AULA - ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES)

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AULA - ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO 
ESTEROIDAIS (AINES)
Classe de fármacos cuja função 
é reduzir o grau de inflamação 
dos tecidos.
ANTI-INFLAMATÓRIO
ANTI – INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES) 
ANTI - INFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS (AINH)
ANTI – INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (AIES) 
ANTI - INFLAMATÓRIOS HORMONAIS (AIH) 
CORTICOIDES
CORTICOSTEROIDES
INFLAMAÇÃO
Opa!! MAS.....
ENTENDiiii, a inflamação tenta 
remover o agente causador e 
reparar o tecido.
HUMM, MAS POR QUÊ USAR ANTI-
INFLAMATÓRIOS ?
INFLAMAÇÃO
Agentes agressores
A inflamação consiste em complexa rede de 
respostas a lesão tecidual e infecções.
INFLAMAÇÃO
Agentes agressores
Físicos Químicos Biológicos
Células na circulação
sanguínea
Neutrófilo
Linfócito
Eosinófilo
Basófilo
Monócito
Células residentes no 
tecido
Macrófago
Mastócito
Célula
dendríticas
Desencadeia resposta do sistema 
imunológico
Leucócitos
INFLAMAÇÃO
Os sinais cardinais da inflamação
INFLAMAÇÃO
INFLAMAÇÃO
INFLAMAÇÃO
INFLAMAÇÃO
Estímulo lesivo
(No processo inflamatório ocorre 
rompimento da membrana plasmática 
celular)
Fosfolipídio livre
São Eicosanoides
Pode atuar em membranas 
integras ou não integras
Enzima ciclo-oxigenasse (COX)Enzima Lipo-oxigenase
(LOX)
TROMBOXANO
TBXA
PROSTAGLANDINA
(PGD2, PGE2 e PGF2)
PROSTACICLINA
PGI2
➢ Vasodilatação
➢ Aumento da 
permeabilidade capilar
FEBRE
DOR
Hipotálamo – PGE2
Crônica – PGE2 e PGI2
FUNÇÕES DA PROSTAGLANDINA NA INFLAMAÇÃO
➢ Vasoconstrição
➢ Agregação plaquetária
➢ Vasodilatação
➢ Inibe Agregação plaquetária
REAÇÃO INFAMATÓRIA
MACRÓFAGOS
IL -1
HIPOTÁLAMO PGE2
ELEVAÇÃO DA 
TEMPERATURA
FEBRE
FUNÇÕES DA PROSTAGLANDINA NA INFLAMAÇÃO
FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DOS PROSTAGLANDINA
➢Proteção da Mucosa gástrica
– Inibição da secreção de ác. Gástrico (PGE2).
– Aumento de secreção de muco (PGE2 e PGI2).
➢ Agregação plaquetária
– TXA2: Indutor da coagulação - agregação 
plaquetária.
– PGI2: Inibidor da coagulação - 
antiagregante plaquetário.
Células endoteliais COX-2
Equilíbrio
Plaqueta presença de COX1
➢ Efeito Renal
- Aumenta filtração glomerular por melhorar irrigação local (Principalmente 
em idosos).
➢Contração uterina (PGF2)
➢ Inibição da lipólise
➢ Vasodilatação/vasoconstrição
➢Broncodilatação/broncoconstrição
➢Contração/relaxamento do TGI
Ações opostas:
- Dependem do tipo de PG
- Local
- Receptores
FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DA PROSTAGLANDINA
ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES)
➢3 CARACTERISTICAS
✓Ação anti-inflamatória
✓Ação analgésica
✓Ação antipirética (Antitérmica)
ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES)
➢ MECANISMO DE AÇÃO GERAL DOS AINEs
FOSFOLIPÍDIOS
Fosfolipase A2
ÁCIDO ARACDÔNICO
PROSTAGLANDINAS
PROSTACICLINA
TROMBOXANO
LEUCOTRIENOS
COX
(AINES)
Consequência
Vasodilatação
Permeabilidade
capilar
Dor
Febre
Redução da 
migração de 
leucócitos
Indicações
➢ Analgesia: dores leves e moderadas.
➢ Antitérmico = antipirético.
➢ Anti-inflamatório.
