Diuréticos: Mecanismos e Uso

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CONCEITO GERAL NÉFRON COMO ALVO néfron é a unidade funcinal do rim Fármacos que atuam habitualmente habitualmente descrita. Os diuréticos aumentando volume de urina e a agem em diferentes segmentos dele. excreção de eletrólitos (principalmente Sódio). Túbulo Proximal: Local de ação de certas classes, como os osmóticos Objetivo comum relatado: Reduzir descritos. edemas e controlar a Hipertensão NaCl Arterial sistêmica, conforme Alça de Henle: Segmento crucial para DIURÉTICOS: reabsorção de água e eletrólitos na protocolos. Túbulo literatura. Túbulo Distal VISÃO GERAL E Proximal LOCAL DE AÇÃO Coletor ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): Alça de ! Henle CLASSIFICAÇÃO PELO LOCAL Vigilância Recomendada! uso de diuréticos exige monitoramento rigoroso e periódico do balanço hídrico, Diuréticos de Alça: Atuam na alça ascendente espessa habitualmente relatada. Potentes. função renal e eletrólitos séricos, devido ao risco relatado de desidratação e distúrbios Tiazídicos: Agem no túbulo distal descrito de forma moderada. hidroeletrolíticos graves. Poupadores de K+: Atuam no túbulo coletor final de forma fraca descrita na literatura.MECANISMO DE AÇÃO INDICAÇÕES HABITUAIS Inibição direta do co-transpotador Manejo de emergência do Edema na porção espessa Agudo de Pulmão (conforme da Alça Ascendente de Henle. protocolos). Na+ Bloqueia a reabsorção massiva Edema generalizado associado à Alça de K+ Henle de Sódio, Potássio e Cloreto. Insuficiência Cardíaca congestiva 2Cl- É descrita com alta eficácia e doença renal grave ("diuréticos de teto alto"). Uso adjuvante na Hipertensão Luz tubular DIURÉTICOS DE ALÇA Arterial sistêmica refratária, conforme literatura. ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática) (FUROSEMIDA) EFEITOS ADVERSOS DESCRITOS Monitoramento de K+ e Oído! Devido ao Hipocalemia grave (níveis baixos K+ risco de hipocalemia, frequentemente é de Potássio sérico). recomendada a reposição de Potássio Hipotensão ortostática e ou associação com poupadores de K+. desidratação relatadas. A infusão IV de furosemida deve ser lenta FUROSEMIDA IV para mitigar risco relatado de ototoxicidade Ototoxicidade (risco de perda em unidades de terapia intensiva. auditiva) associada habitualmente a doses altas ou infusão rápida descrita. !1 MECANISMO DE AÇÃO Túbulo Contorcido 2 INDICAÇÕES HABITUAIS Distal Inibição do co-transportador Fármaco de primeira linha no Túbulo Contorcido Distal. comumente recomendado para manejo da Hipertensão Arterial Menor eficácia diurética quando Sistêmica primária, conforme comparada, de forma geral, aos protocolos. diuréticos de alça. Pode ser utilizado como adjuvante Com uso contínuo, promove habitualmente vasodilatação DIURÉTICOS TIAZÍDICOS no manejo de edemas crônicos periférica, auxiliando no estáveis, quando recomendado. controle pressórico descrito. (HIDROCLOROTIAZIDA) Túbulo Contorcido Distal (ação dos tiazídicos) 3 EFEITOS ADVERSOS RELATADOS Lúmen Célula tubular tubular NCC Hipocalemia e Hiponatremia K+ Na+ Na+ (sódio baixo). Hiperuricemia (aumento do ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática) Ácido Úrico) e risco relatado de precipitação de crises de Gota. Cautela com Diabéticos e Gota! uso de tiazídicos exige monitoramento rigoroso e periódico da glicemia e do ácido Hiperglicemia relatada na literatura, 186 úrico sérico. A avaliação do risco-benefício é frequentemente mg/dL exigindo cautela profissional em sugerida antes do início da terapia em pacientes propensos pacientes diabéticos. a essas condições descritas.1. MECANISMO DE AÇÃO TÚBULO Antagonista competitivo direto do COLETOR receptor de Aldosterona no Reabsorção Túbulo Coletor. de Na+ Bloqueia a reabsorção de Sódio 2. INDICAÇÕES PRINCIPAIS e a secreção de Potássio (K+) mediadas Secreção pela aldosterona. de Manejo adjuvante na Insuficiência Eficácia diurética considerada baixa Cardíaca congestiva para controle de fibrose miocárdica relatada quando usado de forma isolada na literatura. (conforme diretrizes). Tratamento de edemas graves associados à Cirrose Hepática POUPADORES DE com ascite, se recomendado. POTÁSSIO 3. EFEITOS ADVERSOS DESCRITOS Uso para corrigir hipocalemia (ESPIRONOLACTONA) induzida por outros diuréticos, Hipercalemia severa se recomendado. (níveis excessivos de + ! Potássio). 4. ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): Ginecomastia (crescimento de mamas em homens), Risco de Potássio Alto.! uso de ! espironolactona exige monitoramento rigoroso impotência e irregularidade e periódico dos níveis séricos de Potássio, menstrual relatadas especialmente se houver associação com (efeitos antiandrogênicos IECA/BRA, devido ao risco relatado de 6 descritos na literatura clínica). arritmias graves descritas.1 MECANISMO DE AÇÃO Fármaco não metabolizado e de 2 INDICAÇÕES PRINCIPAIS filtração renal livre. Aumenta a osmolalidade do plasma e do fluido tubular de forma Manejo de emergência da pressão intracraniana (PIC) elevada associada recomendada. ao edema cerebral, conforme Puxa água dos tecidos (compartimento protocolos de neurotrauma. extravascular) para compartimento vascular e tubular por pressão Redução da pressão intraocular osmótica descrita na literatura. DIURÉTICOS elevada, se recomendado. Atua habitualmente no túbulo proximal e na alça descendente. OSMÓTICOS Não interfere diretamente no transporte iônico ativo. (MANITOL) ! ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática) Alerta de cristalização! manitol em altas concentrações pode 3 PRECAUÇÕES E RELATADOS cristalizar se armazenado incorretamente. A conduta habitualmente recomendada Administração IV estritamente controlada. envolve inspeção rigorosa da solução Há risco relatado de piora da insuficiência cardíaca. antes da administração. Há risco relatado de edema agudo de pulmão Também é recomendado uso de equipo devido ao aumento transitório do volume com filtro de segurança para ajudar a vascular descrito. prevenir a infusão de cristais descrita.DETERMINANTES DA PA CONTROLE RÁPIDO (Barorreceptores) Pressão Arterial = Débito Cardíaco X Mecanismo neural imediato mediado pelo Resistência Vascular Periférica (RVP), Sistema Nervoso Autônomo, como descrito. como habitualmente citado. Barorreceptores monitoram a pressão e M Fármacos anti-hipertensivos visam, promovem ajustes rápidos na frequência de forma recomendada, reduzir um cardíaca e no diâmetro vascular periférico. ou ambos esses determinantes. SISTEMA VASOCONSTRIÇÃO VASODILATAÇÃO Ajusta a frequência PA = DC RVP CARDIOVASCULAR: cardíaca Débito Resistência Cardíaco CONTROLE DA PRESSÃO Resistência Vascular Resistência Periférica ARTERIAL