ANESTESICOS LOCAIS - YARLLA CRUZ

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Anestésicos locais
• Suco da papoula - ópio e morfina 
• Cocaína - primeiro anestésico local usado 
na odontologia e na medicina 
 • Efeitos tóxicos e dependência 
• Procaína - primeiro anestésico local 
sintético 
 • Estrutura semelhante a cocaína 
• Anestesia local - impedimento da 
condução do impulso nervoso, de forma 
que a informação não chega ao encéfalo 
 • Perda das sensações com manutenção 
do nível de consciência 
 • O limiar da dor deve ser atingido para 
que a despolarização ocorra - condução 
da periferia para o centro, com percepção 
da dor 
 • Os anestésicos impedem a 
despolarização 
 
Mecanismo de ação 
• Os anestésicos 
bloqueiam que o 
limiar de dor seja 
atingido por meio 
do bloqueio dos 
canais de sódio que 
estão nos neurônios 
sensoriais 
 • Bloqueio dos 
canais - os 
neurotransmissores não são liberados na 
fenda sináptica, impedindo a sinapse 
• Ordem da perda de sensações - dor, 
temperatura, tato, 
cinestesia/propriocepção e tônus muscular 
esquelético 
 • Bloqueio da sinapse das fibras nervosas 
adjacentes - perda de outras sensações 
 • A dor é a primeira sensação a ser 
perdida e a última a ser recuperada 
• Os anestésicos locais possuem eliminação 
sistêmica 
 • Quanto maior a vasodilatação dos 
tecidos, menor será a duração 
 • A absorção inicia a eliminação dos 
anestésicos 
 • Uso de adrenalina para aumentar a 
duração do efeito 
• Bloqueio de canais de sódio em outros 
locais (SNC, músculo esquelético, liso e 
cardíaco) 
 • Efeitos adversos, por isso a dose do 
anestésico deve ser a menor possível 
 • Toxicidade sistêmica 
• Os anestésicos são compartimentados, 
sendo guardados em tecidos adiposos 
 • Prolongam o efeito de ação 
 
 
Características dos anestésicos 
locais 
• São substâncias básicas disponíveis na 
forma de sais (cloridrato) 
 • pKa entre 8 e 9 
• Ésteres (apresentam a cocaína como 
precursor) e amida (lidocaína) - porção 
hidrofílica (permite a injeção dos tecidos) e 
hidrofóbica (permite a difusão na bainha 
nervosa) 
• pKa e pH 
 • Os anestésicos não atuam bem em 
tecidos inflamados, uma vez que a 
quantidade de fármaco que consegue 
entrar é pequena 
 • A fração molecular penetra a 
membrana e a fração ionizada deve 
bloquear o canal iônico 
 • O tecido inflamado apresenta uma 
redução do pH (ácido), de forma que o 
anestésico predomina na forma ionizada, 
diminuindo a penetração nos tecidos 
 
Farmacologia clínica 
• Vias de administração - tópica (efeito 
curto), infiltração (gengiva e sutura), 
bloqueios regionais e peridural 
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• O tempo de duração do anestésico está 
relacionado com a estabilidade da ligação 
com o canal iônico 
 
Lidocaína 
• É o mais empregado em todo o mundo 
• Rápido início de ação (2 a 3 minutos) 
• Duração curta, uma vez que é 
vasodilatadora 
 • Associação com vasoconstritor 
• É metabolizada pelo fígado e excretada 
pelo rim 
• Toxicidade - a superdosagem, 
inicialmente estimula e, em seguida, 
deprime o SNC 
 
Mepivacaína 
• Menor latência e início de ação rápida 
(1,5 a 2 minutos) 
• Duração de ação - é menos 
vasodilatadora que a lidocaína, possuindo 
maior tempo de duração 
• Metabolizada pelo fígado e excretada 
pelo rim 
• Toxicidade 
 • Semelhante a lidocaína 
 • É menos metabolizada pelo feto do que 
a lidocaína - uso da lidocaína em gestantes 
 
