UNIDADE 3 TECNOLOGIA DOS MEDICAMENTOS

Prévia do material em texto

UNIDADE 3
1. Formas farmacêuticas sólidas
· Os medicamentos podem ser definidos como agentes ou substâncias químicas que possuem ação farmacológica com finalidade curativa, paliativa, profilática ou diagnóstica, podendo ser consumidos por seres humanos ou animais. Entretanto, não podem ser administrados em sua forma bruta, ou seja, é necessário incorporá-los a uma formulação para facilitar a absortividade no organismo e atender às condições clínicas do paciente.
· Os adjuvantes farmacêuticos são responsáveis por definirem as principais características físico-químicas e organolépticas dos fármacos.
1.1 PÓS
· As matérias-primas utilizadas na fabricação de um medicamento devem passar por uma inspeção de controle de qualidade.
· É necessário avaliar a morfologia e o tamanho dos grãos, o grau de pureza, a estabilidade e o prazo de validade, a compatibilidade química e, principalmente, a solubilidade.
· Os pós são formas farmacêuticas que consistem em uma mistura de IFAs e excipientes que estão na forma seca e apresentam partículas de cerca de 10 mm de diâmetro (os pós mais grossos) e 1 µm ou menos (os pós mais finos). Eles são obtidos a partir de um processo chamado pulverização, que consiste em ressecar as substâncias químicas a temperatura mais baixa possível, para que não haja degradação do produto, sendo que a temperatura não deve ultrapassar dos 45º C.
· Essas formas farmacêuticas podem ser administradas por via tópica, oral ou parenteral.
· Existem cinco tipos de terminologias para classificar os pós: muito grosso, grosso, moderadamente grosso, fino e muito fino. capacidade de passar por tamises de diferentes aberturas de malha, a partir de um tempo pré-determinado, quando são submetidos a um grau de agitação, utilizando um vibrador mecânico.
· é primordial que o tamanho da partícula de cada substância seja reduzido individualmente antes das operações industriais de pesagem e de mistura, para que a mistura seja uniforme. 
· Quando esses fármacos são produzidos em menor escala, em farmácias magistrais, por exemplo, o tamanho das partículas é reduzido a partir do uso de aparatos laboratoriais simples, como o gral e pistilo. Para pós mais finos, grais que apresentam uma superfície rugosa de porcelana são utilizados. Esse processo é conhecido como cominuição.
· Os medicamentos destaques dessa forma farmacêutica são os pós efervescentes, que consistem em substâncias químicas classificadas como ácidas, carbonatos ou bicarbonatos que reagem na presença de água, liberando dióxido de carbono. 
· As embalagens comerciais para pós costumam ser unitárias .
· Os custos de fabricação são bastante elevados, devido às doses uniformes e individuais, principalmente por conta da quantidade de embalagens utilizadas para separar as dosagens do medicamento. Como é uma forma farmacêutica instável, os estudos de estabilidade devem investigar o comportamento da formulação quando os compostos higroscópicos entram em estado de degradação.
· Tamises, também conhecidos como peneiras granulométricas.
1.2 GRÂNULOS 
· Os grânulos são preparados a partir da junção de pequenas partículas de pós cristalinos ou amorfos aglomerados. São preparados a partir de pós que são umedecidos até formarem uma massa.
· Posteriormente, eles passam por uma malha que dá o formato irregular e homogêneo aos grânulos. Em seguida, eles são encaminhados para secagem, podendo ser secos pelo ar ou sob aquecimento controlado para que não haja degradação. Suas dimensões dependem da ação farmacológica do medicamento.
· As principais vantagens dessa forma farmacêutica são a capacidade de conservar a homogeneidade dos componentes da formulação e das fases granulométricas. Apresenta maior compressibilidade, alta densidade, facilidade de escoamento, alta resistência mecânica e maior probabilidade de reproduzir as medições volumétricas para assegurar a dosagem correta do medicamento.
· são amplamente utilizados para aplicação em casos clínicos ligados à cardiologia e à gastroenterologia. Eles podem ser revestidos ou efervescentes, devem ser administrados por via oral, e sua posologia pode ser facilmente mantida pelo usuário.
1.3CÁPSULAS
· As cápsulas são medicamentos produzidos a partir de invólucros duros ou moles, constituídos por duas partes soldadas, de formato cilíndrico ou ovoide. Podem conter substâncias medicinais sólidas, líquidas ou pastosas em seu interior.
· A produção dos invólucros, em escala industrial, utilizando a gelatina dura, é feita em duas partes; uma tampa mais curta (que pode ser revestida) e o corpo da cápsula.
