Terapeuticas II - Aula 9 2 - Antiparasitarios (antihelminticos e antiprotozoarios)

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1 Mayra Alencar @maydicina | HABILIDADES TERAPÊUTICAS II P5 | 2021.1 MEDICINA UNIT AL 
 
 
 
 
 
ANTIHELMÍNTICOS 
• Nematódeos, trematódeos e cestóideos são os três maiores grupos de helmintos (vermes) que infectam o humano. 
• Os anti-helmínticos atuam contra alvos metabólicos presentes nos parasitas, mas ausentes ou com características diferentes 
nos hospedeiros. 
FÁRMACOS USADOS CONTRA OS NEMATÓDEOS 
• Nematódeos = vermes redondos e alongados que causam infecções no intestino, no sangue e nos tecidos. 
FÁRMACO ESPECIFICAÇÕES 
Mebendazol 
• USO TERAPÊUTICO: primeira escolha no tratamento de infecções por Trichuris trichiura (tricuro), 
Enterobius vermicularis, Necator americanus, Ancylostoma duodenale e Ascaris lumbricoides 
(lombriga). 
• MECANISMO DE AÇÃO: atua inibindo a montagem dos microtúbulos no parasita e também bloqueando 
a captação de dextrose de modo irreversível. Os parasitas atingidos são eliminados nas fezes. 
• FARMACOCINÉTICA: baixa biodisponibilidade, alta metabolização hepática. Meia vida de 2 a 6h. 
• EFEITOS COLATERAIS/TOXICIDADE: dor abdominal, náuseas/vômitos, diarreia. 
• CONTRAINDICAÇÕES: evitar em gestantes (principalmente 1º trimestre) e menores de 2 anos. 
Tiabendazol 
• USO TERAPÊUTICO: limitado ao tratamento tópico da larva migrans cutânea (bicho geográfico). Também 
é uma alternativa ao Strongyloides stercoralis via oral. 
• MECANISMO DE AÇÃO: não é conhecido, mas pode inibir o sistema fumarato-redutase interferindo 
desta maneira com a fonte de energia. 
• FARMACOCINÉTICA: Administração oral e tópica, rapidamente absorvido, metabolização hepática e 
excreção renal, meia vida de 1-2 horas. 
• EFEITOS COLATERAIS/TOXICIDADE: náuseas/vômitos, tontura, anorexia, febre, rash, alucinações, 
insuficiência hepática, Stevens-Johnson. 
Devido a sua toxicidade, em várias aplicações clínicas ele foi substituído por outros fármacos! 
• CONTRAINDICAÇÕES: evitar em gestantes e doença hepática ou renal. 
Albendazol 
• USO TERAPÊUTICO: amplo espectro, incluindo Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Ancylostoma sp. 
e Necator americanus, larva migrans cutânea e visceral, neurocisticercose por Taenia solium (+ 
corticoide, anticonvulsivante), Strongyloides stercoralis (alternativa, 3 dias, < ivermectina). 
• MECANISMO DE AÇÃO: inibição da polimerização tubulínica, ocasionando alteração no nível de energia 
do helminto, incluindo esgotamento da mesma, o que imobiliza os helmintos e posteriormente os mata. 
• FARMACOCINÉTICA: absorção aumentada até 5x com alimentação gordurosa, alta metabolização 
hepática, mas o metabólito que é ativo, ampla distribuição (vários tecidos). Meia vida de 8 a 12h. 
• EFEITOS COLATERAIS/TOXICIDADE: náuseas/vômitos, dor abdominal, diarreia, teratogênico em 
animais. 
• CONTRAINDICAÇÕES: evitar em gestante (principalmente 1º trimestre) e menores de 2 anos. 
Se tomar Albendazol por mais dias aumenta o espectro, mas em geral ele e o mebendazol têm a mesma 
ação. O Albendazol é mais prático porque tem dose única e repete a dose após 14 dias. 
Pamoato de 
Pirantel 
• USO TERAPÊUTICO: infecções por A. lumbricoides, E. vermicularis, N. americanus e A. duodenale. 
• MECANISMO DE AÇÃO: atua como fármaco despolarizante e bloqueador neuromuscular, causando 
liberação de acetilcolina, inibição da colinesterase e paralisia dos vermes. O verme paralisado se solta 
de sua fixação no trato intestinal e é expelido. 
• FARMACOCINÉTICA: pouco absorvido por via oral e exerce seus efeitos no trato intestinal. 
• EFEITOS COLATERAIS/TOXICIDADE: náuseas, êmese e diarreia. 
• CONTRAINDICAÇÕES: evitar em gestantes e menores de 2 anos. 
Não é primeira escolha! Utilizar em caso de alergia ou se Albendazol/mebendazol estiverem indisponíveis. 
Antiparasitários (Anti-helmínticos e Antiprotozoários) 
 2 Mayra Alencar @maydicina | HABILIDADES TERAPÊUTICAS II P5 | 2021.1 MEDICINA UNIT AL 
Ivermectina 
• USO TERAPÊUTICO: Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Onchocerca volvulus, Wuchereria 
bancrofti, larva migrans cutânea. Também no tratamento de piolhos e sarna. 
• MECANISMO DE AÇÃO: é exclusivo e envolve a emissão de sinais entre as células nervosas do verme 
ou entre uma de suas células nervosas e seus músculos. A droga estimula a liberação de GABA nessas 
terminações, favorecendo a interrupção dos impulsos nervosos e provocando a morte do verme 
paralisado como consequência. 
• FARMACOCINÉTICA: administrada via oral e não atravessa a BHE, alta metabolização hepática. Meia 
vida de 16 horas. 
• EFEITOS COLATERAIS/TOXICIDADE: a morte das microfilárias na oncocercose pode causar a perigosa 
reação de Mazzotti (febre, cefaleia, tontura, sonolência e hipotensão) 
• CONTRAINDICAÇÕES: não deve ser usada durante a gestação. 
 
