Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-290

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Medicamentos na prática clínica 291 
cipiente. O uso de estatinas em associação com alguns medicamentos, como 
fibratos (exceto genfibrozila, que é formalmente contraindicada em associa-
ção com estatinas), e alguns antibióticos macrolídeos, imunossupressores e 
inibidores da protease pode aumentar o risco de miopatia em mais de 1 O vezes 
em relação ao uso isolado, embora sua incidência absoluta ainda permaneça 
baixa (12 em 10.000 casos para associação com fibratos). 
Atualmente, por seu baixo custo e disponibilidade na rede pública, além 
de efetividade comprovada em diversos ensaios clínicos, a sinvastatina é con-
siderada a primeira escolha para o tratamento de dislipidemias na prevenção 
primária de alto risco e na prevenção secundária, podendo ser usada uma 
dose inicial de 20 ou 40 mg. Uma alternativa para pacientes não respondedo-
res a doses máximas de sinvastatina seria a atorvastatina. A pravastatina é a 
estatina preferida para pacientes transplantados em uso de imunossupresso-
res, pois apresenta menos interação farmacológica. Em pacientes intolerantes 
a uma estatina, outra estatina pode ser tentada, de preferência iniciando-se 
com doses mais baixas. A pravastatina ou a rosuvastatina, por terem outra via 
de metabolização, podem ser as escolhidas em pacientes intolerantes à sinvas-
. ' . tat1na ou a atorvastat1na. 
A seguir serão apresentadas, em ordem alfabética, as estatinas disponí-
veis atualmente no mercado brasileiro (não estão nem em ordem de evidên-
cias disponíveis nem em ordem de potência redutora de LDL-C). Algumas es-
ta tinas, como a cerivastatina, já foram retiradas do mercado devido ao maior 
risco de desencadear rabdomiólise, principalmente quando em associação 
com fibratos, em idosos e em pacientes com insuficiência renal. No final, há 
uma tabela (21.2) comparativa das estatinas em relação à sua potência e em 
relação às evidências disponíveis atualmente em relação ao seu uso clínico. 
Atorvastatina 
Nomes comerciais. Citalor®, Lípitor®. 
Apresentações. Cpr de 10, 20, 40 e 80 
mg. 
Usos. Dislipidemia, prevenções primária e 
secundária da cardiopatia isquêmica. 
Contraindicações. Doença hepática ativa, 
elevação persistente das transaminases 
séricas, gestação e lactação. 
Posologia. Dose inicial de 1 O mg, VO, a 
cada 24 h. Ajustar a dose, em intervalos 
de 4-8 semanas, até atingir os níveis-alvo 
para os lipídeos séricos. Dose máxima de 
80 mg/dia. 
Modo de administração. VO. Pode ser ad-
ministrado com alimentos, se desejado, 
em qualquer horário do dia. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Absorção: é rápida a partir do trato gas-
trintestinal (TGI). 
• Pico plasmático: 1-2 h. 
• Início de ação: 3-5 dias; máximo de re-
dução dos lipídeos séricos em 4-8 se-
manas. 
• Biotransformação: metabolismo hepáti-
co, formando metabólitos ativos e ina-
tivos. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: ~ 98%. 
• Meia-vida: 14 h. O significado clínico da 
longa meia-vida da atorvastatina é des-
conhecido, mas acredita-se que tenha 
um papel na sua eficácia comparada 
com a de outras estatinas, que apresen-
tam meia-vida de somente 1-4 h.