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ALOPURINOL Nome Genérico: alopurinol. Grupo farmacológico: Análogo da purina uricosúrico. Classe Química: inibidor da xantina-oxidase . Classe Terapêutica: antigotoso. Forma Farmacêutica e Apresentação: - Alopurinol 300 mg, comprimido - Alopurinol 100 mg, comprimido - Zyloric 100 mg, comprimido - Zyloric 300 mg, comprimido INDICAÇÕES Sorenson e Ling (1993) indicam o alopurinol para diminuir a concentração de íons de urato e amônia na urina, usado como tratamento de urolitíase em cães. Atua como leishmaniostático e tripanostático por ser biotransformado em substâncias que interrompem a síntese de RNA, interferindo na síntese proteica. NÃO PROMOVE A CURA DA LEISHMANIA, apenas melhora as lesões cutâneas e o dano renal, pela redução proteinúria. Em humanos a indicação é para: - Gota (artrite gotosa, nefropatia gotosa por ácido úrico) - Hiperuricemia - Cálculos renais de cálcio, recorrentes - Cálculos renais de urato. CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES Contraindicado para pacientes com alergia prévia a esta substância. EFEITOS ADVERSOS O tratamento com alopurinol pode causar náusea, vômito, diarréia e tontura. REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO A segurança do uso do alopurinol durante a gestação não está bem estabelecida. Em humanos, é classificada como categoria C. E estudos indicam que a substância é eliminada no leite. ADMINISTRAÇÃO E DOSES VIAS - oral FREQUÊNCIA DE UTILIZAÇÃO E DOSAGEM Canino:12/12 horas Dosagem: 15/kg Felinos: 24/24 horas Dosagem: 9mg/kg Usado tambem em equinos, aves e répteis. DURAÇÃO DO TRATAMENTO De acordo com o quadro e evolução de cada paciente . DOSAGEM INDICADA Animais com insuficiência cardíaca, hepática ou renal, recomenda-se a diminuição da dose. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - 3–ampicilina: o alopurinol aumenta o risco de reações cutâneas provocadas pela ampicilina. - 3–antiácidos: o hidróxido de alumínio inibe a resposta ao alopurinol. - 3–anticoagulantes: aumento dos efeitos dos anticoagulantes, mas parece que não interage com o warfarin. - 2–azatioprina: aumento da toxicidade da azatioprina, necessitando redução da sua dosagem. - 3–ciclofosfamida: possibilidade de aumento da toxicidade da ciclofosfamida. - 3–didanosina: aumento dos efeitos da didanosina. - 2–inibidores da ECA: predisposição a reações de hipersensibilidade, incluindo síndrome de Stevens-Johnson, erupções cutâneas, febre e artralgias. - 2–mercaptopurina: aumento dos efeitos da mercaptopurina, com aumento do risco de toxicidade. - 3-teofilina: aumento dos efeitos da teofilina. FARMACODINÂMICA O alopurinol é isômero da hipoxantina e inibidor da xantina oxidase, enzima responsável pela conversão das oxipurinas (hipoxantina e xantina) em ácido úrico. Esta droga promove diminuição da concentração de ácido úrico na urina (Ling et al, 1991). FARMACOCINÉTICA O Alopurinol é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal superior. Em humanos, após a administração o produto é encontrado no sangue em 30 a 60 minutos e a biodisponibilidade varia entre 67% a 90%. Os picos plasmáticos ocorrem aproximadamente 1,5 horas após a administração oral, caindo rapidamente após 6 horas. REFERÊNCIAS Sorenson, J. L.; Ling, G. V. Diagnosis, prevention, and treatment of urate urolithiasis in Dalmatians . Journal of the American Veterinary Medical Association, v. 203, n.6, p. https://www.vetsmart.com.br/cg/produto/1357/alopurinol http://www2.far.fiocruz.br/farmanguinhos/images/stories/phocadownload/prednisona.pdf https://www.vetsmart.com.br/cg/produto/1357/alopurinol http://www2.far.fiocruz.br/farmanguinhos/images/stories/phocadownload/prednisona.pdf DOMPERIDONA Nome Genérico: Domperidona Grupo farmacológico: Procinético, antiemético, antagonista dopaminérgico. Classe Química Classe Terapêutica: Antiemético e Gastrocinético Forma Farmacêutica e Apresentação - Domperidona 10 mg, comprimido (60 un) - Domperidona 10 mg, comprimido (30 un) - Domperidona 5 mg / 5 mL, suspensão oral (100 mL) - Motilium 10 mg, comprimido - Motilium 1 mg/mL, suspensão oral INDICAÇÕES Antagonista da dopamina procinético, antiemético, estimulante da lactação