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FÁRMACOS USADOS CONTRA OS TREMATÓDEOS E CESTÓDEOS 
• Os trematódeos (fascíolas) são vermes achatados em formato de folha e, geralmente, caracterizados pelos tecidos que infectam, 
como fígado, pulmão, intestinos ou sangue. 
• Os cestóideos (tênias) têm o corpo achatado e segmentado, e se fixam no intestino do hospedeiro. 
FÁRMACO ESPECIFICAÇÕES 
Praziquantel 
• USO TERAPÊUTICO: todas as formas de esquistossomose, outras infecções por trematódeos e infecções 
por cestóideos, como a teníase. Off label é usado na cisticercose. 
• MECANISMO DE AÇÃO: aumento da permeabilidade da membrana ao cálcio, causando contratura e 
paralisia do parasita. 
• FARMACOCINÉTICA: deve ser ingerido com alimentos e não deve ser mastigado (gosto amargo). É 
rapidamente absorvido após administração oral e distribuído pelo LCS. Alta metabolização hepática e 
os metabólitos inativos são excretados na urina por eliminação renal (70%). Meia vida de 2 horas. 
• EFEITOS COLATERAIS/TOXICIDADE: tontura, mal-estar e anorexia, distúrbios gastrintestinais. 
• INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: Dexametasona, fenitoína, rifampicina e carbamazepina podem 
aumentar a biotransformação dele. A cimetidina causa aumento dos níveis de Praziquantel. 
• CONTRAINDICAÇÕES: no tratamento da cisticercose ocular (a destruição do parasita no olho pode 
causar lesão irreversível). 
Oxamniquina 
• USO TERAPÊUTICO: Schistosoma mansoni (alternativa), ainda usado em programas de controle na 
América do Sul. 
• FARMACOCINÉTICA: facilmente absorvido por VO, excreção renal, meia vida de 2,5 horas. 
• MECANISMO DE AÇÃO: parece estar relacionado com a capacidade de inibição irreversível da síntese 
dos ácidos nucléicos nos vermes. 
• EFEITOS COLATERAIS/TOXICIDADE: cefaleia, tontura, desconforto gastrointestinal. 
Niclosamida 
• USO TERAPÊUTICO: alternativa ao Praziquantel para teníase, difilobotríase e outras infecções por 
cestóideos. 
• MECANISMO DE AÇÃO: inibe a fosforilação mitocondrial do difosfato de adenosina (ADP) no parasita, 
tornando-se letal para o escólece do cestóideo e para os segmentos, mas não para os ovos. O 
metabolismo anaeróbio também pode ser inibido. 
• FARMACOCINÉTICA: um laxante é administrado antes da administração oral da niclosamida para 
eliminar do intestino todos os segmentos mortos e aumentar a digestão e eliminação dos ovos. 
• EFEITOS COLATERAIS/TOXICIDADE: ovos liberados das proglótides gravídicas de T. solium se 
desenvolvem em larvas. 
• CONTRAINDICAÇÕES: o consumo de álcool deve ser evitado um dia antes do uso. 
 