Prilocaína 
• Potência anestésica similar a lidocaína 
• Anestésico de alternativa quando a 
adrenalina não é indicada 
 • Vasodilata menos que a lidocaína e a 
mepivacaína, porém não é comercializada 
no Brasil sem vasoconstritor (felipressina - 
ação local) 
 • O vasoconstritor não afeta o coração, 
diferentemente da adrenalina 
 • Diabético, hipertenso, usuários de 
drogas e antidepressivos tricíclicos 
• É metabolizada pelo fígado e pelos 
pulmões, sendo excretada pelos rins 
• Contra-indicação - o metabólito 
(ortotoluidina) é gerado no pulmão e pode 
causar metahemoglobinemia 
 • Ocorre a oxidação do ferro da 
hemoglobina (de +2 para +3), de forma a 
impedir a ligação do oxigênio a 
hemoglobina 
 • 10% de metahemoglobina - cianose, 
taquicardia 
 • Reduz a oxigenação fetal 
 • É contraindicado em anêmicos, 
gestantes e pacientes com DPOC 
• A felipressina possui estrutura semelhante 
a ocitocina - contração uterina (parto 
prematuro) 
 
Bupivacaína 
• Potência anestésica 4x superior à 
lidocaína 
• Início de ação lento (6 a 10 minutos), uma 
vez que apresenta alta estabilidade de 
ligação com o canal 
• Ação vasodilatadora maior que da 
lidocaína 
 • Associacão com vasoconstritor - reduzir 
a absorção 
• Longa duração de ação - 3 a 12 horas 
• Metabolizada pelo fígado e excretada 
pelo rim 
• Toxicidade 
 • Cardiotoxicidade 4x maior que a 
lidocaína 
• É uma mistura racêmica - o efeito de 
bloquear o canal está no levogiro (criação 
de levobupivacaína) sem causar 
problemas cardiológicos 
 • O dextrogiro possui maior afinidade com 
o coração 
 
EMLA 
• Eutetic Mixture of Local Anestesic 
• Uso tópico 
• Mistura eutética entre a lidocaína e a 
prilocaína - o ponto de fusão é semelhante 
a temperatura corporal 
 • Aumento da penetrabilidade do 
anestésico na camada queratinizada da 
pele 
• Usado em pacientes duração a 
colocação de cateter 
 
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Usos clínicos 
• Anestesia espinhal para bloqueio 
autonômico em condições isquêmicas 
• Infusão epidural lenta em concentrações 
baixas é usada para analgesia pós-
operatória 
 • Semelhante a infusão de opióide 
epidural 
• Injeções epidurais repetidas do AL pode 
causar taquifilaxia 
• Formas parenteral dos AL são usadas no 
tratamento da dor neuropática 
(combinada a outros fármacos) 
 
Vasoconstritores 
• Possibilita maior tempo do contato do AL 
com as fibras nervosas e a diminuição do 
sangramento 
• Aminas simpatomiméticas 
 • Catecolaminas ou não-catecolaminas 
 • Epinefrina (1:50.000; 1:100.000; 
1:200.000) 
 • Norepinefrina (25% da potência da 
epinefrina e RAM) e corbadrina 
 • Fenilefrina (5% da ação 
vasoconstritora da epinefrina e nenhuma 
ação em beta) 
• Felipressina - análogo da vasopressina 
 • Associado com prilocaína, entretanto 
não possui o mesmo grau de hemostasia 
que a epi (0,03UI/ml) 
 
Toxicidade 
• Sobredosagem 
 • Injeções repetidas (absoluta) ou injeção 
intravascular acidental (relativa) 
 • Aspiração negativa 
 • Injeção lenta 
 • Falta de conhecimento das doses 
máximas 
• Uso incorreto das técnicas anestésicas 
• SNC 
 • Sonolência, tontura, distúrbios visuais e 
auditivos - doses baixas 
 • Gosto metálico e dormência da língua - 
sinais precoces de toxicidade 
 • Nistagmo, contração muscular e 
convulsão - altas doses 
 • Depressão generalizada do SNC 
 • Uso de benzodiazepínicos pode diminuir 
a toxicidade 
• Sistema cardiovascular 
 • Bloqueio dos canais de sódio cardíaco 
 • Arritmias 
 • Altas doses, bloqueiam os canais de 
cálcio 
 • Colapso cardiovascular - raro 
 • Bupivacaína 
 • Levobupivacaína - reduz esse efeito 
• Efeitos hematológicos 
 • Prilocaína - metemoglobinemia 
• Reações alérgicas 
 • Éster - metabolizadas em derivados do 
ácido p-aminobenzóico 
 • Amidas - são mais utilizadas, uma vez 
que provocam menos alergias e efeitos 
adversos 
 
Tratamento 
• Oxigênio a 100% 
• Abortar convulsões 
• Suporte cardiovascular 
• Tratar a acidose 
 
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