e, experimentalmente, leishmaniostático. CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES Não usar em gestantes; usar com cautela em cães das raças Collie, Pastor Australiano, Pastor de Shetland e seus mestiços. Não utilizar em animais com obstrução gástrica. EFEITOS ADVERSOS Pode causar lactação prematura em éguas, galactorréia e ginecomastia. Não causa efeitos adversos no SNC por não atravessar a barreira hematoencefálica. ADMINISTRAÇÃO E DOSES VIAS - IM - Oral (Para tratamento da leishmania visceral canina somente por via oral). FREQUÊNCIA DE UTILIZAÇÃO E DOSAGEM - 12 / 12 horas (leishmaniose visceral canina); - 24 / 24 horas DURAÇÃO DO TRATAMENTO Durante 30 dias para o tratamento de leishmaniose visceral canina. DOSAGEM INDICADA Cães - Padrão: 0,05-0,1 mg/kg - Leishmania visceral canina: 1 mg/kg Felinos - Padrão: 0,05-0,1 mg/kg Equinos INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ANTIBIÓTICOS MACROLÍDEOS Tipo de interação - Sinergismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Domperidona. Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo de primeira passagem da Domperidona. Conduta - Evitar o uso. ANTIÁCIDOS Tipo de interação - Antagonismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido da Domperidona. Mecanismo de ação - Diminuição da biodisponibilidade. Conduta - Evitar o uso. CETOCONAZOL Tipo de interação - Sinergismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Domperidona. Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo de primeira passagem da Domperidona. Conduta - Evitar o uso. NEFAZODONA Tipo de interação - Sinergismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Domperidona. Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo de primeira passagem da Domperidona. Conduta - Evitar o uso. Não deve ser administrado em conjunto com antiácidos. FARMACODINÂMICA Antagonista da dopamina com propriedades antieméticas, atuando no antagonismo dos receptores dopaminérgicos na zona quimiorreceptora do gatilho e aumenta a ação da acetilcolina no trato gastrointestinal. A domperidona também estimula a liberação de prolactina a partir da hipófise. FARMACOCINÉTICA Ocorre ampla distribuição tecidual da domperidona com baixas concentrações no cérebro. Pequenas quantidades da droga atravessam a placenta em ratas. A Domperidona sofre um rápido e extenso metabolismo hepático e presenta excreção urinária e fecal. CONSIDERAÇÕES LABORATORIAIS Pode alterar resultados de avaliação de ACTH, ALT, AST, e prolactina. REFERÊNCIAS https://www.vetsmart.com.br/cg/produto/2522/domperidona https://www.vetsmart.com.br/cg/produto/2522/domperidona MARBOFLOXACINA - receita especial - controle humano Nome Genérico: Marboflsxacina Grupo farmacológico Classe Química Classe Terapêutica: Antimicrobiano bactericida, quinolona de 2 a geração. Forma Farmacêutica e Apresentação - Marbofloxacina 82,5 mg, comprimido (10 un) - Marbofloxacina 100 mg, comprimido - Marbofloxacina 50 mg, comprimido - Marbofloxacina 25 mg, comprimido - Marbofloxacina 200 mg, comprimido - Marbofloxacina 27,5 mg, comprimido (10 un) INDICAÇÕES Marbofloxacina é um antibiótico com ação contra bactérias gram-negativas e algumas gram-positivas. E. coli, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus e epidermidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Mycoplasma spp. E Rickettsia ricketsii. As fluoroquinolonas são indicadas para o tratamento de infecções no trato geniturinário, incluindo prostatite, infecções dérmicas e infecções respiratórias em cães (VIEIRA & PINHEIRO, 2004). Além de gastroenterite bacteriana grave, otite, osteomielite, meningoencefalites e endocardites causadas por estes microorganismos (GÓRNIAK, 2006). Em bovinos e suínos é indicado para o tratamento das doenças infecciosas bacterianas em bovinos e suínos causadas por agentes Gram-positivos e Gram-negativos sensíveis à Marbofloxacina.Em bovinos, os agentes etiológicos susceptíveis ao Resolutor® são: Dichelobacter nodosus, Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes e Fusobacterium necrophorum. Já em suínos, os agentes etiológicos susceptíveis são: Mycoplasma hyopneumoniae, Actinobacillus pleuropneumoniae, Actinobacillus