CONTROLE LENTO (Rim/SRAA) ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): Mecanismo hormonal por meio do Sistema ! Renina-Angiotensina-Aldosterona (SRAA) Fisiologia é a base! Compreender como corpo e do controle do volume sanguíneo. controla a pressão é considerado passo Atua, de forma habitual, regulando a fundamental recomendado para entender Resistência Vascular Periférica e a mecanismo exato de ação e efeitos de cada volemia a longo prazo. classe de anti-hipertensivos na prática clínica descritos. Rim Renina Angiotensina II Aldosterona1 MECANISMO DE AÇÃO 2 INDICAÇÕES HABITUAIS Inibição da Enzima Conversora ECA Hipertensão arterial sistêmica, de Angiotensina (ECA). conforme protocolos. Reduzem a formação de Angiotensina II, potente vasoconstritor, de forma Insuficiência cardíaca congestiva: recomendada. ação neuro-hormonal com impacto Aumentam habitualmente níveis relatado na mortalidade. de Bradicinina, vasodilatador e mediador inflamatório, conforme INIBIDORES DA ECA Nefropatia diabética: efeito descrito na literatura. (CAPTOPRIL, ENALAPRIL) de proteção renal descrito na literatura. 3 EFEITOS ADVERSOS CLÁSSICOS ! ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática) Tosse seca persistente, frequentemente Contraindicações críticas! associada à Bradicinina. Os IECA não são recomendados durante a gestação, devido ao risco relatado de teratogenicidade Hipotensão ortostática e hipercalemia (malformações fetais) descrito na literatura. relatadas. K+ Cautela profissional com angioedema e com Risco relatado de angioedema severo, histórico relatado de tosse seca. com potencial risco de vida e contraindicação descrita.1 MECANISMO DE AÇÃO 2 INDICAÇÕES HABITUAIS Bloqueio seletivo e competitivo direto Angiotensina Hipertensão arterial sistêmica do receptor AT1 da Angiotensina II. (conforme protocolos). Impedem fisicamente a ação Frequentemente recomendados vasoconstritora e a secreção de Receptor na literatura como alternativa para aldosterona da Angiotensina II já AT1 pacientes IECA-intolernates formada, de forma recomendada. (devido à tosse seca relatada). BLOQUEADORES Não afetam os níveis de Bradicinina, Vasoconstrição DO RECEPTOR DE Uso também em nefropatia habitualmente reduzindo risco diabética e insuficiência cardíaca, de tosse seca. ANGIOTENSINA se recomendado. (LOSARTANA) tosse seca 3 EFEITOS ADVERSOS DESCRITOS 4 ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática) Semelhantes aos IECA (hipotensão, Cautela com Potássio e na Gestação! hipercalemia), mas com risco habitualmente descrito como muito monitoramento rigoroso e periódico do K+ Potássio sérico faz parte das condutas menor de tosse seca e angioedema relatados. padrões de segurança. Os BRA não são recomendados na literatura ! durante a gestação devido ao risco relatado K+ ! de malformações fetais hipotensão hipercalemia menos menos tosse seca angioedema1 MECANISMO DE AÇÃO 2 INDICAÇÕES HABITUAIS Bloqueio de canais de Cálcio (Ca²⁺) Fármaco de primeira linha tipo L no músculo liso vascular 120 comumente recomendado na periférico e coronariano. literatura para manejo da Reduzem a entrada de cálcio, Hipertensão Arterial Sistêmica promovendo vasodilatação (conforme protocolos). generalizada, especialmente BLOQUEIO arterial. Possuem ação cardiotrópica mínima Uso adjuvante no manejo da ou desprezível em doses Angina Estável crônica, (ANLODIPINO) conforme literatura. terapêuticas. VASOCONSTRIÇÃO VASODILATAÇÃO 3 EFEITOS ADVERSOS COMUNS Edema periférico (tornozelo) ! ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): relatado, associado à vasodilatação descrita. Vasodilatação não é retenção! edema associado ao anlodipino habitualmente não é por retenção de sódio e Cefaleia, rubor facial e SSS água, mas sim por extravasamento de fluido para tecido tontura relatadas na periférico devido à potente vasodilatação arteriolar descrita literatura clínica. na literatura clínica. É recomendado orientar o paciente.1 MECANISMO DUAL 2 INDICAÇÕES CLÍNICAS Bloqueio de canais de Cálcio Hipertensão Arterial e tipo L no músculo liso vascular e Angina Pectoris (conforme cardíaco habitualmente descrito protocolos). na literatura. Possui ação cardiotrópica negativa Uso recomendado na literatura (reduz frequência cardíaca e BCC NÃO para controle da frequência contratilidade) e vasodilatadora cardíaca em certas arritmias periférica moderada relatada. DI-HIDROPIRIDÍNICOS supraventriculares, se recomendado (conforme diretrizes). (DILTIAZEM) Bloqueio AV 3 CUIDADOS E RISCOS Átrios Hipotensão e Bradicardia Ventrículos ! ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): relatadas. Cautela com Coração! Diferenciar Diltiazem (misto) Risco relatado de exacerbação ! do Anlodipino (vaso-seletivo) é considerado o passo de Insuficiência Cardíaca fundamental recomendado para evitar erros graves na congestiva e bloqueios prática clínica. monitoramento contínuo do traçado átrio-ventriculares (AV), eletrocardiográfico (ECG) faz parte das condutas especialmente em idosos padrões de segurança, conforme protocolos. ou nefropatas descritos. CYP3A4FC PRINCIPAIS USOS E CONTRAÇÃO VANTAGENS RELATADAS: MECANISMO DE AÇÃO: BETABLOQUEADORES Indicados para Hipertensão, Angina e Insuficiência Cardíaca Bloqueio seletivo dos CARDIOSSELETIVOS estável, conforme protocolos. receptores no coração habitualmente descrito. (ATENOLOL, BISOPROLOL) Vantagem citada na literatura: Menor risco relatado de causar Resultado: Redução da Frequência Cardíaca broncoconstrição em pacientes com DPOC ou Asma estável, (cronotropismo negativo). quando comparado a não seletivos. Resultado: Redução da A cautela profissional ainda é Força de Contração frequentemente sugerida na (inotropismo negativo). literatura clínica. Resultado: Redução do Débito Cardíaco, auxiliando ATENÇÃO - Seletividade na Prática no controle pressórico ! Lembrete de Prova e Prática: A cardiosseletividade é descrita como recomendado. DOSE-DEPENDENTE na literatura. uso de doses elevadas de atenolol ou bisoprolol pode habitualmente levar à perda da seletividade, aumentando risco relatado de broncoespasmo em pacientes suscetíveis. A monitoração é conduta sugerida.98 CARVEDILOL 12,5 mg BLOQUEIO AMPLO + Bloqueiam receptores no CARVEDILOL coração e nos pulmões/ (Particularidades relatadas fígado/vasos ß1 + ß2 na literatura): Podem habitualmente mascarar Bloqueia receptores ß1, ß2 e sinais de hipoglicemia (taquicardia), também receptores α1 (alfa-1) exigindo cautela profissional em BETABLOQUEADORES descritos. diabéticos. NÃO SELETIVOS Promove habitualmente PROPRANOLOL (PROPRANOLOL, CARVEDILOL) vasodilatação adicional descrita, (Particularidades relatadas auxiliando na redução da na literatura): pós-carga. Clássico exemplo de betabloqueador não seletivo Uso frequentemente recomendado com alta lipossolubilidade citada. na Insuficiência Cardíaca Atravessa habitualmente a Barreira Congestiva estável e Hipertensão, Hematoencefálica (BHE) descrita. conforme diretrizes. Usos comuns: Hipertensão, Angina, Profilaxia de Enxaqueca e Tremor Essencial, conforme protocolos. ATENÇÃO - Risco Respiratório Cautela Profissional: Devido ao bloqueio ß2 pulmonar, os betabloqueadores NÃO seletivos são habitualmente contraindicados na literatura para pacientes com Asma Brônquica ou DPOC grave relatadas. 