Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-543

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544 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. 
transformam o RTV no IP mais rejeitado, 
quando utilizado em sua dose plena; tam-
bém é o mais associado ao aumento dos 
triglicerídeos (ver em IPs); em doses me-
nores, é melhor tolerado. 
Interações. A ddI, exceto a de liberação 
entérica, diminui a absorção do RTV; de-
ve haver uma separação de, pelo menos, 
1 hora entre um e outro (2 horas é me-
lhor ainda). Quando utilizada solução 
oral, que apresenta 43% de álcool, deve-
se ter o cuidado de não utilizar dissulfi-
ram ou metronidazol. Ocorre aumento de 
episódios de sangramento em indivíduos 
com hemofilia. O RTV é um importante 
inibidor - o mais potente - do CIP-450 e 
das isoenzimas 3A4 e 2D6 (também ser-
ve como substrato dessas isoenzimas) e 
interage de forma importante com diver-
sos medicamentos; é contraindicado o 
uso concomitante de alcaloides do ergot, 
antiarrítmicos (amiodarona, flecainida, 
propafenona, quinidina), cisaprida, ter-
fenadina e astemizol, analgésicos (mepe-
ridina, piroxicam e propoxifeno), hipnó-
tico-sedativos (midazolam, triazolam), 
psicotrópicos (bupropiona, clozapina, 
pimozida, tioridazina) e alfuzosina. O 
voriconazol tem o nível sérico reduzido 
de forma imprevisível, e o uso concomi-
tante, no momento, é contraindicado. 
Interações potencialmente importantes 
por inibição de metabolismo. Esta tinas: 
sinvastatina e lovastatina não devem ser 
utilizadas (nível sérico muito aumentado 
dessas drogas); atorvastatina e rosuvasta-
tina, por apresentarem maior índice tera-
pêutico, são as estatinas recomendadas; 
a pravastatina tem seus níveis séricos di-
minuídos. Utilizar com cautela betablo-
queadores, disopiramida, mexiletina, ne-
fazodona e fluoxetina pelo risco de toxi-
cidade cardíaca e/ou do SNC. Inibidores 
do canal de cálcio têm seus níveis séricos 
aumentados e devem ser utilizados com 
cautela. Ocorre o aumento do nível sé-
rico dos cumarínicos (monitorar cuida-
dosamente o TP); pode haver aumento 
(principalmente) ou diminuição da con-
centração da digoxina (monitorar o seu 
nível sérico). Usar com cuidado os se-
guintes benzodiazepínicos: clorazepato, 
diazepam, estazolam, flurazepam, pois o 
uso associado aumenta a toxicidade no 
SNC (aumento no nível sérico). Há a pos-
sibilidade de aumento da toxicidade da 
trazodona, que, portanto, deve ser uti-
lizada com cautela e em dose reduzida; 
pode ocorrer um aumento de 145% dos 
níveis de desipramina, devendo haver 
redução da dose. Drogas imunossupres-
soras (antirrejeição), tais como ciclos-
porina, tacrolimo e sirolimo, devem ter 
seus níveis séricos controlados, pois eles 
podem estar aumentados. Inibidores da 
5-fosfodiesterase, tais como o sildenafil, 
devem ser utlizados com cautela (no má-
ximo 25 mg, a cada 48 horas, de sildena-
fil; 1 O mg, a cada 72 horas, de tadalafil e 
2,5 mg, a cada 72 horas, de vardenafil), 
pois o RTV aumenta seus níveis séricos 
(risco de eventos cardiovasculares). Exis-
te relato de supressão do eixo adrenal e 
síndrome de Cushing com o uso conco-
mitante de fluticasona (usá-la com cau-
tela); uso com restrição da budesonida. 
Derivados imidazólicos, principalmente 
o cetoconazol e itraconazol, podem apre-
sentar elevação de nível sérico e aumento 
de sua toxicidade - não é recomendada 
uma dose superior a 200 mg ao dia. A 
claritromicina tem sua concentração sé-
rica aumentada (com eventual prolon-
gamento do intervalo QT), e o mais re-
comendado, no momento, é a utilização 
de azitromicina em seu lugar. Interções 
potencialmente importantes por indução 
de metabolismo. O RTV diminui os níveis 
de teofilina (monitorar a concentração), 
de etinilestradiol e de noretindrona (ou-
tros métodos contraceptivos devem ser 
utilizados); antiepilépticos e carbamaze-
pina, fenitoína e fenobarbital) e dexame-
tasona aumentam o clearance do RTV (os 
níveis séricos dos antiepilépticos devem 
ser monitorados, pois o RTV interfere no