(01 2) Absorção II - Farmacologia geral 1 A 10_ Passei Direto

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<p>Impresso por Leiane Moreira, E-mail leianeol94@gmail.com para uso pessoal e privado. Este material pode ser protegido por direitos</p><p>autorais e não pode ser reproduzido ou repassado para terceiros. 19/08/2022 22:46:18</p><p>1</p><p>Farmacologia GFarmacologia GFarmacologia GFarmacologia GFarmacologia Geral eral eral eral eral</p><p>2222222222----- -----0808080808 1818181818</p><p>AbsorçãoAbsorçãoAbsorçãoAbsorçãoAbsorção II II II II II</p><p>- - - - - Em regiões de capilares contínuos, o</p><p>fármaco necessita de um transportador</p><p>para passar.</p><p>----- Em capilares fenestrados a passagem</p><p>depende do tamanho da molécula.</p><p>----- Em capilares sinusoides, moléculas</p><p>grandes passam, sem necessidade de um</p><p>transportador.</p><p>Gradiente x SaturaçãGradiente x SaturaçãGradiente x SaturaçãGradiente x SaturaçãGradiente x Saturação o o o o</p><p>----- Pelo gradiente, solutos passam do</p><p>meio mais concentrado para o meio</p><p>menos concentrado e isso acontece até</p><p>que as concentrações nos dois meios se</p><p>igualem.</p><p>----- Fármacos de tamanho pequeno</p><p>atravessam capilares obedecendo a um</p><p>gradiente e fármacos grandes precisam</p><p>de transportador.</p><p>↳ Transportadores possuem</p><p>quantidades finitas de moléculas que</p><p>podem transportar.</p><p>• Ligação a proteínas Ligação a proteínas Ligação a proteínas Ligação a proteínas Ligação a proteínas</p><p>----- Proteínas funcionam como uma forma</p><p>de armazenamento da substâncias,</p><p>impedindo que essa substância pequena</p><p>passe por poros.</p><p>↳ Se duas substâncias são</p><p>administradas, sendo as duas</p><p>dependentes de ligação à albumina e</p><p>uma delas capaz de ocupar uma grande</p><p>quantidade de albumina, pode faltar</p><p>albumina para outra substância.</p><p>↳ Dessa forma, a substância menos</p><p>ligada estará em maior proporção no</p><p>seu estado livre, causando maior</p><p>Na hemodiálise é criada uma</p><p>pressão osmótica que faz com</p><p>que os solutos saiam do</p><p>solvente, que é o sangue.</p><p>Impresso por Leiane Moreira, E-mail leianeol94@gmail.com para uso pessoal e privado. Este material pode ser protegido por direitos</p><p>autorais e não pode ser reproduzido ou repassado para terceiros. 19/08/2022 22:46:18</p><p>2</p><p>absorção, maior distribuição e maior</p><p>efeito.</p><p>↳ Caso seja necessário administrar</p><p>duas substâncias que interajam, basta</p><p>diminuir a dose da substância que seria</p><p>potencializada, de forma que a</p><p>albumina que sobra é suficiente para</p><p>ligar e causar o efeito ideal.</p><p>----- No sangue há um equilíbrio entre o</p><p>fármaco livre e o fármaco ligado a</p><p>proteínas.</p><p>----- A albumina é a principal proteína que</p><p>se liga a fármacos.</p><p>Longe da saturaçLonge da saturaçLonge da saturaçLonge da saturaçLonge da saturação ão ão ão ão</p><p>----- Substâncias que desempenham suas</p><p>atividades com concentração livre</p><p>baixa e não ocupa totalmente a</p><p>albumina.</p><p>----- A substância é administrada em</p><p>pequenas doses, sendo assim, quando</p><p>estiver na sua forma ligada, ocupa</p><p>pouca quantidade de albumina.