0 risco descrito de broncoespasmo fatal é frequentemente citado.RESPOSTAS REFLEXAS: NO MECANISMO DE AÇÃO: SRAA A queda rápida da PA habitualmente ativa Sistema Nervoso Simpático Promoção do relaxamento direto e SRAA (eixo reflexo). do músculo liso das arteríolas Consequências relatadas na literatura: periféricas habitualmente descrito. taquicardia reflexa e retenção hídrica compensatória descritas. Atua habitualmente de forma preferencial nas arteríolas VASODILATADORES Frequentemente administrada em (resistência) em comparação associação com betabloqueadores e às veias descritas. DIRETOS diuréticos de forma recomendada. Reduz a Resistência Vascular (HIDRALAZINA) Sistêmica (RVS), auxiliando no controle pressórico recomendado. USOS E RISCOS RELATADOS: Uso comum em Emergências ! ATENÇÃO - Risco Coronariano Hipertensivas e na Hipertensão Gestacional, conforme protocolos. Lembrete de Prova e Prática: A taquicardia reflexa induzida pela hidralazina pode habitualmente aumentar Efeito adverso raro relatado HIDRALAZINA trabalho cardíaco descrito. Seu uso isolado não é na literatura: Síndrome de Lúpus frequentemente recomendado na literatura clínica para induzida por fármaco (exige pacientes com Doença Arterial Coronariana (DAC) estável monitoramento em uso crônico). relatada, devido ao risco descrito de precipitação de angina.MECANISMO GERAL: Estimulação de receptores adrenérgicos α2 (alfa-2) no centro vasomotor do SNC habitualmente descrita. 120 CLONIDINA 150mcg/mL 80 Resultado: Redução da eferência 1 mL simpática do cérebro para a periferia de forma recomendada. ANTI-HIPERTENSIVOS CLONIDINA: Reduzem a Resistência Vascular Sistêmica (RVS) e a Frequência DE AÇÃO CENTRAL Uso comum em urgências Cardíaca de forma recomendada. (Metildopa, Clonidina) hipertensivas e como adjuvante no controle da dor crônica, METILDOPA: conforme protocolos. Clássico exemplo de pró-fármaco Pode habitualmente induzir habitualmente descrito. sedação e boca seca descritas Considerada a droga de escolha na literatura clínica. recomendada na literatura para manejo da hipertensão durante a gestação (segurança fetal descrita). Efeitos adversos comuns relatados na ATENÇÃO - Risco de Interrupção literatura: Sedação, boca seca e anemia hemolítica (rara, mas descrita). ! Cautela Profissional: A clonidina exige interrupção GRADUAL recomendada na literatura clínica. A suspensão abrupta pode habitualmente levar a uma 'crise hipertensiva de rebote' severa relatada, devido à liberação maciça de catecolaminas. Clonidina desmame gradual é a conduta sugerida.120/70 VASODILATADOR (80) POTENTE CUIDADOS NA INFUSÃO Fármaco de ação direta EMERGÊNCIAS Uso exclusivo em ambiente hospitalar habitualmente descrito na (UTI/emergência), sob monitoração literatura. rigorosa, conforme protocolos. Promove vasodilatação potente HIPERTENSIVAS Exige controle por bomba de infusão e, de arteríolas (resistência) e frequentemente, monitoração invasiva veias (capacitância). (NITROPRUSSIATO DE SÓDIO) da PA, de forma recomendada. Solução fotossensível: frasco e Início de ação descrito como 240 equipo devem habitualmente ser imediato e duração muito curta, /120 protegidos da luz (cobertos). mmHg exigindo infusão contínua rigorosa. RISCO DE TOXICIDADE Cianeto Tiocianato metabolismo do fármaco libera ATENÇÃO Vigilância Profissional cianeto e tiocianato, conforme descrito na literatura. Cianeto Lembrete de prova e prática: sinais de toxicidade por cianeto risco relatado aumenta com infusões (acidose metabólica, confusão, alteração no nível de consciência) 160 prolongadas (>48-72 h) ou em exigem investigação profissional sugerida se paciente estiver sob /100 pacientes com disfunção renal/hepática. infusão prolongada. monitoramento contínuo é conduta padrão mmHg de segurança descrita.CONTROLE DE SINTOMAS: BLOQUEIO NEURO-HORMONAL: Uso recomendado de diuréticos Renina 0 objetivo central descrito na de alça (Furosemida) para literatura é bloquear a ativação manejo da congestão e edemas, excessiva do SRAA e do Sistema Angiotensina Il conforme necessidade clínica. Simpático. Classes frequentemente Auxiliam habitualmente na Aldosterona recomendadas na literatura melhora da qualidade de vida clínica: IECA/BRA, Congestão relatada descrita. SRAA Betabloqueadores, Espironolactona e iSGLT2. INSUFICIÊNCIA CARDÍACA: os 4 PILARES DA TERAPIA: ESTRATÉGIA TERAPÊUTICA 1 1. Inibidores da ECA ou BRA 2 (ex: Enalapril ou Losartana). 2 3 Betabloqueadores cardiosseletivos (ex: Bisoprolol). 4 Antagonistas da Aldosterona (ex: Espironolactona). ATENÇÃO - Uso de Betabloqueadores Inibidores do SGLT2 (ex: Dapagliflozina). Cautela Profissional: Na Insuficiência Cardíaca estável, os betabloqueadores Associação habitualmente recomendada devem habitualmente ser introduzidos apenas quando 0 paciente estiver na IC estável para controle de BETABLOQUEADOR "euvolêmico" (sem edema agudo), em doses iniciais baixas e com titulação mortalidade descrita. gradual, conforme diretrizes vigentes descritas na literatura.1 MECANISMO DE AÇÃO ATPase 3 INTOXICAÇÃO DIGITALÍNICA Inibição reversível da bomba 120/80 A+Pase nas células cardíacas, (93) habitualmente descrita. 72 Resultado: aumento do cálcio intracelular, levando a maior contratilidade do GLICOSÍDEOS miocárdio de forma recomendada. Efeito inotrópico positivo descrito. CARDÍACOS m Fármaco com janela terapêutica descrita 2 EFEITO CARDÍACO Digoxina e Digoxina como muito estreita na literatura. Intoxicação Digitalina Sinais comuns relatados: 120+ - Gastro: náuseas, vômitos, anorexia. 