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270 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. Comentários • Pode ser usada em pacientes com IR (TFG até 20 mL/min) ou IH, mas com cautela. Derivados da D-Fenilalanina O representante dessa categoria é a nateglinida. Apesar da semelhança com o nome genérico da repaglinida, essa medicação pertence a outra classe, es- truturalmente falando. A semelhança do nome diz mais respeito à sua ação na es- timulação pós-prandial rápida na secre- ção de insulina, que, como a repaglinida, também é dependente de glicose. Usa- da como monoterapia, reduz a HbAlc em cerca de O,So/o e, combinada com a metformina, pode reduzi-la em 1,So/o ou mais. Em comparação com a repaglinida, , . . , a caracteristica mais marcante e que a sua instalação de ação é mais rápida e a duração de ação, mais curta, o que dimi- nui o risco de hipoglicemia horas após a refeição. Nateglinida Nome comercial. Starlix®. Apresentação. Cpr de 120 mg. Associações. Starform® (cpr de 120 mg de nateglinida + 500 ou 850 mg de me- tformina). Uso. DM2. Contraindicações. DMl, cetoacidose dia- bética, IH grave. Segurança e eficácia não estabelecidas na população pediátrica. Posologia. Monoterapia: dose usual de 120 mg antes das refeições. Pode-se au- mentar até 180 mg antes das refeições (3x/dia). Pacientes com HbAlc próxima ao alvo podem iniciar com 60 mg, 3x/ dia. Terapia combinada com metformina: dose usual de 120 mg antes das refeições; pode ser necessário apenas 60 mg antes das refeições. Modo de administração. VO, 1-30 min antes das refeições (15 min é o ideal). Parâmetros farmacocinéticos • Absorção: rápida a partir do TGI; 900/o absorvida. • Biodisponibilidade: 720/o. • Pico: 1 h. • Biotransformação: metabolismo hepá- tico, formando metabólitos ativos de " . menor potencia. • Ligação a proteínas plasmáticas: 97- 990/o, principalmente à albumina. • Meia-vida: 1,5 h. • Eliminação: urina (830/o, 6-160/o inalte- rada) e fezes (10%). Ajuste para função hepática e renal. Não estudado na IH moderada a grave. Não é necessário ajuste na IR e na IH leve. Efeitos adversos. Hipoglicemia, ganho de peso, raros casos de elevação transitória das enzimas hepáticas. Exantema, pruri- do, urticária, tontura, artropatia. Interações. A ação hipoglicêmica pode ser potencializada por determinados fármacos, incluindo agentes AINEs, salicilatos, IMAOs e agentes bloque- adores f3-adrenérgicos não seletivos. A ação hipoglicêmica pode ser reduzida por certas drogas, incluindo tiazidas, cor- ticosteroides, produtos para a tireoide e . . , . simpatomimeticos. Gestação e lactação. Categoria de risco C na gestação. Não usar na lactação. Comentários • Pode ser utilizada em monoterapia ou em associação com outros agentes anti- diabéticos orais, como a metformina. • Uso seguro na IR. • Em casos de overdose, uma carga oral de glicose tende a piorar a hipoglice- mia, porque provoca aumento da secre- ção de insulina.
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