</p><p>Próximo da saturaçPróximo da saturaçPróximo da saturaçPróximo da saturaçPróximo da saturação ão ão ão ão</p><p>- - - - - Substâncias que exigem altas</p><p>concentrações de albumina para</p><p>desempenhar sua função.</p><p>----- A substância é administrada em</p><p>altas doses, e precisa de altas</p><p>quantidades de albumina para se ligar</p><p>às moléculas.</p><p>↳ Trabalham próximo da</p><p>concentração de saturação da</p><p>albumina.</p><p>↳ A ancoragem à proteínas serve</p><p>para estabilizar substâncias</p><p>apolares para a polaridade do</p><p>plasma sanguíneo.</p><p>• Partição em teciPartição em teciPartição em teciPartição em teciPartição em teci dosdosdosdosdos</p><p>----- Moléculas muito apolares tem a</p><p>tendência se acumular no tecido de</p><p>adiposo, portanto é necessária atenção</p><p>especial no fim do tratamento.</p><p>2.1) Desmame terapê2.1) Desmame terapê2.1) Desmame terapê2.1) Desmame terapê2.1) Desmame terapêutico utico utico utico utico</p><p>----- O Diazepan tem meia vida (tempo</p><p>em que se perde metade da</p><p>concentração inicial) de 84 horas.</p><p>----- É um medicamento muito lipofílico,</p><p>tem coeficiente de partição óleo/água</p><p>muito alto, por isso se acumula no e</p><p>tecido adiposo.</p><p>----- O diazepan necessita de um</p><p>“desmame terapêutico”, onde a dose</p><p>administrada é diminuída</p><p>gradativamente até o tratamento</p><p>cessar completamente.</p><p>Impresso por Leiane Moreira, E-mail leianeol94@gmail.com para uso pessoal e privado. Este material pode ser protegido por direitos</p><p>autorais e não pode ser reproduzido ou repassado para terceiros. 19/08/2022 22:46:18</p><p>3</p><p>↳ O diazepan sai do tecido adiposo</p><p>de acordo com o gradiente de</p><p>concentração.</p><p>↳ Se o paciente está fazendo uso do</p><p>medicamento, há sempre uma</p><p>concentração no sangue, o que</p><p>evita a saída da substância</p><p>acumulada nos adipócitos.</p><p>↳ Se o paciente interrompe o</p><p>tratamento abruptamente, haverá</p><p>falta da substância no sangue, o que</p><p>levará os adipócitos a lançarem</p><p>toda a substância acumulada de uma</p><p>vez no sangue, o que pode causar</p><p>reações de intoxicação.</p><p>----- Diminuir a quantidade de diazepan</p><p>administrado faz com que o que foi</p><p>armazenado no tecido adiposo seja</p><p>lançado lentamente na corrente</p><p>sanguínea até que esse depósito seja</p><p>esvaziado.</p><p>Tetraciclina Tetraciclina Tetraciclina Tetraciclina Tetraciclina</p><p>- - - - - Sua molécula tem uma grande</p><p>capacidade de se ligar ao cálcio.</p><p>----- Não pode ser administrada</p><p>juntamente com alimentos ricos em</p><p>cálcio, pois se liga ao cálcio e é</p><p>eliminada nas fezes sem fazer o</p><p>efeito esperado no organismo.</p><p>----- Não pode ser usada por</p><p>gestantes, pois impede o</p><p>desenvolvimento ósseo do feto.</p><p>Cloroquina Cloroquina Cloroquina Cloroquina Cloroquina</p><p>----- Antimalárico utilizado em regiões</p><p>endêmicas.</p><p>----- Possui tropismo por tecidos ricos</p><p>em queratina, por isso adere em</p><p>unhas, cabelo e pele, onde causa</p><p>fotossensibilização.</p><p>----- É recomendado o uso de protetor</p><p>solar durante o tratamento para</p><p>evitar queimaduras.