2 - Absorcao de farmacos - BS

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Farmacocinética
Disponibilidade do fármaco no local de ação
Absorção de Fármacos
Interação do Fármaco com o 
Organismo
FARMACOCINÉTICA
absorção
distribuição
biotransformação
excreção
FARMACODINÂMICA
FármacoFármaco
administrado
FF
AA
RR
MM
AA
CC
OO
CC
II
NN
EE
TT
II
CC
A
administrado
Concentração do Concentração do 
Fármaco na Fármaco na 
Circulação sistêmicaCirculação sistêmica
FármacoFármaco
nos tecidosnos tecidos
FármacoFármaco
metabolizado metabolizado 
ou excretadoou excretado
DistribuiçãoDistribuição EliminaçãoEliminação
AbsorçãoAbsorção
A
Concentração do Concentração do 
Fármaco no sítio de ação
FF
AA
RR
MM
AA
CC
OO
CC
DD
II
NN
ÂÂ
MM
II
CC
A
Fármaco no sítio de ação
Efeito farmacológicoEfeito farmacológico
Resposta clínicaResposta clínica
EficáciaEficáciaToxicidadeToxicidadeA
Interação fármaco-receptor
Biotransformação
Absorção de Fármacos
→ É a taxa e a extensão na qual um fármaco
deixa o seu local de administração alcançando
a circulação sistêmica.
Concentração do Fármaco após 
Absorção
CONC. NA CORRENTE 
SG SISTÊMICA
CONC, NO SÍTIO DE 
INTRODUÇÃO
Locais na Membrana para a Absorção
MATRIZ 
LIPÍDICA
CANAL 
PROTEICO
Locais na Membrana para a Absorção
MATRIZ 
LIPÍDICA
CANAL 
PROTEICO
Fatores que influenciam a 
absorção de fármacos
Propriedades 
químicas do 
fármaco
Fatores 
Fisiológicos
Fatores 
Relacionados ao 
paciente
- natureza química
- formulação terapêutica
- tamanho das partículas
- Solubilidade – coeficiente de partição óleo/água
- grau de ionização: pKa x pH do meio
Formulação terapêutica
• Dependerá da natureza físico-química do 
fármaco. 
• Do local de ação do medicamento
• Da dose (quantidade de fármaco na forma 
farmacêutica)
Etapas da absorção que envolvem a 
formulação farmacêutica 
FORMULAÇÃO 
FARMACÊUTICA
LIBERAÇÃO 
DAS 
PARTÍCULAS 
DO 
FÁRMACO
DESINTEGRAÇÃO
FÁRMACO EM 
SOLUÇÃO
DISSOLUÇÃO
FÁRMACO 
NO SANGUE
ABSORÇÃO
Apresentação de Aas
Aas Infantil – comprimidos 100 mg: embalagem com 
30, 120 ou 200.
USO ORAL. USO PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de AAs Infantil contém:
ácido acetilsalicílico.................................100 mg
excipiente q.s.p. ............................1 comprimido
(vanilina, sacarina sódica di-hidratada, lactose mono-
hidratada, dióxido de silício, amido de milho, laca 
amarela nº 5, laca amarela nº 6).
FORMULAÇÃO DO AAS
MEDICAMENTO = PRINCÍPIO 
ATIVO + ADJUVANTES
Influência do tamanho das partículas –
efeito digoxina
CURVA 1 – PARTICULAS 
PEQUENAS DE DIGOXINA
CURVA 4 – PARTÍCULAS 
MAIORES DE DIGOXINA
MESMA DOSE / MESMA 
FORMULAÇÃO 
TERAPÊUTICA 
CONCENTRAÇÕES 
PLASMÁTICAS 
DIFERENTES
Fatores que influenciam a 
absorção de fármacos
Propriedades 
químicas do 
fármaco
Fatores 
Fisiológicos
Fatores 
Relacionados ao 
paciente
- natureza química
- formulação terapêutica
- tamanho das partículas
- Solubilidade – coeficiente de partição óleo/água
- grau de ionização: pKa x pH do meio
pka = pH + log [Forma não-dissociada] / [forma dissociada]
Fração não-ionizada 
lipossolúvel
difusão através da membrana celular
(equação de Henderson-Hasselbach)
Grau de Ionização
(fármacos = ácidos e bases fracos)
Ácidos Fracos:
Bases Fracas:
Grau de Ionização
(fármacos = ácidos e bases fracos)
Equação de 
Henderson - Hasselbach
PARA BASES PARA ÁCIDOS
Valores de pH (normal) nos compartimentos orgânicos
INFLUÊNCIA DO pH
OU
Fatores que influenciam a 
absorção de fármacos
Propriedades 
químicas do 
fármaco
Fatores 
Fisiológicos
- pH e fluxo sanguíneo (local de absorção)
- área de superfície e tempo de contato
- Tempo de esvaziamento gástrico e Motilidade TGI
- espessura da membrana
- eliminação pré-sistêmica (efeito de 1ª passagem) 
Fatores 
Relacionados ao 
paciente
tempo de esvaziamento gástrico → 
Estômago (pH ácido)
Intestino (pH básico)
Fatores que influenciam a 
absorção de fármacos
Propriedades 
químicas do 
fármaco
Fatores 
Fisiológicos
- pH e fluxo sanguíneo (local de absorção)
- área de superfície e tempo de contato
- Tempo de esvaziamento gástrico e Motilidade TGI
- espessura da membrana
- eliminação pré-sistêmica (efeito de 1ª passagem) 
Fatores 
Relacionados ao 
paciente
Efeito de Primeira Passagem Hepática
Fármaco
Esvaziamento 
gástrico
Duodeno
Circulação 
Porta/Hepática
Circulação 
Sistêmica
1ª passagem
Biotransformado em metabólitos 
Fatores que influenciam a 
absorção de fármacos
Propriedades 
químicas do 
fármaco
Fatores 
Fisiológicos
Fatores 
Relacionados ao 
paciente
- obesidade
- idade
- uso de outros medicamentos
- doenças
Importância da Motilidade do TGI na 
Absorção
RETARDO NO 
ESVAZIAMENTO 
GÁSTRICO
GASTROPARESIA 
DIABÉTICA, ...
ALTERAÇÃO DA 
ABSORÇÃO DO 
FÁRMACO
AUMENTO DA 
MOTILIDADE DO TGI
(INFECÇÃO, FÁRMACOS)
Biodisponibilidade (F)
→ É a extensão em que a fração do fármaco alcança seu 
local de ação ou um líquido biológico a partir do qual tem 
acesso ao seu local de ação.
0Bioequivalência e 
Equivalência 
Farmacêutica
Nome Comercial 
(Ex: Cimegripe)
FIM