Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-758

Prévia do material em texto

• Pico plasmático: 30-90 min em adultos; 
15-30 min em crianças. 
• Duração de efeito: 20-30 min com a ad-
ministração EV. 
• Biotransformação: metabolismo hepáti-
co, formando metabólitos ativos. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 980/o. 
• Meia-vida: 20-50 h para a droga paren-
teral; 50-100 h para os seus metabóli-
tos ativos; sendo maior em neonatos, 
idosos e na IH. 
• Eliminação: principalmente na urina. 
Ajuste para função hepática e renal. Na 
cirrose, reduzir a dose em SOO/o e evitar 
o uso na doença hepática grave. Evitar o 
uso na IR. Não é dialisado; não é necessá-
rio dose suplementar na hemodiálise. 
Efeitos adversos. Os efeitos adversos 
mais comuns (> 1 %) são sintomas de 
abstinência, sonolência, sedação, défi-
cit de atenção, ataxia. Também podem 
ocorrer hipotensão, amnésia anterógra-
da, agitação, agressividade, insônia, ce-
faleia, ansiedade, depressão, vertigem, 
confusão, rash, diminuição da libido, 
• • - r A • anorgasm1a, const1paçao, nausea, vom1-
tos, boca seca, retenção urinária, bra-
dicardia, icterícia, alteração da função 
hepática, disartria, tremor, visão borra-
da, diplopia, diminuição da frequência 
respiratória, apneia, déficit cognitivo, 
desrealização, despersonalização, desi-
nibição, convulsões. 
Interações. Delavirdina, fluconazol, fluo-
xetina, fluvoxamina, genfibrozila, isonia-
zida, omeprazol, ticlopidina, cimetidina, 
ciprofloxacino, claritromicina, eritromici-
na, clozapina, diltiazem, verapamil, digo-
xina, itraconazol, cetoconazol, levodopa, 
metoprolol, metronidazol, nefazodona, 
fenitoína, ritonavir e ácido valproico po-
dem aumentar os efeitos/toxicidade do 
diazepam. Pode potencializar os efeitos 
depressores do SNC de analgésicos narcó-
ticos, barbitúricos, fenotiazinas, anti-his-
tamínicos, IMAOs, sedativos-hipnóticos 
e antidepressivos tricíclicos. O diazepam 
Medicamentos na prática clínica 759 
pode potencializar a toxicidade da cloza-
pina. Carbamazepina, fenitoína e rifampi-
cina podem diminuir os seus níveis. Evitar 
o consumo de álcool. 
Gestação e lactação. Categoria de risco D , 
na gestação. E secretado no leite matemo, 
é contraindicado na lactação. 
Comentários 
• Não é o benzodiazepínico de escolha 
para os idosos, pois esses estão sujeitos 
a efeitos adversos mais graves e agita-
ção paradoxal com diazepam. 
• Usar com cautela em pacientes com do-
ença respiratória, depressão e história 
de dependência. 
Estazolam 
Nome comercial. Noctal®. 
Apresentação. Cpr de 2 mg. 
Usos. Insônia. 
Contraindicações. Miastenia grave, insu-
ficiência respiratória grave, IH e IR gra-
ves. 
Posologia. 1-2 mg. Em idosos e debilita-
dos, usar doses menores, 0,5 mg, ao dei-
tar. Após uso crônico, a retirada deve ser 
gradual para evitar os sintomas de absti-
" . nenc1a. 
Modo de administração. VO ao deitar. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Absorção: é rápida. 
• Pico plasmático: 2 h. 
• Estado de equili'brio: em 3 dias. 
• Biotransformação: metabolismo hepáti-
co, for1nando metabólitos inativos. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 930/o. 
• Meia-vida: 10-24 h. 
• Eliminação: urina, na forma de meta-
bólitos e de droga inalterada ( <40/o); e 
nas fezes (200/o). 
Ajuste para função hepática e renal. O 
ajuste na IH pode ser necessário. Sem in-
formação na IR.