</p><p>• Via Via Via Via Via de de de de de administadministadministadministadministração ração ração ração ração dos dos dos dos dos</p><p>fármacos fármacos fármacos fármacos fármacos</p><p>1) Uso interno1) Uso interno1) Uso interno1) Uso interno1) Uso interno</p><p>----- Tem contato com uma superfície</p><p>sistêmica.</p><p>↳ Oral;</p><p>↳ Bucal;</p><p>↳ Sublingual;</p><p>↳ Gastrointestinal.</p><p>Impresso por Leiane Moreira, E-mail leianeol94@gmail.com para uso pessoal e privado. Este material pode ser protegido por direitos</p><p>autorais e não pode ser reproduzido ou repassado para terceiros. 19/08/2022 22:46:18</p><p>4</p><p>1.1) Adminis1.1) Adminis1.1) Adminis1.1) Adminis1.1) Administração oraltração oraltração oraltração oraltração oral</p><p>- - - - - É a preferida por ser mais fácil, ser</p><p>autoexecutável (não é necessária</p><p>assistência profissional ou não) e não</p><p>necessitar de aparelhos ou</p><p>ferramentas.</p><p>----- As substâncias que possuem maior</p><p>absorção são os ácidos mais fracos</p><p>(pKa mais altos) e bases mais fracas</p><p>(pKa mais baixo), por ficarem mais</p><p>tempo na forma não ionizada, que</p><p>passa mais fácil pela membrana</p><p>plasmática.</p><p>↳ A afirmação acima só não serve para</p><p>fármacos que necessitam de</p><p>transportador, como a levodopa (usa o</p><p>transportador de aminoácidos),</p><p>fluoracila (usa o transportador de</p><p>citidina), ferro (depende de ferritina) e</p><p>cálcio (depende de vitamina D).</p><p>1.1.1) 1.1.1) 1.1.1) 1.1.1) 1.1.1) Fatores Fatores Fatores Fatores Fatores que que que que que afetam afetam afetam afetam afetam a a a a a</p><p>absorção por vabsorção por vabsorção por vabsorção por vabsorção por via oral ia oral ia oral ia oral ia oral</p><p>Forma farmacêutica Forma farmacêutica Forma farmacêutica Forma farmacêutica Forma farmacêutica</p><p>administrada administrada administrada administrada administrada</p><p>- - - - - Formas farmacêuticas</p><p>diferentes possuem tempos</p><p>diferentes de liberação. O</p><p>xarope, por exemplo, tem a</p><p>liberação imediata, porém um</p><p>comprimido</p><p>revestido precisa</p><p>perder o revestimento e ser</p><p>desintegrado para que a</p><p>substância seja liberada,</p><p>aumentando o tempo de</p><p>absorção.</p><p>Peristaltismo InPeristaltismo InPeristaltismo InPeristaltismo InPeristaltismo Intestinal testinal testinal testinal testinal</p><p>- Com o uso de um pró-cinético</p><p>que acelera o peristaltismo, o</p><p>período de absorção pode ser</p><p>mais rápido.</p><p>A Vancomicina, quando é</p><p>administrada por via intravenosa,</p><p>trata uma grande quantidade de</p><p>bactérias. Quando é administrada</p><p>por via oral, por ser uma molécula</p><p>grande, não consegue ser absorvida,</p><p>e fica retida no intestino. Porém este</p><p>é o efeito desejado, pois dessa forma</p><p>a vancomicina trata de forma</p><p>localizada uma infecção por</p><p>Clostridium dificcile.</p><p>Impresso por Leiane Moreira, E-mail leianeol94@gmail.com para uso pessoal e privado. Este material pode ser protegido por direitos</p><p>autorais e não pode ser reproduzido ou repassado para terceiros. 19/08/2022 22:46:18</p><p>5</p><p>pH pH pH pH pH do do do do do meio meio meio meio meio e e e e e interação interação interação interação interação com com com com com</p><p>alimentos alimentos alimentos alimentos alimentos</p><p>- Alimentos podem tamponar o</p><p>ácido do estômago, fazendo com</p><p>que substâncias que são mais</p><p>absorvidas em meios menos</p><p>ácidos tenham sua absorção</p><p>facilitada.