Avaliação Final (Objetiva) - Individual Química farmacêutica

Prévia do material em texto

21/11/23, 23:48 Avaliação Final (Objetiva) - Individual
about:blank 1/7
Prova Impressa
GABARITO | Avaliação Final (Objetiva) - Individual
(Cod.:771957)
Peso da Avaliação 3,00
Prova 59442216
Qtd. de Questões 10
Acertos/Erros 8/2
Nota 8,00
O mecanismo de ação dos AINEs, a exemplo do ácido acetilsalicílico, ocorre pela inibição da 
prostaglandina endoperóxido-H sintase (PGHS) ou ciclo-oxigenase (COX), primeiro complexo 
enzimático envolvido na formação das prostaglandinas a partir do ácido araquidônico (AA). 
Diferentemente dos demais AINEs, a aspirina inativa irreversivelmente a COX por acetilação. Os 
demais AINEs são todos inibidores reversíveis dessa enzima. 
Sobre a REA desse fármaco, assinale a alternativa CORRETA: 
A A substituição na posição 5 do anel fenólico diminui a atividade anti-inflamatória.
B Os efeitos colaterais da aspirina estão associados à função ácido carboxílico.
C A introdução de um átomo eletropositivo no anel fenólico aumenta a potência e a toxicidade do
fármaco.
D A substituição nos grupos imidazólicos resulta em alterações na toxicidade e na potência do
fármaco.
O modelo chave-fechadura foi criado para explicar a especificidade da interação entre uma enzima e 
seu substrato. Nesse modelo aplicado ao reconhecimento molecular dos fármacos pelo seu receptor, a 
biomacromolécula é considerada uma fechadura, o sítio receptor a fenda da fechadura, e as chaves os 
diferentes ligantes (fármacos) do sítio receptor; já a ação de abrir a porta corresponde às possíveis 
respostas biológicas da interação chave-fechadura. Sobre o exposto, classifique V para as sentenças 
verdadeiras e F para as falsas:
( ) A chave original é correspondente ao agonista endógeno, totalmente complementar à fechadura, 
encaixando-se adequadamente e resultando na atividade intrínseca.
( ) A chave modificada é aquela que apresenta propriedades estruturais semelhantes à chave 
original, que permitem a abertura da porta.
 VOLTAR
A+
Alterar modo de visualização
1
2
21/11/23, 23:48 Avaliação Final (Objetiva) - Individual
about:blank 2/7
( ) A chave modificada corresponde a um antagonista modificado da biomacromolécula, de origem 
natural ou sintética, e a resposta biológica obtida é similar à do agonista natural, porém com diferente 
intensidade.
( ) A chave falsa corresponde ao antagonista da biomacromolécula, de origem natural ou sintética, 
que possui afinidade e ausência de atividade intrínseca e ainda bloqueia a interação pelo agonista 
endógeno e/ou modificado.
( ) A chave falsa corresponde ao agonista endógeno da biomacromolécula, de origem sintética, que 
possui especificidade e atividade intrínseca pelos receptores e ainda bloqueia a interação pelo 
agonista endógeno e/ou modificado.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A V - V - F - V - F.
B F - F - V - F - V.
C V - F - V - V - F.
D V - V - V - F - V.
Os aminoglicosídeos são fármacos bactericidas, e não bacteriostáticos, e sua atividade pode ser 
decorrente de seus efeitos, tanto nos ribossomos quanto na membrana celular externa das bactérias. 
Os fármacos aminoglicosídeos são formados pela ligação do anel aminociclitol (um grupo amino 
básico) e uma unidade de açúcar através de ligação glicosídica.
De acordo com a estrutura química dos aminoglicosídeos, associe os itens, utilizando o código a 
seguir:
I- Possui como aminociclitol a estreptidina. II- Possui como aminociclitol a espectinamina.
III- Possui como aminociclitol a 2-desoxi-estreptamina. ( ) Paromomicina. ( ) Estreptomicina.
( ) Espectinomicina. ( ) Neomicina.
 
