Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-544

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seu metabolismo). Indivíduos em progra-
ma de manutenção de metadona podem 
necessitar de dose maior dessa substân-
cia. Rifampicina e rifabutina não devem 
ser utilizadas de forma concomitante 
pelo risco de sobreposição de toxicidade 
e níveis séricos pouco previsíveis nos IPs. 
Evitar o uso concomitante da erva-de-
são-joão (Hypericum perforatum), que in-
duz o metabolismo do RTY. O TNF pode 
ter seus níveis aumentados, e a função 
renal deve ser monitorada com mais cui-
dado. 
Gestação e lactação. Categoria de risco B 
na gestação, podendo provavelmente ser 
utilizado. Contraindicado na amamenta--çao. 
Comentários 
• Basicamente utilizado para facilitar o 
tratamento com outros IPs. 
• A toxicidade limita o uso do RTY. 
• A dose de 400 mg, a cada 12 horas, 
em associação com IDV ou SQV, ainda 
resguarda sua atividade antirretroviral 
e pode ser utilizada em situações espe-
ciais. No entanto, por sua potente ini-
bição do CIP-450, isoenzima 3A4, mes-
mo em doses muito menores (100-200 
mg/ dia), o R1V inibe o metabolismo 
dos outros IPs e é utilizado como droga 
de fortalecimento (booster) farmaco-
cinético dos demais representantes da 
classe. Isso permite a sua utilização em 
doses menores e com intervalos maio-
res do que outros IPs. 
Saquinavir (SQV) 
Nomes comerciais. Invirase®. 
Apresentações. Cps duras de 200 mg. 
Espectro. Ativo contra o HN. 
Uso. Infecção pelo HN, para início do tra-
tamento, ou em terapias de resgate, de 
preferência com outro IP (como lopinavir, 
p. ex.). 
Contraindicações. Lactação; disfunção 
hepática severa; uso concomitante de 
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midazolam, triazolam, pimozida, amio-
darona, quinidina, ergotamina, diidroer-
gotamina. 
Posologia. Somente deve ser administra-
do em associação com R1V: SQV 1.000 
mg + 100 mg de RTY, a cada 12 h; ou 
SQV 800 mg + R1V 200 mg, a cada 12 h, 
ou ainda SQV 1.500-1.600 mg + 100 mg 
RTY, de 24/24 h. 
Modo de administração. VO, 2 horas após 
as refeições. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Absorção: pobre; aumentada com os 
alimentos. 
• Biotransformação: metabolismo hepáti-
co; extensivo metabolismo de primeira 
passagem. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: -980/o. 
• Eliminação: fezes (81-880/o) e urina (1-
30/o) em 5 dias. 
Ajuste para função hepática e renal. Uso 
contraindicado na IH grave. Não é neces-
sário ajuste na IR. 
Efeitos adversos. Intolerância gastrintes-
tinal é comum, com náuseas, desconforto 
abdominal, diarreia e rash cutâneo; pode 
causar fotossensibilidade; eventualmen-
te existe aumento das enzimas hepáticas 
(geralmente transitório). Pode aumentar o 
número de episódios de sangramento em 
hemofílicos. Também pode estar associado 
à dislipidemia, que será proporcionalmen-
te maior quanto maior for a dose de R1V 
utilizada em associação (ver em IPs). 
Interações. Ele funciona como inibidor 
do CIP-450 (o mais fraco da classe); não 
é recomendado o uso de alcaloides do 
ergot, antiarrítmicos, cisaprida, terfena-
dina e astemizol, midazolam e triazolam 
pelo risco de toxicidade desses; pode 
aumentar a concentração dos bloqueado-
res do canal de cálcio, dapsona e clinda-
micina (deve-se ter cuidado quando coa-
dministrados); a rifampicina (em 800/o) 
e a rifabutina (em 400/o) diminuem de