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754 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. interrupção deve ser gradual (3 meses) para evitar os sintomas de abstinência. Modo de administração. VO. Pode ser ad- ministrado com ou sem alimentos. Parâmetros farmacocinéticos • Absorção: é adequada a partir do trato gastrintestinal (TG I). • Pico plasmático: 1-2 h. • Biodisponibilidade: 600/o. • Biotransformação: metabolismo hepáti- co, formando metabólitos ativos. • Ligação a proteínas plasmáticas: 700/o. • Meia-vida: 20 h. • Eliminação: predominantemente na uri- na (-700/o), na forma de metabólitos. Ajuste para função hepática e renal. Uso contraindicado na disfunção hepática. Evitar o uso na IR. Efeitos adversos. Mais comumente, po- dem ocorrer déficit de atenção e concen- tração, sedação, sonolência, fadiga, absti- nência. Também podem ocorrer amnésia anterógrada, ansiedade de rebote, agres- sividade, déficit de memória e de cogni- ção, dependência, confusão, despersona- lização, desrealização, desinibição, anor- gasmia, diminuição da libido, depressão, aumento ou diminuição do apetite, hiper- sensibilidade aos estímulos, retenção uri- nária, boca seca, visão borrada, palpita- ção, rash, prurido, aumento da salivação, diarreia, constipação, alteração da função hepática, icterícia, disartria, apneia, su- dorese, tontura, bradicardia, hipotensão, convulsão. Interações. Fluconazol, itraconazol, ceto- conazol, fluoxetina, fluvoxamina, isonia- zida, claritromicina, eritromicina, verapa- mil, digoxina, nefazodona e diclofenaco podem aumentar os efeitos/toxicidade do bromazepam. Pode potencializar os efeitos depressores do SNC de analgésicos narcó- ticos, barbitúricos, fenotiazinas, anti-his- tamínicos, IMAOs, sedativos-hipnóticos e antidepressivos tricíclicos. Carbamazepi- na, fenobarbital, fenitoína, rifampicina e cigarros podem diminuir os seus níveis. Evitar o consumo de álcool. Gestação e lactação. Categoria de risco D , na gestação. E secretado no leite matemo, é contraindicado na lactação. Comentários • A eficácia e a segurança não foram es- tabelecidas em indivíduos menores de 18 anos. • Usar com cautela em alcoolistas e dro- gaditos e pacientes com risco de suicí- dio. • Pode causar dependência. Evitar o uso por mais de uma semana. Clobazam Nomes comerciais. Frisium®, Urbanil®. Apresentações. Cpr de 10 e 20 mg. Usos. Ansiedade aguda, tratamento adju- vante da epilepsia (ver Cap. 40). Contraindicações. Glaucoma de ângulo estreito, miastenia grave, insuficiência respiratória grave, história de abuso de drogas. Posologia. Iniciar com 5-15 mg/dia. A dose pode ser ajustada até um máximo de 80 mg/ dia de acordo com a necessidade. Pode ser administrado lx/ dia, ao deitar, até 30 mg/ dia; o uso de doses superiores deve ser dividido em 2-3 administrações diárias. A retirada deve ser gradual (3 me- ses) para evitar a ocorrência de sintomas de abstinência e de convulsões. Pacientes idosos ou com insuficiência respiratória devem utilizar doses menores. Modo de administração. VO. Pode ser ad- ministrado com ou sem alimentos. Parâmetros farmacocinéticos • Absorção: é rápida. • Pico plasmático: 15 min-4 h. • Biotransformação: metabolismo hepá- tico, formando o metabólito ativo n- desmetilclobazam. Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed
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