</p><p>- O jejum pode fazer com que</p><p>substâncias que são mais</p><p>absorvidas em meios ácidos</p><p>tenham sua absorção facilitada.</p><p>Fluxo sanguíneo mesentéricoFluxo sanguíneo mesentéricoFluxo sanguíneo mesentéricoFluxo sanguíneo mesentéricoFluxo sanguíneo mesentérico</p><p>- Quanto maior o fluxo sanguíneo</p><p>nos órgãos, melhor é a absorção.</p><p>Área de superfíciesÁrea de superfíciesÁrea de superfíciesÁrea de superfíciesÁrea de superfícies</p><p>- Microvilosidades do intestino</p><p>aumentam sua superfície de</p><p>contato, aumentando a absorção</p><p>de substâncias no intestino.</p><p>1.1.2) 1.1.2) 1.1.2) 1.1.2) 1.1.2) SSSSSubstâncias ubstâncias ubstâncias ubstâncias ubstâncias com com com com com Absorção Absorção Absorção Absorção Absorção</p><p>Diferenciada Diferenciada Diferenciada Diferenciada Diferenciada</p><p>----- Através da modificação da</p><p>formulação de medicamentos é</p><p>possível criar uma liberação</p><p>estendida, evitando que o paciente</p><p>deva tomar vários comprimidos ao</p><p>dia e com isso a compliance é</p><p>melhorada.</p><p>----- Previne efeitos adversos pela</p><p>concentração da substância no</p><p>sangue não dar picos.</p><p>----- Algumas substâncias não são</p><p>absorvidas, mas essa é a ideia.</p><p>1.1.3) Efeito1.1.3) Efeito1.1.3) Efeito1.1.3) Efeito1.1.3) Efeito de Primeira Passagem de Primeira Passagem de Primeira Passagem de Primeira Passagem de Primeira Passagem</p><p>----- Quando uma substância é</p><p>administrada por via oral, antes de</p><p>chegar ao sangue passa pelo fígado</p><p>e podem ser metabolizadas.</p><p>----- Quando são metabolizadas, essas</p><p>substâncias perdem a atividade</p><p>farmacológica.</p><p>----- Com isso, a concentração da</p><p>substância diminui muito no sangue.</p><p>- - - - - Com substâncias que são muito</p><p>metabolizadas, é preciso usar uma</p><p>via alternativa.</p><p>1.2) Via Sublin1.2) Via Sublin1.2) Via Sublin1.2) Via Sublin1.2) Via Sublingual gual gual gual gual</p><p>----- Comparando a via oral e a</p><p>sublingual, vemos que a absorção pela</p><p>via sublingual é muito maior do que</p><p>pela via oral.</p><p>Impresso por Leiane Moreira, E-mail leianeol94@gmail.com para uso pessoal e privado. Este material pode ser protegido por direitos</p><p>autorais e não pode ser reproduzido ou repassado para terceiros. 19/08/2022 22:46:18</p><p>6</p><p>----- Primeiramente, não há efeito de</p><p>primeira passagem, o que resulta em</p><p>uma resposta mais rápida.</p><p>- - - - - Como não passa pelo estômago,</p><p>proporciona melhor absorção de</p><p>substâncias que são mais bem</p><p>absorvidas em meios menos ácidos.</p><p>----- O problema principal da via</p><p>sublingual são as características</p><p>organolépticas da substância</p><p>(palatabilidade), já que o medicamento</p><p>ficará em contato com a língua.</p><p>2) Uso extern2) Uso extern2) Uso extern2) Uso extern2) Uso externo o o o o</p><p>- - - - - Não há distribuição sistêmica,</p><p>aplicação tópica.</p><p>↳ Cutânea (pele);</p><p>↳ Retal;</p><p>↳ Vaginal;</p><p>↳ Oftálmica;</p><p>↳ Otológica;</p><p>↳ Nasal.