Farmacocinética e Farmacodinâmica

Prévia do material em texto

Vamos começar em instantes...
FARMACOCINÉTICA x 
FARMACODINÂMICA
FARMADINÂMICA
Como agem as substâncias
Estuda os efeitos fisiológicos dos fármacos 
nos organismos vivos, seus mecanismos de 
ação e a relação entre concentração do 
fármaco e efeitos desejados e indesejados. 
▪Como os medicamentos exercem seus efeitos?
▪Como os medicamentos interagem com o corpo?
FARMADINÂMICA
“O que o fármaco faz com o corpo”
FARMACODINÂMICA
FISIOPATOLOGIAFISIOLOGIA
▪Como os medicamentos exercem seus efeitos?
▪Como os medicamentos interagem com o corpo?
FARMADINÂMICA
“O que o fármaco faz com o corpo”
▪Como os medicamentos exercem seus efeitos?
▪Como os medicamentos interagem com o corpo?
FARMADINÂMICA
“O que o fármaco faz com o corpo”
Ligante
Receptor
Teoria do encaixe induzido
• Foi desenvolvida por Koshland e 
colaboradores, baseada em sistemas 
enzimáticos.
• O ligante induz uma mudança na 
proteína com a qual ele interage.
Diferenças na 
forma como o 
fármaco 
interage e nos 
seus efeitos 
biológicos
FARMADINÂMICA
Tipos de receptores
1. Canais iônicos transmembrana (A);
2. Receptores transmembrana acoplados a proteínas G intracelulares (B);
3. Receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos (C);
4. Receptores intracelulares, incluindo enzimas, reguladores da transcrição e proteínas 
estruturais (D);
5. Enzimas extracelulares;
6. Receptores de adesão de superfície celular.
FARMADINÂMICA
Tipos de receptores
FARMADINÂMICA
Tipos de receptores
FARMADINÂMICA
Tipos de receptores
▪Que processo fisiológico essa 
imagem está representando?
FARMADINÂMICA
Tipos de interação
▪Caracterização em relação à resposta biológica.
Estado de repouso
Agonista
Agonista
AntagonistaAgonista inverso
Um antagonista é uma molécula que inibe a ação 
de um agonista, mas que não exerce nenhum 
efeito na ausência do agonista.
Um agonista é uma molécula que se liga a um 
receptor e o estabiliza na conformação ativa.
Um agonista parcial é uma molécula que se liga 
a um receptor em seu sítio ativo, mas que só 
produz uma resposta parcial.
Um agonista inverso abole a atividade intrínseca 
(constitutiva) do receptor livre (não-ocupado) → 
estabiliza a forma inativa 
FARMADINÂMICA
Tipos de interação
▪Caracterização em relação à resposta biológica induzida.
Interação ligante 
x receptor
Ativação
Resposta 
biológica
Agonista
Sem ativação
Sem resposta 
biológica
Antagonista
FARMADINÂMICA
Tipos de interação
▪Caracterização em relação ao local de ação.
Interação ligante 
x receptor
Sitio ativo (ligante 
endógeno)
Indução da resposta 
biológica
Sitio alostérico
Indução/ 
Modulação da 
resposta biológica
FARMADINÂMICA
Tipos de interação
▪Caracterização em relação a seletividade.
FARMADINÂMICA
Tipos de interação
▪Caracterização em relação a seletividade.
FARMADINÂMICA
Tipos de interação
▪Como quantificamos a resposta biológica?
Estado de repouso
Ligante
À medida que aumenta a concentração de ligante, a 
concentração de receptores ligados também aumenta.
Aumento na concentração do ligante 
= 
Aumento no efeito do fármaco 
FARMADINÂMICA
Curva de dose-resposta
▪Entendendo a curva de dose-resposta
EC50 = Potência
Emáx = Eficácia
A potência (EC50) de um fármaco refere-
se à concentração em que o fármaco 
produz 50% de sua resposta máxima. 
A eficácia (Emáx.) refere-se à resposta 
máxima produzida pelo fármaco.
Fármacos mais potentes são aqueles que possuem maior afinidade pelos seus receptores (Kd mais baixa), enquanto os 
fármacos mais eficazes são aqueles que produzem ativação de uma maior proporção de receptores.