 
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QUAL DROGA ESCOLHER? 
ORGANISMO INFECTANTE DROGA DE ESCOLHA DROGAS ALTERNATIVAS 
Nematódeos 
Ascaris lumbricoides (lombriga) Albendazol ou mebendazol ou pamoato 
de pirantel 
Ivermectina, piperazina 
Necator americanus & Ancylostoma 
duodenale (ancilostomíase) 
Pamoato de pirantel ou Albendazol ou 
mebendazol 
 
Trichuris trichiura (tricuríase) Albendazol ou mebendazol IvermectinaStrongyloides stercoralis 
(estrongiloidíase) 
Ivermectina Albendazol, tiabendazol 
Enterobius vermiculares (oxiuríase) Mebendazol ou pamoato de pirantel Albendazol 
Trichenella spiralis (triquinose) Mebendazol (+/- corticoesteróides) Albendazol 
Larva migrans cutânea Albendazol ou ivermectina 
Wuchereria bancrofti e Brugia malayi 
(filariose) 
Dietilcarbamazina Ivermectina 
Onchocerca volvulus (oncocercose) Ivermectina 
Trematódeos 
Schistosoma haematobium Praziquantel Metrifonato 
Schistosoma mansoni Praziquantel Oxamniquina 
Schistosoma japonicum Praziquantel 
Paragonimus westermani Praziquantel. 
Fasciola hepática Bitionol ou triclabendazol 
Fasciolopsis buski Praziquantel ou niclosamida 
Cestóideos 
Taenia saginata Praziquantel ou niclosamida Mebendazol 
Taenis solium Praziquantel ou niclosamida 
Cisticercose Albendazol Praziquantel 
Diphylobothrium latum Praziquantel ou niclosamida 
Echinococcus granulosus Albendazol 
 
ANTIPROTOZOÁRIOS 
• Os protozoários, por serem eucariontes, têm processos metabólicos mais similares aos dos hospedeiros humanos do que aos 
patógenos procariotos bacterianos → por isso, as doenças causadas por protozoários são mais difíceis de tratar do que as 
infecções bacterianas e vários antiprotozoários causam graves efeitos tóxicos ao hospedeiro. 
• São mais comuns em países subdesenvolvidos, tropicais e subtropicais. 
• A maioria dos antiprotozoários não é segura para gestantes. 
NITROIMIDAZÓIS 
• USO TERAPÊUTICO: Entamoeba histolytica (amebíase), Giardia 
lamblia (giardíase), Trichomonas vaginalis (tricomoníase). 
• MECANISMO DE AÇÃO: requer ativação redutiva pelo 
organismo alvo → produto citotóxico reativo que se liga ao 
DNA. 
 As amebas possuem proteínas de transporte de elétrons 
de baixo potencial redox, tipo ferredoxina, que participa 
em reações de remoção de elétrons metabólicos. O grupo 
nitro do metronidazol é capaz de servir como aceptor de 
elétrons, formando compostos citotóxicos reduzidos que 
se ligam às proteínas e ao DNA, resultando na morte dos 
trofozoítos da E. histolytica. 
• REPRESENTANTES: Metronidazol, Secnidazol e Tinidazol. 
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FÁRMACO ESPECIFICAÇÕES 
Metronidazol 
• USO TERAPÊUTICO: além da amebíase e giardíase, tricomoníase e vaginites por Gardnerella 
vaginalis, também pega bactérias anaeróbias. 
• FARMACOCINÉTICA: boa absorção por via oral, alta metabolização hepática, boa distribuição 
(incluindo LCR). Excreção renal (60-80%). Meia vida de 6-7 horas. 
• INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: reação dissulfiram com etanol. 
• EFEITOS COLATERAIS/TOXICIDADE: irritação gastrointestinal, náuseas/vômitos, cefaleia, 
parestesia, paladar metálico. 
• CONTRAINDICAÇÕES: não deve ser utilizado com álcool (provoca dores abdominais, vômitos, 
enrubescimento e cefaleia), gestantes (1º trimestre), amamentação e crianças, doença hepática 
grave (se acumula). 
Secnidazol Espectro, absorção, efeitos colaterais e interações semelhantes ao metronidazol. O tinidazol possui 
duração de tratamento mais curta (meia vida de 12-14 horas), mas é mais caro. Já o Secnidazol possui 
meia vida de 25 horas. 
Tinidazol 
 
NITAZOXANIDA (ANNITA®) 
• USO TERAPÊUTICO: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. Mas possui amplo espectro → Ascaris lumbricoides, Trichuris 
trichiura, Ancylostoma sp., Taenia sp., Strongyloides stercoralis. 
• MECANISMO DE AÇÃO: age contra vermes através da inibição de uma enzima indispensável à vida do parasita. O mesmo parece 
ocorrer em relação aos protozoários, embora outros mecanismos ainda não totalmente esclarecidos possam estar envolvidos. 
• FARMACOCINÉTICA: meia vida de 1 hora, excreção urinária. 
• EFEITOS ADVERSOS: efeitos gastrintestinais, náuseas/vômitos, dor abdominal, alterações da cor da urina e esperma para 
amarelo esverdeado.