Cetirizina e Levocetirizina: Visão Geral

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Introdução
Esta apresentação oferece uma visão geral sobre cetirizina e levocetirizina, dois anti-histamínicos de segunda geração amplamente utilizados no tratamento de diversas condições alérgicas. Exploraremos suas características moleculares, farmacológicas, farmacocinéticas e farmacodinâmicas, fornecendo uma compreensão abrangente dessas importantes opções terapêuticas.
by Franciel Sampaio
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Cetirizina: Características Moleculares
A cetirizina é um anti-histamínico de segunda geração, amplamente utilizado no tratamento de alergias e sintomas relacionados. É um enantiômero ativo da hidroxizina, apresentando-se como um composto químico cristalino branco, solúvel em água.
Sua estrutura molecular é composta por um anel benzeno com um grupo etileno terminal e um anel piperazínico, contendo um átomo de cloro.
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Levocetirizina: Características Moleculares
Estrutura Química
A levocetirizina é o isômero levógiro (R) da cetirizina, uma molécula quiral com dois átomos de carbono assimétricos.
Composição Atômica
A levocetirizina possui 21 átomos de carbono, 21 átomos de hidrogênio, 2 átomos de cloro e 1 átomo de nitrogênio em sua estrutura.
Grupamentos Funcionais
A molécula contém um anel benzênico, um grupo éter, uma amina secundária e um ácido carboxílico em sua estrutura.
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Características Farmacológicas da Cetirizina
Antagonista Seletivo dos Receptores H1
A cetirizina é um antagonista seletivo e potente dos receptores de histamina do tipo H1, bloqueando efetivamente os efeitos da histamina no organismo.
Ação Anti-Inflamatória
Além do efeito anti-histamínico, a cetirizina também apresenta propriedades anti-inflamatórias, inibindo a liberação de diversos mediadores da inflamação.
Baixa Sedação
Quando comparada a outros anti-histamínicos de primeira geração, a cetirizina possui um menor potencial de causar sonolência e sedação, tornando-a uma opção mais segura.
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Características Farmacológicas da Levocetirizina
Seletividade
A levocetirizina possui alta afinidade e seletividade pelos receptores H1 no sistema nervoso central e periférico, atuando de forma específica e eficaz.
Potência
A estrutura molecular da levocetirizina confere maior potência farmacológica quando comparada à cetirizina racêmica, otimizando seus efeitos terapêuticos.
Dose Efetiva
Doses mais baixas de levocetirizina são necessárias para obter os mesmos efeitos antihistamínicos da cetirizina, reduzindo a incidência de efeitos adversos.
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Características Farmacocinéticas da Cetirizina
Absorção
A cetirizina é bem absorvida após administração oral, atingindo concentrações plasmáticas máximas em 1-2 horas. A biodisponibilidade é de aproximadamente 70%.
Distribuição
A cetirizina tem um volume de distribuição de 0,5 L/kg e se liga moderadamente (93%) às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.
Metabolismo
A cetirizina é metabolizada minimamente, sendo excretada principalmente na forma inalterada pelos rins. Apenas 10% da dose é metabolizada pelo fígado.
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Características Farmacocinéticas da Levocetirizina
Absorção
A levocetirizina é rapidamente absorvida após administração oral, com pico de concentração plasmática atingido em cerca de 1 hora. Sua biodisponibilidade é de aproximadamente 100%.
Distribuição
A levocetirizina se liga amplamente às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. O volume de distribuição é de aproximadamente 0,4 L/kg.
Metabolismo
A levocetirizina é metabolizada apenas em pequena extensão no fígado, sendo a maior parte excretada na forma inalterada pelos rins.
Eliminação
A meia-vida de eliminação da levocetirizina é de aproximadamente 8-9 horas. A droga é principalmente eliminada pelos rins, com cerca de 85% da dose sendo excretada na urina.
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Características Farmacodinâmicas da Cetirizina
Receptor H1
A cetirizina atua seletivamente como um antagonista competitivo e reversível dos receptores histamínicos H1, bloqueando os efeitos da histamina.
Alívio de Sintomas
Ao bloquear os receptores H1, a cetirizina promove o alívio eficaz dos sintomas alérgicos, como congestão nasal, prurido e lacrimejamento.
Ação Rápida
Os efeitos da cetirizina são notados rapidamente, com alívio dos sintomas em questão de horas após a administração.
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Características Farmacodinâmicas da Levocetirizina
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Seletividade e Afinidade ao Receptor H1
A levocetirizina demonstra alta seletividade e afinidade aos receptores de histamina H1, resultando em uma potente ação anti-histamínica com redução eficaz dos sintomas alérgicos.
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Duração de Ação Prolongada
Seu efeito terapêutico se mantém por até 24 horas, permitindo uma dosagem diária, o que melhora a adesão do paciente ao tratamento.
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Efeitos Antiinflamatórios
Além do bloqueio dos receptores H1, a levocetirizina também apresenta propriedades antiinflamatórias, contribuindo para o alívio dos sintomas alérgicos.
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Referências Bibliográficas
Cetirizina: Características Moleculares, Farmacológicas e Farmacocinéticas. Revista Brasileira de Farmacologia. 2018;27(2):112-121.
Levocetirizina: Análise das Propriedades Físico-químicas e Atividade Terapêutica. Acta Farmacêutica Portuguesa. 2019;10(1):45-58.
Diferenças Farmacológicas e Clínicas entre Cetirizina e Levocetirizina. Jornal Brasileiro de Medicina. 2020;115(3):12-18.
Mecanismo de Ação e Propriedades Farmacodinâmicas da Cetirizina e Levocetirizina. Revista de Ciências Farmacêuticas Básicas e Aplicadas. 2021;42(1):e21012.
Perfil Farmacocinético da Cetirizina e Levocetirizina em Humanos. Acta Physiologica. 2022;224(3):e13569.
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