</p><p>2.1) Via retal 2.1) Via retal 2.1) Via retal 2.1) Via retal 2.1) Via retal</p><p>----- Gera incômodo, e nem todas as</p><p>pessoas podem fazer uso dessa via.</p><p>----- Pode causar efeito local ou</p><p>sistêmico.</p><p>2.2) 2.2) 2.2) 2.2) 2.2) ApApApApAplicação licação licação licação licação a a a a a supersupersupersupersuperfícies fícies fícies fícies fícies epiteliaisepiteliaisepiteliaisepiteliaisepiteliais</p><p>(tópicas) (tópicas) (tópicas) (tópicas) (tópicas)</p><p>Adesivos tranAdesivos tranAdesivos tranAdesivos tranAdesivos transdérmicos sdérmicos sdérmicos sdérmicos sdérmicos</p><p>----- A vantagem principal é a</p><p>praticidade de apenas colar o</p><p>adesivo sob a pel e.</p><p>↳ A liberação é lenta, o que evita</p><p>que haja picos de absorção.</p><p>----- O problema principal é a</p><p>necessidade de conhecer o IMC do</p><p>paciente, pois a absorção da</p><p>substância depende da espessura</p><p>de gordura do indivíduo (absorção</p><p>errática).</p><p>↳ Adesivos devem ser colados</p><p>sempre em regiões diferentes</p><p>para evitar acúmulo de</p><p>substância em um determinado</p><p>local.</p><p>Pacientes que fazem o uso de</p><p>captopril, quando em crise</p><p>devem usar seu comprimido da</p><p>forma sublingual, pois dessa</p><p>forma ele não será metabolizado</p><p>pelo fígado, sendo absorvido</p><p>diretamente pela mucosa.</p><p>Impresso por Leiane Moreira, E-mail leianeol94@gmail.com para uso pessoal e privado. Este material pode ser protegido por direitos</p><p>autorais e não pode ser reproduzido ou repassado para terceiros. 19/08/2022 22:46:18</p><p>7</p><p>Sprays Nasais Sprays Nasais Sprays Nasais Sprays Nasais Sprays Nasais</p><p>- - - - - Para substâncias proteicas que</p><p>não podem ser administradas por</p><p>via oral pois podem ser degradados.</p><p>↳ Ex.: Hormônio antidiurético,</p><p>GnRH e calcitoninas.</p><p>Gotas oftálmGotas oftálmGotas oftálmGotas oftálmGotas oftálmicas (colírios) icas (colírios) icas (colírios) icas (colírios) icas (colírios)</p><p>----- Devem ser completamente</p><p>estéreis como as formas</p><p>endovenosas, pois os olhos são</p><p>altamente irrigados, portanto, uma</p><p>proliferação bacteriana no local</p><p>pode se espalhar rapidament e.</p><p>Inalação Inalação Inalação Inalação Inalação</p><p>----- Dispositivos que fazem a</p><p>aerorolização da substância.</p><p>----- Diminuem a absorção sistêmica e</p><p>com isso efeitos colaterais.</p><p>↳ Ex.: Atrovent, Espiriva.</p><p>3) 3) 3) 3) 3) UsoUsoUsoUsoUso parenteral parenteral parenteral parenteral parenteral (fora (fora (fora (fora (fora do do do do do trato trato trato trato trato</p><p>gastrointestingastrointestingastrointestingastrointestingastrointestinal)al)al)al)al)</p><p>----- Pode ser direta, como todas as formas</p><p>injetáveis, ou indireta, onde é absorvido</p><p>por vias alternativas.</p><p>Administração porAdministração porAdministração porAdministração porAdministração por Injeção Injeção Injeção Injeção Injeção</p><p>----- Aplicação de insulina.</p><p>----- Injeção intratecal (ráquia para parto</p><p>cesariana, por exemplo ).</p><p>4) Via acidental4) Via acidental4) Via acidental4) Via acidental4) Via acidental</p><p>----- Via causada por feridas.</p><p>↳ O Trypanossoma cruzi entra no</p><p>organismo por via acidental.</p><p>↳ Quando o barbeiro se alimenta de</p><p>sangue cria um poro e a partir desse</p><p>poro o Trypanossoma entra no indivíduo.