Fundamentos de farmacologia 04 - farmacodinâmica parte 1

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AULA DE FARMACOLOGIA
Farmacodinâmica - parte 01
Prof. Herbert Rodrigues Goulart
Estudo das interações moleculares entre 
os fármacos e constituintes do corpo, as 
quais por uma série de eventos, resultam 
numa resposta farmacológica.
Fármacos NÃO criam efeitos no organismo, 
eles modificam ou 
mimetizam uma função JÁ EXISTENTE!! 
A maioria dos fármacos atua por associação a 
macromoléculas específicas, de modo a alterar 
suas atividades bioquímicas e biofísicas. 
FARMACODINÂMICA 
RECEPTOR 
RECEPTOR 
Locais (estruturas celulares) onde 
substâncias endógenas ou fármacos se 
ligam para promover uma resposta 
fisiológica ou farmacológica. 
FARMACODINÂMICA 
FARMACODINÂMICA 
Papel dos receptores nas respostas terapêuticas: 
(1) Os receptores determinam as relações entre dose ou 
concentração de fármacos e efeitos farmacológicos: 
formação de um no significativo de complexos fármaco-
receptor. 
FARMACODINÂMICA 
(2) Os receptores são responsáveis pela seletividade da 
ação dos fármacos: 
Tamanho, formato e carga elétrica de um fármaco 
determinam se – e com que afinidade – ele se prenderá a 
um receptor em particular . 
(3) Os receptores medeiam as ações de agonistas (exerce
uma ação farmacológica) e antagonistas (bloqueia a ação
farmacológica) farmacológicos. 
• Os receptores funcionam como sensores que, uma vez 
acoplados ao seu ligante específico, desencadeiam e 
propagam o sinal regulador na célula-alvo. 
D= Droga e R= Receptor 
FARMACODINÂMICA 
D + R ↔ DR Estímulo 
2º mensageiro 
EFEITO 
FARMACODINÂMICA 
Afinidade x Eficácia 
Afinidade: capacidade de um fármaco em associar-se 
ao receptor. 
Eficácia: capacidade de um fármaco, uma vez 
associado ao receptor, desencadear uma resposta. 
FARMACODINÂMICA 
Afinidade Eficácia 
Os fármacos apresentam 
características em comum com o 
ligante endógeno, para 
reconhecimento pelo receptor e 
produção de um efeito. 
FARMACODINÂMICA 
Especificidade 
Seletividade 
FARMACODINÂMICA 
• Um fármaco é altamente seletivo quando 
ele interage apenas com o receptor alvo de 
interesse. 
Tem alta afinidade pelo receptor de interesse 
e baixa afinidade com os demais receptores 
do organismo. 
FARMACODINÂMICA 
Para produzir efeito farmacológico: 
Afinidade 
pelo 
receptor 
capacidade de se ligar 
Atividade 
Intrínsica 
depois de se ligar, tem que ter a 
capacidade de ativar 
FARMACODINÂMICA 
Interação fármaco-receptor: 
Fármacos AGONISTAS: quando ligados ao receptor 
produzem uma resposta celular. 
ativam receptores 
Interação fármaco-receptor: 
FARMACODINÂMICA 
Fármacos ANTAGONISTAS: quando ligados ao 
receptor NÃO produzem uma resposta celular. 
inibem receptores 
Induzem sua resposta ao impedir que a substância 
endógena se ligue ao receptor e o ative. 
AGONISTA e ANTAGONISTA 
RECEPTORES 
FARMACODINÂMICA 
FARMACODINÂMICA 
Natureza macromolecular dos 
receptores de fármacos 
Maioria dos receptores:
PROTEÍNAS REGULADORAS 
Ainda temos: enzimas, proteínas de transporte e 
proteínas estruturais. 
FARMACODINÂMICA 
TIPOS DE RECEPTORES 
FARMACOLÓGICOS 
Alvo dos fármacos 
✓ Receptores ionotrópicos 
✓ Receptores metabotrópicos 
✓ Enzimas 
✓ Moléculas transportadoras 
Onde estão estes 
receptores? 