suis, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Escherichia coli, Erysipelothrix rhusiopathiae, Salmonella enterica sorovar Typhimurium, Streptococcus suis, Pasteurella multocida e Staphylococcus hyicus. CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES Deve-se evitar o uso desta substância em animais jovens, porque pode causar lesão na cartilagem (VIEIRA & PINHEIRO, 2004). Evitar o uso em animais de pequeno e médio porte nos primeiros oito meses de vida (ANDRADE et al., 2002), e em cães de raças grandes e gigantes durante os primeiros 18 meses (BOOTHE & HOSKINS, 1997). É contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade a quinolonas. EFEITOS ADVERSOS Ocasionalmente pode causar - náuseas, - vômito e - diarreia. Todas as fluoroquinolonas podem causar artropatia em animais jovens. Cães de 4-28 semanas de idade são mais sensíveis. Em cães tratados prolongadamente com quinolonas, tem-se relatado alterações da espermatogênese e/ou atrofia testicular. REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO A segurança do uso em animais gestantes não foi estabelecida, sendo assim sua utilização é contra-indicada nessa situação. SUPERDOSAGEM Altas concentrações podem causar toxicidade no SNC, especialmente em animais com insuficiência renal (VIEIRA & PINHEIRO,2004). ADMINISTRAÇÃO E DOSES VIAS - Oral - IM FREQUÊNCIA DE UTILIZAÇÃO E DOSAGEM Cães e gatos - 24/24 horas - 2,75 - 5,5 mg/kg Bovinos e suinos DURAÇÃO DO TRATAMENTO INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ANTICOAGULANTES Tipo de interação - Sinergismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado dos anticoagulantes, com risco de sangramento. Conduta - Evitar o uso. CICLOSPORINA Tipo de interação - Toxicidade. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Nefrotoxicidade. Conduta - Evitar o uso. CLORANFENICOL Tipo de interação - Antagonismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuído de ambas as substâncias. Conduta - Ajustar dose. HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO Tipo de interação - Antagonismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuído da Marbofloxacina. Mecanismo de ação - Diminuição da absorção. HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO Tipo de interação - Antagonismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuído da Marbofloxacina. Mecanismo de ação - Diminuição da absorção. METILXANTINA Tipo de interação - Toxicidade. Grau de interação - Moderado Efeito Clínico - Neurotoxicidade. Conduta - Evitar o uso. NITROFURANTOÍNA Tipo de interação - Antagonismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuído da Marbofloxacina Conduta - Incompatível. PROBENECIDA Tipo de interação - Sinergismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Marbofloxacina. Mecanismo de ação - Inibição da secreção tubular da marbofloxacina. Conduta - Ajustar dose. SUCRALFATO Tipo de interação - Antagonismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuído da Marbofloxacina. Mecanismo de ação - Diminuição da absorção. Conduta - Intervalo de 2 horas entre as medicações. TEOFILINA Tipo de interação - Sinergismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Teofilina. Conduta - Evitar o uso. FARMACODINÂMICA São substâncias químicas pertencentes ao grupo das quinolonas de 2ª geração - fluorquinolonas. São antimicrobianos bactericidas e sua atividade se relaciona com a inibição das topoisomerases bacterianas do tipo II, também conhecida como DNA girase, impedindo o enrolamento da hélice de DNA numa forma superespiralada (GÓRNIAK, 2006). FARMACOCINÉTICA Após administração oral, é rapidamente absorvida, porém o pico máximo de concentração sérica varia conforme a espécie animal (em cães atinge o pico máximo em 0,9 horas). Uma das principais vantagens do uso das fluorquinolonas é seu largo volume de distribuição, além da baixa ligação com as proteínas plasmáticas. O grau de biotransformação é bastante variável, as fluorquinolonas são parcialmente biotransformadas, sendo excretadas na urina e na bile, em altas concentrações, como substância ativa. CONSIDERAÇÕES LABORATORIAIS Tem-se relacionado o aparecimento de cristalúria em animais com urina alcalina e tratados com