· As etapas gerais de produção consistem em desenvolver e preparar uma formulação que determine o tamanho da cápsula, o preenchimento dos invólucros que serão produzidos, a selagem total ou parcial, a limpeza e/ou o polimento da parte externa da cápsula.
· A administração oral desses fármacos possui a facilidade de ingestão de substâncias nauseantes, ou que possuem sabores desagradáveis. Os pacientes que possuem dificuldades para engolir cápsulas podem abri-las, retirarem o composto do interior, engolirem diretamente ou misturarem a substância com um líquido, de forma que a função terapêutica não seja alterada. 
1.4COMPRIMIDOS
· Os comprimidos também pertencem à classe de formas farmacêuticas sólidas. Os princípios ativos que constituem esses medicamentos são preparados a partir da utilização de adjuvantes adequados para que o seu formato seja assegurado durante todo o seu prazo de validade.
· Excipientes, possuem como funções principais facilitar a administração do fármaco e auxiliar na sua formulação durante os processos produtivos. Comumente, a nomenclatura excipiente é utilizada para medicamentos sólidos. Todavia, quando se trabalham com medicamentos líquidos, a terminologia veículo da formulação é mais utilizada.
· Esses medicamentos são produzidos a partir da compressão da mistura de pós, podendo ser administrados por via oral, sublingual ou vaginal. 
· Os comprimidos apresentam maior estabilidade quando comparados com outras formas farmacêuticas. Eles também são mais fáceis de assegurar a dosagem correta por ter formulações que apresentam alto grau de precisão. Esse formato também facilita a ingestão de fármacos que são insolúveis em água, além de reduzir drasticamente a percepção das características organolépticas (sabores e odores desagradáveis).
· os comprimidos possuem menor absortividade quando comparados com formas farmacêuticas líquidas, e podem provocar irritação na mucosa gástrica.
· Os comprimidos do tipo não revestidos podem possuir uma única camada de compressão, ou apresentar múltiplas camadas sucessivas de compressão, desde que ela seja efetuada com partículas de diferentes composições químicas; já os comprimidos revestidos são recobertos por outras camadas, que formam o revestimento externo.
· Também existe a possibilidade de os comprimidos passarem por um processo chamado de drageamento, que consiste em realizar um revestimento com açúcar e corante. Medicamentos assim são especificamente chamados de drágeas. Já quando o revestimento é feito por uma película de hidróxido de alumínio ou hidróxido de magnésio, para proteger o consumidor dos efeitos colaterais que causam gastrite ou úlcera, os comprimidos são chamados de tamponado.
· o princípio ativo seja liberado controladamente, por isso existe a possibilidade de produzir comprimidos de liberação controlada, que permitem a liberação gradual e contínua de IFA em tempos diferentes, inclusive, com ações terapêuticas em locais distintos. 
· As drágeas passam pelo processo de drageamento durante a sua fabricação. Os não revestidos são fabricados pelo processo de compressão, enquanto os revestidos são recobertos por uma ou mais camadas para dar o aspecto de revestido no seu exterior.
2.0 FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS
· A quantidade de operações industriais envolvidas no processo produtivo dependerá da quantidade de excipientes que serão utilizados e da via de administração. Entretanto, de forma geral, quando trabalhamos com líquidos, podemos dividi-los em duasclasses: estéreis e não estéreis.
2.1SOLUÇÕES
· a partir de misturas homogêneas de duas ou mais substâncias químicas e em qualquer estado da matéria: sólido, líquido ou gasoso, contanto que o produto tenha apenas uma fase e um aspecto límpido. 
· Para promover maior estabilidade do medicamento, utilizam-se adjuvantes como antioxidantes e conservantes para assegurar um tempo de vida útil maior, enquanto para a palatabilidade, que é uma característica que garante que o gosto do medicamento não seja tão desagradável, utilizam-se edulcorantes e flavorizantes.
· As soluções destinadas para a administração oral devem ser límpidas e homogêneas. Geralmente elas são comercializadas em grandes volumes, em frascos de vidro ou plástico (caso contenham substâncias químicas que são fotossensíveis, o frasco precisa ser, obrigatoriamente, da cor âmbar), além dos frascos conta-gotas.
· Em relação às soluções com aplicação oftalmológica, elas são medicamentos estéreis que têm pH em torno de 7,4. 
· As soluções otológicas são líquidos isotônicos que possuem pH em torno de 5 a 7,8. São soluções viscosas, utilizadas para a remoção de cerúmen, inflamações e infecções no ouvido externo. 
· As soluções nasais, por sua vez, são isotônicas, estéreis e com um pH variante entre 6,4 a 9,0, sendo o ideal entre 5 a 7, já que um pH maior que 7 favorece o crescimento e o desenvolvimento de microrganismos.
