farmacologia 1

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FARMACOLOGIA, 
FITOTERÁPICOS E 
NUTRACÊUTICOS
Profa. Ma. Lorena dos Santos Castro
Farmacocinética
A farmacocinética estuda o que o organismo faz com o
fármaco.
Após administração por uma das várias vias
disponíveis, quatro propriedades farmacocinéticas
determinam a velocidade do início da ação, a
intensidade do efeito e a duração da ação do fármaco:
Absorção
Distribuição
Biotransformação
Eliminação
Farmacocinética
Os processos de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação de um fármaco
requerem sua passagem através de várias membranas celulares.
As características de um fármaco que preveem seu transporte e sua disponibilidade
nos locais de ação são:
• Peso molecular e conformação estrutural;
• Grau de ionização;
• Lipossolubilidade dos compostos que se ligam às proteínas séricas e teciduais.
Farmacocinética
A membrana plasmática é a principal barreira física à passagem de um fármaco. 
As proteínas presentes na membrana plasmática funcionam como receptores,
canais iônicos ou transportadores para a transdução dos sinais elétricos ou
químicos, atuando como alvos seletivos para a ação dos fármacos.
Absorção dos fármacos: 
• Absorção é a transferência de um fármaco do seu local de administração para
a corrente sanguínea por meio de um dos vários mecanismos.
• A velocidade e a eficiência da absorção dependem de dois fatores: do
ambiente onde o fármaco é absorvido e das características, tanto químicas
quanto da via de administração.
Farmacocinética
Dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser absorvidos do TGI
por:
• Difusão passiva;
• Difusão facilitada;
• Transporte ativo;
• Endocitose.
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Difusão passiva: 
- A difusão passiva não envolve transportador.
- Penetra por difusão seguindo um gradiente de
concentração, em virtude de sua solubilidade na camada
lipídica.
- Fármacos hidrossolúveis atravessam as membranas
celulares através de canais ou poros aquosos, e os
lipossolúveis movem-se facilmente através da maioria das
membranas biológicas devido à sua solubilidade na
bicamada lipídica.
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Difusão facilitada: 
- Mecanismo de transporte mediado por carregador, no
qual a força motriz é simplesmente o gradiente
eletroquímico do soluto transportado.
- As proteínas transportadoras sofrem alterações
conformacionais, permitindo a passagem de fármacos ou
moléculas endógenas para o interior da célula.
- Esse processo não requer energia, pode ser saturado e
inibido por compostos que competem pelo transportador.
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Transporte ativo: 
- Essa forma de entrada de fármacos também envolve
transportadores proteicos específicos que atravessam a
membrana.
- O transporte ativo é dependente de energia.
- Ele é capaz de mover fármacos contra um gradiente de
concentração, ou seja, de uma região com baixa
concentração do fármaco para uma com concentração mais
elevada.
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Endocitose e exocitose: 
- Transportam fármacos excepcionalmente grandes através da
membrana celular.
- Na endocitose, as moléculas do fármaco são engolfadas pela
membrana e transportadas para o interior da célula pela
compressão da vesícula cheia de fármaco.
- A exocitose é o inverso da endocitose e é usada pelas células para secretar várias
substâncias por um processo similar ao da formação de vesículas.
- A vitamina B12 é transportada através da parede intestinal por endocitose enquanto certos
neurotransmissores (p. ex., norepinefrina) são armazenados em vesículas intracelulares
ligadas à membrana no terminal nervoso e liberados por exocitose.
Farmacocinética 
Vias de administração dos fármacos: são
determinadas primariamente pelas propriedades do
fármaco e pelos objetivos terapêuticos.
As vias principais de administração de
fármacos incluem:
1- Enteral;
2- Parenteral;
3- Tópica;
4- Entre outras.
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Vias de administração: 
1- Enteral
A administração enteral ou administração pela boca é o modo mais seguro, comum,
conveniente e econômico de administrar os fármacos.
Quando o fármaco é administrado por via oral, ele pode ser deglutido ou ser deixado
sob a língua (sublingual), facilitando a sua absorção direta na corrente sanguínea.
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Vias de administração: 
2- Parenteral
A via parenteral introduz diretamente o fármaco na circulação sistêmica evitando as
barreiras orgânicas.
Ela é usada para fármacos que são pouco absorvidos ou instáveis no TGI.
Essa administração também é usada no tratamento do paciente inconsciente ou quando
se necessita de um início rápido de ação.
