, suor, saliva e leite. Os fatores que podem interferir na excreção estão relacionados com as alterações fisiológicas e/ou patológicas destas vias. 13-O que são parâmetros farmacocinéticos? Como podem ser úteis na farmacoterapia? R: Os parâmetros farmacocinéticos de maior relevância são o pico plasmático, que irá representar a concentração máxima, a meia-vida (t1/2), que é o tempo que uma droga leva para reduzir sua concentração plasmática à metade, e a área sob curva, que irá representar a medida fiel da quantidade da droga que penetra no sangue. Portanto, vê-se a importância dos parâmetros devido ao fato de que as condições fisiopatológicas dos pacientes será analisada através destas, uma vez que, é importante também ter informações sobre a ligação protéica, o volume de distribuição (Vd) e o clearance dos antimicrobianos, pois as condições fisiopatológicas dos pacientes graves podem alterar muito estes parâmetros farmacocinéticos e assim acabar comprometendo o desfecho clínico. 14-Explique a biodisponibilidade e dê exemplos. R: É uma fração da droga inalterada que alcança a circulação sistêmica após a ela ter sido administrada por qualquer via. Como por exemplo, as drogas que são administradas por via endovenosa, a biodisponibilidade é considerada igual a 01 = 100%. 15-Explique o volume de distribuição (Vd). R: O volume de distribuição é um parâmetro que relaciona a quantidade de droga com sua concentração, e assim poderá ser definido como o volume necessário do corpo capaz de dissolver toda a dose da droga para que a mesma fique na mesma concentração que a do plasma. 16-Explique a concentração plasmática da droga e sua utilidade. R: A concentração plasmática da droga é a quantidade de droga presente no plasma sanguíneo que depende da dose administrada, cuja engloba as porções ligadas e não-ligadas da droga. Esta, isoladamente, possui utilidade limitada e deve ser avaliada juntamente com outros parâmetros farmacocinéticos. 17-Explique a meia vida da droga e sua utilidade. R: A meia vida da droga é o tempo necessário para reduzir a quantidade de droga no corpo, à metade, durante o processo de eliminação, ou durante uma infusão constante. Tem como função servir de orientação para se atingir o estado de equilíbrio dinâmico, funcionando numa escala temporal. 18-Explique o estado de equilíbrio dinâmico (steady state) da droga e sua utilidade. R: É o ponto em que a taxa de eliminação do fármaco é igual à taxa de biodisponibilidade, portanto, é quando o fármaco encontra-se em concentração constante no sangue. É utilizado para que a concentração de um fármacose mantenha constante quando for administrado por qualquer via em dose única ou múltiplas.
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