80 - Visual: visão (xantopsia). - Cardíaco: arritmias cardíacas. Reduz a frequência cardíaca (cronotropismo negativo) por estímulo do sistema parassimpático (vagal), habitualmente relatado na literatura. ! ATENÇÃO - Potássio é Chave Uso frequentemente recomendado na Lembrete de Prova e Prática: A hipocalemia (potássio baixo) aumenta fibrilação atrial para controle da resposta Digoxina perigosamente risco descrito de intoxicação digitalina. monitoramento ventricular, conforme protocolos. rigoroso e periódico do potássio sérico é conduta mandatória recomendada na literatura clínica descrita, especialmente em uso de diuréticos.PRÉ-CARGA MECANISMO GERAL: USOS E RISCOS RELATADOS: Liberação de Óxido Nítrico (NO), promovendo relaxamento direto 90 do músculo liso vascular 60 habitualmente descrito. Predomínio de venodilatação em doses terapêuticas ANTIANGINOSOS: (capacitância venosa descrita Nitroglicerina Sublingual: Uso na literatura). NITRATOS recomendado para alívio rápido da angina aguda, conforme protocolos. Reduzem a pré-carga cardíaca (ISOSSORBIDA, NITROGLICERINA) e trabalho do coração de Isossorbida (Via Oral/Manutenção): forma recomendada. Uso para profilaxia de crises anginosas de forma recomendada. EFEITOS ADICIONAIS: Efeitos comuns relatados: Cefaleia (dor de cabeça), hipotensão postural, Promovem também rubor facial e taquicardia reflexa vasodilatação arterial descritas na literatura. periférica descrita em doses maiores. Dilatam as artérias coronárias ATENÇÃO - Interação Fatal epicárdicas, auxiliando no SILDENAFILA Cautela Profissional: uso de nitratos é estritamente contraindicado fluxo descrito. na literatura clínica para pacientes que utilizaram inibidores da FILA 60 fosfodiesterase-5 (Sildenafila, Vardenafila, Tadalafila) nas últimas 40 24-48 horas. Risco relatado de hipotensão severa e óbito relatado na literatura descrita.CLASSE I CLASSE III Na+ K+ (Canais de Sódio - Na+) (Canais de Potássio - Inibem a entrada de Prolongam potencial reduzindo a velocidade de ANTIARRÍTMICOS: de ação e período condução cardíaca de forma refratário do miocárdio recomendada. Subclasses Ia (Intermediária, CLASSIFICAÇÃO DE de forma recomendada. ex: Quinidina); Ib (Rápida, VAUGHAN WILLIAMS Ex clássico habitualmente Ia ex: Lidocaína); Ic (Lenta, descrito: Amiodarona. III ex: Propafenona) descritas na literatura clínica. Na+ K+ CANAL CANAL DE Na+ DE K+ CLASSE II ß1 CLASSE IV (Betabloqueadores - RECEPTOR CANAL (Canais de Cálcio - ß1 DE Reduzem a estimulação Inibem a entrada de Cálcio simpática adrenárgica no nos nodos AS e AV coração habitualmente habitualmente descrito descrito. ATENÇÃO - Risco Proarritmogênico na literatura. Diminuem habitualmente a ! Reduzem a velocidade de frequência cardíaca e a Cautela Profissional: Lembrete de Prova e Prática: condução atrioventricular II velocidade de condução Praticamente TODOS os antiarrítmicos possuem risco de forma recomendada. descritas. Ex: Propranolol, descrito na literatura clínica de induzir NOVAS arritmias Atenolol. ou piorar as existentes (efeito proarritmogênico). Ex: Verapamil, Diltiazem. IV monitoramento clínico e eletrocardiográfico rigoroso é conduta sugerida na literatura clínica descrita.ATRIAL MECANISMO E ESPECTRO FARMACOCINÉTICA E TIREOIDE VENTRICULAR Fármaco clássico da Classe III: Meia-vida descrita como extremamente prolongamento do potencial de ação longa na literatura clínica (semanas). por bloqueio dos canais de Potássio ANTIARRÍTMICOS Acúmulo tecidual relatado. (K+) habitualmente descrito. CLASSE III Molécula rica em iodo: risco relatado Descrita na literatura com (AMIODARONA) de induzir hipotireoidismo ou propriedades de todas as outras hipertireoidismo (monitoramento classes (bloqueio Na+, sugerido). K+ Antiarrítmico de amplo espectro EFEITOS SISTÊMICOS ADVERSOS para arritmias atriais e ventriculares, conforme protocolos. Fibrose pulmonar: efeito adverso ! ATENÇÃO - Carga de Iodo crônico mais grave relatado na I Lembrete de Prova e Prática: Devido ao seu alto teor literatura (risco relatado exige 131 de iodo e longa duração, a amiodarona exige monitoramento). monitoramento profissional sugerido periódico da função tireoidiana, hepática e radiografia de tórax de Depósitos na córnea e coloração forma recomendada. A cautela profissional é azul-acinzentada da pele descritas frequentemente sugerida na literatura clínica. na literatura.MECANISMO DE AÇÃO LDL INDICAÇÕES E EFEITOS LDL Inibição competitiva da enzima Primeira linha recomendada para 0 HMG-CoA redutase no fígado. tratamento de dislipidemias e prevenção Reduzem a síntese hepática de de eventos cardiovasculares (IAM, AVC). colesterol, forçando fígado a ESTATINAS Efeitos pleiotrópicos descritos: melhora captar mais LDL do sangue, como da função endotelial e estabilização da habitualmente descrito. (SINVASTATINA, ATORVASTATINA) placa de ateroma, de forma recomendada. Resultado: Redução expressiva dos níveis de LDL-c, de forma LDL recomendada na literatura clínica. EFEITOS ADVERSOS COMUNS Miopatia (dor muscular) e fraqueza frequentemente relatadas. Risco raro, porém grave relatado: rabdomiólise (destruição muscular severa com risco renal). Elevação de enzimas hepáticas (TGO/TGP) descrita. ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática) Cautela com interações! A sinvastatina é amplamente metabolizada pela CYP3A4. uso concomitante com inibidores enzimáticos fortes ou suco de loranja não é recomendado, devido ao risco relatado de elevação tóxica e miopatia severa descrita.1 FIBRATOS 2 EZETIMIBA (Fenofibrato, Ciprofibrato) TRIGLICERÍDEOS Mecanismo: Inibição seletiva da Mecanismo: Ativação dos receptores absorção intestinal de colesterol nucleares PPAR-alfa habitualmente (bloqueio do transportador NPC1L1) descrita na literatura. descrita. Reduz colesterol dietético e biliar Ação principal relatada: Redução que chega ao fígado de forma drástica dos níveis de Triglicerídeos e recomendada. aumento moderado do HDL. FIBRATOS E Indicação comum: Associação com Indicação comum: Hipertrigliceridemia Estatinas para potencializar a queda do LDL relatada. severa (para prevenir pancreatite), conforme protocolos. EZETIMIBA 3 ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): Sinergismo Risco Cautela com Genfibrozila! A associação do Ezetimiba + Estatina: Associação altamente recomendada na literatura fibrato Genfibrozila com Estatinas é para controle refratário do LDL. + = habitualmente contraindicada na literatura clínica devido ao alto risco relatado de inibição Fibrato + Estatina: Exige monitoramento da metabolização da estatina, desencadeando rigoroso devido ao aumento do risco muscular descrito. rabdomiólise severa. Prefere-se Fenofibrato, 4 + = ! se necessário. 