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FARMACOLOGIA - Antibióticos - MED RESUMOS - JULHO-2011

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Arlindo Ugulino Netto – FARMACOLOGIA – MEDICINA P4 – 2009.1
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MED RESUMOS 2011
NETTO, Arlindo Ugulino.
FARMACOLOGIA
INTRODUÇÃO AOS ANTIBIÓTICOS
(Professora Katy Lísias)
A classe de fármacos designadas como antimicrobianos engloba uma gama de subtipos que inclui: 
antibacterianos, antivirais, anti-helmínticos, antiprotozoários, antifúngicos. Os antibacterianos, por sua vez, agrupam
duas grades classes de drogas: os antibióticos e os quimioterápicos. Para melhor entendimento, observe o seguinte 
esquema:
 Antimicrobianos: fármacos utilizados para debelar infecções causadas por determinados microrganismos.
 Antivirais;
 Anti-helmínticos;
 Antiprotozoários;
 Antifúngicos;
 Antibacterianos:
 Antibióticos: são antibacterianos que provém de organismos vivos. Podem ser naturais 
(quando a molécula da droga é totalmente de origem natural; Ex: penicilina, que é extraída de 
fungos) ou semi-sintéticos (quando uma molécula, de origem natural, é alterada em laboratório; 
Ex: oxacilina).
 Quimioterápicos: drogas sintetizadas completamente em laboratório, podendo ser 
classificadas apenas como sintéticas (Ex: sulfas). Para o nosso estudo, este tipo de 
antibacterianos será, por critérios meramente didáticos, inserido nos grupos dos antibióticos.
Antibiótico é, portanto, uma substância que tem capacidade de interagir com microorganismos unicelulares ou 
pluricelulares que causam infecções no organismo no intuito de debelar patologias por eles promovidas. Os antibióticos 
interferem no ciclo de vida destes microorganismos, matando-os ou inibindo seu metabolismo e/ou sua reprodução, 
permitindo ao sistema imunológico combatê-los com maior eficácia. Chama-se antibioticoterapia o tratamento realizado 
com antibióticos.
Os antibióticos são ácidos orgânicos fracos produzidos por 
outros microorganismos que apresentam a capacidade de inibir o 
crescimento (bacteriostáticos) ou matar (bactericidas) outros 
microorganismos. Observe o gráfico ao lado: a linha vermelha 
demonstra o crescimento bacteriano em um paciente que não fez uso 
de um agente antimicrobiano; a linha amarela representa o 
crescimento bacteriano diante da ação de um agente bacteriostático
(como a tetraciclina), administrado no momento indicado pela seta 
preta; já o gráfico azul, mais abaixo no diagrama, descreve a reação 
de uma colônia de bactérias diante de um agente bactericida, também 
administrada no momento indicado pela seta.
O gráfico pode confundir um pouco quando se compara a ação 
dos bactericidas e dos bacteriostáticos, de forma a questionar se ação 
destes realmente é importante. Contudo, partindo do pressuposto que 
o crescimento bacteriano é um evento altamente veloz e que o sistema 
imune do indivíduo, por muitas vezes, é incapaz de debelá-lo, um 
agente bacteriostático, ao inibir este fenômeno, torna-se uma opção 
interessante, priorizando a resposta imune do hospedeiro.
Portanto, para pacientes que fazem uso de corticóides ou de qualquer outra droga que diminua a ação de seu 
sistema imunológico, é totalmente contra-indicado, a ele, a prescrição de bacteriostáticos. Para evitar infecções 
oportunistas nestes casos, devem ser administrados agentes bactericidas.
É importante conhecer, também, as concentrações em que os antibacterianos agem. Para que um antibiótico 
apresente uma eficácia clínica considerável, este fármaco deve atuar em concentrações muito baixas. Caso contrário, o 
antibiótico pode torna-se tóxico ao paciente, deixando, então, de ser viável. 
Alguns fármacos desta classe (como as quinolonas) apresentam ainda o efeito pós-antibiótico: essas 
substâncias, em certos casos, continuam exercendo a sua ação (eficácia clínica) mesmo em concentrações plasmáticas 
abaixo da mínima. Este efeito não traz malefícios ao paciente; pelo contrário: antibióticos que apresentam este efeito 
serão posologicamente ajustados, sendo necessárias poucas doses em poucos dias.
Arlindo Ugulino Netto – FARMACOLOGIA – MEDICINA P4 – 2009.1
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CLASSIFICA‚ES DOS ANTIBIƒTICOS
A literatura classifica os antibi€ticos das mais diversas formas: quanto ao radical qumico da droga, quanto ao 
seu mecanismo de a‚ƒo, quanto ao seu modo de produ‚ƒo (sint„tico, semi-sint„tico ou natural), etc. Este captulo 
utilizar… os meios de classifica‚ƒo mais utilizados pela maioria dos autores.
