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644 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. Mais recentemente, uma formulação far1nacêutica foi desenvolvida e consiste em uma fórmula oral esterificada, o un- decanoato de testosterona (Androxon®, cps de 40 mg), que é absorvida preferen- cialmente pelo sistema linfático e meta- bolizada em testosterona. O problema dessa formulação, todavia, é a limitação de sua eficácia em função de variações em sua biodisponibilidade, com flutua- ções em seus níveis séricos e subsequente dificuldade em monitorar os níveis séricos de testosterona obtidos com a reposição. Ocorre, ainda, a necessidade de sua admi- nistração em várias doses diárias, em de- corrência de sua curta meia-vida, além da sua conservação em ambiente refrigerado. Seu custo elevado configura outro ponto a ser considerado na escolha terapêutica. Formas injetáveis As formulações intramusculares de testosterona contam com o cipionato, o enantato, o propionato e o undecanoato de testosterona. Cipionato de testosterona: trata-se de és- teres de testosterona em solução oleosa, administrados por via intramuscular, que são lentamente absorvidos da fase lipídi- ca. O cipionato de testosterona está dis- ponível em concentrações de 100 e 200 mg/mL. Sua meia-vida é de aproximada- mente 8 dias, podendo ser utilizado em intervalos de 2-4 semanas. A dose em ho- mens hipogonádicos varia de 50-400 mg. Enantato de testosterona: está disponível em solução oleosa de 200 mg/mL. A dose sugerida é de 50-400 mg em intervalos de 2-4 semanas. Propionato de testosterona: é um éster disponível em solução oleosa. Doses de 25-50 mg podem ser administradas de 2-3 vezes por semana. Infecção, vermelhidão, dor ou irritação no local da injeção intra- muscular de testosterona são raras. Undecanoato de testosterona: disponí- vel em ampolas de 1.000 mg em 4 mL de solução oleosa. Níveis fisiológicos são obtidos após 3 dias, e a concentração má- xima, entre 1-2 semanas. Recomenda-se o intervalo de 6 semanas entre a primeira e a segunda injeção e, após, de 10-14 sema- nas entre as administrações. Nomes comerciais. Androxon® (undeca- noato), Deposteron IM® (cipionato), Du- rateston® (ésteres), Estandron P® (ésteres associados com estradiol), Nebido® (un- decanoato). Apresentações. Amp de 2 mL com 200 mg; amp de 1 mL com 250 mg; amp de 4 mL com 1.000 mg; cps de 40 mg. Usos. Hipogonadismo primário e secun- dário, puberdade masculina atrasada, câncer de mama inoperável. Contraindicações. Hiperplasia prostática benigna significativamente sintomática e não tratada; câncer de mama em homens ou de próstata; doença cardíaca, renal ou hepática graves; hipercalcemia associada a tumores. Posologia Hipogonadismo • Crescimento puberal inicial: 40-50 mg/ m2 /dose, lx/mês e cipionato de testos- terona). • Fase de crescimento tardia: 100 mg/ m2 /dose, lx/mês e cipionato de testos- terona), até que o crescimento cesse. • Manutenção da virilização: 100 mg/ m2 /dose, lx/mês e cipionato de testos- terona). Puberdade masculina atrasada • 40-50 mg/m2 /dose, lx/mês e cipionato de testosterona) até que o crescimento atinja os padrões da puberdade. Obs.: da formulação com undecanoato de testosterona pode-se administrar 1.000 mg a cada 10-14 semanas.
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