Farmacocinética
Vias de administração: 
• 2.1 Intravenosa (IV): A injeção IV é a via parenteral mais comum. Permite um efeito
rápido e um grau de controle máximo sobre os níveis circulantes do fármaco.
• 2.2 lntramuscular (IM): Fármacos administrados por via IM podem estar em
soluções aquosas que são absorvidas rapidamente ou lentamente.
• 2.3 Subcutânea (SC): Essa via de administração requer absorção por difusão
simples e é um pouco mais lenta do que a via IV. A injeção SC minimiza os riscos de
hemólise ou trombose e pode proporcionar efeitos lento, constante e prolongado. Esta
via não deve ser usada com fármacos que causam irritação tissular.
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Vias de administração: 
3- Outras vias 
3.1 Inalação oral: Assegura a rápida oferta do fármaco através da ampla superfície da
membrana da mucosa do trato respiratório e do epitélio pulmonar, produzindo um efeito
quase tão rápido como o obtido pela injeção IV. Essa via de administração é usada para
fármacos que são gases.
3.2 Inalação nasal: Esta via envolve a administração de fármacos diretamente dentro do
nariz. Incluem-se os descongestionantes nasais.
3.3 Tópica: A aplicação tópica é usada quando se deseja um efeito localizado do
fármaco.
Farmacocinética
Vias de administração: 
3- Outras vias 
3.4 Transdérmica: Essa via de administração proporciona efeitos sistêmicos pela
aplicação do fármaco na pele, em geral, por meio de um adesivo cutâneo. A velocidade
de absorção pode variar de modo acentuado, dependendo das características físicas da
pele no local da aplicação e da lipossolubilidade do fármaco.
3.5 Retal: Como 50% da drenagem da região retal não passam pela circulação portal, a
biotransformação dos fármacos pelo fígado é minimizada. Como a via de administração
sublingual, a via retal tem a vantagem adicional de evitar a destruição do fármaco pelas
enzimas intestinais ou pelo baixo pH no estômago.
Farmacocinética 
Distribuição dos fármacos: 
• Distribuição de fármacos é o processo pelo qual um fármaco reversivelmente
abandona o leito vascular e entra no interstício (líquido extracelular) e, então, nas
células dos tecidos.
• Nem todos os tecidos possuem a mesma distribuição.
• Débito cardíaco, fluxo sanguíneo regional, permeabilidade capilar e volume do tecido
afetam a taxa de liberação e quantidade do fármaco distribuído aos tecidos.
• Inicialmente, o fígado, os rins, o encéfalo e outros órgãos bem perfundidos recebem
a maior parte do fármaco; a liberação aos músculos, à maioria dos órgãos internos, à
pele e à gordura é mais lenta.
Farmacocinética 
Distribuição dos fármacos: 
• Alguns fármacos circulam na corrente sanguínea ligados às proteínas plasmáticas.
• A albumina é o principal carreador dos fármacos ácidos, enquanto algumas
glicoproteínas ligam-se a fármacos básicos.
• A fração de fármaco presente no plasma ligado às proteínas é determinada pela
concentração do fármaco, pela afinidade dos locais de ligação do fármaco e pela
concentração dos locais disponíveis.
• O grau de ligação às proteínas plasmáticas pode ser afetado por fatores relacionados
com doenças, como a hipoalbuminemia.
Farmacocinética
Biotransformação: 
- Assim que o fármaco entra no organismo, inicia-se o processo de eliminação, que
envolve três vias principais: 1) a biotransformação hepática; 2) a eliminação na bile; e
3) a eliminação na urina.
- Juntos, estes processos de eliminaçãofazem cair exponencialmente a concentração
do fármaco no plasma.
- Os rins não conseguem eliminar os fármacos lipofílicos de modo eficiente, pois eles
facilmente atravessam as membranas celulares e são reabsorvidos nos túbulos distais.
Por isso, os fármacos lipossolúveis primeiro devem ser biotransformados no fígado em
substâncias mais polares.
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Eliminação: 
- Os fármacos são eliminados do corpo em sua forma inalterada ou como metabólitos.
- A remoção do fármaco ocorre por meio de numerosas vias, sendo a mais importante
por meio dos rins na urina.
- Outras vias de eliminação de fármacos incluem o intestino, a bile, os pulmões e o leite
materno.
- As fezes estão envolvidas com a eliminação dos fármacos ingeridos por via oral; a
maioria dos compostos não é reabsorvida e é eliminada com as fezes.
- Os pulmões estão envolvidos na eliminação dos gases anestésicos, por exemplo.