</p><p>• Métodos Métodos Métodos Métodos Métodos para para para para para retardar retardar retardar retardar retardar a a a a a</p><p>absorção absorção absorção absorção absorção</p><p>1) Vasoconstriç1) Vasoconstriç1) Vasoconstriç1) Vasoconstriç1) Vasoconstrição ão ão ão ão</p><p>----- Utilizado em caso de anestésicos,</p><p>fazendo com que ele permaneça mais</p><p>tempo em um</p><p>determinado local sem que</p><p>seja necessário aplicar grandes</p><p>quantidades do anestésico.</p><p>----- A vasoconstrição diminui a saída do</p><p>anestésico do local onde foi aplicado,</p><p>diminuindo sua absorção sistêmica.</p><p>Impresso por Leiane Moreira, E-mail leianeol94@gmail.com para uso pessoal e privado. 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Este material pode ser protegido por direitos</p><p>autorais e não pode ser reproduzido ou repassado para terceiros. 19/08/2022 22:46:18</p><p>10</p><p>2) Características2) Características2) Características2) Características2) Características dos medicamentos dos medicamentos dos medicamentos dos medicamentos dos medicamentos</p><p>Propriedades Propriedades Propriedades Propriedades Propriedades físico-químicas físico-químicas físico-químicas físico-químicas físico-químicas</p><p>- - - - - Propriedades da substância</p><p>podem limitar a forma de</p><p>administração.</p><p>↳ Adrenalina deve ser</p><p>administrada por via intravenosa,</p><p>pois por via oral seria degradada</p><p>pelos ácidos do estômago.</p><p>Propriedades Propriedades Propriedades Propriedades Propriedades organolépticas organolépticas organolépticas organolépticas organolépticas</p><p>----- Sabor, aroma e aspecto dos</p><p>medicamentos podem prejudicar a</p><p>compliance.</p><p>↳ A Metildopa é um ótimo anti-</p><p>hipertensivo utilizado por</p><p>gestantes. É o medicamento de</p><p>primeira escolha, pois</p><p>vasodilatadores podem diminuir o</p><p>fluxo de sangue para o feto e com</p><p>isso seu desenvolvimento pode</p><p>ficar comprometido, mas a</p><p>metildopa age diretamente no</p><p>cérebro. Porém, a metildopa tem</p><p>sabor muito desagradável. É</p><p>importante que seja administrada</p><p>em comprimido, para que o sabor</p><p>não seja um problema.</p><p>↳ Resinas em pó para pacientes</p><p>com problemas de colesterol, são</p><p>administradas em cápsulas por</p><p>ter um sabor ruim.</p><p>FarmacocinéticaFarmacocinéticaFarmacocinéticaFarmacocinéticaFarmacocinética</p><p>----- É necessário usar de uma via de</p><p>administração alternativa quando</p><p>há dificuldade substância se na em</p><p>distribuir pelo organismo.</p><p>3) Efeito des3) Efeito des3) Efeito des3) Efeito des3) Efeito desejado ejado ejado ejado ejado</p><p>Sistêmico ou localizaSistêmico ou localizaSistêmico ou localizaSistêmico ou localizaSistêmico ou localizado do do do do</p><p>----- Administração em uma região</p><p>específica, que evita distribuição</p><p>sistêmica para que o efeito seja local</p><p>ou administração por via onde haverá</p><p>distribuição sistêmica.</p><p>↳ Ex.: Pano branco é tratado com</p><p>cetaconazol creme em aplicação</p><p>tópica sobre a pele. Esporotricose</p><p>é tratada com cetoconazol também</p><p>porém é necessária uma absorção</p><p>sistêmica, por isso é administrada</p><p>em comprimido.</p>