fluorquinolonas; portanto, quando o uso destes antimicrobianos for prolongado, recomenda-se hidratação adequada e acidificação da urina. REFERÊNCIAS https://www.vetsmart.com.br/cg/produto/2182/marbofloxacina https://www.vetsmart.com.br/cg/produto/2182/marbofloxacina PREDNISOLONA Nome Genérico: Prednisolona. Grupo farmacológico: Corticosteróide. Classe Química: glicocorticóide sintético Classe Terapêutica: glicocorticóide sistêmico, hormônio corticosteróide Forma Farmacêutica e Apresentação Uso veterinário: Prednisolona 5 mg, comprimido ● Prednisolona 10 mg, comprimido ● Prednisolona 20 mg, comprimido ● Pred fort 5 mL, frasco conta-gotas ● Prelone Suspensão, frasco (30 mL) ● Prelone Suspensão, frasco (60 mL) ● Prelone Suspensão, frasco (120 mL) ● Prelone 5 mg, comprimido ● Prelone 20 mg, comprimido ● Predsim 3 mg / mL, solução oral (60 mL) ● Predsim 3 mg / mL, solução oral (100 mL) ● PRED MILD® Suspensão oftálmica 1,2 mg, frasco (5 mL) ● PRED MILD® Suspensão oftálmica 1,2 mg, frasco (10 mL) Em humanos: ● Comprimidos de 20 mg ○ 5, 10, 20 3 40 comprimidos ○ Solução oral em frascos de 100 mL. INDICAÇÕES - Anti-inflamatório - Imunossupressor - Doenças neurológicas - Terapia de reposição no hipoadrenocorticismo. A prednisolona pode ser indicada no tratamento de doenças inflamatórias imunomediadas, como miosites, poliartrites, meningites e lúpus eritematoso, e ainda no tratamento de otite externa, edema espinhal vasogênico, lúpus, doença obstrutiva pulmonar crônica (ROCHA e JOAQUIM, 2012) e outros casos a critério do médico veterinário. No cão, é indicada a associação de trimeprazina e prednisolona para alívio do prurido. Além disso, também pode ser usada como coadjuvante em terapias antineoplásicas (GROSS, 2013). CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES Nefropatas, hepatopatas, endocrinopatas (salvo hipocortisolismo), cardiopatas, pacientes com úlceras gástricas, imunossuprimidos de qualquer natureza, gestantes e lactantes, pacientes que apresentem quadros hemorrágicos, glaucoma, úlceras de córnea, infecções fúngicas. Além disso, não se recomenda utilizar esta medicação de maneira concomitante às vacinas. EFEITOS ADVERSOS A retirada abrupta do tratamento com glicocorticoides pode ocasionar efeitos como - febre, - mialgia e - artralgia, podendo ser confundidos com a exacerbação dos sintomas prévios da doença tratada (MACEDO e OLIVEIRA, 2010). Os glicocorticóides causam diversos efeitos adversos, que podem, porém, ser controlados com o ajuste adequado da dose durante o tratamento. Dentre eles estão: - Distúrbios eletrolíticos como retenção de sódio e edema (poliúria), - excreção aumentada de potássio (polidipsia), - excreção aumentada de cálcio (polifagia), - náuseas, - vômitos, - úlcera péptica, - esofagite, - pancreatite, - hipercortisolismo, - insuficiência suprarrenal secundária, - diabete melito, - hipertensão arterial, - tromboembolismo, - glaucoma, - fraqueza muscular, - fraturas ósseas, - necrose asséptica da cabeça do fêmur, - neutrofilia, - eosinopenia, - linfopenia, - monocitopenia e - púrpuras (ROCHA e JOAQUIM, 2012). Como os glicocorticoides dificultam a deposição de fibrina e a proliferação de fibroblastos acabam por retardar o processo de cicatrização (MACEDO e OLIVEIRA, 2010). REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO A prednisolona quando utilizada no terço final da gestação pode induzir o parto prematuro além do risco de causar distocia,morte fetal, retenção de placenta e metrite (GROSS, 2013). SUPERDOSAGEM Os principais efeitos de doses altas de glicocorticoides são infecções secundárias quando utilizados com finalidade de imunossupressão, porém todos os efeitos adversos listados podem ser exacerbados. ADMINISTRAÇÃO E DOSES VIAS - Oral - IM FREQUÊNCIA DE UTILIZAÇÃO E DOSAGEM - 12 horas DURAÇÃO DO TRATAMENTO De acordo com protocolo médico. DOSAGEM INDICADA Cães - Uso em alergias: 0,5-1,0 mg/kg - Uso em imunossupressão: 2 mg/kg - Uso contínuo em manhãs alternadas: 0,5 - 2 mg/kg Felinos - Uso em alergias: 1 mg/kg - Uso em imunossupressão: 3 mg/kg - Uso em contínuo em noites alternadas 2-4 mg/kg Silvestres e exóticos. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ANTICOAGULANTES Tipo de interação - Sinergismo/Antagonismo. Grau de interação - Moderado Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado ou diminuído dos anticoagulantes. Conduta - Ajustar dose BARBITÚRICOS Tipo de interação - Antagonismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuído da Prednisolona. Mecanismo de ação - estimulação do metabolismo do Corticosteróide secundária a indução das enzimas hepáticas pelos Barbitúricos. Conduta - Evitar o uso CETOCONAZOL Tipo de interação - Toxicidade. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Prednisolona, levando a toxicidade. Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo do Corticosteróide e diminuição da sua eliminação. Conduta - Ajustar dose. CICLOSPORINA Tipo de interação - Sinergismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Aumento dos efeitos terapêuticos de ambos os fármacos Conduta - Ajustar dose. FENITOÍNA Tipo de interação - Antagonismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuído de ambas as substâncias. Mecanismo de ação - Aumento do metabolismo do corticóide, devido a indução enzimática pela Fenitoína. A Dexametasona pode aumentar a eliminação hepática da Fenitoína. Conduta - Ajustar dose. RIFAMPICINA Tipo de interação - Antagonismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuído da Prednisolona. Mecanismo de ação - Aumento do metabolismo hepático dos Corticóides. Conduta - Evitar o uso. SALICILATOS Tipo de interação - Antagonismo. Grau de interação - Moderado. Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuído dos Salicilatos. Mecanismo de ação - Aumento do metabolismo hepático dos salicilatos e podem aumentar a eliminação renal. Conduta - Ajustar dose. FARMACODINÂMICA Corticosteroide de ação intermediária, com potência cerca de 5 vezes maior do que o cortisol. O mecanismo de ação é complexo. Os corticosteróides interagem com receptores intracelulares, formando um complexo esteróide-receptor que interage com DNA para modificar a transcrição, induzindo a síntese de algumas proteínas e inibindo a síntese de outras. Para as ações anti-inflamatórias e imunossupressoras, algumas ações no nível dos genes são inibição da transcrição do gene para COX-2, bloqueio da indução mediada pela vitamina D3 do gene da osteocalcina nos osteoclastos e modificação da transcrição do gene da colagenase, possivelmente maior síntese de uma proteína mediadora anti-inflamatória, lipocortina 1, que inibe a fosfolipase A2 e bloqueia a produção do fator ativador das plaquetas e de todos os eicosanóides. A prednisolona é de eleição para gatos, pois não precisa haver conversão pelo fígado, como ocorre com a prednisona. FARMACOCINÉTICA Os glicocorticóides são bem absorvidos quando administrados por via oral. As preparações intravenosas geralmente contêm sais fosfatos e succinatos sódicos, o que torna altamente solúvel em água e proporciona rápido início da ação do glicocorticoide (ROCHA e JOAQUIM, 2012). Os efeitos dos glicocorticoides no organismo ocorrem em média em 2 horas, porém alguns efeitos já podem ser observados em 10 a 30 minutos e duram horas ou dias após o desaparecimento do composto do sangue (MACEDO e OLIVEIRA, 2010). Aproximadamente 90% do glicocorticoide encontra-se na circulação sanguínea ligado às proteínas plasmáticas, de modo reversível após a absorção e sua metabolização geralmente ocorre no fígado (ROCHA e JOAQUIM, 2012). CONSIDERAÇÕES LABORATORIAIS O uso de glicocoirticoides pode causar aumento nas contagens de neutrófilos, eritrócitos, monócitos, plaquetas, além de aumentar também níveis de glicose, fosfatase alcalina e colesterol. Ainda pode causar alterações como a diminuição de eosinófilos (mais comum em cães), linfócitos e nitrogênio uréico sangüíneo (FERGUSON e HOENIG 2013). Provocam grandes alterações nos testes de função tireóidea no cão e com menor intensidade no gato (FERGUSON, 2013). REFERÊNCIAS https://www.vetsmart.com.br/cg/produto/1676/prednisolona http://www2.far.fiocruz.br/farmanguinhos/images/stories/phocadownload/prednisona.pdf https://www.vetsmart.com.br/cg/produto/1676/prednisolona http://www2.far.fiocruz.br/farmanguinhos/images/stories/phocadownload/prednisona.pdf
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