Farmacologia do SNC

Prévia do material em texto

FARMACOLOGIA DO SNC
HIPNOANALGÉSICO HIPNOANALGÉSICO 
Analgésico de ação central 
Analgesia
Hipnose
Euforia
Prazer
As primeiras substância eram derivadas do
ópio, ainda utilizadas são a Morfina,
Heroína e Codeína. Mas essas substâncias
apresentavam efeitos indesejados, foi
então, que no século XX foram criados os
opiodes sintéticos com a Meperidina,
Metadona, Tramadol, Fentanil. 
Derivados do Ópio
Morfina
Heroína
Codeína
Sintéticos
Meperidina
Metadona
Tramadol
Fentanil
Receptor δ (delta),
Opiodes- Ligantes Endógenos
Peptídeos Opiodes Endógenos
Endorfina
Encefalinas
Dinorfinas
N/OFQ
Essas substâncias, peptídeos endógenos,
são liberados quando ocorre estresse
corporal, como exemplo um trauma severo.
Quando liberados se ligam a receptores. 
Os receptores são acoplados à proteína G
(RAPG) são também conhecidos pela siglas
GPCR (G protein coupled receptor). 
 
Receptores 
Receptor κ (kappa),
ORL1
Receptor μ (mi)
EFEITOS TERAPEÚTICOS/ COLATERAIS DOS OPIOIDES
Analgesia
Sedação e excitação
Náuseas e vômitos - devido ao estimulo no centro do vômito 
Inibição do reflexo da tosse e depressão respiratória
Miose é observada em seres humanos e na maioria das espécies
Midríase é observada no macaco
Hipertermia em bovinos, ovinos, caprinos, equinos e gatos
Hipotermia em macacos
No cão e no homem, a morfina produz, por meio da estimulação do núcleo supraóptico do hipotálamo,
aumento da secreção de hormônio antidiurético (ADH) e, consequentemente, retenção de água pelos
rins.
Constipação intestinal
Liberação de histamina
A bradicardia e a vasodilatação são um dos efeitos mais comuns em animais que receberam morfina e
derivados opioides. Esta bradicardia normalmente não representa perigo à vida. Devido ao fato de a
bradicardia produzida pelos opioides ser mediada pelo sistema colinérgico, o uso de medicamentos
anticolinérgicos, tais como a atropina ou o glicopirrolato, reverterá este efeito.
 
Doses da Morfina
Fármaco Uso
Morfina
indicada em qualquer situação na qual se deseje obter alívio da dor, bem como na medicação
pré- anestésica e durante o período transoperatório. Deve -se evitar a utilização deste opioide
para tratamento da diarreia, bem como na supressão da tosse, em qualquer espécie animal, em
virtude de já existirem medicamentos que atuam mais especificamente e que são desprovidos de
outros efeitos colaterais produzidos pela morfina.
Codeína
efeito analgésico da codeína é bem menor do que aquele produzido pela morfina, este opioide
não é utilizado com finalidades analgésicas em animais. A codeína é amplamente utilizada para
deprimir o centro da tosse, com menores efeitos colaterais quando comparada àqueles
produzidos pela morfina; no entanto, este medicamento tem efeito constipante muito
pronunciado.
Butorfanol
analgésico muito eficaz em dores moderadas, possuindo 4 a 7 vezes maior potência analgésica do
que a morfina. Produz de 2 a 4 h de analgesia, sendo em geral utilizado na dor aguda pós -
operatória e administrado por via intramuscular ou intravenosa 10 a 15 min antes do término da
cirurgia. Além destas vias, o butorfanol pode ser usado pelas vias SC e oral. O butorfanol
apresenta potente efeito antitussígeno, possuindo, aproximadamente, 20 vezes maior efeito
supressor da tosse que a codeína.
Buprenorfina
melhor efeito analgésico, quando comparado ao da morfina. A buprenorfina produz menor
depressão respiratória que outros opioides. Outra vantagem quando da utilização deste
analgésico é a pequena frequência de relatos de vômitos e de outros efeitos indesejáveis no trato
gastrintestinal.
Hidromorfona Este opioide vem sendo utilizado para produzir analgesia, sedação e como adjunto na
anestesia em cães e gatos. Efeito 7 vezes maior que da morfina. 
Fármaco Uso
Metadona
Apresenta efeito analgésico farmacologicamente semelhante à morfina e duração de efeito
consideravelmente maior, apresentando meia-vida plasmática de 15 a 20 h. Por outro lado, este
medicamento possui menor efeito sedativo que a morfina. A metadona vem sendo amplamente
utilizada em cães como medicação pré -anestésica, especialmente quando se utiliza barbitúrico.
Da mesma maneira que a morfina, este medicamento pode ser utilizado em doses baixas em
felinos; no entanto, sempre deve estar associado a tranquilizante, evitando, assim, a excitação.
Fentanila
quando administrado por via intravenosa, apresenta efeito quase imediato. Em Medicina
Veterinária, este opioide é utilizado principalmente na neuroleptoanalgesia. A fentanila é
utilizada através de bolus ntravenosa, ou por meio de infusão constante em animais para alívio da
dor ou principalmente como adjunto na anestesia.
Meperidina potência analgésica cerca de 10 vezes menor. Possui também menor atividade hipnótica, efeito
constipante e ação no centro da tosse, quando comparada à morfina.
Pentazocina
efeitos por ser um fraco agonista de receptores MOP. É similar, em muitos aspectos, à
meperidina, O tramadol, por meio de sua ação no sistema serotoninérgico, pode ser um
medicamento modificador de comportamento, semelhante aos antidepressivos, e isto tem sido
verificado em seres humanos, porém em animais tais efeitos não foram ainda investigados.
Efeito de sedação e analgesia entre um tranquilizante e um opioide, utilizado na
veterinária com melhores resultados em cães, mas pode ser utilizada em felinos
e equinos, com exceção de bovinos. Seu uso tem como principal finalidade
proporcionar a realização de cirurgias, evitando -se os efeitos metabólicos e
depressores centrais indesejáveis produzidos pelos anestésicos.
 
NEUROLEPTOANALGESIA