Receptores ionotrópicos e metabotrópicos: 
• São receptores pós-sinápticos. 
• Os ionotrópicos abrem o canal iônico DIRETAMENTE. 
• Os metabotrópicos abrem o canal iônico 
INDIRETAMENTE. 
efeito RÁPIDO 
efeito LENTO 
• Se o neurotransmissor causar despolarização
(carga positiva alta dentro da célula): 
excitatório. 
• Se causar hiperpolarização (carga negativa alta 
dentro da célula): inibitório. 
Receptores ionotrópicos 
(canais iônicos) 
São receptores que quando o fármaco se liga, 
abrem um canal iônico (um portão) para 
passagem de íons. 
• Quando ativados, difundem o sinal alterando o 
potencial de membrana ou a composição iônica 
do citoplasma. 
Os receptores deste tipo controlam os eventos sinápticos 
mais rápidos do sistema nervoso. 
• Receptor GABAérgico (GABA A) 
• Receptor Colinérgico Nicotínico 
• Receptor NMDA do glutamato 
• Receptor Serotoninérgico 
Quais são? 
Benzodiazepínicos: Diazepan e Alprazolam – transtornos de ansiedade 
Receptor GABAérgico (GABA A) 
Ligante: GABA - abertura de canal de Cl-
Receptor Colinérgico Nicotínico 
Ligante: Acetilcolina (ACh) – Abertura do 
canal e entrada do íon Na+ 
Bloqueadores neuromusculares, como a tubocurarina e o 
pancurônio: utilizados como adjuvantes anestésicos. 
Receptor NMDA do glutamato 
Ligante: glutamato - abertura do canal e 
entrada de Na+ e Ca2+ 
Cetamina: utilizada como anestésico geral. 
Fármacos que atuam em receptores ionotrópicos: 
Anestésicos locais: lidocaína, procaína 
Anticonvulsivantes: fenitoína, carbamazepina 
Antiarrítmicos: procainamida, disopiramida, verapamil 
Bloqueadores neuromusculares 
Receptores metabotrópicos 
São receptores que, ao serem ativados, 
desencadeiam reações intercelulares que 
ativam os canais iônicos. 
Principal molécula intermediária desse processo: proteína G. 
Principal efeito: amplificação da resposta. 
Funcionamento: receptores metabotrópicos 
• Receptor Colinérgico Muscarínico 
• Receptor Dopaminérgico 
• Receptor Adrenérgico (α e β) 
• Receptor para Histamina 
Quais são? 
Enzimas 
São substâncias de natureza proteica, 
consideradas catalisadores biológicos, facilitando 
a ocorrência das reações.
Acetilcolinesterase - Efeito na doença de Alzheimer 
Ciclooxigenase - Efeito anti-inflamatório 
Enzima conversora de angiotensina (ECA) - Efeito anti-
hipertensivo 
Dopa Descarboxilase - Efeito na doença de Parkinson 
MAO - Monoamino oxidase - Efeito antidepressivo 
Principais enzimas: 
Moléculas transportadoras 
Exemplos: 
NAT – Recaptação de noradrenalina 
DAT – Recaptação de dopamina 
SERT – Recaptação de serotonina 
Mecanismo de ação dos fármacos 
antidepressivos 
Recaptação de serotonina 
Recaptação de serotonina 
Resumindo...
Receptores 
ionotrópicos metabotrópicos 
abrem o canal iônico DIRETAMENTE abrem o canal iônico INDIRETAMENTE
excitatórios ou inibitórios 
ativados por AGONISTAS ou ANTAGONISTAS 
Receptor GABAérgico (GABA A) 
Receptor Colinérgico Nicotínico 
Receptor NMDA do glutamato 
Receptor Serotoninérgico 
Receptor Colinérgico Muscarínico 
Receptor Dopaminérgico 
Receptor Adrenérgico (α e β) 
Receptor para Histamina 
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