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Comentários • Atinge níveis no líquido cerebrospinal equivalentes a 50% do nível sérico. Adefovir Nome comercial. Hepsera®. Apresentação. Cpr de 10 mg. Espectro. Inibe a polimerase viral do ví- rus da hepatite B (HBV) e transcriptase reversa do HIV. Usos. No tratamento da hepatite B crôni- ca, com replicação viral ativa e alteração de transaminases ou evidência histológica comprovada por, pelo menos, até seis me- ses após o surgimento do anti-HBe (indi- víduos-HBe negativos pré-tratamento, de- vem ter a terapia mantida por pelo menos um ano, embora sua duração ideal não esteja definida). Contraindicação. Hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Posologia. Administrar 1 O mg/ dia. Modo de administração. VO, com ou sem alimentos. Parâmetros farmacocinéticos • Pico plasmático: 1,75 h. • Biodisponibilidade: 590/o. • Biotransformação: rapidamente conver- tido em adefovir (metabólito ativo) no intestino. • Ligação a proteínas plasmáticas: ~ 40/o. • Meia-vida: 7,5 h; prolongada na IR. • Eliminação: urina ( 450/o como metabó- litos ativos em 24 h). Ajuste para função hepática e renal. Não requer ajuste na IH. DCE (ml/min) 20-50 10-19 < 10 Dose (mg) 10 10 10 Intervalo (h) 48 72 1 x/semana Reposição na diálise. 10 mg, lx/semana, após a diálise. Medicamentos na prática clínica 575 Efeitos adversos. Náuseas, vômitos e diar- reia são as reações mais comuns. Tomar a medicação com a refeição pode minimizá- las. Podem acontecer, também, perda de apetite, flatulência e cefaleia. Risco de toxicidade hepática, principalmente em mulheres obesas e com tempo prolonga- do de uso. Tem potencial nefrotóxico, so- bretudo em indivíduos com perda prévia de função renal e uso contínuo da droga; risco de desenvolvimento da síndrome de Fanconi. Interações. Aumento da toxicidade renal com aminoglicosídeos, vancomicina, anti- -inflamatórios não esteroidais e imunossu- pressores (tacrolimus e ciclosporina). Gestação e lactação. Categoria de risco C na gestação. Em doses usuais, não teve te- ratogenicidade em ratas, mas, em doses maiores, ocorreu embriotoxicidade. Não há dados sobre a secreção no leite mater- no, mas a amamentação é desencorajada durante o uso da medicação. Comentários • Exacerbações potencialmente graves da hepatite B foram observadas com a sus- pensão de terapia. Os pacientes devem ser monitorados, caso a medicação seja interrompida. • Tem, pelo menos, igual atividade con- tra HBV resistentes à lamivudina. Amantadina Nome comercial. Mantidan®. Apresentação. Cpr de 100 mg. Espectro. Atua especificamente contra o vírus influenza A. Usos. Infecções pelo vírus influenza, nas primeiras 48 horas da doença. Contraindicação. Hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Posologia. Administrar 100 mg, de 12/12 horas, ou 200 mg, de 24/24 horas, inicia- da no máximo até 48 horas após os sin-
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