Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-293

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294 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. 
Parâmetros f armacocinéticos 
• Absorção: 340/o. 
• Pico de efeito: 4 semanas. 
• Pico plasmático: 1-1,5 h. 
• Biodisponibilidade: 170/o. 
• Biotransformação: intenso metabolismo 
hepático de primeira passagem. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: SOO/o. 
• Meia-vida: -2-3 h. 
• Eliminação: fezes (700/o) e urina ( < 20%, 
8% inalterada). 
Ajuste para função hepática e renal. Usar 
dose inicial de 10 mg/dia na IH e na IR. 
Efeitos adversos. Cefaleia, constipação, 
diarreia; raramente elevação das transa-
minases, rabdomiólise, miopatia. 
Interações. O risco de rabdomiólise é 
aumentado com o uso concomitante de 
ciclosporina, fibratos, antibióticos ma-
crolídeos, antifúngicos azólicos, inibido-
res da protease. Não é metabolizada pelo 
via do citocromo P-450 3A4, portanto há 
menor risco de interação com eritromici-
na e cetoconazol. Não há interação com 
digoxina. 
Gestação e lactação. Categoria de risco X 
na gestação. Contraindicada na lactação. 
Comentários 
• Elevação da TGP superior a três vezes 
o normal e elevação da CPK superior a 
dez vezes o valor inicial indicam a ne-
cessidade de interrupção do tratamen-
to. A monitoração das enzimas hepáti-
cas e da CPK deve ser realizada a cada 
três meses durante o primeiro ano de 
tratamento. 
• Alguns estudos sugerem que há um 
maior aumento dos níveis de HDL-C 
com esta estatina quando comparada 
com as outras. , 
• E a estatina excretada na urina em 
maior quantidade. , 
• E a estatina com que se tem mais expe-
riência em relação à segurança de uso 
em pacientes transplantados em uso de 
• 1munossupressores. 
Rosuvastatina 
Nomes comerciais. Crestar®, Vivacor®. 
Apresentações. Cp de 1 O e 20 mg; cpr re-
vestidos de 40 mg (Crestar®). 
Usos. Dislipidemia (hipercolesterolemia, 
hipertrigliceridemia isolada), prevenções 
primária e secundária da cardiopatia is-
" . quem1ca. 
Contraindicações. Doença hepática ativa, 
elevação persistente das transaminases 
séricas, gestação e lactação. 
Posologia. Dose inicial: 10 mg. Ajustar a 
dose, em intervalos de 2-4 semanas, até 
atingir os níveis-alvo para os lipídeos séri-
cos. Dose máxima de 40 mg diários. 
Modo de administração. VO. Pode ser 
administrada com ou sem alimentos, em 
qualquer horário do dia. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Início de ação: 1 semana. 
• Pico plasmático: 3-5 h. 
• Biodisponibilidade: 200/o. Sofre metabo-
lismo de primeira passagem. 
• Biotransformação: metabolismo hepáti-
co, for1nando metabólitos ativos. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 880/o. 
• Meia-vida: 19 h. 
• Eliminação: fezes (900/o), primariamen-
te como droga inalterada. 
Ajuste para função hepática e renal. Uso 
contraindicado na IH. DCE < 30 mL/min: 
dose inicial de 5 mg/dia; dose de manu-
tenção: 1 O mg/ dia. 
Efeitos adversos. Cefaleia, hipertensão 
arterial sistêmica (HAS), edema periféri-
co, dor torácica, insônia, depressão, ton-
tura, faringite, constipação, mialgia, tos-
se, bronquite. 
Interações. O risco de rabdomiólise é 
aumentado com o uso concomitante de 
ciclosporina, amiodarona, fibratos, niaci-
na, verapamil, antibióticos macrolídeos,