Isoxazolinas

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Parte escrita seminário - (Isoxazolinas)
DISCENTES: Ana Larissa Bezerra e Caroline Nunes
As isoxazolinas pertencem a uma nova classe de inseticidas/acaricidas com atividade inibitória.
Possuem uma rápida absorção, ação prolongada, efeitos adversos raros e leves, elevada segurança,
amplo espectro de atividade contra os mais relevantes ectoparasitas do Brasil.
O mecanismo de ação ocorre logo após a ingestão, quando as isoxazolinas são absorvidas na corrente
sanguínea e distribuídas por todo o corpo do animal hospedeiro. Consequentemente, quando pulgas,
ácaros e carrapatos se alimentam do sangue do hospedeiro, eles ingerem isoxazolinas, que entram no
sistema nervoso do parasita e bloqueiam os canais de cloreto ativados por glutamato e ácido
gama-aminobutírico (GABA), resultando na morte do parasita.
Fluralaner, afoxolaner, sarolaner e lotilaner são as isoxazolinas autorizadas para uso em animais e
são administradas por via oral, em comprimidos mastigáveis ou em formulações tópicas.
-Fluralaner (Bravecto®): O princípio ativo do Bravecto é o Fluralaner, essa substância age diretamente
no sistema nervoso dos parasitas, sendo muito eficiente na proteção do seu bichinho. Assim que a
pulga ou carrapato pica o animal, o princípio ativo entra em contato com o parasita, inibindo por
completo seus estímulos nervosos.
Não utilizar em caso conhecido de hipersensibilidade aos componentes do produto. A segurança do
produto não foi estabelecida em cães com menos de 8 semanas de idade ou com peso inferior a 2 Kg.
-Afoxolaner (NexGard®): Afoxolaner mata pulgas e carrapatos em cães adultos e filhotes acima de 8
semanas de idade. É indicado para o tratamento e prevenção de infestação por pulgas e tratamento e
controle das infestações causadas por carrapatos. Uma hiperexcitação prolongada induzida pelo
Afoxolaner resulta em atividade descontrolada do sistema nervoso central e morte de insetos e ácaros.
A toxicidade do Afoxolaner é específica para os invertebrados, contribuindo para a margem de
segurança em mamíferos.
Este produto não é indicado para gatos.
-Sarolaner (Simparic®): Sarolaner é também indicado para o tratamento e prevenção de sarna causada
por Sarcoptes scabiei e Demodex canis e também, para o tratamento e prevenção de Otodectes cynotis
(ácaro da orelha). Agem na junção neuromuscular dos insetos. Isto resulta em atividade neuromuscular
descontrolada levando à morte rápida de insetos ou ácaros.
Não existem contraindicações conhecidas para o uso de Sarolaner comprimidos mastigáveis. Não deve
ser utilizado em gatos.
-Lotilaner (Credelio®): pertencem a uma nova classe de inseticidas e acaricidas orais de ação
prolongada de uso em cães e gatos. Estão no mercado desde 2015 e se mostram eficazes no controle de
pulgas, carrapatos e ácaros. Possui atividade imediata e persistente por pelo menos 30 dias na
eliminação de pulgas e carrapatos. A molécula de Lotilaner, presente em sua formulação, é
imediatamente absorvida pelo organismo do pet. O pico de concentração sanguínea é alcançado em
https://consultaremedios.com.br/b/pulga
https://consultaremedios.com.br/sistema-nervoso-central/c
https://consultaremedios.com.br/pele-e-mucosa/sarna/c
duas horas, garantindo a rápida ação. Após a administração a cães, o Credelio mata as pulgas no prazo
de 4 horas e os carrapatos no prazo de 48 horas após a fixação. Após a administração a gatos, o
Credelio mata as pulgas no prazo de 12 horas e os carrapatos no prazo de 24 horas após a fixação.
A segurança de Lotilaner em reprodução, gestação ou lactação não foi estabelecida, e seu uso não é
recomendado nessas condições. Não utilizar Lotilaner em animais com menos de 8 semanas de idade e
menos de 1,3 kg.
As isoxazolinas agem nos canais de cloro, porém em locais diferentes chamados NCA-II, nos
mamíferos esses canais são inexistentes ou menos sensíveis, o que torna esta nova classe segura e
eficaz.O perfil farmacocinético das isoxazolinas indica que esta classe de fármacos mantém longa
concentração terapêutica em cães e gatos, com pelo menos 28 dias de duração.
A eliminação ocorre por via biliar, estudos de segurança indicam boa margem de segurança. Os sinais
de intoxicação em cães e gatos reportados foram vômito, diarréia, letargia, anorexia, e convulsão, não
sendo recomendado o uso em animais com histórico de convulsão ou doença neurológica.
O fluralaner é o que mantém maiores concentrações plasmáticas, chegando a 12 semanas. Tem alta
afinidade a proteínas plasmáticas, alto volume de distribuição e baixo clearance resultando em meia
vida longa, permitindo assim o prolongamento da eficácia residual do fármaco.
As 2-isoxazolinas fazem parte de uma interessante classe de compostos hetero pentacíclicos e possuem
um elevado potencial farmacológico. O núcleo 2-isoxazolina está presente em uma série de compostos
que apresentam inúmeras atividades biológicas, tais como: antidepressiva, antinociceptiva, anti-HIV,
antituberculose e anti-inflamatória. O núcleo 2-isoxazolina também possui atividades inseticidas e
antifúngicas.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
CredeliTM. Disponível em:<https://meupet.elanco.com/br/nossos-produtos/credeli>. Acesso em: 7 jul.
2023.
BEZERRA, J. A. B. et al. Uso do fluralaner no tratamento da demodicidose canina juvenil
generalizada: relato de caso. Arquivo Brasileiro de Medicina Veterinária e Zootecnia, v. 69, n. 6, p.
1491–1495, nov. 2017.
Afoxolaner | Vet Smart. Disponível em:<https://www.vetsmart.com.br/cg/produto/3478/afoxolaner>.
Acesso em: 7 jul. 2023.
CONSULTAREMEDIOS.COM.BR. Afoxolaner: bula, para que serve e como usar | CR. Disponível
em: <https://consultaremedios.com.br/afoxolaner/bula>. Acesso em: 7 jul. 2023
CONSULTAREMEDIOS.COM.BR. Lotilaner: bula, para que serve e como usar | CR.Disponível em:
<https://consultaremedios.com.br/lotilaner/bula>.Acesso em: 7 jul. 2023.