CLASSIFICA€O DOS ANTIBI‚TICOS QUANTO ƒ ESTRUTURA QU„MICA DA DROGA
Podem ser classificados da seguinte maneira:
 Antibi…ticos β-lact‡micos: As penicilinas cont†m um anel ativo, o anel beta-
lactâmico, que partilham com as cefalosporinas. As penicilinas cont†m um n‡cleo 
comum a todas elas e uma regiƒo que varia conforme o subtipo. Todas penicilinas 
t†m a mesma estrutura b…sica: …cido-6-aminopenicilanico, um anel tiazolidina 
unido a um anel beta-lactˆmico que leva um grupo amino livre. Ex: penicilinas, 
cefalosporinas, carbapenemas, monobactâmicos.
 Tetraciclinas: doxiciclina, metaciclina, tetraciclina.
 Macrolˆdeos: eritromicina, azitromicina.
 Aminoglicosˆdeos: gentamicina, neomicina.
 Sulfonamidas: sulfametoxazol.
 Quinolonas: levofloxacino, norfloxacino, ciprofloxacino.
 Derivados do nitrobenzeno: cloranfenicol.
 Polipeptˆdicos: polimixina B, bacitracina.
 Glicopeptˆdicos: vancomicina.
CLASSIFICA€O DOS ANTIBI‚TICOS QUANTO AO MECANISMO DE A€O
Podem ser classificados da seguinte maneira:
 Inibi‰Šo da sˆntese da parede celular: penicilinas, cefalosporinas, vancomicina, bacitracina.
 Altera‰Šo da permeabilidade da membrana celular: polimixina.
 Inibi‰Šo reversˆvel da sˆntese proteica: tetraciclinas, cloranfenicol, eritromicina.
 Altera‰Šo da sˆntese de proteˆnas (30 S) levando ‹ morte celular: aminoglicosídeos.
 Afeta o metabolismo dos Œcidos nuclicos: rifampicina (inibi‚ƒo da RNA-polimerase); quinolonas (inibi‚ƒo das 
topoisomerases, enzimas respons…veis por estabilizar a mol„cula de DNA bacteriana no momento da replica‚ƒo).
 Antimetab…litos: trimetoprima e sulfonamidas (bloqueiam enzimas essenciais no metabolismo do 
microorganismo).
Acima citado, est… o mecanismo de a‚ƒo geral dos respectivos antibi€ticos. Contudo, ao longo deste captulo, 
detalharemos ainda mais o mecanismo de a‚ƒo dos seguintes f…rmacos: β-lactˆmicos, sulfonamidas, macroldeos, 
cloranfenicol (derivado do nitrobenzeno) e quinolonas. No pr€ximo captulo, abordaremos mais peculiaridades referentes 
Šs principais classes de antibi€ticos.
PROBLEMAS COM O USO DE ANTIBIƒTICOS
Alguns antibi€ticos podem apresentar efeitos indesej…veis j… conhecidos. A pr€pria penicilina, por exemplo, nƒo 
tem efeitos secund…rios significativos, mas pode raramente causar rea‚‹es al„rgicas e at„ choque anafil…tico em
indivduos susceptveis.
TOXICIDADE
Existem f…rmacos que podem causar rea‚‹es de toxicidade em certos indivduos, toxicidade esta que pode ser 
local ou tomar escalas sist†micas.
Antibi€ticos como eritromicina, tetraciclinas, cloranfenicol e cefalosporinas sƒo conhecidos por sua capacidade de 
gerar efeitos t€xicos locais, tais como: irrita‚ƒo g…strica (quando por via oral), dor e forma‚ƒo de abscessos (quando por 
via intramuscular). Πimportante conhecer estas propriedades uma vez que seria contra-indicado prescrever tais drogas 
para indivduos com afec‚‹es estomacais. 
OBS1: H… drogas que causam uma grande irritabilidade no local de sua administra‚ƒo intramuscular. Percebe-se ainda 
que, no momento da aplica‚ƒo, alguns f…rmacos admitem a realiza‚ƒo de uma massagem no local, enquanto outros, 
nƒo. No caso do Benzetacil (benzilpenicilina ou penicilina G), por exemplo, ap€s ser administrado, „ contra-indicada a 
realiza‚ƒo de massagem no local. Isso ocorre pois f…rmacos injet…veis na forma de suspensŠo (f…rmaco em forma de 
cristais diludos em lquido especfico, que servir… de veculo), quando sƒo atritados, devido a sua pr€pria estrutura
espacial, podem causar les‹es importantes das fibras musculares, o que pode