41 HEMOSTASIA PRIMÁRIA 2 HEMOSTASIA SECUNDÁRIA Fase inicial: vasoconstrição Ativação da cascata de coagulação localizada e ação das plaquetas (vias intrínseca, extrínseca e comum) de forma recomendada. habitualmente citada. Processos descritos: adesão, Objetivo final recomendado: converter ativação e agregação plaquetária. fibrinogênio em uma rede de fibrina insolúvel. Forma habitualmente HEMOSTASIA E "tampão plaquetário" inicial Consolida coágulo (branco). Alvo dos TROMBOSE: (tampão vermelho). Alvo antiagregantes. dos anticoagulantes. VISÃO GERAL 3 FIBRINÓLISE ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): Mecanismo natural de dissolução fiel da balança! A hemostasia é descrita na do coágulo para restaurar fluxo literatura como um equilíbrio perfeito entre fatores sanguíneo descrito. pró-coagulantes e anticoagulantes. Qualquer terapia plasminogênio é convertido em medicamentosa nesta área exigirá cautela profissional plasmina, que degrada a rede de devido ao risco dual relatado: trombose ou hemorragia. fibrina de forma recomendada. Alvo dos trombolíticos.1 MECANISMO PLAQUETÁRIO 2 INDICAÇÕES CLÍNICAS Inibição irreversível da enzima Utilizado habitualmente em Ciclooxigenase-1 (COX-1) nas plaquetas. "baixas doses" (ex: 100 mg) como Reduz a síntese de Tromboxano A2 terapia antiplaquetária. (TXA2), um potente agente agregante Prevenção secundária recomendada e vasoconstritor descrito na literatura. de IAM, AVC isquêmico e em ANTIAGREGANTES: síndromes coronarianas agudas, COOH ÁCIDO conforme diretrizes. COX-1 PARE ACETILSALICÍLICO TXA 2 (AAS) ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): 3 EFEITOS ADVERSOS DESCRITOS Efeito Prolongado! Como a inibição da COX-1 pelo AAS é irreversível, efeito antiagregante Risco relatado de sangramentos habitualmente dura toda a vida útil da plaqueta (especialmente gastrointestinais). (cerca de 7 a 10 dias). planejamento cirúrgico AAS Irritação gástrica e risco de úlceras exige cautela profissional e protocolos de pépticas associados ao bloqueio contínuo suspensão relatados. das prostaglandinas protetoras descritasMECANISMO DE AÇÃO USO CLÍNICO HABITUAL P2Y12 Bloqueio irreversível do Alternativa frequentemente receptor P2Y12 do ADP na recomendada na literatura superfície plaquetária. para pacientes intolerantes Impede a ativação do ao AAS. complexo GPIIb/IIIa, ANTIAGREGANTES: Terapia Antiplaquetária Dupla + inibindo a agregação (DAPT): Associação com AAS plaquetária de forma P2Y12 recomendada. CLOPIDOGREL pós-implante de Stent AAS coronariano ou Síndrome Coronariana Aguda, conforme protocolos. ! ATENÇÃO (Dica de Prova e PARTICULARIDADE FARMACOLÓGICA Interação com IBPs! uso concomitante com Pró-fármaco Inibidores de Bomba de Prótons (como É um pró-fármaco habitualmente Omeprazol) não é habitualmente recomendado, descrito: requer biotransformação pois inibem a CYP2C19, reduzindo a ativação hepática (principalmente pela OMEPRAZOL do clopidogrel e aumentando risco trombótico descrito na literatura. Pantoprazol costuma enzima CYP2C19) para gerar metabólito ativo. ser a alternativa sugerida. Metabólito ativoMECANISMO INDIRETO PERFIL DE USO Liga-se e potencializa a Via de administração: : AT Intravenosa (ação imediata) Antitrombina III endógena III ou Subcutânea. (aumenta sua ação em até 1000x). AÇÃO Nunca intramuscular POTENCIALIZADA! (risco de hematoma). Inativa rapidamente a Ila Trombina (Fator e HEPARINA Meia-vida curta: exige infusão contínua em Fator da cascata de Xa ambiente hospitalar. coagulação. NÃO FRACIONADA CASACATA DE Monitoramento rigoroso: COAGULAÇÃO. (HNF) acompanhamento pelo Tempo de Tromboplastina Parcial Ativado (TTPA). ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): RISCOS E EFEITOS ADVERSOS Antídoto Específico! Em caso de Sangramento sistêmico. sangramento severo associado à HNF, HIT (Trombocitopenia Induzida por Heparina): a conduta envolve a interrupção da reação imunológica severa com queda de infusão e a administração do plaquetas e risco trombótico paradoxal. ! antídoto específico: Sulfato de Protamina. RISCO TROMBÓTICO QUEDA DE PLAQUETAS PARADOXALMECANISMO E SELETIVIDADE VANTAGENS RELATADAS Farmacocinética muito mais Xa previsível comparada à HNF. ANTITROMBINA Via subcutânea e meia-vida III Ila mais longa (1 a 2 vezes ao dia). TROMBINA Exemplo clássico: Enoxaparina. Habitualmente NÃO exige Potencializa a Antitrombina III, mas monitoramento laboratorial de devido à cadeia menor, tem ação HEPARINA DE rotina (TTPA), facilitando predominante e seletiva sobre Fator Xa. BAIXO PESO uso ambulatorial. Apresenta menor ação sobre a trombina. Menor risco relatado de MOLECULAR Trombocitopenia Induzida por Heparina (HIT). ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática) INDICAÇÕES COMUNS Cautela Renal! As HBPM possuem Profilaxia e tratamento de TVP eliminação predominantemente renal. (Trombose Venosa Profunda). Em pacientes com insuficiência renal ! crônica grave (Clearance1 MECANISMO DE AÇÃO 2 FARMACOCINÉTICA COMPLEXA Inibição da enzima Início de ação lento: epóxido redutase Demora dias para efeito no fígado. terapêutico pleno relatado (fatores antigos precisam Impede a reciclagem ser degradados). da Vitamina K, bloqueando a síntese VARFARINA Janela terapêutica estreita: hepática dos fatores INR Vitamina Exige monitoramento contínuo de coagulação (Antagonista pelo Tempo de Protrombina (TP) dependentes (II, VII, da Vitamina K) e cálculo do INR (RNI), IX e X) habitualmente conforme protocolos. descrita. II VII IX X 3 EFEITOS E INTERAÇÕES Fatores de coagulação dependentes da Vitamina K Risco hemorrágico elevado. ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): Vitamina K, Altamente teratogênica (Fitomenadiona) (contraindicada na gravidez). Janela de Segurança! o manejo de sangramento ou toxicidade pela varfarina habitualmente envolve a Sofre inúmeras interações com administração de Vitamina (fitomenadiona) ou 7 fármacos e dieta (alimentos PFC reposição imediata de fatores (Plasma Fresco Congelado / Complexo ricos em Vitamina K, como $ Protrombínico Complexo Protrombínico) descrita na literatura. folhas verdes escuras, alteram INR). !INIBIDORES DO INIBIDOR DIRETO FATOR Xa DA TROMBINA FATOR Xa TROMBINA NOVOS (FATOR IIa) Atuam ligando-se e ANTICOAGULANTES Atua ligando-se e inibindo inibindo diretamente diretamente a Trombina Fator de forma ORAIS (Fator IIa). recomendada. Exemplos clássicos (DOACs / NOACs) Exemplo clássico descrito: descritos: Rivaroxabana, Dabigatrana. Apixabana, Edoxabana. VANTAGENS EM RELAÇÃO À VARFARINA Doses fixas e resposta previsível relatada na literatura clínica. ! ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): Habitualmente NÃO requerem Cautela com Válvulas! Embora sejam muito utilizados INR monitoramento laboratorial de rotina na Fibrilação Atrial não valvar e no TEV, os DOACs (INR) para ajuste de dose. habitualmente são CONTRAINDICADOS na literatura para pacientes com próteses valvares cardíacas Menor número de interações mecânicas ou estenose mitral reumática severa relatada, medicamentosas e alimentares descritas.MECANISMO DE AÇÃO INDICAÇÕES DE EMERGÊNCIA Fármacos que ativam Reperfusão imediata recomendada sistema fibrinolítico natural em Infarto Agudo do Miocárdio do corpo. PLASMINOGÊNIO PLASMINA com Supradesnível de ST (se Convertem Plasminogênio angioplastia não disponível). em Plasmina (enzima ativa). A degradando Acidente Vascular Cerebral a rede de Fibrina, dissolvendo Isquêmico (AVCi) agudo. ativamente coágulo já formado. TROMBOLÍTICOS Embolia Pulmonar maciça (ALTEPLASE / rt-PA) (conforme protocolos rígidos). ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): A Janela Terapêutica! o sucesso e a L segurança dependem crucialmente do RISCO HEMORRÁGICO EXTREMO tempo. Para AVC isquêmico, uso só é recomendado dentro de uma janela de Destroem coágulos patológicos tempo estrita (ex.: até 4,5 horas do ! e também fisiológicos. início dos sintomas) e após exclusão de sangramento por TC. Risco grave de hemorragia sistêmica e intracraniana ! relatado na literatura clínica. !1 SULFATO DE PROTAMiNA 2 ViTAMiNA (FiTOMENADiONA) Antídoto específico Antídoto clássico frequentemente habitualmente recomendado na recomendado para reversão dos literatura para reverter a ação efeitos da Varfarina. da Heparina Não Fracionada + (HNF). - - Promove a síntese hepática dos Liga-se à heparina formando ANTÍDOTOS fatores de coagulação descrita um complexo inativo e estável + (ação lenta, demorando horas de forma recomendada. DA a dias). COAGULAÇÃO ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): 3 REVERSÃO DE EMERGÊNCiA Risco de Anafilaxia! A administração Para sangramentos graves agudos intravenosa rápida de Protamina pode causar hipotensão severa e reações por Varfarina, uso de Complexo Protrombínico ou Plasma Fresco anafiláticas relatadas. A infusão lenta e controlada é a conduta padrão ouro Congelado é habitualmente sugerida. sugerido para reversão imediata.INDICAÇÃO PRINCIPAL FAŘMACOCINÉTICA E ABSORÇÃO Tratamento padrão-ouro A absorção máxima ocorre habitualmente recomendado frequentemente no duodeno para anemia ferropriva e no jejuno proximal. (deficiência de ferro). ambiente ácido gástrico Fe Fornece substrato essencial TRATAMENTO DE favorece a absorção. para a síntese adequada ANEMIAS: A associação com vitamina de hemoglobina. é habitualmente recomendada SULFATO FERROSO para aumentar a captação. ! ATENÇÃO (Dica de Prová e Prática) Interação alimentar crítica! EFEITOS ADVERSOS COMUNS ferro não deve ser administrado junto com Desconforto gastrointestinal, 3 laticínios (cálcio), antiácidos ou chás escuros, pois esses itens inibem drasticamente náuseas e constipação severa sua absorção. podem ser relatados. A ingestão em jejum é frequentemente sugerida. Fezes escuras (melena-símile) são um achado normal, esperado ANTIÁCIDO e geralmente inofensivo na prática clínica.ANEMIAS VITAMINA B12 E MEGALOBLÁSTICAS FATOR INTRÍNSECO Caracterizadas por hemácias A absorção da B12 exige ligação grandes (macrocíticas) devido com Fator Intrínseco, produzido à falha na síntese de DNA. no estômago. Causadas principalmente pela TRATAMENTO A deficiência severa pode levar deficiência de Vitamina B12 (Cianocobalamina) ou de DE ANEMIAS: à Anemia Perniciosa e a danos neurológicos irreversíveis. Ácido Fólico. B12 VITAMINA B12 E ÁCIDO FÓLICO ! ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): REPOSIÇÃO DE ÁCIDO FÓLICO Cuidado Neurotlógico! Antes de tratar uma anemia megaloblástica apenas com ácido Essencial no período periconcepcional, fólico, é conduta recomendada descartar com recomendação para prevenção de defeitos do tubo neural. a deficiência de Vitamina B12, pois folato não impede a progressão silenciosa e A reposição isolada de folato corrige hemograma, mas pode mascarar a irreversível da neuropatia. deficiência de B12.1 MECANISMO DE AÇÃO 2 INDICAÇÕES HABITUAIS Anemia grave associada à Doença Glicoproteína recombinante que Renal Crônica (onde rim não produz estimula a proliferação dos hormônio), conforme diretrizes. precursores eritroides na Anemias secundárias à quimioterapia medula óssea. FÁRMACOS supressora ou ao uso de zidovudina Mimetiza a ação da eritropoietina em pacientes com HIV relatadas. endógena produzida naturalmente HEMATOPOIÉTICOS pelos rins de forma recomendada. (ERITROPOIETINA) 3 EFEITOS ADVERSOS DESCRITOS Hipertensão Arterial severa e agravamento do risco de eventos ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): trombóticos (IAM, AVC) relatados. ! Alvo Terapêutico Seguro! uso de eritropoietina Cefaleia, dores ósseas e artralgia exige monitoramento rigoroso. A literatura frequentemente descritas durante contraindica elevar a Hemoglobina acima de uso. 11-12 g/dL devido ao aumento exponencial do risco de trombose e mortalidade relatada.ASMA DPOC (OBSTRUÇÃO REVERSÍVEL) (OBSTRUÇÃO IRREVERSÍVEL) Doença inflamatória crônica das Doença Pulmonar Obstrutiva vias aéreas com hiperresponsividade Crônica (engloba bronquite brônquica. crônica e enfisema). APRISIONAMENTO Obstrução ao fluxo aéreo DE AR Obstrução crônica e progressiva, habitualmente reversível altamente associada ao (espontaneamente ou com broncodilatadores). FISIOPATOLOGIA tabagismo descrito. Alvo terapêutico primário: Reduzir Alvo terapêutico primário: Alívio a inflamação basal (uso de DA ASMA E DPOC sintomático e broncodilatação Corticoides Inalatórios). (Anticolinérgicos/LABA). VIA AÉREA VIA AÉREA FLUXO DE AR SAUDÁVEL INFLAMADA/ESTREITADA REDUZIDO ABORDAGEM FARMACOLÓGICA ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática) manejo da asma é focado fortemente Diferença de Ouro! Na Asma, corticoide inalatório é a no controle imunológico a longo prazo pedra angular do tratamento contínuo. Na DPOC, os de forma recomendada. broncodilatadores de longa ação (LABA/LAMA) são a base, 0 manejo da DPOC foca em otimizar e corticoide é habitualmente reservado para casos a mecânica respiratória e prevenir severos descritos. exacerbações agudas relatadas.1 MECANISMO DE AÇÃO 2 INDICAÇÃO PRINCIPAL Agonistas seletivos dos receptores Beta-2 Terapia de resgate: Alívio rápido adrenérgicos no músculo e imediato do broncoespasmo agudo (crise de asma) descrito liso brônquico. na literatura. Promovem relaxamento rápido e broncodilatação imediata de Prevenção de broncoespasmo forma recomendada. BRONCODILATADORES induzido por exercício. Exemplos clássicos: Salbutamol e Fenoterol. DE CURTA AÇÃO (SABA) + ! ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): 3 EFEITOS ADVERSOS COMUNS Indicador de Descontrole! uso frequente de SABA Taquicardia reflexa e palpitações (mais de 2x por semana) é habitualmente um sinal frequentemente relatadas. de alerta de que a inflamação da asma não está Tremores finos de extremidades controlada. A conduta recomendada é revisar a (mãos) e hipocalemia em altas terapia com corticoides inalatórios. doses descritos.CARACTERÍSTICAS INDICAÇÕES HABITUAIS Agonistas Beta-2 altamente Terapia de manutenção para lipofílicos, garantindo ligação controle prolongado de asma e prolongada aos receptores descrita. DPOC de forma recomendada. Duração de ação estendida Reduzem a frequência de (habitualmente 12h a 24h). exacerbações quando BRONCODILATADORES Exemplos clássicos: Formoterol associados corretamente. (início rápido) e Salmeterol (início lento). DE LONGA AÇÃO manutenção (LABA) contínua X REGRA DE OURO NA ASMA ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): uso de LABA como monoterapia ! Risco de Mortalidade! Estudos relatam que na Asma é estritamente ! uso isolado de LABA em asmáticos (sem CI contraindicado na literatura. associado) pode mascarar a inflamação, Devem SEMPRE estar associados aumentando significativamente risco de + a um Corticoide Inalatório (CI) exacerbações fatais e hiperresponsividade rebote. no manejo da Asma descrita.1 MECANiSMO DE AÇÃO 2 SAMA E LAMA Antagonistas competitivos dos Acetilcolina SAMA (Curta Ação): Ipratrópio. receptores muscarínicos Usado como adjuvante aos (principalmente M3) nas SABA nas crises agudas vias aéreas. descritas. Receptor muscarínico (M₃) Bloqueiam a ação LAMA (Longa Ação): Tiotrópio. broncoconstritora da Considerado a base da Acetilcolina (nervo vago) terapia de manutenção de forma recomendada. Brônquio da DPOC na literatura. relaxado ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): 3 EFEiTOS ADVERSOS DESCRiTOS Cautela em Idosos! uso deve ser monitorado Secura da boca é a queixa ! com cuidado em pacientes com histórico de mais comum relatada. Glaucoma de ângulo fechado ou Hiperplasia Prostática Benigna (HPB), devido ao risco Efeitos anticolinérgicos sistêmicos relatado de exacerbação dessas condições. (retenção urinária, taquicardia) são raros via inalatória. !1, A PEDRA ANGULAR DA ASMA VANTAGEM DA VIA INALATÓRIA Principal medicação controladora Entrega a droga diretamente no anti-inflamatória para a Asma, alvo (pulmão). conforme diretrizes. A absorção sistêmica é minimizada, Reduzem a inflamação das vias evitando habitualmente os efeitos aéreas e a produção de muco de severos do corticoide oral crônico forma recomendada. descritos (osteoporose, supressão adrenal). Exemplos clássicos: Budesonida, CORTICOIDES Fluticasona, Beclometasona. INALATÓRIOS Menos efeitos sistêmicos (CI) adversos ! ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): 3, EFEITOS ADVERSOS LOCAIS Prevenção Simples! Para evitar a Disfonia (rouquidão) e tosse candidíase oral e a rouquidão, a conduta irritativa relatadas. profilática estritamente recomendada é orientar paciente a lavar a boca e Candidíase Orofaringiana ("sapinho"): gargarejar com água imediatamente fúngica oportunista após cada uso do inalador. comum descrita.SINERGISMO LABA + CI SINERGISMO LABA + LAMA Combinação clássica recomendada Combinação de escolha para a para Asma: Budesonida + manutenção da DPOC, conforme Formoterol / Fluticasona + diretrizes. Salmeterol. Garante broncodilatação máxima LABA dilata a via, permitindo ASSOCIAÇÕES atuando por vias simpática e que Corticoide penetre. parassimpática de forma o Corticoide potencializa LABA (sinergismo descrito). INALATÓRIAS recomendada. COMUNS ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática) TERAPIA TRIPLA BRONCO INFLAMAÇÃO DILATAÇÃO Estratégia MART! LABA + LAMA + CI no uso de Budesonida + Formoterol no mesmo dispositivo. LABA LAMA mesmo dispositivo é atualmente a terapia de escolha recomendada (ex.: GINA) tanto Reservada habitualmente para CI casos severos refratários com para manutenção diária quanto para - histórico de exacerbações resgate imediato na crise de asma. frequentes descritas. Sinergismo = Melhora dos Menor risco de mais eficácia sintomas e exacerbações e com segurança. da função hospitalizações. pulmonar.1 MECANiSMO DE AÇÃO SUGERiDO 2 USO CLÍNiCO HABiTUAL Ação habitualmente descrita Devido ao surgimento de drogas através da inibição da enzima mais seguras, seu uso é fosfodiesterase (aumentando habitualmente reservado como AMPc) e antagonismo dos terapia adjuvante em exacerbações receptores de adenosina.. METILXANTINAS severas refratárias, conforme o resultado promovido é diretrizes. frequentemente a broncodilatação e um leve (AMINOFILINA) estímulo diafragmático descrito. N N N N PDE 3 JANELA TERAPÊUTiCA ESTREiTA A margem de segurança é ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática) frequentemente descrita como ! muito pequena. Efeitos adversos tóxicos relatados Monitoramento Rigoroso! uso da Aminofilina incluem: Náuseas, arritmias cardíacas intravenosa exige habitualmente acompanhamento severas e risco de convulsões. contínuo dos níveis séricos e eletrocardiograma, devido à toxicidade frequentemente relatada na literatura clínica. !1. MECANISMO DE AÇÃO 2. INDICAÇÕES FREQUENTES Bloqueio seletivo dos Terapia oral frequentemente receptores de leucotrienos recomendada para a profilaxia nas vias aéreas. e manutenção da asma leve Reduzem habitualmente ANTAGONISTAS a moderada. a broncoconstrição, uso é habitualmente LEUCOTRIENOS a secreção de muco e DOS sugerido para prevenir a edema inflamatório asma induzida por exercício descritos. LEUCOTRIENOS e quadros induzidos por aspirina (AINEs). (MONTELUCASTE) 3. EFEITOS ADVERSOS DESCRITOS Medicamento frequentemente ! ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): considerado bem tolerado. Contudo, há risco relatado na Não é para crise! montelucaste é literatura de efeitos neuropsiquiátricos, habitualmente indicado para prevenção e como agitação, pesadelos e alterações controle a longo prazo. Seu uso não é de humor, exigindo atenção. recomendado na literatura para alívio imediato do broncoespasmo agudo.ALÍVIO IMEDIATO (PASSO 1) CONTROLE INFLAMATÓRIO (PASSO 2) uso de broncodilatadores de A administração precoce de curta ação (SABA, ex.: salbutamol) corticoides sistêmicos (via oral por via inalatória é habitualmente ou IV) é frequentemente a intervenção primária sugerida para reverter a recomendada, junto com inflamação e prevenir oxigenoterapia, MANEJO recaídas precoces se necessário. descritas. 