Inflamação
Gripe
ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES)
Nome 
comercial
Princípio 
ativo
Apresentação Uso Posologia
Voltaren Diclofenaco 
de Na
50 mg / 20 cp Adulto 8/8 h
Feldene Piroxicam 20 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h
Spidufen
Buscopam
Buscofem
Ibuprofeno
*
600 mg c/ 10 
cp
Adulto 12/12 h
ALGUNS AINES
+ de 50 tipos listados no mercado
Nome 
comercial
Princípio 
ativo
Apresentação Uso Posologia
Tilatil Tenoxicam 20 e 40 mg Adulto 12/12 h
Movatec Meloxicam 7,5 e 15 mg Adulto 12/12 h
Ponstan Ac.
Mefenâmico
500 mg Adulto 6/6 h
Katadolon Flurpirtina 100 mg c/ 10cp Adulto 6/6 h
Scaflan Nimesulida 50 e 100 mg Adulto 8/8h
Cataflan Diclofenaco 
de potássio
50 mg Adulto 8/8 h
ALGUNS AINES
2. Inibidores seletivos:
✓ Inibem somente COX-2
➢ Classificação:
ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES)
1. Inibidores não seletivos:
✓ Inibem COX-1 e COX-2
✓ Geralmente tem preferência pela COX-1, mas existem 
exceções.
1. Inibidores não seletivos
PROSTAGLANDINAS
PROSTACICLINA
TROMBOXANO
FOSFOLIPÍDIOS
Fosfolipase A2
AINES não seletivos
ÁCIDO ARACDÔNICO
COX-1 e 
COX-2
➢ MECANISMO DE AÇÃO DOS AINEs
Podem apresentar todos os efeitos 
terapêuticos dos AINES no entanto terá 
todos os efeitos indesejáveis em 
decorrência da inibição da COX1
Inibição da 
COX-1
Inibição da 
COX-2
Efeito terapêutico 
na inflamação
Efeito indesejáveis
COX-1 COX-2
Constitutiva ou 
Fisiológica
Inflamatória
1. Inibidores não seletivos
➢ MECANISMO DE AÇÃO DOS AINEs
1. Inibidores não seletivos
Efeito indesejáveis dos AINES
➢Aumento da acidez gástrica
➢Queda na perfusão renal
➢Retenção de sódio e água
➢Toxicidade hepatocelular transitória
➢Eventos hemorrágicos decorrentes da diminuição da 
agregação plaquetária.
➢Broncoespasmo (asma)
➢Inibição da função renal: cardiopatas, hepatopatas e idosos.
FOSFOLIPÍDIOS
ÁCIDO ARACDÔNICO (AA)
PROSTAGLANDINAS
PROSTACICLINA
LEUCOTRIENOS
Fosfolipase A2
COX1 E COX2
Lipoxigenase 
(5-Lipoxi)
(Membrana 
plasmática)
Meio extracelular
Meio Intracelular
1. Inibidores não seletivos
➢Broncoespasmo (Asma)
Vasoconstricção
Broncoconstrição 
Asma
AINES não seletivos
1. Inibidores não seletivos
➢ São considerados AINES Atípicos por não apresentarem os 3 efeitos 
terapêuticos.
Efeito Analgésico
Efeito Antitérmico (Antipirética)
1. Inibidores não seletivos
Paracetamol 
(Acetaminofeno)
Inibição da Síntese de 
prostaglandina no SNC.
AINES atípicos
peróxidosNo momento da inflamação ocorre formação de muito e esses
fármacos ao se aproximarem da região inflamada são quimicamente 
inativados por isso ação anti-inflamatória quase inexistente.
Ácido acetil salicílico
Inibição irreversível de 
ambas as COX
1. Inibidores não seletivos
Inibem formação de tromboxanos na plaqueta
Além de analgésico e antipirético
também é utilizado para reduzir
agregação plaquetária.
AINES atípicos
1. Inibidores não seletivos
Dipirona
Mesma ideia do mecanismo do 
paracetamol
Aplasia medular e agranulocitose
(Controverso)
Não comercializado nos EUA (Por isso maioria dos livros 
didáticos não mencionam o fármaco).
AINES atípicos
Atuam na ciclogenase, inibindo 
especificamente ação da COX2, 
porém também inibe pouco a 
COX-1.
Produzidos para solucionar os 
efeitos indesejados dos AINE’s.
2. Inibidores seletivos:
➢ MECANISMO DE AÇÃO DOS AINEs
FOSFOLIPÍDIOS
Fosfolipase a2
PROSTACICLINA
TROMBOXANO
(AINES)ÁCIDO ARACDÔNICO
COX-1
COX-2
LEUCOTRIENOS PROSTAGLANDINAS
2. Inibidores seletivos:
Celecoxib
Etoricoxib 
Rofecoxib 
Valdecoxib
Nimesulida
Meloxicam
Seletivos
Altamente Seletivos
2. Inibidores seletivos:
COXIBS
Vantagens:
➢ PGs envolvida no processo inflamatório.