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A III - I - III - II.
B III - I - II - III.
C II - III - I - III.
D I - II - III - III.
A estrutura química central dos benzodiazepínicos é formada pela fusão de um anel de benzeno e um 
anel de diazepina, quando dois átomos de nitrogênio normalmente encontram-se nas posições 1 e 4. 
Os diversos compostos dessa classe apresentam diferentes grupos laterais ligados a essa estrutura 
central nas posições 1, 2, 5 ou 7. Os diferentes grupos laterais afetam a ligação da molécula ao 
receptor GABAA e, portanto, podem modular as propriedades farmacológicas e as condições 
farmacocinéticas (por exemplo, duração do efeito, distribuição, entre outros).
3
4
21/11/23, 23:48 Avaliação Final (Objetiva) - Individual
about:blank 3/7
Observe a fórmula estrutural geral dos benzodiazepínicos e analise as afirmativas acerca da relação 
estrutura-atividade destes fármacos: 
I- Substituição na posição 1: aumenta a atividade por alquilação (pró-fármacos – por exemplo, 
diazepam).
II- Substituição na posição 2: átomo eletronegativo (O ou N) derivado de carboxil – primeira geração 
de benzodiazepínicos –, embora também não possa ser substituído (por exemplo, medazepam).
III- Substituição na posição 3: se não for substituído ou tiver um −OH, diminuí a polaridade e leva à 
eliminação mais rápida (por exemplo, lorazepam).
IV- Anel benzeno na posição 5: ótimo para atividade; se R2’ = Cl, F, aumenta a atividade (por 
exemplo, flurazepam e clonazepam).
V- Substituição na posição 7: estabelece a potência; posição favorável para aumentar a atividade, 
especialmente por um grupo atrator de elétrons: NO2> Br> CF3>Cl> OCH3> R, sendo que NO2 é a 
ação hipnótica (por exemplo, clonazepam, bromazepam e lormetazepam) e X, a ação ansiolítica (por 
exemplo, lorazepam e alprazolam).
VI- Qualquer substituição nas demais posições (6, 8 e 9): diminuição da atividade.
Assinale a alternativa CORRETA:
A As sentenças I, II e V estão corretas.
B As sentenças I, II, III e VI estão corretas.
C As sentenças I, II, IV e VI estão corretas.
D As sentenças I, III, V e VI estão corretas.
A doença de Chagas, ou tripanossomíase americana, é uma doença negligenciada, endêmica, 
principalmente na América Latina, causada pelo protozoário flagelado Trypanosoma cruzi. No 
tratamento da doença de Chagas, são utilizados apenas dois medicamentos: os nitrocompostos 
nifurtimox e benzonidazol, que atuam na fase aguda da doença. 
Sobre o mecanismo de ação desses fármacos, assinale a alternativa CORRETA: 
5
21/11/23, 23:48 Avaliação Final (Objetiva) - Individual
about:blank 4/7
A
As taxas de cura com o tratamento com benzonidazol são quase idênticas às obtidas com o
nifurtimox, porém o benzonidazol apresenta efeitos adversos e toxicidade mais graves do que o
nifurtimox.
B
A ativação do benzonidazol, por transferência de um elétron dos componentes celulares, é
necessária. Os radicais íon nitro são responsáveis pela proteção dos danos celulares que levam à
erradicação do tripanossomo e menor toxicidade.
C
O radical de íon nitro reduz o oxigênio molecular para formar o ânion superóxido e regenerar o
composto nitro parental, por meio do ciclo redox. A superprodução de ânion superóxido resulta
em peroxidação lipídica e danos às membranas, proteínas e DNA.
D
O Nitrocomposto benzonidazol é indicado para o tratamento da tripanossomíase americana,
porém ainda permanece sem autorização da Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa)
para ser comercializado, por ser altamente tóxico.
Pequenas alterações na estrutura de compostos de uma série congênere podem resultar em grandes 
mudanças no perfil de interação com o receptor biológico, levando a possíveis interpretações 
comparativas falsas. De acordo com o exposto, observe as fórmulas estruturais de alguns inibidores 
da acetilcolinesterase expostos na figura:
 