· as soluções injetáveis, são utilizadas para pacientes que precisam de uma resposta rápida, contudo, elas exigem cuidados com a higiene e assepsia para evitar contaminações microbiológicas.
2.2xXAROPES
· são produzidos a partir da manipulação de insumos aquosos e límpidos que contenham açúcares em sua composição. Na maioria dos casos, utilizam sacarose em concentrações próximas da saturação, formando uma solução de caráter hipertônico.
· A utilização de flavorizantes/aromatizantes disfarça as características organolépticas desagradáveis dos xaropes causadas pelo IFA, e a sua consistência consegue assegurar a conservação do produto, mesmo com a mistura de água e açúcar.
· xaropes em dois grupos distintos: os xaropes simples são utilizados como veículos para o IFA e sua formulação consiste em açúcar e água; já os xaropes medicamentosos possuem um outro medicamento incluso na formulação.
2.3SUSPENSÕES
· Esses fármacos apresentam partículas sólidas que não são solúveis e ficam dispersas em um meio propício. A sua comercialização pode ocorrer por formulação pronta ou por granulados ou pós em sachês, que possibilitam a obtenção da suspensão. Podem ser administrados via oral ou via parenteral.
· Uma das vantagens dessa formulação é que ela melhora a estabilidade de IFAs que são instáveis quando estão na forma de solução. A suspensão também consegue mascarar as características organolépticas desagradáveis dos medicamentos, já que as partículas insolúveis, por não estarem em uma concentração majoritária do fármaco, possuem uma capacidade menor de atingir as papilas gustativas.
· Os injetáveis devem ser produzidos em um ambiente estéril, e as partículas precisam ter, obrigatoriamente, um tamanho na faixa de 1-10 μm. Em fármacos lipofílicos, utiliza-se como veículo a água, enquanto para a produção de fármacos hidrossolúveis utilizam-se óleos vegetais. A principal desvantagem é que a injeção é dolorida, por conta do depósito das partículas.
·  as suspensões do tipo oral sofrem dissolução nos fluidos no interior do trato gastrointestinal, formando soluções que passam pelo processo de absortividade no intestino. 
2.4EMULSÕES
· As emulsões são constituídas por duas fases líquidas que não se misturam. Sua consistência pode ser tanto líquida quanto semissólida, dependendo das fases imiscíveis envolvidas. Geralmente, elas apresentam uma fase água e uma fase óleo, e podem ser utilizadas para uso interno ou externo, quando em formas farmacêuticas líquidas. Quando são semissólidas, entretanto, seu uso é exclusivo para regiões externas.
· Uma das principais particularidades dessa forma farmacêutica é seu aspecto leitoso. Ela consiste em um líquido disperso em outro líquido sob o formato de gotículas, ambos imiscíveis, utilizando a ação de um agente emulsivo, conhecido como tensoativo. Essa formulação pode ser destinada ao uso externo e interno. Além disso, é possível mascarar suas características organolépticas e influenciar a biodisponibilidade de fármacos.
· condutometria, já que apenas as emulsões que são aquosas geram correntes elétricas na fase contínua. Também utilizam corantes, porque o do tipo hidrofílico consegue colorir de maneira uniforme as emulsões que são O/A; por outro lado, o corante do tipo lipofílico colore apenas as emulsões que são A/O.
· pode-se adicionar algum veículo à formulação para verificar a solubilidade e classificar a fase externa, assim como também utilizar técnicas mais avançadas, como a microscopia, para verificar os tamanhos das gotículas. As principais desvantagens das emulsões incluem a baixa estabilidade e a tendência de separação entre as duas fases imiscíveis, 
3.0FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISSÓLIDAS
3.1GÉIS
· consideram-se os seus efeitos físicos (protetores e/ou lubrificantes) por tratar-se de medicamentos de uso tópico, que podem ser utilizados em tratamentos locais, específicos ou sistêmicos.
· um produto semissólido pode liberar seu princípio ativo por meio da pele, desde que ela seja o órgão alvo da ação terapêutica; entretanto, um produto transdérmico pode ultrapassar às barreiras da pele e ser absorvido de forma percutânea. Nesse caso, a pele não seria mais o alvo da ação terapêutica.
1.1GÉIS
· As dispersões coloidais de pequenas a grandes moléculas inorgânicas que ocorrem em um veículo líquido aquoso são chamadas de géis. O formato semelhante às geleias ocorre a partir da adição de um agente gelificante, que incluem algumas macromoléculas sintéticas, como: derivados de celulose, gomas naturais, carbômeros, entre outras. Por mais que apresentem diversas colorações, o seu aspecto é transparente, por conta da dimensão coloidal que é formada no processo final de sua formulação.