➢ Interfere pouco com as funções fisiológicas.
➢ Menor incidência de efeitos colaterais
2. Inibidores seletivos:
CLASSIFICAÇÃO
Nome 
comercial
Princípio 
ativo
Apresentação Uso Posologia
Arcoxia Etoricoxib 120 mg c/ 4 
cp
Adulto 12/12 h
Celebra Celecoxib 200 mg c/ 10 
cp
Adulto 12/12 h
2. Inibidores seletivos
C
O
N
T
R
O
L
A
D
O
S
INDICAÇÕES
➢ Dor aguda
➢ Dor crônica
➢ Osteoartrite
➢ Dismenorréia primária
Artrose Dismenorréia Dor aguda
2. Inibidores seletivos
COXIBS
Problemática (Efeitos indesejáveis) graves
IAM, AVC, Tromboembolismo pulmonar
Vaso 
sanguíneo
Células dos endotélio
COX–2 : PGEI2 (Prostaciclina)
– inibi agregação plaquetária
COX–1 : TXA (Tromboxano)
agregação plaquetária
Plaquetas
COXIBS
Série de Eventos trombóticos
Deixa de existir 
equilíbrio
EFEITOS INDESEJÁVEIS
➢ Diminuição da função do fígado
➢ Diminuição da função renal
➢ Função cardíaca comprometida ou ICC
➢ Edema
➢ Hipertensão
➢ Sangramento gastrointestinal
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➢ "Explique por que os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) podem 
causar reações adversas gastrointestinais, renais, respiratórios e 
cardiovasculares, correlacionando essas reações com o mecanismo de 
ação dos AINEs e os efeitos fisiológicosdas enzimas ciclooxigenases
COX-1 e COX-2
➢ Citar Referencias bibliográficas utilizadas. 
ANTI – INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (AIES) ANTI - 
INFLAMATÓRIOS HORMONAIS (AIH) CORTICOIDES
CORTICOSTEROIDES
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	Slide 1
	Slide 2: ANTI-INFLAMATÓRIO
	Slide 3: INFLAMAÇÃO
	Slide 4
	Slide 5: INFLAMAÇÃO
	Slide 6: INFLAMAÇÃO
	Slide 7: Agentes agressores
	Slide 8: INFLAMAÇÃO
	Slide 9: INFLAMAÇÃO
	Slide 10: INFLAMAÇÃO
	Slide 11: INFLAMAÇÃO
	Slide 12: INFLAMAÇÃO
	Slide 13
	Slide 14
	Slide 15
	Slide 16
	Slide 17
	Slide 18
	Slide 19
	Slide 20
	Slide 21: FUNÇÕES DA PROSTAGLANDINA NA INFLAMAÇÃO
	Slide 22: FUNÇÕES DA PROSTAGLANDINA NA INFLAMAÇÃO
	Slide 23: FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DOS PROSTAGLANDINA
	Slide 24: FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DA PROSTAGLANDINA
	Slide 25
	Slide 26: ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES)
	Slide 27: ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES)
	Slide 28: ALGUNS AINES + de 50 tipos listados no mercado
	Slide 29: ALGUNS AINES
	Slide 30: ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES)
	Slide 31
	Slide 32
	Slide 33: 1. Inibidores não seletivos
	Slide 34: 1. Inibidores não seletivos
	Slide 35: 1. Inibidores não seletivos
	Slide 36
	Slide 37: 1. Inibidores não seletivos
	Slide 38: 1. Inibidores não seletivos
	Slide 39: 1. Inibidores não seletivos
	Slide 40: 2. Inibidores seletivos:
	Slide 41
	Slide 42: COXIBS
	Slide 43: Vantagens:
	Slide 44: 2. Inibidores seletivos
	Slide 45: 2. Inibidores seletivos
	Slide 46: COXIBS
	Slide 47: EFEITOS INDESEJÁVEIS
	Slide 48
	Slide 49
	Slide 50
	Slide 51
	Slide 52
	Slide 53
	Slide 54
	Slide 55
	Slide 56
	Slide 57
	Slide 58
	Slide 59
	Slide 60
	Slide 61
	Slide 62
	Slide 63
	Slide 64
	Slide 65
	Slide 66
	Slide 67
	Slide 68
	Slide 69