FARMADINÂMICA
Curva de dose-resposta
▪Entendendo a curva de dose-resposta
DOSE
R
E
S
P
O
S
T
A
Agonista pleno
Agonista parcial
Antagonista
Agonista inverso
FARMADINÂMICA
Curva de dose-resposta
▪Entendendo a curva de dose-resposta
Com base na figura acima apresentada, em que a 
concentração dos fármacos A, B, C e D é relacionada às suas 
respectivas respostas farmacológicas, assinale a opção 
correta.
Alternativas
A
O fármaco D é mais eficaz que o fármaco C.
B
O fármaco B tem eficácia igual à do fármaco A.
C
O fármaco B é mais potente que o fármaco D.
D
O fármaco C é menos potente que o fármaco B.
E
O fármaco A é mais potente que o fármaco D.
CESPE - 2016 - POLÍCIA CIENTÍFICA - PE - Perito 
Criminal - Farmácia
https://www.qconcursos.com/questoes-de-concursos/provas/cespe-2016-policia-cientifica-pe-perito-criminal-farmacia
https://www.qconcursos.com/questoes-de-concursos/provas/cespe-2016-policia-cientifica-pe-perito-criminal-farmacia
FARMADINÂMICA
Curva de dose-resposta
▪Entendendo a curva de dose-resposta → ANTAGONISMO
FARMADINÂMICA
Curva de dose-resposta
▪Entendendo a curva de dose-resposta → ANTAGONISMO
Efeito sobre a 
Potência
Um antagonista competitivo liga-se 
reversivelmente ao sítio de um receptor.
FARMADINÂMICA
Curva de dose-resposta
▪Entendendo a curva de dose-resposta → ANTAGONISMO
Efeito sobre a 
Eficácia
Efeito sobre a 
Potência
Um antagonista competitivo liga-se 
reversivelmente ao sítio de um receptor.
Os antagonistas não-competitivos podem 
ligar-se ao sítio ativo ou a um sítio 
alostérico de um receptor
FARMADINÂMICA
Curva de dose-resposta
▪RELAÇÕES DE DOSE–RESPOSTA QUANTAIS 
A relação de dose–resposta quantal representa graficamente
a fração da população que responde a determinada dose de
um fármaco em função da dose deste fármaco.
Presença x ausência de efeito
ED50:dose em que 50% dos indivíduos apresentam 
uma resposta terapêutica a um fármaco
TD50: dose em que 50% dos indivíduos exibem uma 
resposta tóxica
LD50: dose em que 50% dos indivíduos morrem.
FARMADINÂMICA
Como agem as substâncias
▪ CONCEITOS:
▪ Janela terapêutica
Eficácia é a capacidade de produzir um 
efeito em circunstâncias ideais
▪Eficácia x Eficiência x Efetividade
Efetividade é a capacidade de produzir um 
efeito em condições “reais” 
Eficiência é utilizado quando se avalia a 
relação custo-efetividade de um tratamento 
para o paciente ou a sociedade
FARMADINÂMICA
Como agem as substâncias
▪ CONCEITOS:
▪ Tolerância x Dependência x Drogadição
▪ A tolerância refere-se à diminuição do efeito de uma droga com o uso 
contínuo, são necessárias doses maiores de um medicamento para obter 
o mesmo efeito
▪ A dependência física é um estado de adaptação ao uso crônico de 
determinado fármaco ou substância. Se manifesta por um quadro de 
abstinência após a interrupção aguda, rápida redução da dose, 
diminuição dos níveis séricos sanguíneos ou administração de um 
antagonista desta substância. 
▪ O vício (drogadição) é um transtorno crônico caracterizado pela busca e 
uso compulsivo de substâncias, apesar das consequências negativas.
FARMADINÂMICA
Como agem as substâncias
▪ Tolerância
Tolerância farmacocinética
FARMADINÂMICA
Como agem as substâncias
▪ Dependência Física
FARMADINÂMICA
Que evento 
farmacológico 
está acontecendo 
aqui??
OBRIGADA!!
NOME DO 
APRESENTADOR
CONTATOSCARGO
	Slide 1
	Slide 2
	Slide 3
	Slide 4
	Slide 5
	Slide 6
	Slide 7
	Slide 8
	Slide 9
	Slide 10
	Slide 11
	Slide 12
	Slide 13
	Slide 14
	Slide 15
	Slide 16
	Slide 17
	Slide 18
	Slide 19
	Slide 20
	Slide 21
	Slide 22
	Slide 23
	Slide 24
	Slide 25
	Slide 26
	Slide 27
	Slide 28
	Slide 29