1 FARMACOLÓGICO 2 DA CRISE DE ASMA ATENÇÃO (Dica de Prova e TERAPIA ADJUVANTE (PASSO 3) Avaliação dinâmica! manejo da crise Em crises graves ou refratárias, a habitualmente requer reavaliações clínicas associação com anticolinérgicos de frequentes, como ausculta e saturação. curta ação (ipratrópio) ou sulfato + A ausência de resposta terapêutica inicial de magnésio IV é habitualmente sugere frequentemente a necessidade de' recomendada em protocolos IV escalonamento rápido dos fármacos. hospitalares. + 31. MECANISMO DE AÇÃO 2. INDICAÇÃO RESTRITA Atuam habitualmente Uso frequentemente recomendado deprimindo centro apenas para tosses secas, irritativas da tosse localizado e severas, especialmente quando no bulbo (tronco causam exaustão ou insônia bulbo encefálico), elevando no paciente. (tronco limiar do reflexo encefálico) ANTITUSSÍGENOS da tosse descrito. DE AÇÃO CENTRAL Zz uso em tosse produtiva é habitualmente contraindicado, 3. EFEITOS E RISCOS RELATADOS (DEXTROMETORFANO, CODEÍNA) pois a inibição da tosse impede a eliminação das secreções. Sendo frequentemente derivados opioides (como a codeína), ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática) apresentam riscos Cautela Pediátrica! relatados de sedação, A literatura atual frequentemente constipação intestinal desaconselha 0 uso de antitussígenos severa e potencial de centrais derivados de opioides em dependência descritos ! crianças pequenas, devido ao risco relatado de depressão respiratória na literatura. imprevisível.1 MECANISMO SUGERIDO 2 INDICAÇÕES COMUNS Ação habitualmente descrita pelo Terapia frequentemente sugerida bloqueio dos receptores sensoriais para alívio da tosse seca e periféricos nas vias aéreas irritativa, de origem alérgica ou (traqueia e brônquios). inflamatória leve. ANTITUSSÍGENOS Diminuem a sensibilidade ao estímulo irritativo sem deprimir DE AÇÃO PERIFÉRICA fortemente Sistema Nervoso Central. (DROPROPIZINA) 3 VANTAGENS RELATADAS Por não atuarem primariamente no SNC, habitualmente apresentam menor risco relatado de sedação ! ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática) intensa ou dependência farmacológica quando comparados à Codeína. Investigação Primária! A tosse é um reflexo de defesa. A conduta habitualmente recomendada é investigar e tratar a causa base (ex: DRGE, IECA, gotejamento pós-nasal) antes de simplesmente suprimir sintoma com medicações. Sem sedação Menor risco de intensa dependência1 MECANISMO DE AÇÃO 2 INDICAÇÃO CLÍNICA Atuam habitualmente reduzindo a uso é frequentemente sugerido em adesividade e a tensão superficial das condições associadas a tosse produtiva secreções respiratórias. com muco espesso e difícil de expelir. Promovem frequentemente aumento do volume de fluido no trato respiratório, facilitando a ação ciliar descrita. EXPECTORANTES (GUAIFENESINA) muco espesso nas facilita a eliminação tosse produtiva vias respiratórias do muco com eliminação muco espesso muco mais fluido cílios em ação (varrem para cima) 3 EFEITOS ADVERSOS COMUNS Geralmente bem tolerados, embora ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): ! queixas de desconforto gástrico leve e náuseas sejam ocasionalmente melhor expectorante! relatadas. A literatura é amplamente consensual em afirmar que expectorante mais eficaz e seguro habitualmente recomendado é a hidratação adequada. aumento da ingesta hídrica oral é a base do desconforto náuseas uso com orientação tratamento sugerido. gástrico leve ocasionais profissionalMECANISMO RESPIRATÓRIO USO COMO ANTÍDOTO A acetilcisteína é habitualmente Ação farmacológica descrita pela a droga de escolha recomendada quebra (clivagem) das pontes de para tratamento da intoxicação dissulfeto das glicoproteínas do aguda por Paracetamol. Atua como precursor da glutationa, 0 resultado habitualmente ajudando frequentemente a promovido é a redução drástica neutralizar metabólito tóxico da viscosidade, tornando a MUCOLÍTICOS: hepático descrito na literatura. secreção mais fluida e fácil de expectorar. TOXICIDADE CUiDADOS NO USO INALATÓRIO ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): A administração via nebulização pode ocasionalmente induzir Dupla Função! É fundamental recordar que broncoespasmo reflexo relatado, a Acetilcisteína tem aplic abilidade clínica especialmente em pacientes dupla descrita: como um mucolítico respiratório asmáticos. oral/inalatório e como um antídoto sistêmico Uso com cautela em hepatoprotetor nas emergências toxicológicas. ! pacientes com asma ou hiperreatividade brônquica.1 RELAÇÃO FARMACOLÓGICA 2 MECANISMO SECUNDÁRIO Ambroxol é habitualmente Além da ação mucolítica, são descrito como metabólito frequentemente associados a ativo da Bromexina. um estímulo da atividade ciliar e aumento da produção de Atuam frequentemente surfactante pulmonar descritos alterando a estrutura das na literatura. secreções, promovendo a despolimerização das MUCOLÍTICOS: mucinas descrita. AMBROXOL E BROMEXINA 3 INDICAÇÕES HABITUAIS ! ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática): Sugeridos frequentemente Combinação Ilógica! uso concomitante de mucolíticos/ como adjuvantes nas afecções expectorantes com antitussígenos centrais não é broncopulmonares agudas e habitualmente recomendado. Fluidificar muco enquanto crônicas onde haja acúmulo se inibe reflexo necessário para expulsá-lo pode de secreção viscosa. resultar em acúmulo perigoso de secreções relatado.MECANISMO ADRENÉRGICO INDICAÇÃO E VIA Fármacos como Pseudoefedrina e Administração por via oral Fenilefrina apresentam ação frequentemente utilizada no habitualmente agonista em manejo sintomático da congestão receptores alfa-1 adrenérgicos. nasal associada a gripes, Promovem vasoconstrição na resfriados e sinusites. mucosa nasal inflamada, reduzindo edema e volume de fluido por DESCONGESTIONANTES ação sistêmica descrita. NASAIS SISTÊMICOS EFEITOS ADVERSOS RELATADOS ! ATENÇÃO (Dica de Prova e Prática) Devido à absorção sistêmica, insônia, agitação, tremores e palpitações são Avaliação de risco! uso de descongestionantes queixas frequentemente relatadas. sistêmicos exige habitualmente cautela e avaliação Há risco relatado de elevação da rigorosa em pacientes com hipertensão arterial severa, pressão arterial e taquicardia. hipertireoidismo ou doença cardíaca isquêmica, devido ao risco relatado de exacerbação vascular simpática.1 AÇÃO RÁPIDA E LOCAL 2 EFEITO REBOTE (RINITE MEDICAMENTOSA) Gotas ou sprays nasais, como uso prolongado, habitualmente descrito Nafazolina e Oximetazolina, promovem como superior a 3 a 5 dias, pode induzir habitualmente vasoconstrição intensa redução adaptativa da resposta dos e imediata da mucosa nasal. receptores. Oferecem frequentemente alívio Ao suspender fármaco, ocorre sintomático drástico em poucos minutos. DESCONGESTIONANTES TÓPICOS frequentemente vasodilatação compensatória, com piora da congestão e risco de dependência local. E EFEITO REBOTE 3 dias ATENÇÃO 3 CONDUTA RECOMENDADA (Prevenção e Desmame) A prescrição de descongestionantes tópicos SOLUÇÃO é habitualmente acompanhada de orientações SALINA A melhor estratégia frequentmente recomendada rígidas sobre limite de tempo de uso. para evitar efeito rebote é usar soluções salinas ou para lavagem nasal. Recomenda-se reforçar uso correto e evitar a utilização prolongada. Em casos de dependência instalada, desmame com auxílio de corticoides nasais é habitualmente ORIENTAÇÕES LIMITE CORTICOIDE a conduta de escolha. DE uso NASAL