AINEs- Inibidores seletivos da cox

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Farmacologi� Psiquiátric�
AINE�
Inibidore� seletiv�� d� COX-
Introduçã�
● Os inibidores seletivos da COX-2, ou coxibes, foram desenvolvidos na
tentativa de inibir a síntese de prostaglandinas pela isoenzima COX-2
induzida em locais de inflamação.
● Mais suscetível a eventos cardiovasculares
● Inibindo seletivamente produz mais tromboxano que prostaciclina
● De forma semelhante, os inibidores da COX-2, em doses habituais, não
têm impacto sobre a agregação plaquetária, que é mediada pelo
tromboxano produzido pela isoenzima COX-1. Não são cardioprotetores,
pelo contrário, causam problema cardiovascular
● Não apresentam os efeitos cardioprotetores dos AINEs não seletivos
tradicionais.
● Independente de ser seletivo ou Não seletivo, é alvo o rim
● As doses recomendadas de inibidores da COX-2 causam toxicidades
renais semelhantes àquelas associadas a AINEs tradicionais
● Maior incidência de eventos trombóticos cardiovasculares associados
aos inibidores da COX-2, como rofecoxibe e valdecoxibe, o que levou a
sua retirada no mercado; risco aumentado de ter IAM ou AVC
● NÃO é de venda livre, precisa da receita
● Parecoxibe é uso hospitalar
● Meloxicam: não é visto como seletivo, mas sim como preferencialmente
seletivo, inibe cerca de 10 vezes mais a cox 2 do que a 1, causando
menos problema gástrico!