Com base no exposto, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
( ) As três moléculas apresentam a unidade farmacofórica (tetraidro-4-aminoquinolina), responsável 
pela atividade intrínseca.
( ) As três moléculas apresentam suas orientações conformacionais e modos de reconhecimento 
molecular pelo sítio receptor distintos.
( ) As três moléculas não apresentam a mesma unidade farmacofórica, porém sua orientação 
conformacional e seus modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor são distintos.
( ) Astrês moléculas apresentam a mesma unidade farmacofórica, tendo sua orientação 
conformacional e seus modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor relativamente 
semelhantes.
6
21/11/23, 23:48 Avaliação Final (Objetiva) - Individual
about:blank 5/7
( ) As três moléculas apresentam as unidades farmacofóricas distintas, tendo sua orientação 
configuracional e seus modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor relativamente 
semelhantes.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A V - F - F - V - F.
B V - V - F - F - F.
C V - V - F - F - V.
D F - V - V - F - V.
Os barbitúricos são fármacos que já foram amplamente utilizados como hipnóticos e sedativos e, 
embora apresentem mecanismo de ação semelhante aos benzodiazepínicos, foram substituídos por 
serem mais seguros. Quanto à farmacocinética, os barbitúricos podem ser classificados de acordo com 
a duração de efeito. Sobre o exposto, analise as sentenças a seguir:
I- Efeito prolongado (4 a 12 h), como o fenobarbital e o metabarbital.
II- Efeito intermediário (2 a 8 h), como o secbutabarbital e o amobarbital.
III- Efeito curto (até 3 h), como o secobarbital e o pentobarbital.
IV- Efeito ultracurto, como o hexobarbital e o tiopental.Assinale a alternativa CORRETA:
A Somente a sentença II está correta.
B Somente a sentença III está correta.
C Somente a sentença IV está correta.
D As sentenças I, II, III e IV estão corretas.
Os antipsicóticos de primeira geração (também conhecidos como “antipsicóticos típicos” ou 
“convencionais”), atuam bloqueando os receptores D2 de modo estereosseletivo, sendo que a 
afinidade de ligação ao receptor se relaciona com a potência antipsicótica e a incidência de efeitos 
colaterais extrapiramidais (EEP). 
São exemplos de fármacos representantes desta classe:
A Olanzapina e Quetiapina.
B Haloperidol e Clorpromazina.
C Clorpromazina e Risperidona.
D Risperidona e Clozapina.
7
8
21/11/23, 23:48 Avaliação Final (Objetiva) - Individual
about:blank 6/7
O modelo chave-fechadura foi inicialmente criado, a fim de explicar a especificidade da interação 
entre uma enzima e seu substrato. Quando aplicado ao reconhecimento molecular dos fármacos pelo 
seu receptor, devemos considerar que:
- A biomacromolécula é considerada uma fechadura e o sítio receptor é considerado a fenda da 
fechadura.
- As chaves são consideradas os diferentes ligantes do sítio receptor.
- A ação de abrir a porta corresponde às possíveis respostas biológicas da interação chave-fechadura.
De acordo com o exposto, analise as sentenças a seguir:
I- A afinidade é a capacidade do fármaco em se complexar com o sítio complementar da 
biomacromolécula-alvo.
II- A especificidade é a capacidade do fármaco em se complexar com o sítio complementar da 
biomacromolécula-alvo.
III- A atividade intrínseca é a capacidade do complexo fármaco-receptor de desencadear uma 
determinada resposta biológica.
IV- A ativividade extrínseca é a capacidade de formação de um complexo fármaco sintético-receptor 
de desencadear uma determinada resposta biológica.
Assinale a alternativa CORRETA:
A As sentenças II, III e IV estão corretas.
B Somente a sentença I está correta.
C As sentenças I e III estão corretas.
D As sentenças II e III estão corretas.
Originalmente derivadas do fungo Cephalosporium acremonium, as cefalosporinas são antibióticos 
betalactâmicos bactericidas, capazes de inibir as enzimas na parede celular das bactérias suscetíveis, 
interrompendo a síntese celular. A relação estrutura-atividade desta classe de antibióticos vem sido 
estudada ao longo dos anos, promovendo melhorias em sua potência e efetividade dos tratamentos, 
podendo ser classificadas em até quatro gerações.
De acordo com exposto, associe os itens, utilizando o código a seguir:
I- As cefalosporinas de primeira geração. II- As cefalosporinas de segunda geração.
III- As cefalosporinas de terceira geração. IV- As cefalosporinas de quarta geração.
( ) Cefuroxima. ( ) Cefepima. ( ) Ceftriaxona. ( ) Cefalexina.
 
 Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A II - IV - III - I.
B I - III - II - IV.
C I - II - III - IV.
D IV - III - I - II.
9
10
21/11/23, 23:48 Avaliação Final (Objetiva) - Individual
about:blank 7/7
Imprimir