· Os géis que são produzidos a partir de macromoléculas uniformes distribuídas pelo veículo da formulação, sem haver a presença de ligações químicas entre elas ou entre elas e o veículo, são conhecidos como géis de fase única. Os géis de sistemas de duas fases são produzidos a partir de flóculos com diferentes partículas pequenas chamadas de magmas. Um exemplo de fase bifásica de gel seria o leite de magnésia, amplamente utilizado para tratar acidez estomacal, porque é uma formulação que consiste em um precipitado gelatinoso de hidróxido de magnésio.
· Os géis medicamentosos são preparados para serem administrados em diversas vias, como: percutânea, nasal, vaginal, ocular e retal. Geralmente, a ginecologia e dermatologia são as especialidades médicas que mais recomendam o uso de géis para ação farmacológica.
· Dispersões referem-se a quaisquer misturas de substâncias químicas. A classificação da dispersão depende do tamanho das partículas do soluto presentes na mistura. 
3.2CREMES
· Os cremes são sistemas emulsionados compostos por uma fase aquosa, um fase oleosa e o agente emulsificante, que possui a missão de unir ambas as fases. A substância com ação farmacológica fica dissolvida ou suspensa entre a fase água ou a fase óleo. O uso é tópico, podendo ser aplicado na pele ou em mucosas.
· a fase aquosa é predominantemente polar, enquanto a fase oleosa é apolar, logo, pelo agente emulsificante ser um composto com uma parte polar e outra apolar, essa(s) substância(s) conseguem unir as duas fases distintas que compõem uma emulsão.
· espalhabilidade e aceitação entre os pacientes, enquanto as suas desvantagens envolvem efeitos lentos, se comparados às pomadas.
· Essa preparação semissólida pode ter um ou mais princípios ativos que ficam dissolvidos ou dispersos nas emulsões, podendo ser uma emulsão do tipo A/O, quanto do tipo O/A. Ressalta-se que também é possível incluir o IFA em bases que são removíveis por água.
· Quando se trabalhamcom emulsões O/A, constituídas por água, ácido esteárico, além de outros compostos que compõem a fase óleo, os cremes são chamados de evanescentes. Isto porque, após o creme ser aplicado no local desejado, a água da formulação é evaporada e apenas um filme de ácido esteárico ou de outra substância pertencente à fase oleosa que cobre a superfície da região na qual o creme foi espalhado.
3.3 POMADAS
· além de ser emoliente ou protetora, pode acontecer em um local específico, ou também pela penetração percutânea dos princípios ativos.
· manter o medicamento fixo na região de aplicação. Sendo assim, os agentes hidratantes que são inseridos na formulação possibilitam que a ação terapêutica do fármaco dure por mais tempo comparado a outras formulações semissólidas. 
· As pomadas fecham os poros da pele, diminuindo o processo de transpiração, e por isso favorecem a formação de edemas. Em contrapartida, são formulações que conseguem se adaptar na superfície de pele e nas cavidades mucosas, desde que não sejam utilizadas em lesões demasiadamente agudas, para não causar uma oclusão na pele e piorarem o processo inflamatório da região.
· as especialidades médicas que mais indicam essa forma farmacêutica são a dermatologia e a oftalmologia. As pomadas oftálmicas precisam ser preparadas em ambientes estéreis e todas suas substâncias químicas utilizadas devem ser isentas de propriedades que causem alergia ou irritabilidade nas conjuntivas dos olhos. Já as pomadas de aplicação ginecológica são mais ácidas por conta do pH vaginal menor, caso comparado ao pH cutâneo.
SINTETIZANDO
· Um mesmo medicamento pode apresentar diferentes formas farmacêuticas, dependendo das substâncias químicas utilizadas como IFAs e dos excipientes escolhidos para comporem a formulação. 
· Essas possibilidades de formas e constituições químicas facilitam a administração do medicamento pelo paciente, garantem a dose terapêutica recomendada pelo médico e asseguram a precisão, além de facilitarem a ingestão da substância e certificarem que o processo de absortividade ocorrerá pelo organismo.
· Para escolher a forma farmacêutica, deve-se avaliar as características físico-químicas e de compatibilidade química dos compostos envolvidos na formulação. Ademais, outros aspectos devem ser observados, tais como: o mecanismo de ação da substância que apresentará a ação farmacológica, o local de ação do fármaco (considerando se a ação será local ou sistêmica) e, principalmente, a dosagem terapêutica.
· as formas farmacêuticas sólidas são constituídas por pós, grânulos, cápsulas e comprimidos, enquanto os medicamentos de forma farmacêutica líquida são constituídos por soluções, xaropes, suspensões e emulsões. Por último, estudamos que as formas farmacêuticas semissólidas são compostas por géis, cremes e pomadas.
image6.png
image1.png
image2.png
image3.png
image4.png
image5.png